4.Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды

Содержание
1. Сбор, сушка и хранение и переработка ЛРС .................................................... 3
2.Понятие о терпеноидах, классификация. Биогенез (теории Ружички,
Линена-Блоха по вопросам происхождения терпенов). Локализация эфирных
масел в растениях. Методы получения и анализа эфирных масел .................. 14
3.Фенольные
соединения
(простые
фенолы
и
фенолгликозиды).
Классификация. Распространение в растительном мире .................................. 22
4.Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды, производные
пирролизидина. Крестовик плосколистный. ...................................................... 25
5. Лекарственные растения и сырье, содержащие сапонины. Якорцы
стелющиеся, виды солодки. ................................................................................. 30
Список литературы ............................................................................................... 44
2
1. Сбор, сушка и хранение и переработка ЛРС
Качество ЛРС в первую очередь определяется содержанием в нем БАВ.
Накопление этих веществ в растениях имеет определенную динамику, и
собирать сырье следует в ту фазу развития растений, когда содержание БАВ
достигает максимальной величины.
Конкретный
календарь
сбора
варьирует
в
зависимости
от
географической зоны страны; например, сбор липового цвета на Кавказе
будет проводиться раньше, чем в Башкирии.
Кроме учета динамики накопления БАВ, в условиях промышленной
культуры учитывается урожайность, т.е. выход сырья с единицы площади.
При
заготовке
сырья
от
дикорастущих
лекарственных
растений
рассматривают возможность распознавания растений в травостое и поэтому
иногда смещают сроки заготовки сырья на те фазы развития, когда можно
четко определить принадлежность растения к тому или иному виду. При
сборе сырья учитывают также изменение содержания БАВ в течение суток.
Для большинства лекарственных растений лучшее время сбора приходится
на 10—13 ч, так как в это время содержание БАВ в них максимальное.
Однако в каждом конкретном случае время сбора определяют в соответствии
с особенностями того или иного лекарственного растения. Например, сырье
от растений, содержащих эфирные масла, рекомендуют заготавливать в
ранние утренние часы. Научные исследования и многолетняя практика
позволяют
установить
календарные
сроки
сбора
для
каждого
заготавливаемого вида сырья, однако они могут изменяться в широких
пределах в зависимости от географической зоны, погодных условий в разные
годы и других факторов, поэтому следует ориентироваться прежде всего на
фазу развития растения.
Надземные части растений (трава, листья, цветки, плоды) следует
собирать в сухую погоду, после испарения росы (8— 9 ч утра) и до
появления вечерней росы (до 17ч), так как поверхностная влага приводит к
3
быстрой порче сырья и снижению его качества. Подземные органы (корни,
корневища, клубни и др.) могут быть собраны в любую погоду и в любое
время дня.
Собирать ЛРС следует лишь от здоровых, хорошо развитых, имеющих
соответствующую описанию окраску, размеры и определенный запах.
Сырьевые части растения собирают правильно с возможно меньшим
количеством ненужных частей, а тем более посторонних растений.
Травы. Индивидуальные сборщики дикорастущего сырья собирают
траву с помощью ножа (периодически встречающиеся экземпляры растения)
или серпа и косы — при обильном и скученном произрастании растений
(например, донник, душица, зверобой и др.). Недопустимо выдергивание
растений с подземными частями, если они многолетники.
Многотоннажное дикорастущее сырье, собранное в виде травы
(эфедра, анабазис), убирают на больших площадях, предварительно
расчищенных
от
сорняков,
с
помощью
сенокосилок.
Урожай
культивируемых растений (тимиан, камфорный базилик и др.) также убирают
сенокосилками.
Листья. Проводят общипывание вручную, с черешком, без черешка или
с его частью, в зависимости от вида сырья. Некоторые мелкие листья собирают в виде веточек или целой травы с последующим общипыванием или обмолотом ее после сушки (толокнянка). Сырьем могут быть розеточные
листья (у белены, например), в этом случае их срезают ножом, не повреждая
корни. У крупных травянистых растений, например у белладонны, собирают
только» наиболее развитые, крупные листья. Верхушки растения обрезаются
в этом случае и используются в виде травы (для производства галеновых
препаратов).
Цветы. Техника сбора цветочного сырья зависит от того, какого
размера цветы, одиночные они или в виде соцветий, какого типа соцветия и
т. п. Очевидно, что венчики коровяка следует собирать простым
выдергиванием их из цветка, цветы бузины — срезать в виде щитков.
4
Корзинки
аптечной
ромашки
собираются
общипыванием
с самыми
короткими остатками цветоножек или с помощью специальных гребней.
Цветы древесных растений (липовый цвет) собирают с приставных лестниц с
помощью садовых ножниц, отсекающих цветущие верхушки. Сбор бутонов
«семян» цитварной
полыни проводят путем скашивания
машинами
надземных частей с последующим их обмолотом.
Плоды и семена. Сухие плоды и семена травянистых растений
собирают, срезая надземные части серпом. Ягоды снимают вручную с
плодоножками (например, земляники) или сразу без них (черника). Такие
сочные плоды, как ягоды облепихи или шишкоягоды можжевельника,
собирают обколачиванием стволов или отряхиванием ветвей растений.
Сочные плоды древесных растений (рябина, черемуха) собирают в виде
соплодий (соцветий) с помощью приставных лестниц и садовых секачей.
Особняком стоит сбор «семян» зонтичных (фенхель, анис, тмин, кориандр);
урожай последних снимают с помощью специальных уборочных комбайнов.
Корни, корневища, клубни. Сбор подземных органов проводят
извлечением их из земли лопатами, мотыгами, кирками (ледорубами),
вилами. Все зависит от особенностей грунта и условий произрастания
собираемого сырья. Так, например, корневища аира легко извлекаются из
прибрежного грунта, а корневища крестовника можно извлечь из каменистой
горной почвы только с помощью кирок и прочных мотыг. Для некоторых
корней сборщики приспосабливают лопаты с зукой и длинной плоскостью из
твердой стали. При копке корней, корневищ, клубней надземные части
являются ориентирами правильно откапываемого сырья. Надземные части
отделяют по мере накопления сырья.
Особняком стоит заготовка солодкового корня. В местах его
произрастания (пойма р. Амударьи и др.) его копают при помощи
глубоколемешных плугов на мощной тракторной тяге. Перед выпахиванием
надземные части скашивают сенокосилкой. Выкопка корней и корневищ в
условиях совхозов также механизирована. Для этой цели используют
5
картофелекопалки
или
специально
приспособленные
машины
(валерианокопалки и др.)
Кора. Собирают в период сокодвижения, когда кора легко отделяется
от древесины. Садовым ножом на ветвях, а иногда и на стволах кустарников
и деревьев делают полукольцевые и кольцевые поперечные надрезы на
расстоянии 20—25 см один от другого. От верхнего надреза проводят 2—3
продольных надреза и образовавшиеся полоски коры оттягивают по
направлению к нижнему кольцу, не доводя, однако до него. В таком
положении полоски коры оставляют на некоторое время для подвяливания,
после чего сдирают.
Почки. Собирают разными способами: сосновые почки подрезают
сразу под «коронкой», березовые почки обычно собирают при заготовке
веников путем обдирания веток, тополевые — осторожно снимают с веток
нажимом на почку сверху вниз.
Наросты на деревьях (лиственничная губка, чага) сбивают или срубают
топором.
Назначение первичной обработки сырья заключается в устранении
недостатков сбора, удалении попавших примесей и дефектных частей
растения и подготовки сырья к сушке. Поскольку сборщик оперирует
небольшими количествами, он может легко добиться безукоризненного
качества собранного им сырья. Конкретными являются следующие операции.
После сбора травы, особенно после укоса, необходимо перебрать растения,
отбросить
все
посторонние
экземпляры.
Далее
при
необходимости
подрубают нижние одревесневшие части. Если растения (однолетние)
выдергивали с неглубоко сидящими корнями, такая обрубка обязательна.
Листья перебирают с целью удаления дефектных листьев, а также
посторонних примесей. Из цветов удаляют прежде всего потерявшие
должную окраску, ненужные части цветка или соцветия, попавшие листья.
Если у липы срезали верхушки, то общипывают соцветия (вместе с
листовидным прицветником). Ввиду исключительной «хрупкости» корзинки
6
ромашки допускают только самую осторожную сортировку (выборку
корзинок сходных видов).
Травянистые растения, собранные ради семян и сухих плодов
(например, тмин), перебирают с целью удаления случайно попавших других
растений и вяжут в снопики. Сочные ягоды очищают от плодоножек, частей
соцветия (рябины, черемухи), незрелых ягод, примесей листьев и кусочков
веток. Корни и корневища тщательно отделяют от надземных частей.
Корневища с придаточными корнями (валериана, крестовник и др.)
отмывают от земли. Стержневые корни и побеги (алтейный корень, солодка и
многие др.) отряхивают от земли. Клубни салепа погружают на короткое
время в кипящую воду (предупредить прорастание), после чего нанизывают
на нитку для облегчения сушки.
Из собранной коры отбирают слишком старые куски; разрешается
очистка коры от встречающихся наростов листовидного лишайника.
Отбирают заметно распустившиеся почки. Чагу и лиственничную губку
просматривают на отсутствие кусков, пораженных разными вредителями.
При необходимости поврежденные участки отрубают. Лиственничная губка
проходит очистку, т. е. удаляют верхний слой гриба («шляпка»).
Сушка растений — специфический метод их консервирования путем
оптимального обезвоживания.
Высушивание лекарственного растительного сырья с использованием
теплоты солнечных лучей является наиболее простым, доступным и
экономичным способом.
Существенной деталью при проведении воздушной сушки является
вопрос, в какой степени солнечные лучи влияют на сохранность
фармакологически активных веществ и внешний вид сырья.
При сушке на солнце разрушается хлорофилл и листья принимают
бурую окраску. От прямых солнечных лучей изменяется окраска венчиков
многих цветков. Правда, эти изменения не всегда сопровождаются распадом
фармакологически активных веществ, но уже тот факт, что сырье становится
7
нестандартным по окраске, показывает, что листья, цветы и травы
необходимо сушить на воздухе только в тени. Только для многотоннажных
видов «травяного» сырья допускаются исключения.
Представляют интерес новые способы сушки. Высокочастотная сушка
осуществляется под действием электрического поля высокой частоты.
Сублимационная сушка основана на испарении влаги непосредственно из
твердого состояния в газообразное, минуя жидкую фазу. Разновидностью
этого метода сушки, применяемой в настоящее время к ЛРС, является
криохимический способ, предусматривающий быстрое замораживание
свежесобранного сырья с последующим испарением влаги, минуя жидкую
стадию.
Для разных органов растений соблюдают разные режимы сушки:
• почки сушат медленно на холоде (на воздухе или в неотапливаемых
помещениях);
• кора содержит по сравнению с другими частями растения
значительно меньше влаги, обычно для сушки используют солнечную сушку,
раскладывая кору тонким слоем, стараясь, чтобы ее желобки не входили друг
в друга;
• листья сушат тонким слоем, хрупкие листья (мать-и-мачеха)
раскладывают поодиночке;
• цветки для высушивания раскладывают настолько тонким слоем,
чтобы до высыхания их не приходилось ворошить (перемешивать) для
сохранения их целостности; разрешается переворачивать соцветия;
• травы сушат так же, как листья, раскладывают тонким слоем,
ворошат;
• для трав, листьев, цветков используют воздушно-теневую, тепловую
сушку или сушку в хорошо проветриваемых помещениях;
• сухие плоды и семена (анис, лен и др.), содержащие очень небольшое
количество влаги, досушивают в сушилках, в проветриваемом помещении
или на солнце;
8
• сочные плоды (малина, черника, шиповник и др.) высушивают в
сушилках или печах, устанавливая тепловой режим сушки таким образом,
чтобы вначале он не превышал 45—50 °С, а к концу сушки достигал 60—70
°С;
• подземные органы высушивают в сушилках или на солнце,
переворачивая несколько раз в день. В тепловых сушилках корни
и
корневища начинают сушить при температуре 30—40 °С, чтобы обеспечить
просыхание внутренних частей, а заканчивают сушку при максимально
допустимых для данного сырья температурах.
Выбор оптимальной температуры сушки лекарственного сырья в
сушилках зависит от содержащихся в сырье действующих веществ и
приведен в инструкциях по заготовке и сушке конкретных видов ЛРС.
Общие правила сводятся к следующему:
1. сырье, содержащее эфирные масла, следует сушить при
температуре нагрева сырья 30—40 °С, разложив довольно
толстым слоем в 10—15 см, чтобы предотвратить испарение
эфирных масел;
2. сырье, содержащее гликозиды, — при температуре нагрева сырья
50—60 °С. При таком режиме сушки происходит быстрая
инактивация ферментов, разрушающих гликозиды;
3. сырье, содержащее алкалоиды, — при температуре нагрева сырья
до 60 °С;
4. сырье, содержащее витамины, — при температуре нагрева сырья
70—80 °С;
5. сырье, содержащее вещества фенольного характера (флавоноиды,
кумарины, дубильные вещества), — при температуре нагрева
сырья 30—60 °С.
При всех методах сушки лекарственное сырье, за исключением
эфиромасличного, раскладывают тонким слоем и регулярно переворачивают,
стараясь при этом не увеличивать степень измельченности сырья.
Сушка считается законченной, когда корни, корневища, кора, стебли
при сгибании не гнутся, а ломаются, листья и цветки растираются в порошок,
сочные плоды не слипаются между собой при сжимании.
Лекарственное
растительное
сырье
9
принадлежит
к
продуктам,
требующим особого внимания при хранении.
В высушенных растениях, как указывалось выше, при их хранении,
хотя и медленно, но продолжается распад и разрушение. Интенсивность
распада веществ во многом зависит от ряда факторов (влажности, температуры, состава окружающего воздуха и др.). Среди этих факторов при хранении
наиболее существенна роль температуры. Известно, что интенсивность
процессов возрастает с повышением температуры, тогда как понижение
температуры служит условием благоприятного режима хранения.
Однако температура ниже нуля вызывает появление нового фактора —
подмерзания
клеток.
Поэтому
хранение
должно
проводиться
при
пониженных температурах, но не ниже нуля.
В связи со сказанным складские помещения для лекарственного сырья
должны быть сухими, вентилируемыми, иметь исправные полы, стены, двери
и окна, допускающими при необходимости проведение газовой дезинсекции.
Цветы,
травы,
листья
для
своей
сохранности
требуют
затененных
помещений. С другой стороны, корни и корневища, коры, семенные и многие
ягодные виды сырья не только не боятся света, но нуждаются в светлых
хранилищах. Чем светлее и суше складское помещение, тем менее оно
поражается амбарными вредителями.
Все поступающие на складирование партии лекарственного сырья
должны быть сложены в штабели на подтоварники (деревянные бруски из
сухого леса, подкладываемые под товары). При распределении товаров по
складским помещениям придерживаются следующих правил. Все виды
сырья, содержащие ядовитые действующие вещества (клубни аконита, корни
скополии, семена чилибухи и др.), хранят в особой кладовой, находящейся
постоянно под замком ответственного кладовщика и опломбированной (по
типу веществ списка «А»). Виды сырья, содержащие сильнодействующие
вещества (листья пасленовых, наперстянка, трава горицвета, цветы и листья
ландыша и др.), также хранят в отдельных от других видов сырья
помещениях, под замком (по типу веществ списка «Б»).
10
Вся
основная
масса
лекарственного
сырья,
за
исключением
ароматических и пищевых товаров, хранится в общих кладовых. Хранить
ароматические виды сырья (анис и т. п.) нужно так, чтобы они не передавали
своих запахов другим объектам хранения. Ягоды, имеющие одновременно
пищевое значение (малина, смородина, черника), также рекомендуется
хранить в отдельных помещениях.
В
производственной
практике
методы
хранения
основаны
на
регулировании температуры, влажности и состава окружающего воздуха.
Методы хранения разделяются на обычное хранение без искусственного
регулирования условий и на хранение с искусственным регулированием
условий.
К хранению без искусственного регулирования условий относятся все
способы
обыкновенного
складского
хранения,
где
возможность
регулирования гидротемпературного фактора находится в зависимости от
внешних природных условий. К более совершенным способам хранения
относится применение искусственных приспособлений, обеспечивающих
благоприятные условия хранения. Сюда относится хранение в хранилищах,
оборудованных
температура,
специальными
влажность
установками,
воздуха
и
его
под
состав
действием
которых
поддерживаются
в
оптимальных пределах.
Избыточное тепло и влажность из хранилищ удаляют при помощи
вентиляции. Вентиляция бывает естественная и искусственная.
Во время хранения особенно внимательно следует следить за тем,
чтобы сырье не подвергалось порче амбарными вредителями. Основные из
них: клещи, долгоносики, точильщики, моль.
Чрезвычайно вредоносны крысы и мыши. Они рвут тару, заражают и
загрязняют многие виды сырья, особенно можжевеловые ягоды и плоды
зонтичных.
Меры борьбы с вредителями лекарственного сырья могут быть
предупредительные
и
истребительные. К
11
предупредительным
мерам
относятся подготовка, очистка и обеззараживание складских помещений,
перерабатывающих
предприятий,
санитарно-гигиенических
правил
машин,
хранения
механизмов,
лекарственного
соблюдение
сырья.
К
истребительным мерам относятся физико-механические и химические
средства дезинсекции и дератизации.
На предприятиях по переработке ЛРС производят его сортировку,
измельчение, купажирование, просеивание, прессование, фасовку и т.п. для
получения цельного, измельченного и порошкованного сырья ангро, которое
предназначено для дальнейшего использования на фармацевтических
предприятиях. Здесь же сырье и сборы фасуют в различные виды
потребительской упаковки — пачки, пакеты, фильтр-пакеты, брикеты. Эти
виды продукции предназначены для безрецептурного отпуска в аптеках и
самостоятельного приготовления больными настоев и отваров в домашних
условиях. Лекарственное сырье и сборы ангро могут также поступать в
аптеки для внутриаптечного изготовления по экстемпоральной рецептуре
(см. схему).
12
13
2.Понятие о терпеноидах, классификация. Биогенез (теории
Ружички, Линена-Блоха по вопросам происхождения терпенов).
Локализация эфирных масел в растениях. Методы получения и
анализа эфирных масел
Терпеноиды составляют большую группу действующих веществ
растений.
Это
углеводороды,
содержащие
в
большом
количестве
изопреновые единицы. В растениях терпеноиды представлены спиртами,
альдегидами,
кислотами
и
другими
соединениями.
Моно-
и
сесквитерпеноиды входят в состав эфирных масел, ди- и тритерпеноиды —
нелетучих
камедей
и
смол,
тетратерпеноиды
—
каротиноидов,
политерпеноиды — каучука и гуттаперчи.
Терпены - углеводороды, имеющие общую формулу (С5Н8)n, а
кислородосодержащие их производные называются терпеноидами. Терпены
и терпеноиды относятся к различным классам природных соединений,
однако в основе структуры всех этих соединений лежит изопрен. В
зависимости от числа изопреновых звеньев все терпены и терпеноиды можно
разделить на следующие группы:
 C5H8 - полутерпены;
 C10H16 - монотерпены, составляющие легколетучие фракции эфирных
масел;
 C15H24 - сесквитерпены, составляющие тяжелолетучие (часто не
перегоняются с водяным паром) фракции эфирных масел;
 С30Н32 - дитерпены, входящие в состав ряда смол;
 С30Н48 - тритерпены, являющиеся агликонами сапонинов;
 С40Н64 - тетратерпены, образующие разные пигменты, в том числе
каротиноиды;
 (С5Н8)n - политерпены. К ним относятся каучук и гуттаперча.
14
К терпеноидам относятся:
1. эфирные масла (содержат монотерпены и сесквитерпены),
2. горечи (в основном сесквитерпеновые лактоны),
3. смолы и бальзамы (содержат дитерпены),
4. сердечные гликозиды и стероидные сапонины (их агликоны –
стероиды, которые также образуются через мевалоновую кислоту из
изопреновых звеньев),
5. тритерпеновые сапонины (тритерпены и их гликозиды),
6. горькие гликозиды и иридоиды (производные монотерпенов),
7. каротиноиды (производные тетратерпенов),
8. каучук и гута (относятся к политерпенам).
В 1953 г. польский ученый Лавослав Ружичка в результате обширных
исследований по определению структуры терпеноидов сформулировал
"биогенетическое изопреновое правило", различая в нем общие и частные
изопреновые правила.
Правило первое -
"Общее изопреновое правило" гласит, что
терпеноиды состоят из изопреновых звеньев, крайние из которых получили
названия "голова" и "хвост".
Правило второе - частное:
звенья изопрена присоединяются в
определенной последовательности по типу "голова к хвосту".
Правило третье -биогенетическое: у каждого класса терпенов есть
свой простой ациклический предшественник.
Предшественником
всех
монотерпенов
является
гераниол,
сесквитерпенов – фарнезол, ди- и тетратерпенов – геранилгераниол,
тритерпенов – сквален.
Сначала
из
предшественники
изопреновых
различных
остатков
классов
образуются
терпенов.
простые
Далее,
перегруппировок, циклизацией, возникают индивидуальные терпены.
15
путем
Одним из таких частных правил является "правило гераниола", по
которому изопреновые звенья всегда соединяются "голова к хвосту":
«голова»
CH3
CH
H2C
H2C
CH
«хвост»
H3C
CH2OH
CH3
гераниол
"Правило гераниола" справедливо только по отношению к наиболее
простым терпеноидам.
В
более
сложных
структурах
(каротиноиды,
стероиды
и
тритерпеноиды) звенья изопрена могут соединяться по типу "хвост к хвосту".
Характер соединения не всегда четко виден из-за циклизации.
Биогенез ациклических монотерпенов.
Биогенез простейших монотерпенов протекает в три стадии:
1-я стадия - синтез мевалоновой кислоты;
2-я стадия - образование изопренового интермедиата (интермедиат промежуточное химическое соединение, участвующее в синтезе внутри
системы),
3-я стадия - образование ациклического монотерпена.
Биосинтез катализируется соответствующими ферментными системами.
Энергия для биосинтеза обеспечивается АТФ (аденозилтрифосфорная
кислота), которая при дефосфорилировании (АТФ → АДФ → АМФ)
освобождает большое количество энергии (12 000-16000 кал на 1 моль
Н3РО4).
Биогенез циклических монотерпенов.
Предполагают, что циклические монотерпены биогенетически происходят из
ациклического предшественника типа гераниола или линалоола. Ружичка
(1953), развивая изопреновое правило, предложил ряд механизмов для
образования этой группы терпенов с необходимой при этом циклизацией.
16
Биогенез циклических сесквитерпенов.
Биогенетическим предшественником циклических сесквитерпенов являются
ациклический сесквитерпен фарнезол и близкие к нему спирт неролидол и
углеводород фарнезен.
При изложении своего изопренового правила Ружичка сформулировал
предполагаемую последовательность стадий, ведущих к образованию
моноциклических сесквитерпенов типа бисаболена, бициклических и типа αкадинена и трициклических типа цедрена.
Биогенетические связи некоторых сесквитерпенов
Образующееся из геранилпирофосфата сесквитерпеновое производное фарнезилпирофосфат становится исходным веществом также для биосинтеза
стероидов, тритерпенов и политерпенов. Это происходит после того, как две
17
молекулы фарнезилпирофосфата после восстановительной димеризации по
типу «хвост к хвосту» образуют сквален.
Нижеприводимую общую схему биогенеза терпеноидов необходимо
рассматривать как совместный труд многих ученых (Ружичка с
сотрудниками, Корнфорта с сотрудниками, Блоха, Линена с сотрудниками и
других ученых. Из отечественных ученых в познание строения терпеноидов
и биогенетических связей между ними много внесли Б. Н. Рутовский, Г. В.
Пигулевский, М. И. Горяев.
Общая схема биогенеза разных классов терпеноидов
Классификация эфирных масел и эфиромасличного сырья основана на
строении основных ценных компонентов и отображена на рис.
18
Эфирные масла могут накапливаться в любых органах растений:
цветках розы и лаванды, плодах сельдерейных и цитрусовых, листьях
яснотковых, в подземных органах аира, ириса, девясила. Их содержание для
различных растений составляет от тысячных долей процента до 5 %, а для
некоторых видов, например бутонов гвоздичного дерева, — 20 % .
В растениях эфирное масло локализуется, как правило, в специальных
образованиях. Различают экзогенные и эндогенные образования.
Экзогенные: а) эфирномасличные железки, которые имеют различное
строение; б) железистые волоски; в) железистые пятна.
Эндогенные: а) эфирномасличные вместилища; б) эфирномасличные
канальцы; в) секреторные ходы; г) специализированные паренхимные
клетки.
Содержатся эфирные масла в свободном состоянии или в виде
гликозидов. Химический состав эфирных масел - характеристика весьма
непостоянная, количество каждого компонента может меняться в довольно
широких пределах даже для растений одного и того же вида, что зависит от
места выращивания растения, срока уборки сырья и стадии вегетации,
длительности и условий хранения сырья, а также технологии его
переработки.
Для получения эфирных масел применяют три основных способа:
перегонку с водяным паром, экстракцию летучими растворителями и
прессование. Из других методов извлечения особо ценных эфирных масел
применяют также анфлераж (распространен на юге Франции). Этот
19
сорбционный метод состоит в том, что масло, испаряющееся из цветков,
поглощается чистым, не имеющим запаха свиным или говяжьим жиром,
нанесенным тонким слоем на стекло. Из образующейся душистой массы «помады» - эфирное масло извлекают растворителем.
Разновидностью анфлеража является метод мацерации - в данном
случае эфиромасличное сырье заливают жиром или растительным маслом,
нагретым до 50-70°С. Получающееся при этом эфирное масло имеет более
низкое качество, так как жир попутно извлекает пигменты, воска и другие
компоненты.
Анализ эфирных масел. Исследуют эфирные масла на подлинность,
доброкачественность и чистоту, проводя органолептический анализ и
определение числовых показателей.
Органолептический контроль: определение цвета, запаха, вкуса,
прозрачности, консистенции.
Физические показатели: установление плотности; угла вращения
плоскости поляризации; показателя преломления; растворимости в спирте;
изучение состава с помощью газовой (ГХ) и газожидкостной хроматографии
(ГЖХ). Для экспресс-анализа эфирных масел часто используется ТСХ.
Химические константы — кислотное число, эфирное число, эфирное
число
после
ацетилирования
—
позволяют
установить
количество
кислородных производных: кислот, эфиров, спиртов.
Количественное определение. Количественное определение эфирного
масла в сырье проводят путем его перегонки с водяным паром с
последующим измерением объема полученного эфирного масла. Содержание
масла выражают в объемно-весовых процентах в пересчете на сухое сырье.
Масса сырья, степень его измельчения, время перегонки, метод и возможные
растворители
указаны
растительное
сырье.
в
соответствующей
Определение
АНД
проводят
на
одним
лекарственное
их
четырех
фармакопейных методов. Сырье, содержащее эфирное масло, которое при
20
перегонке претерпевает изменения, образует эмульсию, легко загустевает
или имеет плотность, близкую к единице, анализируют по методу 3 или 4.
21
3.Фенольные соединения (простые фенолы и
фенолгликозиды). Классификация. Распространение в
растительном мире
К веществам фенольной природы принято относить ароматические
соединения, которые содержат бензольное ядро с одной или несколькими
гидроксильными группами.
В основу химической классификации фенольных соединений положен
биогенетический принцип. Все фенолы можно разделить на несколько групп,
расположив их в порядке усложнения молекулярной структуры, как показано
в таблице.
На рис. представлены основные биологически активные производные
простых фенолов.
22
Фенологликозиды — гликозидная форма соединений, у которых
агликононом является фенильный радикал. Первый фенологликозид салицин,
или О-β-D -глюкозид салицилового спирта, был выделен французским
ученым Леру (1828) из коры ивы.
Фенолы встречаются в различных частях многих растений – в
покровных тканях в плодах, проростках, листьях, цветках и придают им
окраску и аромат пигменты фенольной природы - антоцианы;
большинство полифенолов - активные метаболиты клеточного обмена:
играют важную роль в различных физиологических процессах, таких
как, фотосинтез, дыхание, рост, устойчивость растений к инфекционным
болезням, рост и репродукция;
защищают растения от патогенных микроорганизмов и грибковых
заболеваний.
Распространение.
Фенольные соединения имеют универсальное распространение в
растительном мире. Они свойственны каждому растению и даже каждой
растительной клетке. В настоящее время известно свыше двух тысяч
природных фенольных соединений. На долю веществ этой группы
приходится до 2-3% массы органического вещества растений, а в некоторых
23
случаях - до 10% и более. Фенольные соединения обнаружены как в низших;
грибах, мхах, лишайниках, водорослях, так и в высших споровых
(папоротниках, хвощах) и цветковых растениях. У высших растений - в
листьях, цветках, плодах, подземных органах.
Из фенолокислот часто встречается галловая кислота и значительно
реже - салициловая (фиалка трехцветная). Фенолокислоты и их гликозиды
содержатся в родиоле розовой.
Фенологликозидами
называется
группа
гликозидов,
агликоном
которых являются простые фенолы, оказывающие дезинфицирующее
действие на дыхательные пути, почки и мочевые пути.
Фенологликозиды в природе распространены довольно широко.
Встречаются
в
семействах
ивовых,
брусничных,
камнеломковых,
толстянковых и др., имеются в листьях толокнянки и брусники.
24
4.Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды,
производные пирролизидина. Крестовик плосколистный.
Все алкалоиды содержат в своем составе азот, причем подавляющее
большинство алкалоидов — гетероциклические соединения (с азотом в
цикле). Небольшое число алкалоидов — ациклические соединения или
содержат азот в боковой цепи.
В
основу
современной
классификации
алкалоидов
положена
классификация, предложенная акад. А. П. Ореховым, который разделил
алкалоиды на группы в зависимости от строения основного углеродноазотного цикла или положения азота в молекуле алкалоида.
Производные
пирролизидина
(конденсированная
бициклическая
система, состоящая из двух циклов пирролидина):
Алкалоиды производные пирролизидина встречаются в. растениях
семейства астровых (сложноцветных), бурачниковых, бобовых. Наиболее
известны алкалоиды платифиллин, который выделен из крестовника
плосколистного, а также саррацин — из крестовника ромболистного:
Крестовник плосколистный (Senecio Platyphylloides Somm. Et Lev.)
Семейство сложноцветных (Compositae)
Многолетнее травянистое растение высотой 50—70 см. Корневище
толстое, горизонтально приподнимающееся, густоусаженное шнуровидными
корнями. Стебли одиночные, прямые, ребристые, неопущенные, наверху
25
ветвистые. Прикорневые листья длинночерешковые, крупные, шириной до
30 и длиной 17 см, почковидно-сердцевидные, стеблевые листья постепенно
уменьшаются к верхушке стебля. Верхние листья ланцетовидные или
яйцевидные. Листья без ушек. Цветки трубчатые, ярко-желтые, собраны в
10—15-цветковые корзинки длиной 5—7 и шириной 3 мм. Соцветие крупное,
щитковиднометельчатое. Плод — продолговатая зеленовато-коричневая
семянка длиной около 4—5 мм, с буроватым хохолком. Цветет в июле —
августе, плодоносит в августе — сентябре (рис. 24).
Растет в горных березовых лесах, субальпийских высокотравных лугах,
в зарослях кавказского рододендрона Западного Предкавказья, Закавказья и
Кавказа.
Вместе с крестовником ромболистным растет другой вид —
крестовник
плосколистный,
у
которого
листья
снабжены
стеблеобъемлющими ушками разных размеров, а стебель, особенно в нижней
части, опушен.
Листья крестовника содержат 0,49—3,5% алкалоидов, стебли — 0,2—
1,2%, корневища — 2—4%, бутоны — свыше 5%, цветки — до 3%, семена —
до 5%. Среди алкалоидов растения наиболее важны платифиллин C 18H23O5N,
сенецифиллин. C18H23O5N, легкорастворимый в хлороформе и трудно— в
эфире, горячем спирте; неоплатифиллин С18H27О5N, саррацин C18H25O5N.
В медицине применяют платифиллин.
Фармакологические свойства
Алкалоиды крестовника — платифиллин, сенецифиллин, саррацин и
сенеционин
—
являются
производными
гелиотридана.
Это
М-
холинолитические вещества. Они вызывают фармакологические эффекты,
аналогичные
тем,
которые
наблюдаются
при
действии
атропина.
Платифиллин менее токсичен, чем атропин, но и по активности он
значительно ему уступает. Вместе с тем платифиллин сильнее, чем атропин,
угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев и оказывает миотропное
спазмолитическое действие.
26
И. Г. Ковыряевым с соавт. были
проведены
сравнительные
холинолитических
свойств
исследования
платифиллина,
сенецифиллина, сенеционина и атропина.
Платифиллин
в
20—30
раз
уступает
атропину, сенецифиллин в 3—4 раза слабее
платифиллина, а сенеционин в 2—3 раза
менее активен, чем сенецифиллин.
Платифиллин оказывает седативное действие. В комбинации с малыми
дозами сульфата магния он ускоряет наступление сна и углубляет сон,
увеличивает также продолжительность сна, вызванного люминалом. В
больших дозах платифиллин может вызвать возбуждение центральной
нервной системы, тремор и судороги.
Сенецифиллин токсичен, поэтому его не применяют в медицине.
Ведущими в действии саррацина являются его спазмолитические свойства. В
опытах на кишке крысы при спазме, вызванном хлоридом бария, он активнее
платифиллина в 2—3 раза.
Применение в медицине
Платифиллин применяют как спазмолитическое средство для снятия
болей при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при
панкреатитах, спастических колитах, печеночных и почечных коликах,
холециститах и др. При передозировке препарата появляются сухость во рту,
сердцебиение, расширение зрачков и другие симптомы, свидетельствующие
о блокаде холинорецепторов. Платифиллин противопоказан при глаукоме,
органических
сопровождающихся
заболеваниях
нарушением
сердечнососудистой
кровообращения,
системы,
органических
заболеваниях почек и печени.
Саррацин изучали в клиниках в качестве спазмолитического средства
при болях, связанных с язвенной болезнью, хроническим гастритом и
спастическим колитом. У большинства больных наступало улучшение в
27
течении болезни, исчезали или уменьшались боли и рвота, улучшался
аппетит, уменьшались изжога и отрыжка. Саррацин существенно не влиял на
кислотообразующую и секреторную функции желудка. Под влиянием
саррацина
наступала
гастрограммы
нормализация
свидетельствовали
моторной
об
функции
уменьшении
желудка:
аритмичности
и
возбудимости желудка. Саррацин в настоящее время из номенклатуры
лекарственных средств исключен.
Препараты
Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras). При острых
болях платифиллин вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора 2—3 раза в
день; вне периода острых болей препарат назначают в порошке по 0,003—
0,005 г или в 0,5% раствора по 10—15 капель на прием 2—3 раза в день, в
свечах вводят по 0,01 г 2 раза в день, в микроклизмах по 20 капель 0,5—1%
раствора 2—3 раза в день. В глазной практике платифиллин назначают в
лечебных целях в 2% растворе, в диагностических целях — в 1% растворе.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г и в ампулах по 1 мл 0,2%
раствора.
Платифиллин можно комбинировать с другими лекарственными
веществами, например с папаверином.
Таблетки
платифиллина
гидротартрата
и
папаверина
гидрохлорида (Tabulettae Platyphyllini hydrotartratis at Papaverini hydrochloridi)
(Б). В состав одной таблетки входит: платифиллина гидротартрата 0,005 г,
папаверина гидрохлорида 0,02 г.
Таблетки «Плавефин» (Tabulettae «Plavefinum»). Состав: платифиллина
гидротартрата 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, кофеина 0,1 и калия
бромида 0,15 г.
Таблетки
платифиллина
«Палюфин» (Tabulettae
гидротартрата
0,005
г,
28
«Palufinum»)
фенобарбитала
(А).
Состав:
(люминала)
и
папаверина гидрохлорида по 0,02 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в
день.
Таблетки «Тепафиллин» (Tabulettae «Thepaphyllinum) (А). Состав:
платифиллина гидротартрата 0,003 г, теобромина 0,25 г, папаверина
гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г. Назначают как спазмолитическое и
холинолитическое средство по 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Tabul. Platyphyllini hydrotartratis
0,005 N. 12
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день
29
5. Лекарственные растения и сырье, содержащие сапонины.
Якорцы стелющиеся, виды солодки.
Сапонины представляют собой гликозиды, агликонами которых
являются тритерпеновые или стероидные соединения.
По структуре сапогенина (агликона) сапонины разделяют на две
группы,
значительно
тритерпеновые
отличающиеся
гликозиды.
В
по
основе
свойствам:
первых
лежит
стероидные
ядро
и
цикло-
пентанофенантрена, т. е. они близки по структуре к сердечным гликозидам.
При дегидрировании стероидных агликонов селеном образуется 3-метил-1,2циклопентанофенантрен (углеводород Дильса). Тритерпеновые агликоны в
этих условиях образуют сапотален и 1,8-диметилпицен.
Стероидные сапонины часто встречаются в растениях совместно с
сердечными гликозидами, например у наперстянки, ландыша и других
растений.
Присутствие тритерпеновых сапонинов установлено более чем в 1500
растениях 118 семейств. Наиболее богаты этими веществами растения из
семейств астровых, яснотковых, аралиевых, гвоздичных, сельдерейных и др.
1. Виды солодки:
Солодка голая - Glycyrrhiza glabra L.
Солодка уральская - Glycyrrhiza uralensis Fisch
Сем. бобовые - Fabaceae
Другие названия: солодка гладкая, лакрица, лакричник
30
Ботаническая
характеристика. Многолетнее
травянистое
растение
высотой 1-2 м, с мощной корневой системой. Корневище многоглавое,
толстое, вертикальное; от него отходят во все стороны малоразвитые
короткие, стелющиеся горизонтально, подземные побеги (столоны) с
почками и неветвистый главный стержневой корень длиной до 1 м и более,
отходящий
от
вертикального
корневища
и
достигающий
глубоких
водоносных слоев, благодаря чему растение хорошо приживается на
засушливых местах. Листья сложные, непарноперистые, очередные, с 5-7
парами листочков, с нижней стороны липкие. Цветки светло-фиолетовые,
расположены на длинных цветоносах в колосовидных кистях. Листочки
продолговато-яйцевидные, цельнокрайние, короткочерешковые. Плод - боб
длиной 2-3 см, многосемянной, иногда с 2-3 семенами, прямой, голый,
бурого цвета. Солодка уральская имеет серый пушистый стебель длиной до 1
м; листочки эллиптической формы, с нижней стороны покрыты железками.
Цветочные кисти более плотные, густые. Цветки фиолетовые. Плод - боб,
31
пушистый, серого цвета, согнутый, бугристый от семян, покрытый
небольшими железистыми шипами. При заготовке сырья попадается солодка
щетинистая, которая внешне сходна с солодкой голой и отличается
следующими признаками: цветки скучены в головку, бобы усажены
колючими шипиками, корни в изломе белые и несладкие. Физиологически
активных веществ не содержат. Заготовка их недопустима.
Распространение. Средняя Азия, Дагестан, Туркменистан, Казахстан,
особенно по р. Амударье, Азербайджан, Северный Кавказ, юг Украины,
Поволжье. Солодка уральская чаще встречается на Южном Урале, в
Кыргызстане, Западной и Восточной Сибири, Казахстане. В Чарджоу
находится база мирового значения для экспорта солодкового корня.
Местообитание. В степных районах, около рек, на песках.
Заготовка. Проводится с марта по ноябрь. Используют тракторную тягу
с глубокомощными плугами. После вспашки корни выбирают, отсекают
стеблевые части, дефектные куски и складывают сырье в валки для
провяливания, а затем в бурты. Благодаря развитой корневой системе при
заготовке заросли не уничтожаются, так как из обрывков столонов с
сохранившейся почкой быстро вырастают новые растения.
Охранные мероприятия. Необходимо чередовать места заготовок и
возобновлять их через 6-8 лет, в течение которых заросли полностью
восстанавливаются.
Сушка. На месте заготовки под навесами и в сушилках. Сухие корни
прессуют
в
кипы
свежесобранных
и
корней
стягивают
снимают
железными
ножами
полосами.
пробку;
перед
Иногда
со
этим
их
провяливают в течение нескольких дней в тени, а затем сушат на солнце.
Упаковывают в кипы массой до 200 кг.
Внешние признаки. По ГФ Х куски корней и столонов разной длины,
толщиной от 0,5 до 5 см и более, реже до 15 см (разросшиеся корневища),
цилиндрической формы. Для медицинских целей используют два вида сырья:
неочищенные корни - Radix Glycyrrhizae naturalis и корни, очищенные от
32
пробки, - Radix Glycyrrhizae mundata. У неочищенных корней поверхность
покрыта бурой
пробкой, продольно-морщинистая;
очищенные корни
снаружи светло-желтые или буровато-желтые (наличие флавоноидов) с
незначительными остатками пробки, излом светло-желтый, волокнистый;
запах отсутствует, вкус сладкий, приторный, слегка раздражающий
(глицирризин).
Подлинность
сырья
определяется
по
внешним
и
микроскопическим признакам (по характерным бочковичным сосудам и
лубяным волокнам с кристаллоносной обкладкой).
Химический состав. Корни и корневища солодки содержат до 23%
глицирризина - калиевой и кальциевой соли глицирризиновой кислоты.
Последняя
-
тритерпеновый
сапонин,
агликоном
которого
является
глицирретиновая кислота, а сахарными остатками 2 молекулы глюкуроновой
кислоты.
Найдены
также
27
различных
флавоноидов
(ликвиритин,
изоликвиритин, лакризид и др.), аскорбиновая кислота (до 30 мг%),
небольшое количестве эфирного масла, камеди, смолы, аспарагин.
Хранение. В сухом месте. На складах цельные корни хранятся в кипах,
резаный корень - в фанерных ящиках, порошок - в банках. Срок годности
сырья 10 лет.
Фармакологические
многосторонней
свойства. Препараты
биологической
активностью.
солодки
обладают
Всестороннее
изучение
отечественного солодкового корня провели проф. И. А. Муравьев, К. З.
Закиров, В. И. Литвиненко. В 1964 г. в лаборатории ВИЛР было доказано
противовоспалительное действие препаратов солодки, близкое к эффекту
кортизона. В дальнейшем изучен ряд новых производных глицирризиновой
кислоты в экспериментах на крысах. Выяснилось, чтг эти препараты
обладают высокой противовоспалительной активностью, не уступающей
антифлогистическому действию глюкокортикоидов и бутадиона, а в ряде
случаев дают и превосходящей эффект. Препараты глицирризиновой
кислоты угнетают как экссудативную, так и пролиферативную фазы
воспалительного процесса. Механизм противовоспалительного действия
33
солодки связан со стимулирующим влиянием глицирризиновой кислоты на
кору надпочечников. Именно это фармакологическое свойство растения
считается наиболее важным. Препараты солодки способствуют заживлению
экспериментальных язв желудка.
Для
изучения
антиаллергических
свойств
препаратов
солодки
использовали экспериментальную модель анафилактического шока у
морских свинок, сенсибилизированных пыльцой амброзии. Все изученные
препараты солодки - глицирретиновая кислота, глициренат и "Глицирам" предотвращали гибель и ослабляли тяжесть анафилактического шока у
животных. Наиболее выраженный ингибирующий эффект на аллергические
реакции немедленного типа давал "Глицирам", равный по активности
гидрокортизону. Все препараты солодки были более действенны при
многократных введениях, что позволило связать антиаллергическое действие
солодки с подавлением антителопродуцирующих систем.
Антианафилактическое действие 5% отвара корня солодки изучено на
40 морских свинках, сенсибилизированных лошадиной сывороткой. Отвар
солодкового корня вводили под кожу 20 морским свинкам, на 21-й день разрешающую дозу лошадиной сыворотки. Введение отвара корня солодки
предотвратило смертельный исход анафилактического шока у 18 из 20
экспериментальных животных, в то время как в контрольной группе все 20
животных погибли.
Препараты корня солодки регулируют водно-солевой обмен, действуя
подобно дезоксикортикостерону. Обнаружение этого свойства значительно
повысило интерес к растению во всем мире и получило многократное
подтверждение в работах ряда зарубежных фармакологов. Действием на
гормональную систему можно объяснить и свойства адаптогена, также
обнаруженные у солодкового корня. Из солодки выделена фракция,
обнаружившая высокую эстрогенную активность.
Экстракт корня солодки в экспериментах на кроликах с различными
моделями
атеросклероза
обладает
гиполипидемическими
34
свойствами,
превышающими
аналогичные
эффекты
мисклерона
и
полиспонина.
Механизм антисклеротического действия связывают со способностью
глицирризиновой кислоты, которая относится к тритерпеновым кислотам,
взаимодействовать с холестерином, образуя нерастворимый комплекс, а
также тормозить биосинтез холестерина. Обнаружено также тормозящее
влияние глициррама на развитие гиперлипидемии.
С глицирризином и пенообразующими веществами корня солодки сапонинами - связывают повышение секреторной функции эпителия
дыхательных путей, изменение поверхностноактивных свойств легочного
сурфактанта и стимулирующее действие на функцию ресничек эпителия. Под
влиянием препаратов солодки разжижается мокрота, становится более
легким ее откашливание. Санирующий эффект на систему органов дыхания
подкрепляется противовирусными и противопротозойными свойствами
препаратов солодки.
Спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру связано с
действием
биофлавоноидов.
Препараты
солодки
угнетают
секрецию
спазмолитического
эффекта,
желудочного сока в ответ на введение гистамина.
Флавоноидные
соединения,
кроме
оказывают противовоспалительное действие, нормализуют проницаемость
сосудистой
стенки.
Наиболее
активными
противовоспалительными
средствами из этой группы веществ являются "Ликвиритон" и флакармин.
Препараты из солодки оказывают противовирусное действие, причем
наибольшая противовирусная активность присуща сапонинам травы, а
натриевая соль глицирретиновой кислоты (глициренат, выделенный из
корней солодки) активна в отношении простейших. Пенообразующие
свойства корня солодки используют в аэрозолях,где солодка является
технологически вспомогательным средством и в то же время оказывает
лечебное противовоспалительное действие.
Фармакологически исследована также трава солодки, содержащая ряд
биологически активных веществ. В экспериментах на децеребрированных
35
кошках при введении экстракта травы солодки внутривенно отмечено
стимулирующее действие на работу сердца, увеличение амплитуды
дыхательных движений. Экстракт травы оказывает также выраженное
противовоспалительное действие в экспериментах на крысах с "каолиновым
артритом" при пероральном введении животным.
Лекарственные
средства. Корни.
Порошок.
Сложный
лакричный
порошок. Густой и сухой экстракты. Сироп. Резаный корень входит в состав
грудных, слабительных и мочегонных сборов. Препарат "Глицирам" аммонийная
соль
глицирризиновой
кислоты.
Флавоновый
препарат
"Ликвиритон" (гранулы). "Флакарбин".
Применение. Солодка упоминается в рецептах Восточной медицины
чаще, чем какое-либо другое растение: она оставила позади даже женьшень.
Солодковый
корень
дыхательных
путей
широко
и
применяют
легких
как
при
заболеваниях
отхаркивающее,
верхних
смягчающее
и
противовоспалительное средство. Преимуществом галеновых препаратов
солодки
перед
глицирризиновой
индивидуальными
кислоты,
веществами
действующей
является
сочетание
противовоспалительно,
ликвиритозида, обладающего спазмолитическими свойствами, ликуразида,
дающего противовоспалительный и бронхолитический эффект, и сапонинов,
разжижающих секрет бронхов. Этим объясняется популярность солодки,
используемой в лекарственных сборах, при острых и хронических бронхитах,
пневмониях, бронхиальной астме, бронхоэктатической болезни и других
заболеваниях. Например, из корня солодки, плодов аниса и сосновых почек,
взятых поровну, готовят отвар, который принимают по 1/3 стакана 3-4 раза в
день после еды в течение 7-10 дней.
Препарат из корней солодки "Глицирам" эффективен у детей, больных
бронхиальной астмой, в дозе 0,2-0,6 г/сут. Под влиянием лечения на 7-10-й
день у большинства больных разрешается бронхоспазм, улучшаются
функциональные показатели проходимости дыхательных путей, уменьшается
эозинофилия. Курс лечения продолжается 3-12 нед. Глицирам позволяет
36
уменьшить
дозу
гормональных
препаратов
у
гормональнозависимых
больных или отменить их. На фоне клинического улучшения проба с АКТГ
указывает на повышение активности коры надпочечников. Побочных
явлений при применении препаратов солодки не отмечено.
Галеновые формы корня солодки и препарат "Глицирам" применяют
при
заболеваниях,
связанных
с
гипофункцией
надпочечников,
при
аддисоновой болезни, при системной красной волчанке, пузырчатке,
хронических кожных заболеваниях, аллергических заболеваниях; у больных
длительно
принимающих
стероиды.
При
экземе,
нейродермитах
и
аллергических дерматитах местное лечение сочетают с приемом внутрь
глицирама в таблетках по 0,05 г 2-3 раза в сутки. Наилучшие результаты
получены у больных с экземой и аллергическим дерматитом. Солодка и
препараты из нее важны для практической медицины как антиаллергическое
средство, так как в отличие от кортизона не нарушают физиологической
защиты.
Глицирризиновая кислота придает корням солодки сладкий вкус. Это
позволяет применять ее в лечебном питании больных сахарным диабетом.
Однако кортикостероидоподобное действие глицирризиновой кислоты, повидимому, ограничивает ее применение в качестве заменителя сахара.
Для
лечения
больных
язвенной
болезнью
желудка
и
двенадцатиперстной кишки применяют различные препараты солодки
("Ликвиритон", "Флакарбин"), 20% отвар из корня солодки по 1/2 стакана 3
раза в день за 40-50 мин до еды в течение 3-4 нед. Боли исчезают обычно на
5-6-й день, улучшается аппетит, увеличивается масса тела. После курса
лечения снижается кислотность желудочного содержимого и содержание
пепсина,
у
50%
больных
исчезает
симптом
ниши.
В
механизме
противоязвенного действия возможно участвует высокоактивная эстрогенная
фракция, обнаруженная у препаратов солодки.
Спазмолитическое действие препаратов солодки распространяется и на
другие органы, имеющие гладкую мускулатуру (мочевыводящие пути,
37
желчные ходы, кишечник). Глицирризиновую кислоту применяют при
пищевых
интоксикациях,
лекарственных
и
бытовых
отравлениях,
инфекционных заболеваниях.
Солодка входит во многие лекарственные сборы, применяемые при
желудочно-кишечных, легочных заболеваниях, патологии почек. Например,
при почечной патологии применяют сбор из взятых поровну корней солодки,
листьев березы, травы спорыша, травы хвоща полевого. Этот комплекс
фитопрепаратов
обеспечивает
противовоспалительное,
мочегонное,
спазмолитическое, капилляроукрепляющее и бактериостатическое действие.
Рекомендуется при функциональной недостаточности почек, пиелонефритах,
циститах, мочекаменной болезни и в межприступном периоде для
профилактики обострении.
Экстракт солодкового корня густой (Extractum Glycyrrhizae spissum)
представляет собой густую массу бурого цвета со своеобразным запахом и
приторно-сладким вкусом. При взбалтывании с водой образует коллоидный,
сильно пенящейся раствор. Применяют как constituens (формообразующее)
при изготовлении пилюль.
Экстракт солодкового корня сухой (Extractum Glycyrrhizae siccum),
экстракт
лакричного
корня
сухой.
Буровато-желтый
порошок
со
своеобразным запахом и приторно-сладким вкусом. При взбалтывании с
водой образует коллоидный, сильно пенящийся раствор. Содержит не менее
25% глицирризиновой кислоты.
Сироп
солодкового
(лакричного)
корня
(Sirupus
Glycyrrhizae)
используют в педиатрии. Получают из экстракта солодкового корня густого
(4 г), сахарного сиропа (86 г), спирта (10 г). Жидкость желто-бурого,
своеобразного запаха и вкуса. Применяют для исправления вкуса в
микстурах.
Эликсир грудной (Elixir pectoralis). Состав препарата: экстракта
солодкового корня 60 частей, анисового масла 1 часть, спирта этилового 49
частей, раствора аммиака 10 частей, воды дистиллированной 180 частей.
38
Представляет собой жидкость бурого цвета, сладковатую на вкус, с запахом
аммиака и анисового масла. Применяют как отхаркивающее средство по 2040 капель на прием. Детям назначают на прием столько капель, сколько лет
ребенку.
При заболеваниях желудочно-кишечного тракта применяют cложный
порошок солодкового корня. Состав: 20 частей порошка корня солодки, 20
частей порошка из листьев сенны, 10 частей порошка плодов укропа, 10
частей серы очищенной и 40 частей сахара. Порошок зеленовато-бурого
цвета с запахом укропа и неприятным горьковато-соленым вкусом.
Применяют как легкое слабительное средство при хроническом запоре.
Глицирам (Glycyrramum) - аммониевая соль глицирризиновой кислоты,
полученная из корней солодки, оказывает противовоспалительное и
антиаллергическое действие, обусловленное умеренным стимулирующим
влиянием на кору надпочечников. Применяют при бронхиальной астме,
экземе, аллергических дерматитах самостоятельно или в комбинации с
кортикостероидами, кроме того, используют для предупреждения синдрома
отмены при прекращении лечения кортикостероидами. Выпускается в
таблетках по 0,05 г в упаковках по 50 штук. Принимают таблетки внутрь по
0,05-0,1 г 2-4 раза в день за 30 мин до еды. Курс лечения от 2 нед до 6 мес.
Ликвиритон (Liquiritonum) содержит сумму флавоноидов из корней
солодки голой или солодки уральской. Применяют при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических гастритах в качестве
спазмолитического,
антисекреторного,
противовоспалительного
и
способствующего регенерации слизистой оболочки средства. Выпускают в
таблетках по 0,1 г, назначают внутрь по 0,1-0,2 г 3-4 раза в день за 30 мин до
еды. Курс лечения 20-30 дней. Препарат хорошо переносится больными.
Флакарбин (Flacarbinum) - комбинированный препарат, в 100 г
которого содержится по 2 г ликуразида и кверцетина, по 10 г пектина и
натрий-карбоксиметилцеллюлозы
противовоспалительное,
и
76
г
спазмолитическое,
39
глюкозы.
Применяют
капилляроукрепляющее
как
и
мягкопослабляющее средство у больных язвенной болезнью желудка и
двенадцатиперстной кишки. Выпускают в гранулах зеленовато-желтого
цвета, сладковатого вкуса. Назначают внутрь по 1/2 чайной ложки гранул 3
раза в день перед едой, запивают теплой водой.
Из сухого корня солодки в домашних условиях готовят настой: 10 г
корня помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды,
нагревают в кипящей водяной бане под плотной крышкой 15-20 мин,
настаивают 40 мин, процеживают, отжимают остаток, доводят кипяченой
водой до первоначального объема (200 мл). Принимают по 1 столовой ложке
4-5 раз в день в течение 10 дней.
Якорцы стелющиеся - Tribulus terrestris L.
Сем. парнолистниковые - Zygophyllaceae
Ботаническая характеристика. Однолетнее травянистое растение с
тонким прямым корнем и распростертыми ветвистыми стеблями длиной 1060 см. Листья парноперистые с 6-8 парами листочков, супротивные, длиной
3-5 см, шириной 1,5-2 см. Цветки пазушные на коротких цветоножках,
одиночные, немногочисленные, мелкие, с желтоватым венчиком. Плод
сборный, из 5 звездчаторасположенных, угловатых, снаружи усаженных
40
острыми шипами плодиков. В благоприятных условиях растение цветет и
плодоносит с апреля-мая до заморозков.
Распространение. Распространено на юге Европейской части страны и
Сибири, на Кавказе и особенно в Средней Азии.
Местообитание. Растет в сорных местах по пустырям, в долинах рек,
преимущественно в зоне степей и пустынь, часто на песчаных почвах, как
сорняк бахчевых культур, на песчаных пляжах и ракушечниках на берегах
Азовского, Черного и Каспийского морей, по обочинам шоссе и
железнодорожным насыпям. Якорцы хорошо растут в культуре.
Заготовка. Траву заготавливают в течение всего лета. Выдергивают с
корнем или обрубают мотыгой, оставляя корень в земле.
Сушка. Раскладывают тонким слоем на бумаге или ткани. Сушат на
солнце или в сушилках.
Химический состав. Трава якорцев содержит стероидные гликозиды
(триллин, диосцин, грациллин, протодиосцин, кикубасапонин), флавоноиды,
алкалоиды и дубильные вещества. Трава используется для приготовления
препарата "Трибуспонин".
Хранение. Срок годности сырья 5 лет.
Фармакологические свойства. Жидкий экстракт и водный экстракт из
якорцев стелющихся увеличивают желчеотделение, стимулируют секрецию
желудочного
сока,
усиливают
перистальтику
кишечника.
Фармакологические исследования трибуспонина, представляющего собой
сумму стероидных
гликозидов (сапонинов), показали, что препарат
задерживает развитие и течение экспериментального холестеринового
атеросклероза у животных, снижает уровень холестерина в крови на 24,9%,
повышает коэффициент лецитин/холестерин с 1 до 1,4%. Степень липидной
инфильтрации
стенки
аорты
у
кроликов,
длительно
получавших
трибуспонин, значительно меньше, чем в контроле. Противосклеротическое
действие стероидных гликозидов объясняют их взаимодействием с липидами
плазмы.
41
В механизме снижения уровня холестерина в крови не последнее место
занимает
желчегонное
и
стимулирующее
перистальтику
действие
трибуспонина, способствующее выведению холестерина из организма.
Трибуспонин влияет на сердечно-сосудистую систему: замедляет
сердечные сокращения, усиливает сократительную способность миокарда,
удлиняет диастолу сердца, улучшает коронарное кровообращение, понижает
АД,
расширяет
кровеносные
сосуды.
Трибуспонии
обладает
антикоагулянтными свойствами, замедляет время свертывания крови и
снижает протромбиновый индекс. Препарат увеличивает желчевыделение,
усиливает перистальтику кишечника, обладает диуретическими свойствами.
Не оказывает местного раздражающего действия.
Лекарственные средства. Препарат "Трибуспонин".
Применение. Трибуспонин применяют с профилактической и лечебной
целью при атеросклерозе, ишемической болезни сердца и гипертонической
болезни. При лечении больных атеросклерозом с преимущественным
поражением коронарных артерий, содержание холестерина понижалось в
среднем на 25-30%, значительно понижалось также содержание в крови
общих
липидов,
b-липопротеидов,
нормализовались
показатели
свертывающей и противосвертывающей систем крови. Клинически также
отмечалось улучшение: становились реже и короче приступы болей за
грудиной,
больные
применяли
меньше
таблеток
нитроглицерина,
улучшались показатели ЭКГ.
Лечение
трибуспонином
больных
атеросклерозом
наиболее
эффективно при высоком содержании b-липопротеидов. При лечении
трибуспонином больных атеросклерозом на фоне гипертонической болезни
отмечают нормализацию сна, уменьшение или прекращение головной боли,
шума в ушах, понижение артериального давления.
У больных сахарным диабетом на фоне атеросклероза трибуспонин в
комплексе с сахароснижающими препаратами положительно влияет на
42
показатели липидного и углеводного обмена. Трибуспонин применяют также
при облитерирующем атеросклерозе сосудов конечностей.
43
Список литературы
1. Борисова Н.А., Лошаков Л.А. Сборщику лекарственных растений
Ленинградской области. – Л.: Лениздат, 1986. – 78с.
2. Володарский Л.И. Практическое руководство по сбору и
заготовке дикорастущих лекарственных растений. – М.: Медгиз,
1959. – 280с.
3. Гаммерман А.Ф. Курс фармакогнозии./А.Ф. Гаммерман – М.:
Медицина, 1984. – 703с.
4. Государственная фармакопея ХI издания, ч. 1,2. - М.: Медицина,
1987, 1990.
5. Кузнецова М.А. Лекарственное растительное сырье и препараты.
/М.А. Кузнецова – М.: Высш. школа, 1987. – 190с.
6. Курамысова И.И. и др. Лекарственные растения. – Алма-Ата:
Кайнар, 1988. – 302с.
7. Приказ Министерства природных ресурсов Российской
Федерации от 10 апреля 2007 г. № 83 «Об утверждении Правил
заготовки пищевых лесных ресурсов и сбора лекарственных
растений». //Российская газета. – 2007. – 4 июля.
8. Cокольский Н.Н. Фармакогнозия. – М.: Медицина, 2003. – 480с.
9. Ткачёв А. В. Исследование летучих веществ растений: Научное
издание. — Новосибирск: ЗАО ИПП «Офсет», 2008. — 972 с.
10.Фармакогнозия./Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П.М.: Медицина, 2002.- 656 с.
11.Фармакогнозия./Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П.М.: Медицина, 2002.- 656 с.
12.ОФС
42-0013—03
Правила
приемки
лекарственного
растительного сырья и методы отбора проб.
44