мм рт.ст.

Фелодип®
-лидер по вазоселективности
среди всех антагонистов Са++!
Фелодип® – относится к блокаторам
медленных Са++ каналов
дигидроперидинового ряда.
Оказывает гипотензивное,
антиангинальное действие.
Снижает АД за счет уменьшения
сосудистого сопротивления.
Са++
Са++
Са++
Са++
Са++
Са++
Са++
Са++
Са++
Са++
Фелодип® лидер по вазоселективности среди
всех антагонистов кальция!2,3
Вазоселективность – свойство лекарственного
вещества, характеризуется большим влиянием на
гладкую мускулатуру сосудов по сравнению с
миокардом и отсутствием клинически значимого
действия на функцию синусового узла и
атриовентрикулярное проведение.
"Вазоселективные" АК в отличие от
"кардиоселективных" АК оказывают более
выраженное положительное влияние на
коронарный кровоток.4
3)Little WC, Cheng CP et al., CV Drugs and Therapy 1995, Supp 9[5], pp 657-63.
2) Pharmacol Toxicol. 1995 Jan;76(1):56-62
4)В.Г.Кукес, О.Д.Остроумова, А.К.Стародубцев Consilium medicum Том 08/N 11/2006
Фелодип® -лидер по вазоселективности
среди всех антагонистов Са++!
Коэфициенты вазоселективности
антагонистов Са++
нифедипин
амлодипин
100
фелодипин
120
80
120
100
индекс
вазоселективности
80
60
40
20
2
6
20
0
1
действующее вещество
Кинетика короткодействующих
и длительно действующих
дигидропиридинов
нг/мл
70
60
50
40
30
20
10
0
8
10 12 14 16 18 20 22 24
2
4
Нифедипин короткого действия
Препарат длительного действия
6
8
час
Фелодип®
фармакокинетические свойства
Фамакокинетические свойства:
1112 1
2
10
9
ч3
4
8
7 6 5
24
Фелодип®
Гидрофильный
гель
Лекарственная форма
замедляет фазу
абсорбции фелодипина
и позволяет
поддерживать
терапевтическую
концентрацию
препарата в плазме
крови в течение
24 часов.
Фелодип®-лидер по вазоселективности
среди всех антагонистов Са++!
Фармакокинетические свойства:
продолжительность действия 24 часа
продолжительный период полувыведения
плавное нарастание концентрации фелодипина в плазме крови
(отсутствие пикообразного изменения концентрации)
метаболизируется печенью, метаболиты не обладают
фармакологической активностью
показатель полувыведения фелодипина в терминальной фазе
составляет 24 часа.
нет признаков аккумуляции препарата при его длительном
использовании.
Преимущества вазоселективности:
Отсутствие влияния на сократимость и
проводимость миокарда
Безопасность применения у пациентов с
выраженной дисфункцией левого желудочка и
нарушениями проводимости
Отсутствие ортостатической гипотензии
Высокая безопасность даже у пожилых
больных
Антагонисты Са++ больше, чем другие
классы антигипертензивных препаратов
снижают систолическое АД.1
1) Am J Hypertens 2001; 14: 241-7
Главная цель
лечения больного с гипертонией
Снижение АД до целевого уровня
<140/90 мм.рт.ст,
для больных СД < 130/80 мм.рт.ст
Улучшение
качества и
увеличение
продолжительности
жизни
Снижение риска
развития
сердечно-сосудистых
осложнений
Защита
органов-мишеней
(сердце, головной мозг, почки)
Фелодип® блокирует медленные
цитоплазматические кальциевые каналы
гладкой мускулатуры сосудов
сосуды, в том числе коронарные, расширяются
ВАЖНО!
Фелодип® не влияет на Са++ каналы
миокарда и проводящей системы
сердца.
Вазоселективность:
гемодинамические эффекты Фелодипа® :
Длительный период закрытия Ca2+ каналов
 Релаксация артериол
с незначительным влиянием на венулы
Снижение периферического сопротивления
сфинктер
артериола
венула
капилляры
Уникальная вазоселективность
Фелодипа®
Достижение целевого уровня АД у 90%
пациентов с тяжелой и умеренной АГ и
высоким риском осложнений.
Снижение АД до целевого уровня
<140/90 мм.рт.ст,
для больных СД < 130/80 мм.рт.ст
Hansson, L. HOT Study/ L.Hansson et al.// J. The Lancet. Vol.351.№ 9118. P.1755-1762
Вазоселективность:
кардиальные эффекты Фелодипа®
Расширяет коронарные сосудыантиангинальный эффект.
Предотвращает появление болей в области
сердца, вызванных нехваткой коронарного
кровотока.
Существенно снижает преднагрузку.
Уменьшает гипертрофию левого
желудочка.
Благодаря высокой сосудистой
селективности Фелодип® не оказывает
отрицательного воздействия на сердечную
сократимость и проводимость.
Высокая вазоселективность.
Дилатация второй капиллярной сети почек
Мягкий диуретический эффект
Отсутствие
периферических отеков в т.ч.
при длительном применении
Фелодипа
Вазоселективность:
почечные эффекты Фелодипа®
 Снижает
канальцевую
реабсорбцию Na+, препятствуя
задержке жидкости.
Снижает сосудистое
сопротивление почек,
расширяет как приносящую,
так и выносящую артериолу.
Вазоселективность:
почечные эффекты Фелодипа®
Повышает скорость клубочковой фильтрации
у пациентов с нарушенной фильтрационной
функцией.
Не влияет на суточную экскрецию калия.
Нормальная клубочковая фильтрация не изменяется
Уникальная вазоселективность
Фелодипа®
Достоверно реже возникновение отеков голеней по
сравнению с амлодипином1.
Реже возникает тахикардия по сравнению с амлодипином1.
Отсутствие или минимально возможные побочные
эффекты1.
Лучшая переносимость среди всех АК2
1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A
2. Manzo B.A. et al., Pharmacotherapy 2003 Nov; 23(11):1508-12
Вазоселективность:
центральные эффекты Фелодипа®
Улучшает память и
скорость мышления у
больных ГБ на 67%
лучше, чем диуретик
Улучшает
когнитивные функции
4.Lehrl S, Grassel E, Dtsch Med Wochenschr. 2000 Nov 10;125(45): 1350-5
Защита
органов-мишеней
(сердце, головной мозг, почки)
Снижение риска
развития
сердечно-сосудистых
осложнений
Достоверно снижает риск сердечнососудистых осложнений на 30% , а у
пациентов с СД на 51%
Сохраняет сердечную функцию у
пожилых пациентов.
Даже у пациентов с тяжелой сердечной
недостаточностью, увеличивает фракцию
сердечного выброса, более чем на 2% по
сравнению с плацебо.
Hansson, L. HOT Study/ L.Hansson et al.// J. The Lancet. Vol.351.№ 9118. P.1755-1762
Jay N. Cohn, MD; Circulation 1997;96:856-863
Преимущество перед амлодипином
было доказано в двойном слепом
перекрестном исследовании:
При сравнении эффективности фелодипина
(10 мг в сутки) и амлодипина (10 мг в сутки)
было показано, что фелодипин вызывал
существенно больший прирост
продолжительности физической нагрузки
до развития приступа стенокардии, чем
амлодипин.
Corradi L., Colombo G., Ravera E., Lotto A. Clinical interest of once–daily felodipine extended–release in patients with mixed and exertional angina.
Results of a double–blind crossover study versus amlodipine. Clin. Drug. Invest. 1995; 9: 324 – 333.).
Главная цель лечения больного с
гипертонией достигнута!
Снижение АД до целевого уровня
<140/90 мм.рт.ст,
для больных СД < 130/80 мм.рт.ст
Улучшение
качества и
увеличение
продолжительности
жизни
Снижение риска
развития
сердечно-сосудистых
осложнений
Защита
органов-мишеней
(сердце, головной мозг, почки)
Фелодип®
при сопутствующих заболеваниях
Артериальная гипертония у
у пациентов имеющих патологию легких
Большинство препаратов для лечения АГ
противопоказаны пациентам с ХОБЛ и БА!
Большинство препаратов для лечения АГ
противопоказаны пациентам с ХОБЛ и БА!
NB! Лекарственные средства, используемые для
лечения бронхообструктивного синдрома,
повышают АД.
К ним относятся:
теофиллины (эуфиллин, теопек, теотард);
β 2-агонисты (беротек, сальбутамол, астмопент);
системные глюкокортикостероиды:
(преднизолон, полькортолан).
[Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакология и фармакотерапия.
2-е Издание. М.: Universal 1997:]
Фелодип®
у пациентов имеющих патологию легких
не вызывает
бронхоспазм и кашель
обладает свойствами
бронходилататоров,
улучшая тем самым
вентиляцию легких.
Фелодип®
у пациентов имеющих патологию легких
Увеличивает доставку кислорода
уже со 2-й недели приема на 34%
%
%
Фелодип®
у пациентов имеющих патологию легких
Снижает общее легочное сопротивление на 39%
Фелодип®
у пациентов имеющих патологию легких
Вывод:
Фелодип не только
снижает и контролирует
уровень АД, но и
улучшает легочную
гемодинамику и доставку
кислорода у пациентов с
хроническими
заболеваниями легких.
Российские рекомендации по диагностике
и лечению легочной гипертензии 2006 г
Терапия антагонистами кальция показана:
пациентам с сердечным индексом более 2,1
л/мин/м2 и/или сатурацией венозной крови
более 63% и/или давлением в правом
предсердии
менее
10мм.рт.ст.
и
с
положительным ответом на острое назначение
вазодилататора. Пациенты, наилучшим образом
реагирующие на назначение антагонистов
кальция,
как
правило,
демонстрируют
снижение давления в легочной артерии и
легочного сосудистого сопротивления до 50%
от исходного, часто- нормальных значений.
Российские рекомендации по диагностике
и лечению легочной гипертензии 2006 г
Легочная артериальная гипертензия ФК III-IV (ВОЗ)
Немедикаментозные мероприятия, медикаментозная терапия
(антикоагулянты, диуретики, сердечные гликозиды, кислородотерапия)
Острая фармакологическая проба при ЭХО-КГ
или катетеризации правых отделов сердца
Положительная
Антагонисты кальция
Стабильный клинический эффект
Да
Нет
Длительная терапия
антагонистами кальция
Отрицательная
ФК III (ВОЗ)
ФК IV (ВОЗ)
Простагландин Е1
или
Ингаляционный оксид азота
или
Силденафил
или
Бозентан
Бозентан
или
Ингаляционный оксид азота
или
Простагландин Е1
Комбинированная
терапия
Предсердная септостомия
или
Трансплантация легких
Фелодип®
У пациентов с заболеваниями,
требующими регулярного
применения НПВС
Фелодип эффективен при сочетании с
НПВС, в отличие от иАПФ, бетаблокаторов и диуретиков.
Снижение гипотензивного эффекта иАПФ, ß-блокаторов и диуретиков
при сочетани с НПВС2
Фелодип при подагре снижает уровень
мочевой кислоты в плазме.
Фелодип улучшает состояние
эндотелия и функцию сосудистой
стенки.
Фелодип снижает истинную
жесткость артерий 13,1%*
восстанавливает
функцию
сосудистой
стенки
Применение
Фелодипа приводит к
снижению скорости
пульсовой волны и
независимо от уровня
АД уменьшает риск
сердечно-сосудистых
осложнений.
Фелодип :
снижает истинную жесткость артерий 13,1%
снижает скорость пульсовой волны на 7%
увеличивает эндотелий зависимую
в
вазодилятацию на 21,5%
Увеличивает эластичность сосудов,
снижает мышечный тонус и
сосудистое сопротивление
Фелодип улучшает состояние
эндотелия и функцию сосудистой
стенки.
Фелодип® не влияет на обмен
глюкозы:
показан больным с сахарным
диабетом II типа
1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A
2.Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от 23.12.2005]
Фелодип® снижает индекс
атерогенности плазмы:
показан больным с
гиперлипидемией1
1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A
2.Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от 23.12.2005]
Эффективность не снижается
при многолетнем приеме1!
Не угнетает функцию печени
Даже при длительном приеме
фелодипа исключается риск
кумуляции препарата2
1.
Collste et al., 1995
2.
Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от 23.12.2005]
Гипотензивная эффективность
ФЕЛОДИПА сохраняется с
течением длительного времени
Исходное
значение
Время после начала терапии
1 год
2 года
Эффективность Фелодипа
доказана в крупнейших
международных исследованиях
Исследование НОТ
26 стран, 18 790 пациентов
Цель: Определение оптимального целевого
уровня АД, при котором максимально снижается
риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов
с артериальной гипертензии.
Методы:
18 790 пациентов с АГ, средний возраст 61,5 лет.
 Исходное диастолическое АД 100 – 115 мм. рт. ст.
Исследование НОТ
26 стран, 18 790 пациентов
В качестве базисного препарата
использован фелодипин
Схема лечения:
1 этап – 5 мг фелодипина
2 этап – 5 мг фелодипина + ингибитор АПФ или ß-блокатор
3 этап – 10 мг фелодипина + ингибитор АПФ или ß-блокатор
4 этап – 10 мг фелодипина + ингибитор АПФ
или ß-блокатор в удвоенной дозе
5 этап – 10 мг фелодипина + инг. АПФ или ß-бл. + диуретик
Исследование НОТ
26 стран, 18 790 пациентов
Выводы:
При достижении диастолического давления 83 мм. рт. ст.
на фелодипине риск сердечно-сосудистой заболеваемости
снижается на 30%, а у пациентов с сочетанным СД на 51%
 Целевой уровень АД был достигнут у 90% пациентов,
принимавших фелодипин
 98% пациентов переносили лечение фелодипином
без побочных эффектов
Исследование FEVER
The Felodipine Event Reduction Study
САД
ДАД
155
150
145
140
135
130
125
95
90
85
80
75
ГХТ 12,5 мг
+ Плацебо
ГХТ 12,5 мг
+ Фелодип
ГХТ 12,5 мг
+ Плацебо
ГХТ 12,5 мг
+ Фелодип
ГХТ+Фелодипин – с 154,2/91,0 до 137,3/82,5 мм рт.ст.;
ГХТ+плацебо – с 154,4/91,3 до 142,5/85 мм рт. ст.
Не было найдено значимых различий в новых случаях диабета.
Исследование FEVER
The Felodipine Event Reduction Study
В группе фелодипа по сравнению с
плацебо отмечено снижение:
 Фатальных и нефатальных ОНМК - на 23%
 Всех ССО - на 27%
 Кардиальных осложнений - на 35%
 Смерть по любой причине - на 31%
 коронарные осложнения - на 32%
 Сердечная недостаточность - на 30%
 Сердечно-сосудистая смерть - на 33%
 Рак - на 36%
STOP Hypertension - 2
Оценивалась ССЗ и смертность у
6614 пожилых гипертоников
(средний возраст 76 лет), кто имел
изолированную систолическую
гипертонию (ИСГ), сравнивая
лечение старыми препаратами
(диуретики и бета-блокаторы) с
препаратами нового поколения
(ИАПФ и антагонисты кальция).
STOP Hypertension - 2
8
7,1
7
6
5
4,3
3,5
4
3
2
1
0
Диуретик +бета-блокатор
Ингибитор
АПФ
Фелодип
Анализ показал, что “новые” препараты (ИАПФ/антагонисты кальция)
значительно
лучше
(25%)
предупреждали
все
(фатальные,
нефатальные) ОНМК у пожилых больных с ИСГ,чем терапия
диуретиками и бета-блокаторами
Ведущие Российские ученые
исследовали фелодипин.
1. Проф. Кабалава Ж.Д., РУДН, ГКБ 64
2. Проф. Марцевич С.Ю., Центр профилактической
медицины
3. Проф. Агеев Ф.Т., Научно-диспансерный отдел
НИИ кардиологии им. А.Л.Мясникова ФГУ РКНП
Росздрава
4. Проф. Мазур Н.А., Кафедра кардиологии РМАПО
Российское исследование.
(проф. Марцевич С. Ю., Центр профилактической медицины)
Цель: Изучение антиангинальной
а
активности Фелодипа
Выводы:
1. Терапия Фелодипом позволяет существенно
уменьшить количество приступов стенокардии
2. Антиангинальный эффект Фелодипа стабилен в
течение суток
3. При применении Фелодипа отсутствует
статистически значимое увеличение ЧСС
Европейские рекомендации по ведению АГ
2007.
Согласно Европейским рекомендациям по ведению
пациентов с Артериальной гипертонией 2007 г.
гидропиридиновые антагонистам кальция
рекомендуется назначать при гипертрофии левого
желудочка, асимптоматическом артериосклерозе,
стенокардии, поражении периферических артерий,
изолированной систолической гипертензии,
метаболическом синдроме
Частота применения комбинированной
терапии для достижения целевых
уровней АД в рандомизированных
многоцентровых исследованиях
%
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0
HOT
SHEP
ALLHAT
LIFE
STOP
COOPE
Европейские рекомендации по ведению пациентов с
Артериальной гипертонией 2007 г.
Максимальное количество комбинаций возможно
только с антагонистами кальция:
АК + иАПФ
АК + антагонисты рецепторов ангиотензина
АК +тиазидный диуретик
АК + бета-блокатор
ФЕЛОДИП действующее
в
вещество ФЕЛОДИПИН –
производится только в Европе, не
производится в России, Индии, Китае, исключена возможность появления
некачественного дженерика
сомнительного производства-ВЫ и Ваш
пациент всегда будете уверены в
антигипертензивном эффекте,
безопасности и качестве лекарства.
Фелодип® —основа для рационального
антигипертензивного лечения.
!
Благодарю за внимание и работу!
Средняя концентрация в плазме, нг/мл
Фармакокинетическая
биоэквивалентность
Фармакокинетическая биоэквивалентность
Оригинальный препарат n=47
Фелодип® (Фелодипин) n=48
Время, ч
Нифедипин - самая старая молекула из
ДПАК - синтезирован 1966 г. (РЛС)
1. Кратковремененный антигипертензивный эффект
нифедипина-ретард - в течение 3-4 часов3
2. пик концентрации нифедипина-ретард создается
почти в те же сроки, что и при применении
короткодействующего нифедипина3
3. Переносимость - средняя3
4. У 1/3 больных ослабление или потеря эффекта
при регулярном назначении нифедипина в дозе
60-120 мг в сутки1
5. Привыкание к нифедипину требует отмены
препарата на 7-10 дней1
6. Самая низкая селективность действия на
периферические сосуды в ряду ДПАК2
1- М.А.Гуревич «Стабильная стенокардия напряжения» Справочник поликлинического врача: Том 04/N 2/2004 Том 04/N2/2004
2 - С.Ю. Марцевич,. Н.П. Кутишенко «Антагонисты кальция пролонгированного действия в лечении артериальной гипертонии; РМЖ - 2002. Том 10,N 10 . - С. 442-444.
3 - Кукес В.Г., Липатова И.С. и соавт. «Сравнительная клинико-фармакологическая характеристика гипотензивной эффективности и
безопасности блокаторов медленных кальциевых каналов короткого и пролонгированного действия: нифедипин, нифедипин-ретард и
Нифекард XL у больных с мягкой и умеренной АГ»; РМЖ - 2003. - Том 11,N 14 . - С.800-802.
Амлодипины
Оригинальный
Стоимость лечения
выше на 5566 руб.
Стоимость 12 месячного
курса холестерин
снижающей терапии
препаратом
Симгал ® 20мг№84
Дженерики
Индийские или
отечественные
Вы уверены в эффективности
и безопасности?
А в хорошей переносимости
для пациента?
Восточноевропейские
Вы уверены,
что стоит платить больше?
Фелодип® —основа для рационального
антигипертензивного лечения.
Дозировка 10мг №30
Стоимость
упаковки
(руб.)
Стоимость
упаковки
выше
Разница
стоимости
леченя за год
(руб.)
1
Норваск Pfizer
819
на 126%
5566
2
Нормодипин Гедеон Рихтер-РУС
494
на 37%
1608
3
Кардилопин Egis
470
на 30%
1319
4
Тенокс КРКА
437
на 21%
914
5
Калчек Ipca - Индия
364
на 1%
26
361,9
Точка
сравнения
Точка
сравнения
6
Фелодип®
Teva
7
Amlotop Макиз-Фарма-Россия
182
-50%
-2186
8
Amlodipine Канонфарма-Россия
178
-51%
-2243
Стоимость препаратов Прайс-лист Протек, РОСТА 06.09.07)