Название, форма выпуска, фарм. группа 2) Препараты гормонов гипофиза: соматотропин (лиофилизат, раствор п/к), тиротропин альфа, тетракозактид, гонадотропин хорионический, хориогонадотропин альфа, корифоллитропин альфа, менотропины, урофоллитропин, фоллитропин-бета, фоллитропин-альфа, окситоцин, карбетоцин, десмопрессин, терлипрессин. Блокатор окситоциновых рецепторов: атозибан Тиротропин, фарм. Группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты , лиофилизат в/м Тетракозактид, фарм группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты , суспензия в/м Фармакодинамика, какому гормону соответствует Фарамкокинетика Показания Противопоказания Побочные действия Аналог человеческого гормона роста, полученный генноинженерным способом, содержащий точно такую же последовательность аминокислот, как в естественном соматотропине, стимулирует секрецию инсулиноподобных факторов роста соматомединов. Образовавшийся в печени инсулиноподобный фактор роста (ИПФР-1) воздействует на рецепторы периферических тканей, что приводит к активации митоген-активной протеинкиназы и некоторых видов промежуточного обмена. В результате анаболического действия препарата усиливается биосинтез белка, рост мышечной и костной ткани, снижается выделение с мочой азотистых продуктов, задерживается кальций, фосфор и натрий. После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация с фекалиями. Применяется при нарушениях роста у детей вследствие недостаточности эндогенного гормона роста, хронической почечной недостаточности, проявляющейся задержкой роста, остеопорозе, синдроме Тернера, иммунодефицитных состояниях с потерей массы тела. Злокачественные новообразования, индивидуальная непереносимость. ЦНС и ПНС: головная боль, парестезия, редко - синдром запястного канала у взрослых, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Система кроветворения: редко лейкоз.КМС: акромегалия, артралгия, миалгия, ригидность конечностей, редко - эпифизиолиз с поражением бедренного сустава. Эндокринная система: сахарный диабет II типа. Аллергические реакции. Рекомбинантный человеческий тиреотропный гормон, связывается с рецепторами тиреотропного гормона, за счет чего стимулирует эпителиальные клетки щитовидной железы захватывать и органифицировать атомы йода, что приводит к синтезу и высвобождению тиреоглобулина, трийодтиронина и тироксина. Поглощение радиоактивного йода остаточными клетками или тканями щитовидной железы способствует лучшей визуализации при рентгенодиагностике. Синтетический полипептидный аналог АКТГ, содержит 24 аминокислотных остатка. Аминокислотная последовательность повторяет Nконцевую часть молекулы эндогенного АКТГ и полностью сохраняет все его фармакологические свойства, стимулирует продукцию корой надпочечников глюко- и минералокортикоидов, в меньшей степени - андрогенов. Этим объясняется терапевтический эффект тетракозактида при заболеваниях, обычно поддающихся лечению ГКС. Оказывает После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 13-14 часов. Период полувыведения составляет 22-24 часа. Элиминация почками. Применяется для обнаружения остаточного или рецидивирующего рака щитовидной железы после оперативного лечения опухоли. Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость. ЦНС и ПНС: астения, головная боль, головокружение, парестезия, тремор. Дых.С.: одышка. ССС: приливы, ощущение сердцебиения. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. КМС: артралгия, миалгия. Дерматологические реакции: сыпь, гипергидроз. Аллергические реакции. После внутримышечного введения 1 мг концентрации тетракозактида в плазме варьирует от 200 до 300 пг/мл и поддерживается в течение 12 ч. Замедленное высвобождение активного вещества из места внутримышечной инъекции и длительное его действие обеспечивает абсорбция тетракозактида на цинка фосфате. Кажущийся объем распределения - 0,4 л/кг. В плазме крови тетракозактид быстро распадается под действием ферментативного гидролиза сначала на неактивные олигопептиды, затем - на Неврологические заболевания: рассеянный склероз (обострение), синдром Веста (инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипсаритмией). Ревматические заболевания: краткосрочная терапия заболеваний и состояний, при которых обычно показаны ГКС; терапия пациентов с заболеваниями ЖКТ, которые плохо переносят прием ГКС внутрь; случаи, когда применение обычных доз ГКС не приводит к адекватному эффекту. Кожные Гиперчувствительность к тетракозактиду или АКТГ, острые психозы, инфекционные заболевания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), рефрактерная сердечная недостаточность, синдром ИценкоКушинга, лечение первичной недостаточности коры надпочечников, адреногенитальный синдром, беременность и период грудного вскармливания, системные Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок (у больных бронхиальной астмой), ангионевротический отек (отек Квинке), кожная сыпь, крапивница, зуд, кожные реакции в месте инъекции, головокружение, тошнота, рвота, слабость, одышка. Со стороны надпочечников: имеются отдельные сообщения о случаях кровоизлияния в надпочечники. Побочные эффекты, связанные с усиленной секрецией ГКС и минералокортикоидов в Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты Гонадотропин хорионический, фарм.группа: , лиофилизат в/м, п/к противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен. Фармакологическая активность тетракозактида (даже при увеличении его дозы) не может сравниться с активностью ГКС, так как под влиянием АКТГ (в противоположность лечению одними ГКС) ткани подвергаются воздействию физиологического спектра кортикостероидов. АКТГ связывается специфическим рецептором мембраны клеток коры надпочечников. Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс активирует аденилатциклазу, благодаря чему усиливается образование цАМФ. Циклический АМФ активирует протеинкиназу, которая в свою очередь способствует синтезу прегненолона из холестерина. Посредством различных ферментных реакций из прегненолона синтезируются разнообразные кортикостероиды. свободные аминокислоты. Период терминальной фазы полувыведения тетракозактида составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками. Оказывает действие, подобное лютеинизирующему гормону гипофиза. Селективно взаимодействует с рецепторами гонад, стимулирует овуляцию и сперматогенез, увеличивает После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 8 часов. заболевания: длительное лечение кожных заболеваний, обычно отвечающих на терапию ГКС (в том числе пузырчатки, хронической экземы тяжелого течения, эритродермической или пустулезной форм псориаза). Заболевания ЖКТ: язвенный колит; регионарный энтерит. Онкологические заболевания: в качестве дополнительного метода лечения с целью улучшения переносимости химиотерапии. Диагностическое использование для определения недостаточности функции коры надпочечников (5часовой тест с депо-формой проводится в тех случаях, когда 30минутный тест с обычной формой тетракозактида дал сомнительный результат, а также для определения функционального резерва коры надпочечников). микозы, одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами тетракозактида. Применяется у женщин для лечения бесплодия, индукции овуляции, улучшения функции желтого тела. У мужчин - при крипторхизме, задержке полового Возраст до 4-х лет, гипертрофия гипофиза, бронхиальная астма, мигрень, эпилепсия, почечная и печеночная недостаточность, рак предстательной железы, ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит. Кожа и ее придатки: атрофия кожи, петехии и экхимозы, эритема, гипергидроз, акне, гиперпигментация кожи КМС и соед. ткань: остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных (трубчатых) костей, разрыв сухожилий. Прочие: реакции повышенной чувствительности, замедление темпов роста у детей, отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белка, нарушение заживления ран, подавление кожных реакций при период лечения тетракозактидом. Инфекции и инвазии: повышенная приверженность инфекциям, абсцесс. Со стороны периферической крови: лейкоцитоз. Эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга (нарушения белкового, углеводного, жирового и водно-электролитного обмена), вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза (особенно во время стресса), снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, клинические проявления латентного сахарного диабета, гирсутизм. Нарушения метаболизма и питания: повышенный аппетит, увеличение массы тела, гипокалиемия, стероидный остеопороз, задержка натрия и воды. Психики: психические расстройства (эйфория, бессонница, колебания настроения, тяжелая депрессия и другие). ЦНС: головная боль, головокружение, судороги, незначительное повышение внутричерепного давления с отеком соска зрительного нерва. Органы зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, снижение зрения. ССС: застойная сердечная недостаточность, повышение артериального давления, тромбоэмболия, некротизирующий ангиит. В отдельных случаях у детей младенческого и младшего возраста при длительном лечении препаратом в больших дозах может развиться обратимая гипертрофия миокарда. проведении тестов, лихорадка, тошнота, рвота, ЦНС и ПНС: головная боль, беспокойство, депрессия, слабость, раздражительность. Дыхательная система: диспноэ. Дерматологические реакции: количество прогестерона и андрогенов. Элиминация почками. созревания, гипогонадотропном гипогонадизме. беременность и лактация, индивидуальная непереносимость. Хориогонадотропин альфа, раствор, лиофилизат п/к Аналог человеческого хорионического гонадотропина, связывается с трансмембранными рецепторами лютеинизирующего гормона, расположенными на поверхностях текаклеток и гранулезных клеток в яичнике. Инициирует ооцитарный мейоз, вызывает овуляцию с дальнейшим формированием желтого тела и последующей поддержкой его функций продукции прогестерона и эстрадиола. После подкожного введения биодоступность составляет 40 %. Период полувыведения составляет 30 часов. Применяется в качестве индуктора множественной овуляции при проведении вспомогательных репродуктивных технологий. Используется с целью индукции овуляции с последующей лютеинизацией при ановуляторном бесплодии. Лутропин альфа, лиофилизат п/к Связывание с рецепторами лютеинизирующего гормона. Действие аналогично таковому лютеинизирующего гормона, поэтому обычно используют в качестве его заменителя. Биодоступность - 56±23 %. Период полувыведения - 11-18 ч. Элиминация осуществляется почками (менее 5 % в неизмененном виде). Лечение бесплодия, обусловленного гипоталамогипофизарными нарушениями, приводящими к снижению уровня лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в организме. Корифолитропин альфа, раствор п/к Корифоллитропин альфа - это стимулятор роста фолликулов пролонгированного действия, который по фармакодинамическим свойствам сопоставим с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном, но После однократного подкожного введения препарата максимальные сывороточные концентрации достигались через 44 ч (3457 ч). Абсолютная биодоступность составила 58 % (48-70 %), объем распределения 9,2 л (6,5-13,1 л) и клиренс Контролируемая стимуляция яичников в комбинации с антагонистами ГнРГ с целью образования множественных фолликулов у женщин, участвующих в программе Опухоли гипофиза и гипоталамуса, новообразования яичника, рак молочной железы или матки, тромбоэмболия, влагалищные кровотечения невыясненной этиологии, пороки репродуктивных органов, несовместимые с вынашиванием беременности, наличие в анамнезе внематочной беременности в течение трех предыдущих месяцев, первичная овариальная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский и пожилой возраст. Гиперчувствительность, гипоталамо-гипофизарные опухоли, гиперпролактинемия, декомпенсированная патология щитовидной железы и надпочечников, персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленная синдромом поликистозных яичников), синдром поликистозных яичников, аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным течением беременности), фибромиома матки, маточные кровотечения неясной этиологии, эстрогензависимые опухоли (рак яичников, рак матки, рак молочной железы), первичная недостаточность яичников, беременность, кормление грудью. Опухоли яичников, молочной железы, матки, гипофиза или гипоталамуса; кровотечения и кровянистые выделения из половых путей (не связанные с менструацией) неустановленной угревая сыпь. ССС: периферические отеки. Репродуктивная система: синдром гиперстимуляции яичников, многоплодная беременность; у мужчин - преждевременное половое созревание и закрытие эпифизов, атрофия семенных канатиков, увеличение яичек в паховом канале. Аллергические реакции. ЦНС и ПНС: чувство усталости, головная боль, раздражительность, редко депрессия, беспокойство. ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Дерматологические реакции: преходящая сыпь. Репродуктивная система: болезненность молочных желез. Местные реакции: болезненность, гиперемия в месте введения. Аллергические реакции. Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость. Со стороны половой системы: часто - боли в молочных железах, кисты яичников. Местные реакции: возможны боль, покраснение, зуд, припухлость, кровоподтеки. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто головокружение. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - оказывает значительно более длительное действие. Препарат вызывает и поддерживает рост фолликулов в течение недели, поэтому одна подкожная инъекция рекомендуемой дозы препарата может заменить 7 ежедневных инъекций любых препаратов рекомбинантного фолликулостимулирующего гормона при проведении контролируемой стимуляции яичников. Увеличение длительности фолликулостимулирующей активности было достигнуто за счет присоединения карбокситерминального пептида бетасубъединицы хорионического гонадотропина человека к бета-цепи человеческого фолликулостимулирующего гормона. Корифоллитропин альфа не обладает активностью лютеинизирующего гормона и хорионического гонадотропина человека. Менотропины, лиофилизат в/в, п/к Урофоллитропин, Человеческий менопаузный гонадотропин, содержащий фолликулостимулирующий гормон и лютеинизирующий гормон в соотношении 1:1, оказывает гонадотропное действие. Увеличивает концентрацию половых гормонов в плазме крови. У мужчин индуцирует сперматогенез, воздействуя на клетки Сертоли. У женщин до предовуляторной стадии стимулирует созревание фолликулов в яичниках, активирует пролиферацию эндометрия, повышая уровень эстрогенов. Стимулирует рост и созревание в равновесном состоянии 0,13 л/ч (0,100,18 л/ч) соответственно. Показатели фармакокинетики корифоллитропина альфа не зависели от дозы в широком диапазоне доз (7,5-240 мкг). Период полувыведения корифоллитропина альфа составляет 69 ч (59-79 ч). После введения рекомендуемой дозы сывороточные концентрации корифоллитропина альфа достаточны, чтобы поддерживать множественный рост фолликулов на протяжении всей недели. Экспозиция корифоллитропина альфа зависит от массы тела. В клинических исследованиях сывороточные концентрации корифоллитропина альфа были сходными после введения препарата в дозах 100 мкг и 150 мкг женщинам с массой тела ≤ 60 кг и ≥ 60 кг соответственно. Распределение, метаболизм и выведение корифоллитропина альфа сходны с таковыми других гонадотропинов, таких как фолликулостимулирующий гормон, хорионический гонадотропин человека и лютеинизирующий гормон. После всасывания в кровь корифоллитропин альфа распределяется в основном в яичники и почки и выводится преимущественно почками. Способность к выведению может быть снижена у пациентов с почечными нарушениями. Печеночные нарушения способствуют незначительному увеличению времени выведения корифоллитропина альфа. Хотя данные о пациентах с печеночными нарушениями отсутствуют, маловероятно влияние нарушений печени на фармакокинетический профиль корифоллитропина альфа. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-24 часа. Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 4-12 часов. Элиминация почками. После однократного п/к введения вспомогательной репродукции. Применяется при нарушениях фертильности вследствие неадекватной эндогенной стимуляции гонад, для лечения женского бесплодия в результате ановуляции, при нарушениях созревания фолликула с недостаточностью функции желтого тела. Используется с целью контролируемой гиперстимуляции в целях вспомогательной репродукции, в отдельных случаях при недостаточности сперматогенеза. Синдром поликистозных яичников причины; первичная недостаточность яичников; кисты яичников или увеличение яичников; синдром гиперстимуляции яичников в анамнезе; в случае, если предыдущий цикл контролируемой стимуляции яичников привел к росту более чем 30 фолликулов до размера не менее 11 мм, выявленных при ультразвуковом исследовании; количество базальных антральных фолликулов более 20, выявленных при ультразвуковом исследовании; фиброидные опухоли матки, при которых наступление и дальнейшее вынашивание беременности затруднено; пороки развития репродуктивных органов, при которых беременность невозможна; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к корифоллитропину альфа. боль в животе, рвота, диарея, запор, вздутие живота. Гиперпролактинемия, заболевания поджелудочной железы и почек, опухоли гипоталамо-гипофизарной области, поликистоз яичников, маточные кровотечения невыясненного генеза, эстрогензависимые опухоли женских половых органов, первичная недостаточность яичников. Для мужчин: андрогенозависимые опухоли, рак предстательной железы, индивидуальная непереносимость. Детский возраст до 18 лет. Гиперчувствительность, детский Пищеварительная система: тошнота, рвота. Костно-мышечная система: артралгия. Дерматологические реакции: сыпь. Репродуктивная система: женщины - синдром гиперстимуляции яичников: поликистоз, гидроторакс, тромбоэмболия, асцит, олигоурия, гипотензия; многоплодная беременность; мужчины гинекомастия. Аллергические реакции. Со стороны репродуктивной системы: часто - синдром гиперстимуляции яичников, боль и дискомфорт в области малого таза, жалобы со стороны молочных желез; нечасто - перекрут яичника. Кроме того, описаны эктопическая беременность, невынашивание беременности и многоплодная беременность, которые рассматриваются как осложнения методов вспомогательной репродукции. Общие реакции: часто утомляемость. ЖКТ: возможны боли в животе, раствор п/к, в/м фолликулов яичника, повышает уровень эстрогенов, стимулирует пролиферацию эндометрия. Не оказывает лютеинизирующего действия. абсорбция урофоллитропина более медленная, чем после в/м введения. Однако при повторном применении урофоллитропина в течение 7-21 дня (при лечении женского бесплодия), значения AUC и Css при обоих способах введения. Период полувыведения урофоллитропина составляет 30-40 ч. (при высоком соотношении ЛТГ/ФСГ и неэффективности терапии кломифена цитратом), бесплодие яичникового генеза. возраст до 18 лет, высокий уровень ФСГ при первичной яичниковой недостаточности, декомпенсированная патология щитовидной железы и надпочечников, опухоли гипофиза, бесплодие, не связанное с нарушением функции яичников, метроррагия и др. кровотечения не установленной этиологии, увеличение яичников (за исключением синдрома поликистозных яичников), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания). Фоллитропин-бета, раствор п\К, в/м Связывание с рецепторами ФСГ. У мужчин - влияние на клетки Сертоли яичек. У женщин - воздействие на текоциты и клетки гранулярного слоя яичника. ФСГ обеспечивает нормальный рост и созревание фолликулов и синтез половых стероидных гормонов.Уровень ФСГ у женщин определяет количество созревающих фолликулов, а также время их созревания. Максимальная концентрация после внутримышечного или подкожного введения достигается в течение 12 ч. Биодоступность - 77 %. Уровень ФСГ остается повышенным в течение 24-48 ч. Период полувыведения - 12-70 ч (в среднем - 40 ч). Бесплодие, обусловленное ановуляцией (включая синдром поликистозных яичников) у женщин нечувствительных к кломифена цитрату; индукция суперовуляции в следующих программах лечения бесплодия: экстракорпоральное оплодотворение/перенос эмбрионов, перенос гамет в маточную трубу, интрацитоплазмическая инъекция сперматозоида. Гиперчувствительность, опухоли яичников, молочной железы, матки, гипофиза, гипоталамуса; маточные и вагинальные кровотечения неясной этиологии, первичная недостаточность яичников; киста или гипертрофия яичников (не связанные с синдромом поликистоза яичников); аномалии развития половых органов, несовместимые с беременностью; фиброма матки, выраженные нарушения функций печени и/или почек, беременность, кормление грудью, декомпенсированные заболевания эндокринной системы (например, заболевания щитовидной железы, надпочечников или гипофиза). Фоллитропин-альфа, раствор п/к, лиофилизат п/к, в/м Связывание с рецепторами ФСГ. У мужчин - влияние на клетки Сертоли яичек. У женщин - воздействие на После внутривенного введения распределяется во внеклеточных жидкостях. Период полувыведения в Ановуляторное бесплодие (включая синдром поликистозных яичников) у женщин в случае Гиперчувствительность, увеличение яичника или киста яичника, не связанные с тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, метеоризм. Со стороны ЦНС: редко - головная боль. Со стороны половой системы: часто умеренное увеличение яичников, кисты яичников, напряженность молочных желез; возможны синдром гиперстимуляции яичников. Дерматологические реакции: возможны сухость кожи, выпадение волос. Аллергические реакции: редко - повышение температуры тела, озноб, боли в мышцах и в суставах, общее недомогание, слабость, кожная сыпь, крапивница. Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоэмболия (обычно связанная с тяжелым синдромом гиперстимуляции яичников). Местные реакции: часто - боль, отек, сыпь, раздражение в месте инъекции. Синдром гиперстимуляции яичников (боли в низу живота, тошнота, рвота, увеличение массы тела, увеличение яичников, киста или разрыв кисты яичника), внематочная беременность (у женщин с заболеваниями фаллопиевых труб в анамнезе), множественная овуляция. Боль и гиперемия в месте введения, лихорадка, артралгия, асцит, гидроторакс, тромбоэмболия, аллергические реакции. Диарея, метеоризм, гриппоподобный синдром, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, межменструальные кровотечения, акне, боль и напряжение в молочной железе, головокружение, дисменорея, лейкоррея (белые выделения из влагалища), сонливость, неменструальное вагинальное кровотечение, диспепсия, гипотензия, эрозия шейки матки, мигрень, нервозность, анорексия, боль в груди, сердцебиение, необычайная жажда. У женщин Синдром гиперстимуляции яичников (боли в низу живота, Окситоцин, раствор в/м, Родовой деятельности стимулятор препарат окситоцина текоциты и клетки гранулярного слоя яичника. Связывается с рецепторами в клетках-мишенях, увеличивает уровень эстрогенов и повышает пролиферацию эндометрия. Стимулирует развитие фолликулов и овуляцию у женщин с дисфункцией гипоталамо-гипофизарной системы, проявляющуюся олигоменореей или аменореей. Способствует развитию множественных фолликулов при необходимости суперовуляции в случае использования технологий искусственной репродукции: оплодотворение in vitro, пересадка гаметы или зиготы внутрь фаллопиевой трубы. первой фазе составляет 2 ч, во второй - 1 сутки. Величины объема распределения и общего клиренса соответственно равны 10 л и 0,6 л/ч. 1/8 введенной дозы выводится с мочой. При подкожных и внутримышечных инъекциях абсолютная биодоступность - 70 %. При повторном введении накапливается в течение 3-4 дней. Равновесная концентрация в три раза превышает уровень после разовой аппликации. неэффективности терапии кломифеном. Гипоталамо-гипофизарные нарушения - олигоменорея, аменорея (в том числе при поликистозе яичников). Стимуляция суперовуляции (стимуляция роста множественных фолликулов) при технологии вспомогательных методов репродукции. Овариальная стимуляция у женщин с тяжелым дефицитом фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов (в комбинации с препаратами лютеинизирующего гормона). Стимуляция сперматогенеза при гипогонадотропном гипогонадизме у мужчин (в комбинации с хорионическим гонадотропином). поликистозом яичника, гинекологические кровотечения неизвестной этиологии, карцинома яичника, матки или молочной железы, опухоли гипоталамуса или гипофиза, отсутствие яичника, непроходимость фаллопиевых труб (возможно развитие внематочной беременности), беременность, кормление грудью. Препарат не следует назначать в случаях, когда положительный эффект не может быть получен: у женщин - пороки развития половых органов и опухоли матки, несовместимые с беременностью, первичной овариальной недостаточности, преждевременной менопаузе; у мужчин - при первичной тестикулярной недостаточности. Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству Gпротеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для Са2+ и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в том числе при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде для Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность (ХПН). тошнота, рвота, увеличение массы тела, увеличение яичников, киста или разрыв кисты яичника), внематочная беременность (у женщин с заболеваниями фаллопиевых труб в анамнезе), множественная овуляция. Боль и гиперемия в месте введения, лихорадка, артралгия, асцит, гидроторакс, тромбоэмболия, аллергические реакции. Диарея, метеоризм, гриппоподобный синдром, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, межменструальные кровотечения, акне, боль и напряжение в молочной железе, головокружение, дисменорея, лейкоррея (белые выделения из влагалища), сонливость, неменструальное вагинальное кровотечение, диспепсия, гипотензия, эрозия шейки матки, мигрень, нервозность, анорексия, боль в груди, сердцебиение, необычайная жажда. У мужчин Местная реакция: боль, покраснение, кровоподтеки, отек в месте инъекции. Кожа и подкожная клетчатка: появление угрей. Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, варикоцеле. Прочие: увеличение массы тела. У рожениц: Со стороны мочеполовой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается. ССС: при применении больших дозах - аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжелая Карбетоцин, раствор в/в, в/м, Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Утеротоники схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока. Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение. В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде. ускорения послеродовой инволюции матки; для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Карбетоцин - агонист окситоцина длительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин Распределение Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 15 минут после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 минут. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 минут. Метаболизм предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения; - предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути. - период беременности и родов до рождения ребенка; - нарушения функции печени или почек; - серьезные нарушения сердечнососудистой системы (нарушения ритма и проводимости); гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок. При слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение. ЖКТ: тошнота, рвота. Со стороны водно-электролитного обмена: при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина) возможно развитие тяжелой гипергидратации, протекающей с судорогами и комой. Такое состояние может возникать и при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина. Редко - летальный исход. Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход. У плода или новорожденного: Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода из-за асфиксии в следствие усиления контрактильной активности матки. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия. Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, гиперемия лица. Со стороны органов дыхания: боль в Десмопрессин, таблетки внутрь и под язык, спрей назальный, капли назальные, Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты Терлипрессин, раствор в/в, увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Введение 1 дозы карбетоцина 100 мкг позволяет сохранить адекватные сокращения матки, профилактировать маточную атонию и большую кровопотерю. Одна доза карбетоцина эквивалентна введению окситоцина, действующего в течение нескольких часов. Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не повышает артериальное давление. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости. Десмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Препарат стимулирует V1-рецепторы вазопрессина, что приводит к сокращению гладких мышц желудочно-кишечного тракта и сосудов, а также стимулирует V2вазопрессиновые рецепторы, что приводит к увеличению реабсорбции воды в почках и увеличивает активность факторов свертываемости крови. По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами. Выведение Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 минут. Почечный клиренс неизмененной формы низкий: менее 1 % от введенной дозы. Синтетический полипептид, неактивное пролекарство, которое в организме превращается в липрессин, оказывающий сосудосуживающий и гемостатический эффекты, сходные с эффектами вазопрессина - гормона задней доли гипофиза. Особенности строения молекулы терлипрессина (замена в молекуле природного вазопрессина аргинин в 8-м положении на лизин, присоединение к аминогруппе конечного цистеина 3 глициновых остатков) Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов. Действие терлипрессина развивается медленнее, но оно более продолжительное, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 мин после введения терлипрессина и достигает максимума через 60-120 мин. Период полувыведения составляет около 40 мин, клиренс 9 Максимальный антидиуретический эффект наступает при приеме внутрь через 4-7 часов. После интраназального применения всасывание составляет 1020%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 0,5-4 часа. Десмопрессин разрушается в желудочно-кишечном тракте. Препарат метаболизируется в почках, период полувыведения - быстрая фаза - составляет 7-8 минут, период полувыведения - длинная фаза - при интраназальном применении составляет 75,5 минуты. - эпилепсия; - использование с целью индукции родов; - повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата. Полиурия/полидипсия центрального генеза, первичный ночной энурез, гипокоагуляция, несахарный диабет центрального генеза, диагностика несахарного диабета, оценка секреции антидиуретического гормона, гемофилия легкой/средней степени тяжести, болезнь фон Виллебранда. Пониженная осмотическая плотность плазмы крови, задержка жидкости в организме (любой этиологии), анурия, гиперчувствительность, врожденная или психогенная полидипсия, сердечная недостаточность и другие состояния, при которых требуется терапия диуретиками, гипонатриемия, почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона, детский возраст до 4 лет (для лечения насахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза). Для внутривенного введения: нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIB. Кровотечения из желудочнокишечного тракта (варикозно расширенные вены пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки). Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности). Кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами на органах брюшной полости и малого таза. Гиперчувствительность. Эпилепсия. I триместр беременности. Токсикоз беременных. Детский возраст. груди, одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, рвота. Со стороны кожных покровов: зуд. Со стороны костномышечной системы: боль в спине. Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции. ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома. Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота. ССС: умеренное повышение артериального давления (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении), компенсаторная тахикардия, Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа. МВС: олигурия. Со стороны психики: эмоциональная лабильность (у детей). Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела. Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея. Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит, гиперемия склер. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: транзиторная головная боль, локальная гиперемия, боли в месте инъекции, отечность, приливы. ССС: часто - повышение АД, брадикардия, редко - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, изменения ЭКГ, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт", фибрилляция желудочков. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм. Со Атозибан, концентрат, для инфузий, токолитик. 7) Препараты гормона поджелудочной железы: Классификация по длительности действия: I)Препараты с быстрым развитием эффекта и кратковременным действием: 1) Ультракороткого действия: Инсулин Лизпро, Глулизин, Аспартат 2) Короткого действия: инсулин растворимый, человечекский генно-инженерный II) Препараты инсулина обеспечивают ему больший, чем у вазопрессина, сосудосуживающий эффект при сниженной антидиуретической активности. Наиболее выраженное сосудосуживающее действие терлипрессин оказывает на артериолы, венулы, вены и гладкую мускулатуру висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе. Терлипрессин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника. Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, активизируя сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности. Атосибан - синтетический пептид, являющийся антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Конкурентно блокирует окситоциновые рецепторы матки, в связи с чем снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия. Сократительная активность миометрия угнетается через 10 минут после введения препарата. Препарат обеспечивает стабильность функционального покоя матки в течение 12 часов - менее 4 сокращений в час. Инсулин_лизпро Раствор в/в, п/к, фарм.группа: инсулины Инсулин лизпро растворимый, в молекуле которого отмечается обратная последовательность лизинового и пролинового аминокислотных остатков в положениях 29 и 28 В-цепи инсулина, обеспечивает действие в течение 15 минут после введения и продолжающееся в течение 2-5 часов. Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. мл/кг/мин. а объем распределения около 0,5 л/кг. Гепаторенальный синдром 1 типа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы 46-48%. Проникает через плаценту. Полувыведение составляет 2030 минут. Метаболизируется в плазме с образованием 2 метаболитов, один из которых М1 (основной метаболит) фармакологически активен наравне с атозибаном. М1 обнаружен в грудном молоке. Элиминация с мочой в виде метаболитов. Используется для токолиза при угрозе преждевременных родов в сроке беременности от 24 до 33 недель. После подкожного введения быстро всасывается из подкожной клетчатки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-70 минут. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Период полувыведения составляет 80 минут. Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами. Срок беременности ниже 24 и выше 33 недель. Акушерские ситуации, требующие немедленного родоразрешения: отслойка плаценты, эклампсия, гипоксия плода, мертвый плод и т.д. Индивидуальная непереносимость. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость. стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, усиление перистальтики кишечника вплоть до возникновения колик, тошнота, рвота, диарея; редко - желудочнокишечные кровотечения. Со стороны нервной системы: часто головная боль. Со стороны костномышечной системы: часто - боль и судороги в конечностях; редко рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: редко - кожный зуд, локальный некроз в месте инъекции, периферический цианоз. Прочие: часто - бледность кожных покровов; редко гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия Центральная и периферическая нервная система: бессонница. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия. Пищеварительная система: тошнота и рвота возможны в самом начале лечения, после введения болюсной дозы. Репродуктивная система: атония матки. Аллергические реакции. ЦНС и ПНС: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. пролонгированного действия : 1) Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта и средней продолжительность ю действия: Инсулин-Изофан (человеческий генно-инженерный), Инсулин_Цинк (человеческий полусинтетический) комбинированный 2) Препараты с медленным развитием эффекта и длительным действием: инсулин детемир, инсулин гларгин, инсулин деглудек III) Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты): Инсулин лизпро двухфазный, Инсулин аспартат двухфазный, Инсулин-аспартат (человеческий генно-инженерный), инсулин двухфазный (Человеческий генно-инженерный) Инсулин-Глулизин, раствор п/к, Рекомбинантный аналог человеческого инсулина, в котором произведена замена аминокислоты аспарагина в позиции В3 на лизин, а лизина в позиции В29 - на глутаминовую кислоту. За счет этого препарат действует быстрее и короче, чем человеческий инсулин. Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. После подкожного введения начинает действовать через 10-20 минут, при внутривенном введении действует точно так же, как и человеческий инсулин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 55 минут. Биодоступность составляет 70 %. Время пребывания в системном кровотоке составляет 98 минут. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках разрушается инсулиназой. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 13 минут; при подкожном введении - 42 минуты. Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Инсулин-Аспартат, раствор п/к, в/в Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. Инсулин растворимы (человеческий генно-инженерный), раствор для инъекций, Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. При подкожной инъекции начало действия отмечается через 30 минут, максимальный эффект наступает в интервале между 1 и 3 часами. Продолжительность действия составляет 8 часов. Инсулин-Изофан, человеческий генноинженерный, суспензия п/к Препарат представляет собой генноинженерный инсулин средней продолжительности действия, идентичный инсулину человека. Препарат взаимодействует со специфическими рецепторами (состоящими из двух альфа- и двух бетасубъединиц). Бета-субъединицы обладают тирозинкиназной активностью, то есть фосфорилируют внутриклеточный субстрат. Образованный инсулинорецепторный комплекс активирует внутриклеточные процессы (повышение внутриклеточного транспорта глюкозы, снижение скорости продукции глюкозы печенью, стимуляция липогенеза, гликогеногенеза, стимуляция синтеза белка), в том числе увеличивает синтез некоторых ключевых ферментов, Элиминация почками. После подкожного введения быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %. Действие препарата начинается через 1020 минут, достигает максимума через 1-3 часа и продолжается в течение 3-5 часов. Период полувыведения составляет 80 минут. После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 0-9 %. Время пребывания в системном кровотоке составляет 161 минуту. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках - разрушается инсулиназой. Период полувыведения составляет 20-30 минут. Элиминация почками. Начало действия - через 30 минут после введения, максимальный эффект - в промежутке между 2 и 8 ч, продолжительность действия 24 ч. Скорость всасывания препарата зависит от способа введения, распределение неравномерное. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени и почках под действием фермента инсулиназы. Экскретируется почками (30-80 %). Применяется с целью заместительной гормонотерапии при сахарном диабете I типа. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет (клинические исследования у детей младше 6 лет не проводились). Применяется с целью заместительной гормонотерапии при сахарном диабете I типа. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость. Сахарный диабет 1-го типа. Гипогликемия. Сахарный диабет типа 2-го (инсулиннезависимый), в том числе при полной или частичной резистентности к пероральным гипогликемическим средствам (комбинированная терапия); при интеркуррентных заболеваниях, оперативных вмешательствах; при беременности (при неэффективности диетотерапии). Гиперчувствительность. Аллергические реакции. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок). Обусловленные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к гипогликемической коме. Местные реакции: отечность и зуд в месте инъекции, гиперемия, при длительном Инсулин-Цинк человеческий полусинтетический комбинированный Инсулин Детемир, раствор п/к, Инсулин Гларгин, раствор п/к, таких как пируваткиназа, гликогенсинтетаза, гексокиназа и другие. Синтез транспортера для глюкозы (GLUT4) обеспечивает захват глюкозы тканями; гексокиназы - запирание глюкозы в тканях; пируваткиназы и фосфофруктокиназы - повышение утилизации глюкозы (стимуляция гликолиза); гликогенсинтетазы повышение образования гликогена (гликогенез). Снижает уровень глюкозы в крови и продукцию глюкозы печенью, усиливает гликогеногенез, липогенез и синтез белка. Стимулирует транспорт глюкозы через клеточные мембраны и ее утилизацию мышцами и жировой тканью. Повышает каталитическое действие гексокиназы и активирует гликогенсинтетазу. Снижает уровень гипергликемии у больных сахарным диабетом I и II типа. Растворимый базальный аналог человеческого инсулина длительного действия с плоским профилем активности. Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. Инсулин пролонгированного действия, за счет повышенной кислотности после подкожного введения образует микропреципитаты, которые постепенно высвобождают порции инсулина гларгина, обеспечивая плавное снижение глюкозы в плазме крови. Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. применении возможна липодистрофия. Действие начинается через 1-2 часа после подкожного введения и достигает максимума через 5-10 часов. Продолжительность эффекта сохраняется в течение 10-16 часов. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, интеркуррентных заболеваниях, операциях, беременности или неэффективности диетотерапии. Гиперчувствительность. Гипогликемия. Липодистрофия. Гипогликемия. Инсулома. Гипогликемическая кома и прекома. После подкожного введения в месте инъекции молекулы препарата соединяются с боковой цепью альбумина, благодаря чему препарат медленнее достигает тканей-мишеней. Равновесное распределение препарата в плазме крови достигается в течение 6-8 часов после подкожной инъекции. Связь с белками плазмы составляет более 99 %. Терапевтический эффект продолжается в течение 24 часов и зависит от дозы вводимого препарата. Метаболизм в печени до образования неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 5-7 часов в зависимости от дозы. Применяется с целью заместительной гормональной терапии при инсулинозависимом, а также при инсулиннезависимом сахарном диабете с целью обеспечения длительного и непрерывного поступления инсулина в общий кровоток. Применяется с целью заместительной гормональной терапии при инсулинозависимом, а также при инсулиннезависимом сахарном диабете с целью обеспечения длительного и непрерывного поступления инсулина в общий кровоток. После подкожного введения медленно абсорбируется и начинает действовать не ранее чем через 1 час. Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет. Терапевтический эффект развивается через 1 час после начала приема и продолжается в течение 24-29 часов. Частично расщепляется в подкожной жировой клетчатке до 21A-Gly-инсулина и 21A-Gly-des-30B-Thr-инсулина. Аллергические реакции. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет Инсулин Деглудек, раствор п/к, Базальный аналог человеческого инсулина сверхдлительного действия, взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. После подкожного введения формирует в подкожной клетчатке депо мультигексамеров, из которых впоследствии непрерывно в пролонгированном режиме происходит всасывание инсулина в плазму крови. Равновесное распределение препарата в плазме крови достигается в течение 2-3 дней после подкожной инъекции. Связь с белками плазмы составляет более 99 %. Терапевтический эффект продолжается в течение 42 часов. Метаболизм в печени до образования неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 25 часов, независимо от дозы. Применяется с целью заместительной гормональной терапии при инсулинозависимом, а также при инсулиннезависимом сахарном диабете с целью обеспечения длительного и непрерывного поступления инсулина в общий кровоток. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет. Инсулин Лизпро Двухфазный, суспензия п/к, Двухфазная суспензия, состоит из аналогов инсулина: короткого действия (лизпро 25 %) и средней продолжительности действия (лизпро протамин 75 %), в молекулах которых отмечается обратная последовательность лизинового и пролинового аминокислотных остатков в положениях 29 и 28 В-цепи инсулина. Инсулин лизпро растворимый (25 %) обеспечивает действие в течение 15 минут после введения. Протаминовая суспензия инсулина лизпро (75 %) создает депо под кожей с медленным высвобождением инсулина, который начинает действовать через 30 минут и продолжает в течение 15 часов. Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. Двухфазная суспензия, состоит из аналогов инсулина: короткого действия (инсулина аспарт) и средней продолжительности действия (протамининсулина аспарт). 30 % растворимый инсулина аспарт обеспечивает быстрое действие: от 0 до 10 минут. 70 % кристаллической фазы протамининсулина аспарта создает депо под кожей с медленным высвобождением инсулина, который начинает действовать После подкожного введения 25 % растворимый инсулин лизпро быстро всасывается из подкожной клетчатки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2,5 часа. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа, в сочетании с оральными гипогликемическими средствами. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость. Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов до 18 лет не изучена. Инсулин Аспартат Двухфазный, преходящий характер. Аллергические реакции. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Уровень инсулина в плазме крови возвращается к исходному через 8-9 часов. Продолжительность действия составляет около 15 часов. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. После подкожного введения 30 % растворимый инсулин аспарт быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Инсулин двухфазный, суспензия п/к 9) Препарат гормона поджелудочной железы – глюкагона: глюкагон, Глюкагон и его аналоги, лиофилизат для инъекций. через 10-20 минут. Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. Максимальное действие препарата достигается через 1-4 часа и продолжается в течение 24-х часов. Двухфазная суспензия, состоит из аналогов инсулина: 30 % короткого действия (смесь растворимого человеческого инсулина) и 70 % средней продолжительности действия (суспензия человеческого изофан-инсулина). Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови. При подкожной инъекции начало действия отмечается через 30 минут, максимальный эффект наступает в интервале между 2 и 8 часами. Продолжительность действия составляет 24 часа. Стимулирует процессы расщепления гликогена печени, повышая концентрацию глюкозы в плазме крови. Не оказывает эффекта при недостаточном количестве гликогена в печени. Стимулирует освобождение катехоламинов, снижает тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на высвобождение гликогена мышечной ткани, увеличивает секрецию инсулина β-клеток поджелудочной железы. Усиливает образование цАМФ, за счет чего оказывает ино- и хронотропное действие на миокард. плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Период полувыведения составляет 8-9 часов. Уровень инсулина в плазме крови возвращается к исходному через 15-18 часов. Элиминация почками. Аллергические реакции. После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 0-9 %. Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами. Гипогликемия, индивидуальная непереносимость. Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер. Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата. Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер. Аллергические реакции. Применяется для купирования состояния гипогликемии. Используется в диагностических целях для рентгенологического исследования желудочнокишечного тракта. Феохромоцитома, глюкагонома, инсулома, индивидуальная непереносимость. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия. Время пребывания в системном кровотоке составляет 161 минуту. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках - разрушается инсулиназой. Период полувыведения составляет 86 минут. Элиминация почками. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 13 минут, через 20 минут - при подкожном введении. Терапевтический эффект развивается через 5-20 минут после применения. Метаболизм в печени и почках путем ферментного протеолиза. Период полувыведения составляет 3-6 минут. Элиминация почками. Пищеварительная система: тошнота, рвота. Дерматологические реакции: зуд, сыпь. Аллергические реакции.
