ПЗ-14

Методические рекомендации для студентов
Тема «Противосудорожные средства. Противопаркинсонические средства и
средства лечения спастичности»
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
В фармакологическую группу «противосудорожные средства»
входят лекарственные вещества разного химического строения,
оказывающие влияние на центральную и периферическую нервную систему.
Это
сильнодействующие
средства,
производные
бензодиазепина,
барбитуровой кислоты и др. вызывающие при неправильном использовании,
тяжелые побочные эффекты, при передозировке острые отравления и
угнетение функций ЦНС до летального исхода. Противосудорожные
средства отпускаются из аптеки только по рецепту врача и требуют
соответствующих профессиональных знаний и умений от специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент средств данной фармакологической
группы, в различных лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
7
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Какие судорожные состояния наиболее часто встречаются в медицинской
практике и каковы их основные причины?
2.На какие основные причины болезни Паркинсона направлено действие
противопаркинсонических средств?
3.Какой побочный эффект противопаркинсонических средств напрямую
связан с их механизмом действия?
4.Для чего препарата «Леводопа» комбинируют с бенсеразидом?
5.Какие препараты назначают при болезненно повышенном тонусе
скелетных мышц?
2. Содержание темы.
В эту группу входят вещества, угнетающие функцию двигательных центров,
применяемых для лечения судорожных состояний различного генеза,
спастичности, паркинсонизма, эпилепсии.
Болезнь Паркинсона это болезнь пожилых людей, характеризуется тремором
кистей рук, нижней челюсти, языка, головы, так называемый «дрожательный
8
паралич», нарушением двигательной активности, малоподвижностью,
медлительностью. Причиной может стать склероз головных сосудов,
воспаление определенных структур (областей) головного мозга при
инфекционных заболеваниях, таких как корь, малярия, энцефалит, в
результате которых повреждаются функции эксрапирамидной системы,
области мозга, включающей в себя черное вещество, базальные ядра,
полосатое тело.
При паркинсонизме в эксрапирамидной системе наблюдается резкое
снижение содержания Дофамина и ослабление его тормозного влияния на
двигательные центры мозга, что ведет к повышению активности полосатого
тела, которое регулирует деятельность двигательных нейронов. Поэтому
препараты, устраняющие дефицит дофамина(за счёт чего улучшается
дофаминергическая передача импульсов в экстрапирамидной системе)
являются основными в лечении паркинсонизма.
Назначают
центральные
Дофаминомиметики,
чтобы
повысить
чувствительность дофаминовых рецепторов к дофамину и тем самым
усилить его действие,
либо препараты, восстанавливающие уровень
Дофамина. Кроме того, для снижения активности полосатого тела
необходимо уменьшить возбуждающие холинергические влияния. Это
достигается назначением центральных холиноблокаторов. Расторможенные
(перевозбужденные) холинергические нейроны ответственны за тремор
(дрожание), основной симптом паркинсонизма.
Классификация:
1.Препараты, улучшающие дофаминергическую передачу:
А) восстанавливающие уровень дофамина:
Леводопа и ее комбинированные препараты: «Наком», «Мадопар»
Толкалон «Тасмар» , Селегенил»Юмекс»
Б) центральные дофаминомиметики: Бромокриптин «Парлодел»,
Мидантан «Амантадин», Глудантан
2.Центральные холинолитики: Циклодол «Паркопан», Бипериден
«Акинетон», Трипериден «Норакин»
1.Препараты, улучшающие дофаминергическую передачу.
А) Восстанавливающие уровень Дофамина.
Леводопа это наиболее эффективное средство для лечения паркинсонизма,
является физиологическим метаболитом, предшественником дофамина,
хорошо
проникает
в
мозг,
где
под
влиянием
фермента
ДОФА(диоксифенилаланин)-декарбоксилазы нейронов (где есть этот
фермент), превращается в дофамин, (реакция декарбоксилирования)
восполняя его дефицит,т.о. восстанавливается тормозная дофаминергическая
передача в ядрах экстрапирамидной системы. Декарбоксилирование
леводопы может происходить не только в ЦНС, но и в крови, в соматических
тканях, в результате чего образуется дофамин и норадреналин, что вызывает
ряд побочных эффектов, например, тахикардию, нарушение ритмов сердца.
Для их устранения леводопу сочетают с карбидопой, ингибитором ДОФАдекарбоксилазы (препарат «Наком») или с бенсеразидом(препарат
9
«Мадопар» ) 10:1 или 4:1 соответственно. Ингибитор не проникает через
ГЭБ и его эффект ограничивается периферией, что снимает выше
обозначенные побочные эффекты. Комбинированные препараты полностью
не избавляют от побочных эффектов т.к. образование дофамина и
норадреналина активируется не только в экстрапирамидной системе (
лечебный эффект), но и в других структурах мозга, в следствии чего
возникают осложнения центральной природы: рвота, гипотония
ортостатическая , бессонница, потеря аппетита, иногда галлюцинации.
Дозы препаратов Леводопа, «Наком», «Модапар», подбирают и удерживают
на грани «максимум достижимый эффект - минимум осложнений». Высокий
терапевтический эффект от приема данных препаратов наблюдается у 80%
больных и длится от 2-х до 5-7 лет, затем утрачивается, несмотря на
продолжающуюся терапию. Данные препараты
неэффективны при
паркинсонизме, возникшем от приема психотропных средств, которые
блокируют дофаминовые рецепторы.
Б) Дофаминомиметики центрального действия.
Прямого действия: Бромокриптин «Парлодел» препарат прямого действия,
дает выраженный лечебный эффект, который
длится дольше чем у
Леводопы, его сочетают с Леводопой для уменьшения дозы обоих
препаратов и уменьшения побочных эффектов.
Непрямого действия: Мидантан « Амантадин»; Глудантан, они улучшают
тормозную дофаминергическую передачу в экстрапирамидной системе
мозга. Амантадин был открыт как противовирусный препарат и
использовался для профилактики гриппа. При изучении его механизма
действия установили, что амантадин увеличивает выброс дофамина
тормозными терминалями, блокирует его обратный нейрональный захват и
увеличивает чувствительность дофаминовых рецепторов воспринимающих
нейронов к этому медиатору. Таким образом,
при той же продукции
дофамина эффективность нервной передачи возрастает. Мидантан и
Глудантан оказывают эффективное лечебное действие у 60% больных, но
вызывают тяжелые побочные эффекты связанные с большим накоплением
Дофамина вплоть до острого психоза (шизофрении) и судорог, в связи с чем
эти средства используют в комбинации с другими препаратами, чтобы
снизить их дозировку и уменьшить побочные эффекты.
2.Центральные холинолитики: Циклодол, Бипериден, Трипериден
блокируют м-холинорецепторы, такой же эффект можно получить и от
обычных м-холинолитиков (атропина, скополамина), которые раньше и
использовались для лечения паркинсонизма, но у них больше побочных
эффектов (тахикардия, сухость во рту, повышение внутриглазного давления,
запоры, задержка мочеиспускания). Центральные холинолитики гораздо
слабее блокируют периферические холинорецепторы и не вызывают таких
побочных эффектов. Они уменьшают ригидность (напряженность) скелетных
мышц, улучшают координацию движений и точность движений, улучшают
речь. Влияние на тремор непостоянное, иногда он усиливается. Для лечения
паркинсонизма, вызванного приемом психотропных средства (галоперидола,
10
аминазина), разработан холинолитик продлённого действия Дексбензетимид
«Тремблекс», его в/м введение обеспечивает стойкий терапевтический
эффект в течении 2-3 дней. При повышении дозировки центральных
холинолитиков возникают характерные периферические атропиноподобные
эффекты: расширение зрачка, паралич аккомодации, сухость кожи, сухость
во рту, частый пульс, галлюцинации, двигательное
и психическое
возбуждение, угнетение ЦНС, смерть может наступить
от паралича
дыхательного
центра. Как средства первой помощи назначают
антихолинэстеразные средства. Противопоказания как у атропина:
глаукома, атония мочевыводящих путей, кишечника.
Средства для лечения спастичности.
Центральные миорелаксанты.
Причиной спастичности является повышение рефлекторной возбудимости
вставочных
мотонейронов спинного мозга и ствола. Центральные
миорелаксанты снижают возбудимость системы вставочных нейронов и
угнетают спинальные рефлексы. Такими препаратами являются:Толперизон
«Мидокалм» таблетки по 0.05№30; Тизанидин «Тизанил», «Сирдалуд»
таблетки по 0.002, 0.004, 0.006 №30\; из производных ГАМК: Баклофен
таблетки; из производных бензодиазепина: Клонезепам, Сибазон,
Феназепам.
Мидокалм больше влияет на вставочные нейроны ствола, остальные
препараты угнетают рефлекторную деятельность на уровне спинного мозга.
Эти препараты устраняют явления спастичности, в больших
дозах
значительно снижают тонус скелетных мышц. Но не вызывают тотального
расслабления поперечно-полосатой мускулатуры, не угнетают произвольные
движения, дыхание, в отличии от миорелаксантов периферического действия
курареподобных средств. Это позволяет их использовать для лечения
столбняка, при отравлении судорожными ядами (стрихнином) без
подключения искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Им присуще
умеренное седативное и снотворное действие. Показания: спастичность
скелетных мышц различного происхождения; интоксикация стрихнином,
лечение столбняка; оперативные вмешательства на конечностях, вправление
вывихов, репозиция отломков кости, гипсование; операции на органах
брюшной полости под местной анестезией; болезненно повышенный тонус
скелетных мышц, сопровождающий заболевания опорно-двигательного
аппарата, невралгии.
Средства симптоматической терапии судорог.
Судороги возникают в следствии интоксикации ФОС, инсектицидами, при
передозировке лекарственных веществ аналептиков: стрихнина, коразола,
бемегрида, анестетиков (новокаина). А так же как следствие инфекционных
заболеваний: менингита, гриппа. В любом случае необходима
симптоматическая терапия, для которой применяют препараты, которые
угнетают моторные зоны коры головного мозга и подавляют рефлекторную
активность ЦНС: 1) общие анестетики: Закись азота (ингаляционно через
маску);Тиопентал натрия «Пентонал» (в/м, в/в), Гексенал (в/м,);
11
2)бензодиазепины: Сибазон в/в 0.5% раствор 2-4 мл; 3) Магния сульфат
(раствор 25% по 5, 10 мл вводят в/в очень медленно, 5% раствор ректально);
4) некоторые снотворные, например, Хлоралгидрат (вводят ректально 5%
раствор 30 мл вместе с обволакивающими, например, крахмальной слизью).
В момент судорожного синдрома бывает невозможно ввести лекарство в/в, и
тогда прибегают к ингаляционному, в/м и ректальному путям введения. В
особенно тяжелых случаях, когда не эффективны другие средства,
назначают комбинированный наркоз и миорелаксанты, курареподобные
средства (Тубокурарин) совместно с ИВЛ.
3. Самостоятельная работа.
1.Выполнение заданий по рецептуре
литературы и аннотаций к препаратам.
с
использованием
справочной
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка выполненных рецептурных заданий с обсуждением.
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Стр.399-409.
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
Дополнительная:
1.М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3.Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5.Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
12
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная
библиотека
по
дисциплине.
Лекция
по
теме
«Противосудорожные средства. Противопаркинсонические средства и
средства лечения спастичности».
13