часть II: препараты гормонов стероидной структуры

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ
СТЕРОИДНОЙ
СТРУКТУРЫ
Механизм взаимодействия стероидных гормонов с
внутриклеточным рецептором
ГСС
молекула
стероида
плазматическая мембрана
ГСС- глобулин, связывающий стероид
АР- активированный рецептор
гипоталамус
Передняя доля гипофиза
ФСГ
сперматозоиды
ФСГ
ЛГ
Развитие фолликула
ЛГ
Извитые семенные канальцы
яичко
Интерстициальные клетки
Лютеиновая фаза
ТЕСТОСТЕРОН
фолликул
ЖЕЛТОЕ ТЕЛО
ДИГИДРОТЕСТОСТЕРОН
ЭФФЕКТЫ
ЭСТРАДИОЛ
ПРОГЕСТЕРОН
Препараты женских половых гормонов
1.Эстрогенные препараты
а) препараты - аналоги естественных гормонов стероидной
структуры
эстрон
эстрадиола дипропионат
б) полусинтетические ср-ва стероидной структуры
этинилэстрадиол
в) синтетические ср-ва нестероидной структуры
синэстрол
фосэстрол
Уровень гормонов в крови
прогестерон
ЛГ
ФСГ
7
14
21
День цикла
28
эстрогены
•способствуют развитию
вторичных половых признаков
•нормализуют функции яичников
 вызывают атрофию
мужских половых желез
 угнетают сперматогенез
•усиливают все виды обмена
в миометрии
•способствуют пролиферации
маммарной железистой ткани
• вызывают задержку натрия и хлора в организме
• повышают содержание кальция в костной ткани
Показания:
1) заместительная терапия при гипофункции яичников (половой
инфантилизм, бесплодие, климактерические расстройства)
2) дис- и аменорея
3) контрацепция (применяются для этого вместе с гестагенами)
4) в онкологии (при гормонзависимых опухолях предстательной
железы; при раке молочной железы у женщин старше 60 лет)
Нежелательные побочные действия:
 1) диспепсия
 2) повышение массы тела
 3) склонность к тромбозам
 4) феминизация при применении у мужчин
АНТИЭСТРОГЕННЫЕ СРЕДСТВА
ОТРИЦАТЕЛЬНАЯ
ОБРАТНАЯ СВЯЗЬ
ГИПОТАЛАМУС
ЭР
КЛОМИФЕН
ГИПОФИЗ
ЭР
ЭСТРОГЕНЫ
Усиление тропных влияний
ЯИЧНИК
увеличение функции и размеров
ТАМОКСИФЕН
ЭР
В ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ
ТКАНЯХ
РОСТ ГОРМОНЗАВИСИМЫЙ
ОПУХОЛЕЙ
ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
МИОМЕТРИЙ
МОЛОЧНЫЕ ЖЕЛЕЗЫ
СНИЖЕНИЕСКРАТИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ
РАЗРАСТАНИЕ ЖЕЛЕЗИСТОЙ ТКАНИ
ЭНДОМЕТРИЙ
ГИПЕРПЛАЗИЯ
(УСЛОВИЯ ДЛЯ ИМПЛАНТАЦИИ ЯЙЦЕКЛЕТКИ)
Неспецифическое действие:
• задержка натрия и хлора в организме
• снижают возбуждение ЦНС,вызывают сонливость
Гормональные контрацептивы
а) комбинированные эстроген-гестагенные
контрацептивы
марвелон
ригевидон
триквелар
б) гестагенные контрацептивы
континуин
постинор депо-провера
Препараты мужских половых гормонов
(андрогенов)
 тестостерона пропионат
 тестенат
 метилтестостерон
андрогены
•подавление пролиферации
клеток половых желез
•нарушения менструального цикла
• развитие половых органов
• формирование вторичных
половых признаков
•белково-анаболическое действие
• задержка натрия в организме
•накопление кальция в костной ткани
Антиандрогенные препараты
ципротеронацетат
ЦНС
Периферические ткани
АР
АР
БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ
 снижение либидо
 уменьшение потенции
•обратимое подавление
сперматогенеза
футамид
дигидротестостерон
АР
Предстательной железы
гормонзависимая пролиферация
опухолевой ткани
в предстательной железе
Препараты гормонов коры
надпочечников
(кортикостероиды)
Отрицательная обратная связь
гипоталамус
кортиколиберин
Гипофиз
Кортикотропин
(АКТГ)
Кора надпочечника
кортикостероиды
эффекты
Экзогенные
гормональные
препараты
СТИМУЛЯЦИЯ ГЛЮКОНЕОГЕНЕЗА
В ПЕЧЕНИ
ПОВЫШЕНИЕ УРОВНЯ
САХАРА КРОВИ
БЕЛКОВО КАТАБОЛИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
В МЫШЦАХ. КОЖЕ. ЛИМФОИДНОЙ ТКАНИ
УГНЕТЕНИЕ ПРОЛИФЕРАЦИИ
БЕЛКОВО АНАБОЛИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
В ПЕЧЕЧИ
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
СТИМУЛЯЦИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ
Снижают плотность костной ткани.
Задерживает развитие скелета и рост.
Замедляет консолидацию переломов
способствует перераспределению
запасов жира в верхнюю часть туловища
ВЭО
ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА
ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ И СОСУДОВ
МИНЕРАЛКОРТИКОИДНЫЙ ЭФФЕКТ
(ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ)
ПОВЫШЕНИЕ ЧУВСВИТЕЛЬНОСТИ
БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
ПОДДЕРЖАНИЕ ОПТИМАЛЬНОГО ТОНУСА СОСУДОВ
И ОБЕСПЕЧЕНИЕ ПРОХОДИМОСТИ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ
Неспецифическое действие:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ
ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ
•угнетение пролиферации Т-лимфоцитов
•снижение цитотоксической активности Т-киллеров
•снижение синтеза и подавление действия цитокинов
ИММУНОДЕПРЕССИВНОЕ
•снижение содержания лимфоцитов,эозинофилов,базофилов и моноцитов в крови
усиление мобилизации нейтрофилов из костного мозга в кровоток.
увеличение содержания ретикулоцитов и эритроцитов в крови.
Показания:






острая и хроническая надпочечниковая недостаточность
аллергические реакции (особенно ярко проявляется действие при анафилактическом шоке)
иммуно-воспалительные заболевания (ревматоидный полиартрит,бронхиальная астма,рассеянный
склероз,экзема,атопический дерматит,системная красная волчанка, склеродермия)
лимфопрлиферативные заболевания (лимфобластный лейкоз,лимфомы, лимфогрануломатоз)
борьба с отторжение трансплантата при пересадке органов и тканей
шоковые состояния
Нежелательные побочные действия:
1) ятрогенный (лекарственный) синдром Иценко-Кушинга
2) атрофия скелетной мускулатукры,источение кожи
3) "стероидная" язва (нарушения регенерации слизистой оболочки ЖКТ - язвы желудка и 12-перстной
кишки - одно из следствий белково-катаболического действия)
4) "стероидный" диабет - гипергликемия из-за усиления глюконеогенеза в печени
5) "стероидная" гипертония - в связи с минералкортикоидном действием при длительном применении
глюкокортикоидов - задержка натрия и воды - артериальная гипертензия и отеки
6) угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы - атрофия коры надпочечников в связи с
угнетение тропных влияний АКТГ
7) иммунодефицит
8) замедление ранозаживления
9) отставания в росте у детей
Противопоказания:
1) язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
2) сахарный диабет
3) сердечная недостаточность и гипертоническая болезнь
4) беременность
5) синдром Иценко-Кушинга
Минералкортикоиды
Механизм действия:
усиливает реабсорбцию натрия и одновременно увеличивает
секрецию калия в нефроне
- в больших дозах увеличивает
работоспособность скелетных мышц
Неспецифическое действие
Показания:
1) заместительная терапия при аддисонизме (хронической
надпочечниковой недостаточности)
2) миастения
Нежелательные побочные действия:
1) отеки
2) артериальная гипертензия
СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ