200700062 A1 200700062 200700062 A1 A1

Евразийское
патентное
ведомство
(19)
(13)
A1
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43)
Дата публикации заявки:
2007.04.27
Дата подачи заявки:
2005.06.17
(51) Int. Cl. C07K 14/81 (2006.01)
A61K 38/57 (2006.01)
A61K 38/55 (2006.01)
G01N 33/68 (2006.01)
C12N 15/15 (2006.01)
ОЛИГОМЕРНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ ИНФЕКЦИЙ
(31)
(32)
(33)
(86)
(87)
(71)
04014304.2; 60/580,384; 60/675,861
2004.06.18; 2004.06.18; 2005.04.29
EP; US; US
PCT/EP2005/052833
WO 2005/123771 2005.12.29
Заявитель:
ИПФ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ГМБХ (DE)
(72)
Изобретатель:
Адерманн Кнут, Кирххофф Франк, Мюнх
Ян, Шульц Аксель, Форссманн ВольфГеорг (DE)
(74)
Представитель:
Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)
(57)
Изобретение относится к олигомерным пептидам с биологической активностью против
ВИЧ инфекции, имеющим аминокислотную
последовательность
(Z1-LE-X2-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n,
где n указывает число мономерных пептидных цепей, причем n равно 2, 3 или 4;
X1 представляет собой лизин, аланин или
аспарагиновую кислоту;
Х2 представляет собой цистеин, метионин
или изолейцин;
Х3 представляет собой серин, цистеин, лизин
или глицин;
Х4 представляет собой изолейцин, аланин,
фенилаланин или цистеин;
Х5 представляет собой пролин, D-пролин или
замещенный L-или D-пролин;
Х6 представляет собой цистеин или глутаминовую кислоту;
Х7 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью
или цистеин;
Х8 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью
или цистеин;
Х9 представляет собой аминокислоту с ароматической боковой цепью;
Х10 представляет собой глицин, аланин или
аспарагин;
Х11 представляет собой пролин, аспарагиновую кислоту, октагидроиндолил-2-карбоновую
кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин3-карбоновую кислоту;
X12 представляет собой фенилаланин, аланин,
глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту;
X13 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью;
X14 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью;
X15 представляет собой фенилаланин или удален;
Z1 представляет собой NH2 или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков;
Z2 представляет собой СООН или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков;
и олигомерным пептидам, которые представляют собой их фрагменты и/или производные,
особенно амидированные, алкилированные,
ацилированные, сульфатированные, пэгилированные, фосфорилированные и/или гликозилированные производные и их мутанты;
и при условии, что
(a) если X12 представляет собой аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту,
то Х13, X14 и X15 представляют собой фенилаланин, валин и фенилаланин, соответственно;
и/или
(b) если X12 представляет собой фенилаланин,
то X13, X14 и X15 представляют собой валин,
фенилаланин и удаление, соответственно; и
(c) в пептиде имеется максимально три цистеиновых остатка; и
(d) олигомерный пептид не представляет собой (LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2 (VIR-576); и
(e) мономерные пептидные цепи не связаны
пептидными связями между N-концом одной
пептидной цепи и С-концом другой пептидной
цепи.
A1
(54)
200700062
A1
200700062
(12)
(22)
200700062
(21)