ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
α,β-АДРЕНОБЛОКАТОР
ЛАБЕТАЛОЛ
(ТРАНДАТ)
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И
СИСТЕМЫ
1) уменьшает ЧСС и силу сердечных
сокращений из-за блокады β1-АР
 2) вызывает вазодилатацию ии снижение АД
из-за блокады α1-АР

Показания:
Применяется при гипертонической болезни.
 Нежелательное побочное действие:
1) ортостатическая гипотония (вплоть до
развития коллапса)
2) бронхоспазм
 Противопоказания:
1) гипотония
2) атривентрикулярная блокада
3) бронхиальная астма
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН
ФЕНТОЛАМИНА ГИДРОХЛОРИД (РЕГИТИН)
И ТРОПАФЕН
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И
СИСТЕМЫ



1) расширение сосудов кожи (включая подкожную
жировую клетчатку),расширение сосудов в органах
брюшной полости, снижение АД. Фентоламин обладает
дополнительным миотропным спазмолитическим
действие, котторе тоже вносит вклад в развитие
гипотензивного эффекта.
2) усиление пресинаптического выделения НА (из-за
блокады пресинаптических a2-АР) - тахикардия
(тахикардия также развивается из-за снижения
барорефлекторных влияний с синокаротидной зоны падает АД - меньше стимуляция рефлексогенных
сосудистых зон - меньше влияние вагуса на сердце).
Тропафен обладает также некоторой атропиноподобной
активностью, которая тоже вносит вклад в развитие
тахикардии.
3) увеличивает моторику ЖКТ (за счет блокады a2-АР),
увеличивает секрецию желудочных желез
ПОКАЗАНИЯ:
1) гипертонический криз
 2) нарушения периферической
гемоциркуляции (болезнь Рейно,
эндоартериит,трофические
язвы) нарушения периферической
гемодинамики при шоке.
 3) диагностика и лечение феохромацитомы

Нежелательное побочное действие:
1) ортостатическая гипотензия (вплоть до коллапса)
2) тахикардия (увеличение потребности сердца в
кислороде - проишемическое действие)
 Противопоказания:
1) гипотония
2) атеросклероз (ИБС, дисциркуляторная
энцефалопатия)

ПРАЗОЗИН
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И
СИСТЕМЫ
1) вазодилатация и падение АД
 2) релаксация мочеточников и простатического
отдела уретры

Показания:
1) артериальная гипертензия
 Нежелательное побочное действие:
1) ортостатическая гипотензия (вплоть до коллапса)
2) рефлекторная тахикардия с увеличением
потребности сердца в кислороде (проишемический
эффект)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
1) гипотония
 2) беременность
 3) лактация
 4) не назначают детям до 12 лет

ПРОПРАНОЛОЛ
(АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН)
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И
СИСТЕМЫ:









1) обладает отрицательным хроно- и инотропным действием,
угнетает атриовентрикулярную проводимость уменьшает
сердечный автоматизм (последнее вносит вклад в
противоаритмическое действие)
2) снижает потребность сердца в кислороде (основа так
называемого антиангинального действия)
1) и 2) за счет блокады β1-АР.
3) оказывает угнетающее действие на ЦНС (основа
противотревожного действия)
4) увеличивает тонус гладкой мускулатуры бронхов (за счет
блокады β2-АР)
5) обладает местноанестезирующей активностью
6) обладает снижает внутриглазное давление (основа
противоглаукомного действия)
7) угнетает продукцию ренина юкстагломерулярными
клетками почки за счет блокады β1-АР).
1),2) и 7) обусловливают гипотензивную активность
пропранолола.
ПОКАЗАНИЯ:
1) ИБС
 2) артериальная гипертензия
 3) тахиаритмия
 4) для лечения глаукомы применяют тимолол
(неселективный β-адреноблокатор, лишенный
местноанестезирующей активности).
 5) применяют также для смягчения тревожных
расстройств психики

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ
ЭФФЕКТЫ:
1) брадикардия
 2) развитие атриовентрикулярной блокады
 3) усугубление сердечной недостаточности
 4) развитие бронхоспазма
 5) усугубление дислипидоемических
расстройств

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
1) брадикардия
 2) выраженная сердечная недостаточность
 3) атриовентрикулярная блокада
 4) бронхиальная астма
 5) с осторожностью следует применять на фоне
инсулинотерапии у больных сахарным
диабетом (опасность гипогликемической комы)

АТЕНОЛОЛ
МЕТОПРОЛОЛ
ТАЛИНОЛОЛ

Влияют на сердечно-сосудистую систему подобно
пропранололу. Обладают преимущественным
сродством к адренорецепторам β1-подтипа, отсюда
при их применении ниже опасность бронхоспазма.
СИМПАТОЛИТИКИ
Симпатолитики не имеют сродства к
адренорецепторам и непосредственно не
взаимодействуют с ними. Свой эффект
симпатолитики реализуют на пресинаптическом
уровне.
Симпатолитики, нарушающие обратный захват НА
из синаптической щели и его пресинаптическое
депонирование.
ОКТАДИН
(ГУАНЕТИДИНА
СУЛЬФАТ)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ



1) гуанетидин проникает через мембрану
симпатического окончания с помощью системы
обратного захвата НА и концентрируется в везикулах
варикозных расширений симпатических нервов. За счет
этого происходит вытеснение НА из везикул (истощение
лабильного пула НА). Свободный НА расщепляется
МАО, что ведет к пресинаптическому снижению
содержания НА в пресинаптических окончаниях
симпатических нервов.
2) гуанетидин обладает также местноанестезирующей
активностью, за счет которой он вызывает блокаду
электрической активности синаптических окончаний
(где он концентрируется)
3) за счет 1) и 2) при стимуляции симпатических нервов
происходит недостаточное выделение НА в
синаптическую щель, что ведет к развитию так
называемой симпатоплегии (т.е. подавлению ответа
эффекторных органов в ответ на стимуляцию
симпатических нервов).
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И
СИСТЕМЫ

Наиболее заметное действие октадин
оказывает на ССС. Первоначально вытеснение
НА из пресинатических окончаний может
привести к подъему АД, которое длится от
нескольких минут до 1 часа. На данном этапе
рост АД связан с увеличение ударного объема
сердца и тонуса сосудов. При курсовом
применении октадина в течении нескольких
дней снижается АД за счет уменьшения
сердечного выброса (уже на фоне истощения
запасов НА) и развития брадикардии. При
длительном применении октадина снижается
также тонус сосудов. В результате всего
изложенного развивается стойкое снижение
АД.
Октадин
Октадин оказывает влияние на глаз. Это
проявляется миозом и снижением внутриглазного
давления из-за улучшения оттока и снижения
продукции внутриглазной жидкости.
 Октадин влияет на ЖКТ (усиливает моторику ЖКТ
в связи с подавлением a2- и b2-адренозависимого
ограничительного контроля моторики ЖКТ)

ФАРМАКОКИНЕТИКА ОКТАДИНА

Октадин назначают внутрь. Из ЖКТ
всасывается от 3-50 % дозы. В ЦНС
практически не проникает. Не влияет также
на содержание катехоламинов в мозговом слое
надпочечников.
РЕЗЕРПИН (АЛКАЛОИД
RAUWOLFIA
SERPENTINA)
Резерпин

действует подобно октадину (т.е. накапливается в
пресинаптических окончания симпатических
нервов, связывается с везикулами, а также
необратимо инактивирует гранулы, нарушает
процесс депонирования НА, свободный НА
разрушается МАО, активность которой
резерпин,также как октадин не изменяют).
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И
СИСТЕМЫ
 Действие
на ССС: при применении
октадина развивается симпатоплегия.В
отличие от октадина резерпин не
вызывает первоначального увеличения
АД, т.к. практически не вытесняет НА в
синаптическую щель. Кроме того,
резерпин снижает (в отличие от
октадина) содержание катехоламинов в
хромофильных клетках мозгового слоя
надпочечников (правда в меньшей
степени чем в нейронах). Применяется
как антигипертензивное средство.
Действие на ЦНС
В отличие от октадина резерпин хорошо проникает
в ЦНС и вызывает также истощение церебральных
запасов НА, а также дофамина и серотонина.
Благодаря этому резерпин оказывает также
угнетающее действие на ЦНС (вплоть до слабого
антипсихотического действия). Раньше применялся
для лечения психозов. Сейчас с этой целью не
применяется. Благодаря истощению запасов
дофамина в нигростриарной системе резерпин
может вызвать экстрапирамидные расстройства
(симптоматика, напоминающая болезнь
Паркинсона).
ФАРМАКОКИНЕТИКА РЕЗЕРПИНА

Назначается в основном внутрь (хотя и
выпускается в инъекционной форме). Быстро
исчезает из кровотока, но его эффекты
сохраняются долго из-за прочной связи с
мембранами везикул.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1) Артериальная гипертензия (октадин более
эффективен, чем резерпин).
 2) Глаукома (для октадина)

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ
ДЕЙСТВИЯ
1) выраженная брадикардия
 2) ортостатическая гипотензия (для октадина,
практически не встр. для резерпина)
 3) гипотензия после физической нагрузки (для
октадина)
 4) усиление моторики ЖКТ (часто проявляется
поносом) и секреторной активности
экзокринных желез ЖКТ (особенно желез
желудка)
 5) бронхоспазм
 6) астения, психическая депрессия,
экстрапирамидные расстройства для
(резерпина)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
 1)
тяжелые органические поражения
ССС
 2) выраженная почечная
недостаточность
 3) язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки
 4) паркинсонизм (для резерпина)
 5) феохромоцитома (для октадина может спровоцировать гипертонический
криз из-за первоначального выброса
катехоламинов)
ОРНИД (БРЕТИЛИЯ
ТОЗИЛАТ)
 По
механизму действия он отличается от
октадина и резерпина. В основном орнид
блокирует пресинаптическую мембрану и за
счет этого препятствует выделению НА в
синаптическую щель. В отличие от
резерпина и октадина орнид подавляет
МАО. Орнид угнетает обратный захват НА
подобно октадину. При непродолжительном
применении орнида содержание НА в
варикознорасширенных окончания
симпатических нервов может не изменяться.
При длительном применении оно
снижается. Длительность действия орнида
составляет 5-8 часов, что значительно
меньше, чем у октадина и резерпина.
СПАСИБО
ЗА
ВНИМАНИЕ