Психотропные средства стимулирующего типа действия

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
СТИМУЛИРУЮЩЕГО ТИПА
ДЕЙСТВИЯ
Кафедра фармакологии
Заведующий кафедрой
Заслуженный деятель науки РФ,
д.м.н., профессор, Волчегорский И.А.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Это лекарственные средства, которые повышают умственную и
физическую
работоспособность,
настроение,
снижают
утомление и уменьшают потребность во сне.
I. ПРОИЗВОДНЫЕ
МЕТИЛКСАНТИНОВ
КОФЕИН
II. ПРОИЗВОДНЫЕ
ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА
амфетамин
III. ПРОИЗВОДНЫЕ
СИДНОНИМИНА
IV. ПРОИЗВОДНЫЕ
ПИПЕРИДИНА
СИДНОКАРБ
МЕРИДИЛ
ПИРИДРОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
1) В высоких дозах кофеина
ФДЭ
Х
2) В обычных дозах кофеин
КОФЕИН
АДЕНОЗИН
цАМФ
R
Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были
изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин
усиливает процессы возбуждения в коре большого мозга.
ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ЦНС
I. Прямое возбуждающее действие на кору мозга:
повышение темпа сенсомоторных реакций, снижение
утомления и сонливости, улучшение настроения,
увеличение двигательной активности.
При больших дозировках кофеин может
вызывать не стимулирующий, а угнетающий
эффект.
II. Влияние на центры продолговатого мозга:
стимуляция сосудодвигательного центра стимуляция
дыхательного центра, стимуляция центров
блуждающего нерва.
III. Влияние на спинной мозг: улучшение
межнейрональной передачи импульсов, облегчение
спинальных рефлексов (в больших дозах).
ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
I. Сердечно-сосудистая система
1) влияние на сердце складывается из центральных и периферических
эффектов:
а) центральное - стимуляция ядер блуждающего нерва - брадикардия
б) периферическое - прямая стимуляция - увеличение частоты и силы
сердечных сокращений.
В обычных дозах изменение функции сердца может не измениться, при
высоких дозах часто развивается тахикардия; могут также развиваться
аритмии.
2) влияние на сосуды неоднозначное из-за разнонаправленности центральных
и периферических эффектов:
а) центральное - стимуляция сосудодвигательного центра – вазоконстрикция
б) периферическое - сосудорасширяющее действие.
Действие на разные сосудистые бассейны:
а) увеличение сосудистого тонуса в коже, подкожной жировой клетчатке,
органах брюшной полости, головном мозге
б) снижение сосудистого тонуса - в почках, коронарных сосудах, скелетных
мышцах
АД под действием кофеина либо не меняется, либо растет.
II. Желудочно-кишечный тракт
• Стимуляция секреции соляной кислоты железами слизистой
оболочки желудка
• Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой
мускулатуры желчевыводящих путей
III. Система органов дыхания
• Центральная стимуляция дыхания
• Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой
мускулатуры бронхов
IV. Почки
• Диуретическое действие
V. Скелетные мышцы
• увеличение физической работоспособности
VI.Эндокринная система и обмен веществ
• вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества
надпочечников (в больших дозах)
• стимуляция гликогенолиза
• стимуляция липолиза
ПОКАЗАНИЯ:
1) гипотония
2) мигрень
3) стимуляция физической и умственной работоспособности
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1) тахикардия, тахиаритмия
2) инсомния, анксиогенное действие
3) тошнота, рвота
4) слабовыраженное привыкание (толерантность)
5) формирование зависимости - в основном носит характер
психической зависимости.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
1) гипертоническая болезнь
2) выраженный атеросклероз
3) инсомнические расстройства
4) эпилепсия
5) глаукома
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА
Амфетамин - не применяется в медицинской практике!!!
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
амфетамин
МАО
-
амфетамин
- норадреналин
+
ВЛИЯНИЕ амфетамина НА ЦНС
1) активирует ростральные (восходящие) отделы РФ, усиливает её
стимулирующее влияние на кору мозга - главная составляющая
психостимуляторного действия
2) активирует гипоталамический центр насыщения
(дорсолатеральные отделы гипоталамуса) - анорексигенный
эффект
3) активирует дыхательный и сосудодвигательный центры
продолговатого мозга
4) угнетает неостриатум (хвостатое ядро)
5) усиливает межнейрональную передачу в спинном мозге активирует спинальные рефлексы
ВЛИЯНИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
амфетамин является симпатомиметиком подобно эфедрину.
ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
I. На сердечно-сосудистую систему:
• увеличение частоты и силы сердечных
сокращений
• увеличение тонуса сосудов
• рост АД
II. На глаз
• мидриаз
III. Влияние на обмен веществ
• усиливает липолиз
• усиливает гликогенолиз
ПОКАЗАНИЯ (теоретически):
•
•
•
•
нарколепсии – состоянии, характеризующимся нарушением процесса
засыпания
для повышения умственной и физической работоспособности у
космонавтов, моряков, военных
может использоваться как аналептик при отравлении веществами
наркотического типа
действия
родственное амфетамину соединение (метилфенидат - риталин)
применяется в детской неврологической практике для лечения
синдрома гиперактивности с дефицитом внимания
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
•
•
•
•
тахикардия, рост АД
инсомнические расстройства
привыкание
формирование психической и физической зависимости
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
•
•
•
•
•
инсомнические расстройства
эпилепсия
выраженный атеросклероз
гипертоническая болезнь
заболевания печени и почек
ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА И ПИПЕРИДИНА
Аналогичный механизм действия как у
производного фенилалкиламина
(амфетамина)
В отличие от амфетамина они:
• практически лишены периферического
симпатомиметического действия (не
вызывают тахикардии и роста АД)
• центральное действие менее выраженное,
эффект развивается постепенно, медленно и
долго сохраняется
• не вызывают привыкания и лекарственной
зависимости
ПОКАЗАНИЯ:
• повышение умственной и физической
работоспособности при астенических
состояниях
• олигофрения
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
• бессонница
• артериальная гипертензия
• анорексия
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Те же, что для амфетамина.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Лекарственные
средства,
активирующие
высшие
интегративные
функции
мозга (память и обучение).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
1) являются производными ГАМК
или производными
пиридоксина
2) стабилизируют нейрональные
мембраны
3) оказывают антигипоксическое
действие и улучшают
церебральную гемодинамику
4) оказывают слабое
противосудорожное действие.
ПОКАЗАНИЯ:
• когнитивно-мнестический дефицит на фоне
последствий
нейротравмы,
инсульта,
дисциркуляторной энцефалопатии, старческого
слабоумия, олигофрении
• в комплексной терапии эпилепсии
• использование в качестве антигипоксического
средства
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
выражены слабо (инсомния, диспепсия)
отмечаются редко.
СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!