linezolid

Антибактериальные
средства
РУП « Белмедпрепараты»
История изобретения
Оксозолидины были известны как
моноаминные ингибиторы оксидазы с
конца 1950-х. Их антибактериальные
свойства обнаружили исследователи
де Немуре и Е.Л. Дюпон в 1970г.
В 1978г Дюпон запатентовал серию
оксозолидин производных для лечения
бактериальных инфекций.
В 1990-х годах Pharmacia &Upjohn начала собственные
исследования и 18 апреля 2000г американское управление по
контролю за продуктами и лекарствами FDA одобрило
ЛИНЕЗОЛИД., за ними одобрили Бразилия ( июнь 2000г), Англия
(январь 2001г), Япония и Канада (апрель 2001),
Европа (2001г).
Оригинальный препарат – Зивокс (Пфайзер)
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
ЛИНЕЗОЛИД является обратимым неселективным
ингибитором МАО.
Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает
образование функционального инициирующего комплекса 70S —
важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными грамположительными
микроорганизмами.
Поскольку молекула ЛИНЕЗОЛИДА достаточно мала по размеру в отличии
от гликопептидов ( ванкомицин, тейкопланин ) – это даёт ей преимущество
в более глубоком проникновении в ткани к очагу инфекции.
Резистентность микроорганизмов по отношению к ЛИНЕЗОЛИДУ
развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной
РНК и происходит с частотой менее 1•109 — 1•1011.
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
СИНТЕТИЧЕСКОЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО
Первый препарат класса- ОКСАЛИДИНОНОВ
Линезолид, гранулы 100мг/5мл
Линезолид, таблетки 300мг и 600мг
Линезолид, раствор для инфузий 2мг/мл
По рецепту врача
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
Спектр активности
- Грам(+) кокки: стафилококки - S.aureus (включая MRSA),
- коагулазонегативные стафилококки;
- стрептококки, в том числе S.pyogenes и S.pneumoniae
(включая пенициллинорезистентные штаммы);
- энтерококки - E.faecalis, E.faecium
(включая ванкомицинорезистентные штаммы).
- Анаэробы: спорообразующие - клостридии
(кроме C.difficile);
- неспорообразующие - пептострептококки, превотеллы,
некоторые штаммы B.fragilis
Грамотрицательная флора устойчива.
.
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
 Пневмония
Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные и устойчивые изоляты) или Streptococcus pneumoniae.
Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, в том числе
случаи с одновременной бактериемией или Staphylococcus aureus (только
метициллин-чувствительные изоляты).
 Инфекции кожи и ее структур
Осложнённые инфекции кожи и ее структур, в том числе инфекции
диабетической стопы, без сопутствующего остеомиелита, вызванные
Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные и устойчивые изоляты),
Streptococcus
pyogenes
или
Streptococcus
agalactiae.
Неосложнённые инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus
(только метициллин- чувствительные изоляты) или Streptococcus pyogenes.
 Устойчивые к ванкомицину инфекции Enterococcus faecium
Ванкомицин-резистентные инфекции Enterococcus faecium, включая случаи с
одновременной бактериемией.
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
ГУ «РНПЦ ЭПИДЕМИОЛОГИИ И МИКРОБИОЛОГИИ»
Лаборатория клинической экспериментальной микробиологии
Отчёт о результатах доклинических медицинских
микробиологических испытаний от 09.04.2012г
Сравнительное изучение антибактериальной активности
ЛС ЛИНЕЗОЛИД, раствор для инфузий 2 мг/мл, производства
РУП « Белмедпрепараты», Республика Беларусь и ЛС ЗИВОКС, 2
мг/мл, раствор для инфузий производства «Фрезениус Каби
Норге АС», Норвегия.
РУП « Белмедпрепараты»
ВЫВОД
В ходе проведённых in vitro доклинических медицинских
микробиологических испытаний установлено, что ЛС ЛИНЕЗОЛИД, р-р
для инфузий 2 мг/мл, производства РУП « Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь эквивалентно ЛС ЗИВОКС, 2 мг/мл, р-р для
инфузий пр-ва «Фрезениус Каби Норге АС», Норвегия по спектру
антибактериальной активности в отношении музейных и клинических
штамов микроорганизмов выделенных в стационарах Республики
Беларусь.
Лекарственное средство ЛИНЕЗОЛИД, раствор для инфузий 2 мг/мл,
производства РУП « Белмедпрепараты», обладает высокой
антибактериальной активностью в отношении
грамположительных микроорганизмов и соответствует
требованиям предъявленным к данного рода продукции,
изложенным в руководстве «Методы определения чувствительности
микроорганизмов к антибактериальным препаратам»
(15.12.08г. №226-1200)
РУП « Белмедпрепараты»
Рекомендуемый режим дозирования:
Инфекция
Дозировка и способ применения
Педиатрические
Взрослые и подростки
пациенты
(12 лет и старше)
(от рождения до 11 лет)
ЛИНЕЗОЛИД
Рекомендуемая
продолжительность
лечения
(дней подряд)
Нозокомиальная пневмония
10 мг/кг
внутривенно или
внутрь
каждые 8 часов
600 мг
внутривенно или
внутрь
каждые 12 часов
От 10 до 14 дней
Ванкомицин-резистентные
инфекции Enterococcus
Faecium, включая
одновременную бактериемию
10 мг/кг
внутривенно или
внутрь
каждые 8 часов
600 мг
внутривенно или
внутрь
каждые 12 часов
От 14 до 28 дней
Неосложненные инфекции
кожи и ее структур
<5 лет: 10 мг/кг внутрь
каждые
8 часов;
5-11 лет: 10 мг/кг
внутрь
каждые 12 часов
Взрослые: 400 мг
внутрь
каждые 12 часов;
Подростки: 600 мг
внутрь
каждые 12 часов
От 10 до 14 дней
Внебольничная пневмония, в
том числе с одновременной
бактериемией
Осложненные инфекции кожи
и ее структур
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
На основании инструкции по применению МЗ РБ
«Антибактериальная терапия сепсиса»
от 12.03.2014г. Рег. № 001-0114
ЛИНЕЗОЛИД применяется для лечения тяжёлых инфекций ( в.т.ч. сепсиса) при
эмпирической терапии внутрибольничного сепсиса в зависимости от локализации
предполагаемого первичного очага инфекции где предполагаемый источник сепсиса :
 Неизвестный (источник сепсиса считается неизвестным, если при обследовании
пациента не был обнаружен первичный очаг).
 Катетер-ассоциированная инфекция кровотока.
 Поздняя ВАП (≥ 5 дней).
 Интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза.
 Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.
 Инфекции ЦНС (гнойный менингит, абсцесс мозга и т.д.) после
нейрохирургических вмешательств.
В случае сепсиса на фоне поздней ВАП назначение ЛИНЕЗОЛИДА или гликопептидов
(ванкомицина, тейкопланина) рекомендовано тяжелым пациентам с нестабильной
гемодинамикой и полиорганной недостаточностью, а также в случае наличия факторов риска
MRSA (предшествующая антибактериальная терапия, высокая частота распространения MRSA в
отделении по данным микробиологического мониторинга, длительная госпитализация,
иммуносупрессия). Предпочтение должно отдаваться ЛИНЕЗОЛИДУ вследствие более высокой
клинической эффективности по сравнению с гликопептидами при инфекции данной локализации.
РУП « Белмедпрепараты»
ЛИНЕЗОЛИД
ВЫВОДЫ
 Применяется с первых дней жизни
 Препарат хорошо переносится.
 Отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками
других групп.
 Высокая степень биодоступности (около 100%).
 Наличие внутривенной и пероральной лекарственных форм
позволяет использовать ЛИНЕЗОЛИД для ступенчатой терапии.
 Не требует пересчета дозы при смене метода введения
препарата (внутривенно или перорально).
 Не требует корректировки дозы пациентам пожилого возраста
и с почечной недостаточностью.
 Можно сочетать с аминогликозидами без риска возникновения
нефротоксичности.
РУП « Белмедпрепараты»