Инструкция по применению - АЛЬБАРЕЛ

Инструкция по применению - АЛЬБАРЕЛ
Перед покупкой лекарства АЛЬБАРЕЛ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы
применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АЛЬБАРЕЛ.
Описание лекарственной формы
Выпуклые таблетки белого цвета, круглой формы, диаметром 6 мм и толщиной 3 мм,
на обеих сторонах имеется риска.
Характеристика
Производное оксазолина.
Особые указания
Вследствие отсутствия достаточных клинических данных препарат не должен
назначаться детям.
Состав и форма выпуска
Таблетки
1 табл.
рилменидин
1 мг
вспомогательные вещества: безводный коллоидный диоксид кремния;
лактоза; магния стеарат; МКЦ; парафин; крахмал натрий-L−2гидрокислота; тальк; белый пчелиный воск
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Фармакологическое действие
Избирательно взаимодействует с I1-имидазолиновыми рецепторами центральных и
периферических вазомоторных структур и почек, ингибирует симпатическую
активность. Уменьшает ОПСС, понижает АД. Альбарел® проявляет зависимое от
дозы гипотензивное действие на сАД и дАД в положении лежа и стоя.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 100% без
эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный прием пищи не
влияет на биодоступность при использовании рекомендуемых терапевтических доз.
Cmax (3,5 нг/мл) в плазме достигается через 1,5–2 ч после однократного приема
Альбарела® в дозе 1 мг. Всасывание одинаково у разных больных:
межиндивидуальные изменения не отмечены. Связывание с белками плазмы менее
10%. Слабо метаболизируется, метаболиты найдены в следовых количествах в моче
и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти
метаболиты не связываются с альфа2-адренорецепторами. Выводится в основном
почками (65% — в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего.
T1/2 — 8 ч, не изменяется при повторных назначениях. Продолжительность
фармакологического эффекта более длительная, гипотензивное действие значимо
сохраняется в течение 24 ч после приема Альбарела® в дозе 1 мг в день. При
повторных назначениях стабилизация плазменной концентрации достигается на 3
день регулярного приема и сохраняется на одном уровне в последующем. У больных
артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация
в плазме остается стабильной. У больных пожилого возраста (70 лет и старше) T1/2 —
(13±1) ч, при недостаточности функции печени — (12±1) ч, при выраженной
недостаточности функции почек (Cl креатинина <15 мл/мин) — 35 ч. Выделяется в
грудное молоко.
Клиническая фармакология
Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования и сравнительные
исследования с эталонными препаратами выявили антигипертензивную активность
Альбарела® в терапевтических дозах (1 мг в день в один прием или 2 мг в день в два
приема). При данном режиме дозирования гипотензивный эффект сохранялся в
течение 24 ч на протяжении всего времени исследования. При длительных
исследованиях не отмечали ослабления гипотензивного эффекта.
В терапевтических дозах не влияет на функции сердца, не вызывает задержку натрия
и воды в организме; не вызывает ортостатических явлений, в т.ч. у пожилых людей;
не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на
физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или
фильтрационную фракцию, на углеводный и жировой метаболизм, в т.ч. у больных
сахарным диабетом типов 1 и 2.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая депрессия, выраженная недостаточность функции
почек (Cl креатинина <15 мл/мин).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки (утром). При недостаточной эффективности через 1 мес
дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (утром и вечером во время приема
пищи). Лечение длительное.
Благодаря хорошей переносимости может назначаться пожилым больным
артериальной гипертензией и больным сахарным диабетом с артериальной
гипертензией.
При почечной недостаточности, если Cl креатинина >15 мл/мин, корректировки дозы
не требуется.
В случае необходимости прекратить лечение доза должна уменьшаться постепенно,
хотя маловероятно, что прекращение приема будет сопровождаться каким-либо
побочным эффектом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности противопоказано, хотя в экспериментах на
животных не наблюдали тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Не
рекомендуется в период кормления грудью, поскольку Альбарел® выделяется в
грудное молоко.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Трициклические антидепрессанты уменьшают
антигипертензивный эффект.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: промывание желудка, назначение симпатомиметических средств.
Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Пациенты, недавно перенесшие инсульт или инфаркт миокарда, должны находиться
под постоянным врачебным контролем.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования не показали какого-либо
влияния Альбарела® в терапевтических дозах на психомоторное состояние. Если
препарат назначается в бóльших, чем терапевтические, дозах или в сочетании с
лекарственными препаратами, угнетающими активность ЦНС, водители и операторы
должны быть предупреждены о возможности появления сонливости.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — астения,
бессонница/сонливость, повышенная утомляемость при физических нагрузках,
чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
редко — сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: редко — боль в эпигастральной области, сухость во рту,
диарея или запор, тошнота.
Прочие: редко — кожная сыпь, похолодание конечностей, приливы, зуд,
периферические отеки.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и являются преходящими.