ПЗ-5x

Методические рекомендации для студентов
Тема «Симпатолитики»
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
Лекарственные средства группы «Симпатолитики», широко
применяются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как
стенокардия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность. Они являются
базисными средствами терапии гипертонической болезни. Применяются не
только в стационарах, но и в амбулаторной практике. Отпускаются из аптеки
только по рецептам. Для работы с данными препаратами требуются
соответствующие профессиональные знания и умения специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент лекарственных препаратов группы
«симпатолитики»;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
14
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Почему симпатолитики выделили в отдельную от адреноблокаторов
группу?
2.В комбинации с какими лекарственными средствами применяется резерпин
и в чем смысл данных комбинаций?
3.Чем отличаются между собой симпатолитики?
4.В какой области медицины, кроме кардиологии, применяется резерпин и
почему?
2. Содержание темы.
К симпатолитикам относят следующие препараты:
Резерпин в составе комбинированных препаратов:«Адельфан»,
«Кристепин», «Бринердин»
Раунатин
Метилдофа «Допегит»
Орнид
Октадин «Гуанетидин»
Симпатолитики,
как и
адреноблокаторы, тоже снижают действие
норадреналина на сосуды и на сердце, но через другой механизм действия.
Они не влияют на постсинаптические адренорецепторы сосудов и сердца, их
блокирующее действие проявляется на пресинаптическом уровне:
-вмешательство в синтез медиатора норадреналина (Метилдофа «Допегит»);
15
-истощение запасов НА в нервном окончании (Резерпин, Октадин);
-блокада выделения медиатора из пресинаптической мембраны (Орнид).
Конечным итогом этих действий является снижение тонуса сосудов,
рефлекторных реакций сердечно-сосудистой системы (компенсаторная
тахикардия), давление понижается. Основное применение этих препаратов
лечение гипертонической болезни.
Метилдофа «Допегит». По химической структуре похожа на ДОФА
(диоксифенилаланин-промежуточный продукт биосинтеза норадреналина).
Поэтому
она
связывается
с
ферментом,
обеспечивающим
декарбоксилирование эндогеннного ДОФА до норадреналина. Таким
образом Норадреналин не образуется, его синтез задерживается на начальной
стадии. В результате снижается концентрация Норадреналина и дофамина в
ЦНС и на периферии. А из метилдофы под действием этого фермента
(карбоксилаза) образуется метилнорадреналин, который избирательно
возбуждает а2-адренорецепторы сосудо-двигательного центра (что ведет к
расширению периферических сосудов) и действует как Клофелин т.е.
проявляет центральный гипотензивный эффект. Поэтому Метилдофу, как
антигипертензивный препарат относят к препаратам центрального действия.
Назначают для лечения гипертонической болезни в комплексной терапии с
другими гипотензивными средствами.
Гуанетидин
«Октадин».
Симпатолитическое
действие
Октадина
обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах
симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический
медиатор — норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает
постсинаптических aльфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное
прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается
разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате
истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях
ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что,
накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местно
анестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет
двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с
тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает
прогрессирующее понижение систолического и диастолического давления,
уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объём и пульсовое
давление, а в дальнейшем (через 2—3 суток после перорального приёма)
наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может
продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата
гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным
увеличением
сердечного
выброса.
Применяют
Октадин
как
антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное
действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у
больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжёлые формы с высоким
и стойким давлением. Октадин эффективен при приёме внутрь. Всасывается
16
медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается
постепенно; он начинает проявляться через 2—3 дня после начала приёма
препарата, достигает максимума на 7—8-й день лечения, а после
прекращения приёма продолжается ещё 4—14 дней. Препарат вызывает
урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде
случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно
снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако
при дальнейшем лечении и стойком понижении артериального давления эти
показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.). Октадин не проникает через
ГЭБ и не оказывает центрального действия. На периферии его гипотензивное
действие сильнее выражено, до ортостатического коллапса. Применяется при
всех формах гипертензии, включая тяжелые, в условиях стационара.
Гипотензивный эффект проявляется через 2-3 дня от начала приема. После
отмены препарата гипотензивный эффект сохраняется 7-14 дней( время
необходимое для восстановления уровня медиатора). Назначают внутрь, в
таблетках. Лечение начинают только в стационаре, подбирая
индивидуальную дозу больному. В форме глазных капель октадин
применяется для лечения открытоугольной формы глаукомы, снижает отток
внутриглазной жидкости и уменьшает ее секрецию.
Резерпин. Это один из 50 алкалоидов многолетнего кустарника раувольфии
змеиной (аймалин, йохимбин, резерпин, серпин и др.).
Оказывает более мягкое действие, чем Октадин. Резерпин хорошо проникает
через ГЭБ, где истощает (вытесняет из визикул в плазму, где они
инактивируются МАО) запасы нейромедиаторов серотонина, дофамина,
норадреналина,
поэтому оказывает центральное психоседативное,
нейролептическое действие. Первоначально, до появления современных
нейролептиков, его применяли для лечения психических заболеваний. В
настоящее время, его используют как гипотензивное средство, в малых дозах,
в составе комбинированных препаратов «Адельфан», «Кристепин»,
«Бринердин», его психоседативный эффект проявляется слабо и оказывается
полезным больным гипертонической болезнью. Назначают внутрь в
таблетках, после еды для лечения начальных форм гипертонии и средней
тяжести в амбулаторной практике. Стойкий гипотензивный эффект
развивается через 1-2 недели от начала приема, срок необходимый для
достаточного истощения запасов катехоламинов при использовании
терапевтических доз препарата. Это действие сохраняется 3-4 недели после
отмены препарата. Феномен отдачи, ортостатическую гипотензию не
вызывает, поэтому подходит для амбулаторного применения.
Комбинированные препараты резерпина:
Адельфан эзидрекс, Трирезид (резерпин+ дигидролазин (вазодилататор)
+гидрохлортиазид)
Кристепин, Бринердин (резерпин+дигидроэргокристин(а-адреноблокатор)
+клопамид (бринальдикс-диуретик). С данными препаратами необходимо
принимать препараты калия («Панангин», «Аспаркам»), или соблюдать
калийсберегающую диету (включать в рацион печеный картофель,
17
сухофрукты, курагу), для профилактики гипокалиемии, вызываемой
диуретиком в составе препаратов. В некоторые препараты уже включен
калий в виде хлорида: Адельфан-эзидрекс К, Трирезид К (резерпин+
дигидролазин+гидрохлортиазид+калия
хлорид).
Применяют
при
гипертонической болезни и симптоматических гипертониях по 1 таблетке 3-4
раза вдень.
Раунатин содержит сумму алкалоидов раувольфии змеиной, содержит
Резерпин, Серпентин, Аймалин и др. алкалоиды. Оказывает гипотензивное,
антиаритмическое, седативное действие на ЦНС. Применяют для лечения
гипертензии I и II стадии, внутрь таблетки, после еды, по схеме курсом 3-4
недели. Переносится лучше, чем Резерпин, но может вызывать набухание
слизистой носа, потливость, общая слабость.
Орнид блокирует высвобождение медиатора из визикул в синаптическую
щель, вызывает много побочных эффектов, быстро вызывает привыкание,
как гипотензивное средство не применяется, а используется как препарат
резерва при желудочковых аритмиях.
3. Самостоятельная работа.
1.Заполнение таблицы по сравнительной характеристике симпатолитиков
(Резерпин, Октадин, Орнид, Метилдофа) с использованием методической и
справочной литературы и аннотаций к препаратам.
Сравнительная характеристика симпатолитиков
Наименовани Механизм Фармакологич Показания к Побочны
е
действия
еские
применени е
препарата
эффекты
ю
эффекты
1.Резерпин
2.Октадин.
Противо
показани
я
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка заполненных таблиц с обсуждением.
2.Тестирование по теме: «Адренолитики».
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Стр. 326-355.
2.Выполнение реферативной работы по теме «Средства, влияющие на
адренергическую систему. Бета-адреноблокаторы и симпатолитики в терапии
сердечно-сосудистых заболеваний».
18
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
Дополнительная:
1.М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3.Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5.Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная
библиотека
«Симпатолитики».
по
дисциплине.
Лекция
по
теме
19