Психотропные средства стимулирующего типа действия

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
СТИМУЛИРУЮЩЕГО ТИПА
ДЕЙСТВИЯ
Кафедра фармакологии ЧелГМА
Заведующий кафедрой
Заслуженный деятель науки РФ,
д.м.н., профессор, Волчегорский И.А.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Это лекарственные средства, которые повышают умственную и
физическую
работоспособность,
настроение,
снижают
утомление и уменьшают потребность во сне.
I. ПРОИЗВОДНЫЕ
МЕТИЛКСАНТИНОВ
КОФЕИН
II. ПРОИЗВОДНЫЕ
ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА
ФЕНАМИН
III. ПРОИЗВОДНЫЕ
СИДНОНИМИНА
IV. ПРОИЗВОДНЫЕ
ПИПЕРИДИНА
СИДНОКАРБ
МЕРИДИЛ
ПИРИДРОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
1) В высоких дозах кофеина
ФДЭ
Х
2) В обычных дозах кофеин
КОФЕИН
АДЕНОЗИН
цАМФ
R
Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были
изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин
усиливает процессы возбуждения в коре большого мозга.
ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ЦНС
I. Прямое возбуждающее действие на кору мозга:
повышение темпа сенсо-моторных реакций,
снижение утомления и сонливости, улучшение
настроения, увеличение двигательной активности.
При больших дозировках кофеин может
вызывать не стимулирующий, а угнетающий
эффект.
II. Влияние на центры продолговатого мозга:
стимуляция сосудодвигательного центра стимуляция
дыхательного центра, стимуляция центров
блуждающего нерва.
III. Влияние на спинной мозг: улучшение
межнейрональной передачи импульсов, облегчение
спинальных рефлексов (в больших дозах).
ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
I. Сердечно-сосудистая система
1) влияние на сердце складывается из центральных и периферических
эффектов:
а) центральное - стимуляция ядер блуждающего нерва - брадикардия
б) периферическое - прямая стимуляция - увеличение частоты и силы
сердечных сокращений.
В обычных дозах изменение функции сердца может не измениться, при
высоких дозах часто развивается тахикардия; могут также развиваться
аритмии.
2) влияние на сосуды неднозначное из-за разнонаправленности центральных
и периферических эффектов:
а) центральное - стимуляция сосудодвигательного центра – вазоконстрикция
б) периферическое - сосудорасширяющее действие.
Действие на разные сосудистые бассейны:
а) увеличение сосудистого тонуса в коже, подкожной жировой клетчатке,
органах брюшной полости, головном мозге
б) снижение сосудистого тонуса - в почках, коронарных сосудах, скелетных
мышцах
АД под действием кофеина либо не меняется, либо растет.
II. Желудочно-кишечный тракт
• Стимуляция секреции соляной кислоты железами слизистой
оболочки желудка
• Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой
мускулатуры желчевыводящих путей
III. Система органов дыхания
• Центральная стимуляция дыхания
• Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой
мускулатуры бронхов
IV. Почки
• Диуретическое действие
V. Скелетные мышцы
• увеличение физической работоспособности
VI.Эндокринная система и обмен веществ
• вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества
надпочечников (в больших дозах)
• стимуляция гликогенолиза
• стимуляция липолиза
ПОКАЗАНИЯ:
1) гипотония
2) мигрень
3) стимуляция физической и умственной работоспособности
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1) тахикардия, тахиаритмия
2) инсомния, анксиогенное действие
3) тошнота, рвота
4) слабовыраженное привыкание (толерантность)
5) формирование зависимости - в основном носит характер
психической зависимости.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
1) гипертоническая болезнь
2) выраженный атеросклероз
3) инсомнические расстройства
4) эпилепсия
5) глаукома
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА
Фенамин (амфетамин) - не применяется в медицинской практике!!!
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
фенамин
МАО
-
фенамин
- норадреналин
+
ВЛИЯНИЕ ФЕНАМИНА НА ЦНС
1) активирует ростральные (восходящие) отделы РФ, усиливает её
стимулирующее влияние на кору мозга - главная составляющая
психостимуляторного действия
2) активирует гипоталамический центр насышения
(дорсолатеральные отделы гипоталамуса) - анорексигенный
эффект
3) активирует дыхательный и сосудодвигательный центры
продолговатого мозга
4) угнетает неостриатум (хвостатое ядро)
5) усиливает межнейрональную передачу в спинном мозге активирует спинальные рефлексы
ВЛИЯНИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Фенамин является симпатомиметиком подобно эфедрину.
ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
I. На сердечно-сосудистую систему:
• увеличение частоты и силы сердечных
сокращений
• увеличение тонуса сосудов
• рост АД
II. На глаз
• мидриаз
III. Влияние на обмен веществ
• усиливает липолиз
• усиливает гликогенолиз
ПОКАЗАНИЯ (теоретически):
•
•
•
•
нарколепсии – состоянии, характеризующимся нарушением процесса
засыпания
для повышения умственной и физической работоспособности у
космонавтов, моряков, военных
может использоваться как аналептик при отравлении веществами
наркотического типа
действия
родственное фенамину соединение (метилфенидат - риталин)
применяется в детской неврологической практике для лечения
синдрома гиперактивности с дефицитом внимания
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
•
•
•
•
тахикардия, рост АД
инсомнические расстройства
привыкание
формирование психической и физической зависимости
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
•
•
•
•
•
инсомнические расстройства
эпилепсия
выраженный атеросклероз
гипертоническая болезнь
заболевания печени и почек
ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА И ПИПЕРИДИНА
Аналогичный механизм действия как у
производного фенилалкиламина (фенамина)
В отличие от фенамина они:
• практически лишены периферического
симпатомиметического действия (не
вызывают тахикардии и роста АД)
• центральное действие менее выраженное,
эффект развивается постепенно, медленно и
долго сохраняется
• не вызывают привыкания и лекарственной
зависимости
ПОКАЗАНИЯ:
• повышение умственной и физической
работоспособности при астенических
состояниях
• олигофрения
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
• бессонница
• артериальная гипертензия
• анорексия
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Те же, что для амфетамина.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Это
лекарственные
средства,
которые
предназначенные для борьбы с депрессивными
синдромами.
Депрессивные расстройства характеризуются:
• стойким снижением настроения
• отсутствием желаний и неспособностью
получать удовольствие от чего-либо (агедения).
Патогенетической основой депрессивных
расстройств считается недостаточный уровень
функционирования нейромедиаторных систем
мозга
I. ИНГИБИТОРЫ МАО
СРЕДСТВО НЕОБРАТИМОГО И НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
НИАЛАМИД
-
МАО
МАО-зависимый путь
биодеградации
моноаминов
значительное нарастание
НОРАДРЕНАЛИНА и СЕРОТОНИНА в мозге
Другие эффекты ниаламида:
• угнетает моноксигеназную систему печени,
увеличивает период полувыведения и
длительность действия некоторых
лекарственных средств (барбитуратов,
фенотиазиновых нейролептиков,
наркотических анальгетиков)
• блокада центральных звеньев проведения
болевой импульсации (уменьшает болевой
синдром при стенокардии)
• снижение АД
ПОКАЗАНИЯ:
• депрессия (особенно атипичная или сезонная депрессия,
протекающая с выраженной сонливостью)
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
• "сырный" эффект - при употреблении продуктов,
содержащих тирамин и фенилэтиламин
• психоэмоцинальное напряжение
• инсомния
• токсическое поражение печени
• ортостатическая гипотензия
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• эпилепсия
• заболевания печени и почек
• нарушения мозгового кровообращения
• состояния выраженного психического возбуждения
СРЕДСТВО ОБРАТИМОГО И НЕСЕЛЕКТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ
ТРАНИЛЦИПРАМИН
ТРАНСАМИН
Действие похоже на ниаламид.
Действие развивается быстрее,
чем у ниаламида.
Обладает дополнительным
симпатомиметическим
эффектом (фенаминоподобным).
Ингибиторы МАО избирательного действия
• МОКЛОБЕМИД характеризуется
избирательным действием (угнетает МАО-А).
Менее токсичен.
• ПИРЛИНДОЛ кроме антидепрессивной
активности обладает психорегулирующим
эффектом . Помимо угнетения МАО нарушает
обратный захват НОРАДРЕНАЛИНА.
II. БЛОКАТОРЫ ОБРАТНОГО
НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ.
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ
(СРЕДСТВА НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ)
ИМИЗИН (ИМИПРАМИН)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЕ:
•блокируют
обратный
нейрональный
НОРАДРЕНАЛИНА и СЕРОТОНИНА
•усиливают тормозные влияния
миндалевидный комплекс
захват
СЕРОТОНИНА
на
•центральное М-холинолитическое действие
•центральное блокирующее
гистаминовые рецепторы
действие
на
Н2
-
ДРУГИЕ ДЕЙСТВИЯ:
• атропиноподобное
• альфа-адренолитическое
• миотропный спазмолитический эффект
(папавериноподобное)
• антигистаминное действие
ПОКАЗАНИЯ:
• депрессия (особенно тревожно - депрессивные расстройства
благодаря седативному компоненту действия);
• панические состояния;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• хронические болевые синдромы;
• энурез;
• школьная фобия и гиперактивность с дефицитом внимания
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
• атропиноподобный эффект;
• сонливость (чаще) и или бессонница с возбуждение (реже);
• Гипотония
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• глаукома
• инфравезикальная обструкция при ДГПЖ
• нельзя сочетать с ингибиторами МАО
Перерыв при переходе от ингибиторов МАО на трициклические
антидепрессанты не менее 14 дней - для восстановления МАО
АМИТРИПТИЛИН
Амитриптилин отличается от имизина
отсутствием стимулирующего действия, но
более выраженным психоседативным,
атропиноподобным и антигистаминным
действием.
Амитриптилин относится к наиболее
эффективным антидепрессантам (при
курсовом лечении приводит к стойкой
нормализации настроения).
СРЕДСТВА, ИЗБИРАТЕЛЬНО БЛОКИРУЮЩИЕ ЗАХВАТ СЕРОТОНИНА
ФЛУОКСЕТИН
ОБЛАДАЕТ: отчетливым
антидепрессивным
эффектом.
Практически лишен:
М-холинолитического
действия.
Не имеет антигистаминного
действия, адренолитической
активности, седативным
эффектом. Не влияет на
гемодинамику.
СЕРТРАЛИН
•полностью лишен атропиноподобного эффекта (можно применять при глаукоме)
•обладает меньшим периодом полувыведения по сравнению с флуоксетином
Средства, избирательно блокирующие захват серотонина не рекомендуется
применять вместе с ингибиторами МАО. При этом может развиться так называемый
"серотониновый синдром"
СРЕДСТВА, ИЗБИРАТЕЛЬНО
БЛОКИРУЮЩИЕ ЗАХВАТ НОРАДРЕНАЛИНА
МАПРОТИЛИН
По фармакологическим
свойствам и показаниям
к применению схож с
имизином
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Лекарственные средства, активирующие высшие
интегративные функции мозга (память и обучение).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
1) являются производными ГАМК (аминолон, пантогам,
пирацетам) или производные пиридоксина (пиридитол)
2) стабилизируют нейрональные мембраны
3) оказывают антигипоксическое действие и улучшают
церебральную гемодинамику
4) оказывают слабое противосудорожное действие.
ПОКАЗАНИЯ:
• когнитивно-мнестический дефицит на фоне
последствий
нейротравмы,
инсульта,
дисциркуляторной энцефалопатии, старческого
слабоумия, олигофрении
• в комплексной терапии эпилепсии
• использование в качестве антигипоксического
средства
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
выражены слабо (инсомния, диспепсия)
отмечаются редко.
СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!