УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины ________ № _________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
________ № _________
Регистрационное удостоверение
№_____________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КАПРЕОМИЦИН
(CAPREOMYCIN)
Состав:
действующее вещество: capreomycin;
1 флакон содержит капреомицина сульфат стерильный, в пересчете на капреомицин - 1,0 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Антибиотики.
Код АТС J04A В30.
Клинические характеристики.
Показания. Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к
капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости препаратов
І ряда.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к капреомицину. Беременность, период
кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы. Применяют только парентерально – внутримышечно (в/м)
(преимущественно) или внутривенно (в/в). 1 г препарата предварительно разводят в 2 мл 0,9 %
раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (в/м вводят глубоко в мышцу),
для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (вводят на
протяжении 60 мин). Взрослым - 1 г 1 раз в сутки, ежедневно на протяжении 60-120 дней,
потом 2-3 раза в сутки на протяжении 12-24 месяцев, в комбинации с другими
противотуберкулезными препаратами.
Максимальная суточная доза - не больше 20 мг/кг. При нарушениях функции почек: при
клиренсе креатинина меньше 110, 100, 80 і 60 мл/мин - по 13,9; 12,7; 10,4 і 8,16 мг/кг
соответственно каждые 24 часа; при клиренсе креатинина меньше 50 и 40 мл/мин - по 7,01 и
5,87 мг/кг каждые 24 часа или по 14,0 и 11,7 мг/кг каждые 48 часов соответственно; при
клиренсе креатинина меньше 30, 20 и 10 мл/мин - по 4,72; 3,58 и 2,43 мг/кг каждые 24 часа
или по 9,45; 7,16 і 4,87 мг/кг каждые 48 часов, или по 14,2; 10,7 и 7,3 мг/кг каждые 72 часа
соответственно; при клиренсе креатинина, равном 0 - по 1,29 мг/кг каждые 24 часа или
2,58 мг/кг каждые 48 часов, или 3,87 мг/кг каждые 72 часа.
Побочные реакции. Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - токсический
нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты
мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота
мочевины в крови больше 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, появление
в моче аномального осадка или форменных элементов крови.
Со стороны нервной системы и органов чувств: непривычная усталость или слабость,
сонливость; ототоксичность - понижение слуха (субклиническое – 11 %, клинически
выраженное – 3 %), в т.ч. необратимое, шум, звон, гудение или ощущение “закладывания” в
ушах; вестибулотоксичность - нарушение координации движений, шаткость походки,
головокружение; нервно-мышечная блокада.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, жажда,
гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно при
заболеваниях печени в анамнезе).
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, покраснение кожи, отеки, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение
сердечного ритма, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5 %), тромбоцитопения.
Другие: нарушения электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия; миалгия, затруднение
дыхания (вследствие снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела
(отмечалось при комплексной терапии); инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или
усиленная кровоточивость в месте введения.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза
канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, при выделительной дисфункции
почек, обезвоживание), повреждение слухового и вестибулярного отделов VІІІ пары
черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания
(особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия,
гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация,
которая обеспечит отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/час (при нормальной функции почек); для
купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ - введение
антихолинестеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у
пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водноэлектролитного баланса и клиренса креатинина.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано.
Дети. Не применяют.
Особенности применения. До и во время лечения необходимо периодически проводить
аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах,
определения показателей функции вестибулярного аппарата; почек (еженедельно) и печени,
уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). При нарушении функции почек необходима
коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применяют на фоне
средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности
неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).
Во время лечения необходимо постоянно контролировать режим и схемы дозирования,
правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекций препарат
вводят как можно раньше, только если не наступило время введения следующей дозы; не
удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности
штамма.
Ограничено применение у пациентов с поражением VII пары черепно-мозговых нервов,
миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в т. ч. в пожилом
возрасте.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
работе с другими механизмами. Не исследовалась, но следует учитывать возможность
появления побочных эффектов, поэтому рекомендовано удерживаться от управления
автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Назначение Капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином,
амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином
необходимо начинать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и
ототоксических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с растворами,
содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с
антидиаррейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами,
аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не следует применять
Капреомицин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными
препаратами (стрептомицин, биомицин) из-за возможного усиления токсического эффекта,
особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек.
Несовместим с препаратами, которые проявляют ототоксическое (аминогликозиды,
полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды,
полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервномышечную
блокаду
(аминогликозиды,
полимиксины,
диэтиловый
эфир
и
галогенуглеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервномышечная блокада ослабляется неостигмином.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Ингибирует синтез белка в
бактериальной клетке, проявляет бактериостатическое действие. Выборочно активен
относительно микобактерий туберкулеза, локализирующихся вне- и внутри клетки. При
монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризируется
наличием перекрестной стойкости к канамицину.
Фармакокинетика. Плохо (меньше 1%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При
в/м введении в дозе 1 г Сmax в плазме (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После в/в
одночасовой инфузии в дозе 1 г Сmax составляет 30 мг/л. Не проходит через
гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентарный барьер. Не метаболизируется,
экскретируется почками (на протяжении 12 часов – 52 % дозы) путем клубочковой
фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших
количествах – с желчью). Концентрация в моче на протяжении 6 часов после введения в дозе
1 г составляет, в среднем, 1,68 мг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов. Не
кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г на протяжении 30 дней у пациентов с
нормальной функцией почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и
выявляется тенденция к кумуляции.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. аморфный порошок белого или почти белого
цвета.
Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех,
которые указаны в разделе. «Способ применения и дозы».
Срок годности. 1 год.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С,
недоступном для детей месте. После разведения применять сразу же.
Упаковка. По 1,0 г во флаконе.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождения. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата последнего пересмотра.