ИНСТРУКЦИЯ ДОПМИН Регистрационный номер: Торговое название:

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДОПМИН
Регистрационный номер: П №016107/01 от 21.12.2004 г.
Торговое название: ДОПМИН .
Международное непатентованное название: допамин
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Состав:
В 1 мл (единица объема)
В ампуле емкостью 5 мл
Активное вещество
допамина гидрохлорид 40 мл
допамина гидрохлорид 200 мл
Вспомогательные вещества
натрия дисульфит 10 мл
натрия дисульфит 50 мл
вода для инъекций до 1 мл
вода для инъекций до 5 мл
Описание:
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: кардиотоническое средство негликозидной структуры.
Код АТX: С01СА04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Допамин является катехоламином, идентичным естественному нейромедиатору человеческого организма, а также предшественником норадреналина. Обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние
на дофаминовые рецепторы. В низких дозах (0,5–2 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повыше нию скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза
(обычно) и выведению ионов натрия.
Происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные
сосуды отличается от действия других катехоламинов).
При дозах от низких до средних (2–10 мкг/кг/мин) стимулирует бета 1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение минутного объема (МОК) крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило увеличиваются.
При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. После прекращения введения эффект продолжается 5–10 минут.
Фармакокинетика
Эффект допамина начинается в течение 1–2 мин после внутривенной инфузии. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Допамин быстро и полно распределяется в организме (объем распределения Vd = 0,89 л/кг), с трудом проходит через гематоэнцефалический
барьер (ГЭБ). Период полувыведения (Т1/2) около 1–2 мин (из плазмы 2 мин, из тканей 9 мин). Эффект допамина наблюдается в течение 10 мин после прекращения инфузии.
Связь с белками плазмы – 50%.
Метаболизируется в печени, почках, плазме моноаминооксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ)
до неактивных метабалитов гомованилиновой кислоты (НVА) и 3,4-дигидроксифенилацетата (DОРАС).
Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.
Выводится почками с мочой в виде НVА и конъюгатов (глюкурониды, сульфаты). В незначительных количествах (менее
10%) выводится в неизмененном виде.
Показания к применению
Шоковые состояния различного генеза: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (только
после восстановления объема циркулирующей крови), инфекционно-токсический шок, анафилактический шок.
Острая сердечно-сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях. Синдром «низкого сердечного выброса» у больных после операций на сердце, острая артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца,
возраст до 18 лет.
C осторожностью: Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия в «малом» круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (артериальная тромбоэмболия,
атеросклероз, облитерирующий тромбангинит, отморожение, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), беременность, период лактации; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту),
сахарный диабет.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно, дозу устанавливают индивидуально.
Обычная стартовая доза составляет 2–5 мкг/кг/мин, в зависимости от результата доза может быть увеличена до 5–10
мкг/кг/мин. Дозы более 20 мкг/кг/мин используются редко, однако в тяжелых случаях дозы могут быть увеличены
до 50 мкг/кг/мин.
Правило приготовления раствора: для разведения концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл
используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы. Полученный раствор содержит около 80 мкг допамина
в 1 мл (соответствует 96 мкг допамина гидрохлорида). 1 мл полученного раствора = 20 капель.
Полученный (восстановленный) раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Побочные действия
•Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение
артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, при применении в высоких дозах – аритмии.
•Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
•Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, тремор.
•Аллергические реакиии: у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок.
•Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, редко – полиурия.
•Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая
экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы
или прекращении введения, при неэффективности – альфа-адреноблокаторами короткого действия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, окисляющими средствами, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (увеличение продолжительности
и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов), гуанетидин; диуретический – диуретики; кардиотоксический – усиливают лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии, производные углеводородов, циклопропан (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, мапролитин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин; ослабляют
бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Акалоиды спорыньи и производные (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) и окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина и риск возникновения ишемии и гангрены. а также тяжелой артериальной гипертензии,
вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Допамин ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии
(последние пролонгируют эффект допамина).
Допамин снижет антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается
в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
При одновременном применении с леводопой повышается вероятность развития аритмий; с гормонами щитовидной
железы – возможно усиление действий как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипертензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).
При комбинации с сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект (требуется мониторинг электрокардиограммы).
Особые указания
Перед введением больным в состоянии шока гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минимального объема крови
(МОК), артериального давления (АД), ЭКГ. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы. Пациентам, получавшим в течение последних 2–3 недель препараты из группы ингибиторов
МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Проникает ли допамин в грудное молоко – неизвестно. Для снижения риска экстравазации, по возможности, следует вводить в крупные вены. Для
предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата, следует немедленно провести инфильтрацию 10–15 мл 0,9% раствором натрия хлорида изотонического с 5–10 мг фентоламина.
Форма выпуска
По 5 мл концентрата для приготовления раствора для ннфузий в прозрачные ампулы бесцветного стекла типа 1, с точкой разлома синего цвета. 5 ампул помещены в запаянные пластиковые поддоны. По 1 поддону вместе с инструкцией
по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б. При температуре от 15 до 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Орион Корпорейшн
П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.
Представительство в Москве
119002, Москва, Троилинский пер., д.3. тел.: (495) 363-50-73, факс: (495) 363-50-74.
Директор ИДКЭЛС
профессор Чельцов В.В.
Менеджер по регистрации лекарственных средств «Орион Корпорейшн»
E.И. 3oтова