инструкция - Medison Pharma Limited

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
МЕРОНЕКС
Торговое название препарата: Меронекс
Действующие вещества (МНН): Меропенем тригидрат
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутривенного
введения.
Состав:
Один флакон содержит:
Активное вещество: Меропенема тригидрат - 1.0 г
Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа карбопенемов).
Код АТХ: J01DH02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, устойчивый к
дегидропептидазе - 1 (ДГП-1) человека,
не требует дополнительного введения
ингибитора ДГП-1. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на
синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие меропенема против
широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью
проникновения через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к
большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим
пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же,
как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных
видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. Спектр антибактериальной
активности меропенема, определяемый in vitro, включает в себя практически все
клинически значимые грамположительные и грамотрицательные, аэробные и анаэробные
микроорганизмы.
Грамположительные аэробные бактерии:
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Lactobacillus spp.,
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу),
коагулаза-отрицательные стафилококки, в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus
saprophyticus, Staphylococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и
устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
bovis, Streptococcus viridansi.
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Acinetobacter baumannii, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii,
Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae
(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, и ампициллин-резистентные штаммы),
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы,
продуцирующие β-лактамазы, и устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Klebsiella
pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. Vibrio cholerae.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens,
Clostridium sporogenes, Clostridium innocuum, Fusobacter ium mor tifer um, Fusobacterium
2
varium,
Peptostreptococcus
anaerobius, Peptostreptococcus
micros,
Peptococcus
saccharolyticus, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum.
К препарату устойчивы Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и
метициллин-резистентные стафилококки.
Фармакокинетика
Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы Ремопенем здоровым добровольцам
приводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 23 мкг/мл для дозы
500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови
снижается до значений 1 мкг/мл и менее. При многократном введении меропенема с
интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек аккумуляции препарата не
наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения
составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%. Меропенем
хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в
цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая
концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых
сходная. Период полувыведения меропенема у детей от 3 месяцев до 2 лет
приблизительно 1,5 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.
У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом
креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы. У пожилых пациентов
снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса
креатинина.
Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что
данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику
меропенема.
Показания к применению
Ремопенем показан для лечения у взрослых и детей со следующими инфекциями,
вызванные одним или несколькими возбудителями чувствительными к меропенему.
 сепсис;
 дизентерия;
 эндокардит;
 внутрибрюшные инфекции (в том числе осложненный аппендицит, перитонит,
пельвиоперитонит);
 гинекологические инфекции (в том числе эндометрит);
 инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично
инфицированные дерматозы);
 бактериальный менингит;
 инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии, включая
госпитальные);
 инфекции мочевыводящей системы (в том числе пиелонефрит, пиелит);
 эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными
или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у
взрослых пациентов с симптомами фебрильной нейтропении.
Ремопенем применяется в качестве монотерапии или в комбинации с другими
противомикробными лекарственными средствами при лечении полимикробных инфекций.
Внутривенное применение Ремопенем в качестве монотерапии или в комбинации с
другими антибактериальными средствами эффективно действует на пациентов с
муковисцидозом и хроническими инфекциями нижних дыхательных путей.
3
Способ применения дозы
Раствор препарата вводят внутривенно медленно (в течение 5 минут) или инфузионно (1530 минут). Дозировка препарата определяется индивидуально и зависит от тяжести
инфекции, чувствительности возбудителя заболевания, возраста пациента, массы тела и
функции почек.
Способ приготовления раствора для внутривенного струйного введения:
500 мг или 1 г препарата развести в 10 мл или 20 мл воде для инъекций соответственно
(концентрация раствора 50 мг / мл), вводить медленно в течение 5 минут.
Правила подготовки раствора для внутривенной капельной инфузии:
Первый разведенный раствор разбавляют в 50-200 мл одного из следующих
растворителей:
• 0,9% раствор хлорида натрия;
• 5% или 10% раствор глюкозы;
• 0,9% раствор хлорида натрия и 5% раствор глюкозы;
• 5% раствор глюкозы и 0,15% раствор хлорида калия;
• 2,5% или 10% раствор маннитола;
• 5% раствор глюкозы с Normosol-М.
Полученный раствор прозрачный, бесцветный или бледно-желтый. Меропенем нельзя
смешивать с другими лекарственными средствами.
Способ применения и дозы
Взрослые: Дозировка и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от
типа, тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендованная суточная доза
составляет:

при лечении пневмонии, в том числе внутрибольничной – 500 мг каждые 8 часов;

при лечении пациентов с септицемией – 500 мг каждые 8 часов;

при лечении гинекологических инфекций, таких как эндометрит – 500 мг каждые 8
часов;

при лечении инфекций кожи и мягких тканей – 500 мг каждые 8 часов;

при лечении инфекций мочевыводящих путей – 1 г каждые 8 часов;

при лечении подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией – 1 г каждые 8
часов;

при кистозном фиброзе рекомендованная доза составляет 2 г каждые 8 часов;

при бактериальном менингите рекомендованная доза составляет 2 г каждые 8
часов;
Дозировка для взрослых пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с
клиренсом креатинина ниже 51 мл/мин дозу следует снизить по указанной ниже схеме:
Клиренс креатинина (мл/мин)
26-50
10-25
< 10
Дозировка
500 мг - 1 г 2 раза в день
250-500 мг 2 раза в день
500 мг 1 раз в сутки
Меропенем выводится с помощью гемодиализа; если необходимо продолжительное
лечение, рекомендовано вводить единицу дозы (в зависимости от типа и тяжести
инфекции) после завершения процедуры гемодиализа, чтобы восстановить
терапевтически эффективные плазменные концентрации.
Нет опыта применения Ремопенем у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.
Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не
требуется.
4
Пожилые пациенты. Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек
или показателями клиренса креатинина выше 50 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Дети. Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10-20
мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности
микроорганизмов и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует
использовать дозу для взрослых. Для детей в возрасте от 4 лет до 18 лет с кистозным
фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных
путей применяют дозы в пределах 25-40 мг/кг каждые 8 часов. При менингите
рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов. Нет опыта применения
Ремопенем у детей с почечной недостаточностью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к меропенему и другим бета-лактамным антибиотикам.
Побочные действия
Тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко. Во время клинических испытаний
сообщалось о следующих побочных эффектах:
 Местные реакции в области в/в введения: воспаление, тромбофлебит, боль в месте
введения.
 Дерматологические реакции: зуд, сыпь, крапивница; редко – многоформная
(экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный
некролиз.
 Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея; в
отдельных случаях – псевдомембранозный колит.
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид конкурирует с меропенемом относительно тубулярного выведения и, таким
образом, угнетает ренальную секрецию, которая приводит к удлинению периода
полураспада и повышения концентрации меропенема в плазме. Поскольку эффективность
и длительность действия Меропенема, введенного без пробенецида, идентичны, не
рекомендуется вводить пробенецид и Меропенем одновременно.
Меропенем назначался одновременно с другими лекарственными средствами без единого
нежелательного фармакологического взаимодействия (кроме пробенецида, о котором
упомянуто выше).
Особые указания
Существует перекрестная аллергенность между другими карбапенемами и беталактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Перед началом терапии
меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций
гиперчувствительности на бета-лактамные антибиотики.
Применять препарат с осторожностью у пациентов с такими случаями в анамнезе. При
возникновении аллергической реакции на меропенем применение препарата следует
прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям.
Использование в педиатрии
Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не
оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей младше
данного возраста. Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции
печени и почек.
Применение при беременности и лактации
Клиническая безопасность меропенема при беременности не установлена.
Экспериментальные исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных
эффектов на развивающийся плод. Единственным побочным эффектом были 13
5
выявленных случаев выкидыша у самок обезьян. При беременности и в период
лактации необходимо оценить потенциальное преимущество и возможный риск от
применения препарата для плода, младенца и матери. В каждом случае препарат
необходимо применять под тщательным наблюдением врача. Меропенем определяется в
грудном молоке животных в очень низких концентрациях. В период лечения
рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после
истечения срока годности.
Передозировка
Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с
нарушением функции почек.
Лечение: Проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация
препарата почками. У пациентов с почечными нарушениями гемодиализ эффективно
удаляет меропенем и его метаболиты.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 500 мг или 1 г во
флаконах. Каждый флакон с инструкцией по применению вкладывают в пенал из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
«Protech Biosystems Pvt Ltd». Plot no. 145-146, Pace city-1, Sector-37, Gurgoan-122001,
Индия. Тел: 0124-4687007, Факс: 0124-4687007.
Упаковщик:
Узбекско-Британское СП ООО «Remedy»
Республика Узбекистан, 100034, г.Ташкент, м-в Кара-Камыш 1/4, 2 "Б".
Тел./факс: (998 71) 248 86 77.