Lecture_10

Транквилизаторы
Транквилизаторы обладают тимолептическим эффектом (улучшают
настроение);
седативным
(успокаивающим);
анксиолитическим
(уменьшающие
страх);
когнитивним
(усиливающим познавательную функцию).
Белянин М.Л.
1
Антидепрессанты
Активирующее влияние на психику за
счет ингибирования фермента
моноаминоксидазы (МАО) и накопления
серотонина, норадреналина
(ингибирование МАО типа А), дофамина
фенилэтиламина (ингибирование МАО типа
Б).
Необратимые ингибиторы:
Белянин М.Л.
2
Обратимые ингибиторы МАО и торможение обратного
нейронального захвата моноаминов
Ингибитор обратного захвата серотонина
Белянин М.Л.
3
Ноотропные препараты
Улучшают обучаемость, повышают устойчивость тканей мозга к
гипоксии (кислородное голодание). Влияние на ГАМК-эргические
процессы. Структурные аналоги пептидов памяти.
Белянин М.Л.
4
Стимуляторы ЦНС
Психостимуляторы – амфетамин, кофеин.
Актопротекторы (увеличивают работоспособность при физической нагрузке) –
беметил.
Аналептики (возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры
продолговатого мозга) – камфара, кордиамин.
Белянин М.Л.
5
Анальгетики
1. Наркотические (действуют на опиатные
рецепторы мю, каппа, омега)
Белянин М.Л.
6
2. Ненаркотические анальгетики
Белянин М.Л.
7
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) –
противовоспалительное действие
Парацетамом (пара-ацетиламинофенол) –
жаропонижающее
Белянин М.Л.
8
Механизм противовоспалительного действия
Основной механизм – ингибирование ферментов синтеза
биологически высокоактивных соединений –
простагландинов
Функции простагландинов – регуляция свертывания крови;
сужение сосудов; медиаторы воспалительных реакции
(защита организма от чужеродных агентов).
Белянин М.Л.
9
Белянин М.Л.
10
Рвотные и противорвотные препараты
Апоморфин стимулирует дофаминорецепторы
Метоклопрамид - антагонист D и 5HT3
Навобан – блокатор центральных и переферических 5HT рецепторов.
Белянин М.Л.
11
«Холинергические» соединения
Агонисты или антагонисты ацетилхолина
М-холиномиметики (действуют на
мускаринчуствительные холинорецепторы)
Н-холиномиметики
Карбахолин
Ингибиторы холинэстеразы
пиридостигмин
Белянин М.Л.
12
М-холиноблокаторы
• Атропин, метацин
Вызывают расширение зрачка, сухость во рту, паралич
аккомодации, снимают спазмы, действуют возбуждающи
на ЦНС
Белянин М.Л.
13
Н-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы-блокируют нхолинорецепторы симпатических и
парасимпатических ганглиев (ганглиископление нервных клеток и волокон, где
происходит интегрирование нервных
импульсов). Четвертичные аммониевые
соли - бензогексоний
Белянин М.Л.
14
Переферические миорелаксанты (не
деполяризующие)
Являются н-ХБ, конкурируют с ацетилхолином
за активные центры рецептора.
Тубокурарин (стрельный яд)
теркуроний
Белянин М.Л.
15
Химиотерапевтические средства
Антибиотики (противомикробные,
антифунгинальные), противопаразитарные,
противовирусные, противоопухолевые
препараты.
Действуют бактерицидно или
бактериостатически. Нарушают важные
процессы в микроорганизме (ингибирование
ферментов, считывание информации с ДНК и
др.), не влияют на макроорганизм (идеальный
случай).
Белянин М.Л.
16
Антимикробные препараты
• Пенициллины (бензилпеницилин,
ампицилин)
Цефалоспорины (цефалексин)
Белянин М.Л.
17
Механизм действия пенициллинов
Ацилирование бактериальной транспептидазы беталактамным циклом пенициллинов или цефалоспоринов.
При этом не происходит включение d-аланина в
клеточную стенку микроорганизмов. Бактерицидный
эффект, нарушение синтеза клеточной стенки.
При выработке фермента пеницилиназы микроорганизмами
пеницилины инактивируются (гидролиз лактамного
цикла). Возникает резистентность к антибиотикам данного
типа. Ингибиторы бета-лактамаз. Сульбактам.
Белянин М.Л.
18
тетрациклины
Подавление синтеза белка на уровне
рибосом (связывание с субъеденицей
рибосомы).
Белянин М.Л.
19
Противогрибковые препараты
• Нистатин вызывает повреждения
плазматической мембраны
Белянин М.Л.
20
Сульфаниламидные препараты
Синтнтические антибактериальные
препараты, ингибируют
дегидрофолатсинтетазу путем замещения
пара-аминобензойной кислоты на
сульфоаналог (амид сульфаниловой
кислоты-стрептоцид).
Норсульфазол
Белянин М.Л.
21
Фторхинолоны
Ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу.
Действуют на все микроорганизмы
(широкий спектр действия)
ципрофлоксацин
Белянин М.Л.
22
Противовирусные препараты
Часто являются аналогами ДНК или РНК,
нарушают процессы синтеза, транскрипции
трансляции и др.
ацикловир
иодоксиуридин
Белянин М.Л.
23
Другой механизм противовирусного действия
заключается в активировании защитных сил
самого организма (индукция синтеза
интерферонов). Амиксин-стимулятор α,β,γтипов интерферонов
Белянин М.Л.
24
Противоопухолевые препараты
• Противоопухолевые препараты (антибластомные
препараты) — препараты, которые нарушают
развитие истинных опухолей (рак, саркома и др).
• Цитостати́ческие препара́ты (цитоста́тики) —
группа противоопухолевых препаратов, которые
вызывают некроз раковых клеток, в отличие от
цитотоксические препараты, которые запускают
процесс апоптоза внутри злокачественной клетки.
При некрозе, повреждаются оболочка, ядро и
другие ее компоненты, что ведет к смерти клетки.
Белянин М.Л.
25
Алкилирующие средства
Аналоги азотистого иприта (эмбехин)
Тиофосфамид содержит
легкораскрывающиеся циклопропановый
цикл
Белянин М.Л.
26
Антиметаболиты
Нарушение синтеза нуклеиновых кислот.
Меркаптопурин, тиогуанин
Белянин М.Л.
27