ИЗУЧЕНИЕ ПОЛИФЕНОЛОВ В РАСТЕНИИ LINOSYRIS VILLOSA (СКГУ им. М.Козыбаева)

advertisement
ИЗУЧЕНИЕ ПОЛИФЕНОЛОВ В РАСТЕНИИ LINOSYRIS VILLOSA
Назарова В.Д., Бектемисова А.У., Бакумова Е.В.
(СКГУ им. М.Козыбаева)
В последние годы исследование полифенолов в растениях проводят ученые во
многих странах мира. Интерес к этим соединениям постоянно растет, так как они
действуют в качестве агентов, предотвращающих или тормозящих образование опухолей,
укрепляющих кровеносные сосуды, защищающих печень и желудочно-кишечный тракт,
стимулирующих работу мозга и сердца, являющихся биологически активными добавками
в лечебном и диетическом питании. В фармакологии из растений, содержащих
флавоноиды, созданы высокоэффективные лекарственные препараты, которые
используются в коррекции здоровья человека. Многие активные вещества необходимы в
самых различных областях промышленности, а также перспективны для использования в
биотехнологии [1].
Нарастающий объем информации о разнообразии биологических активностей у
растений, требует не только оценки роли метаболитов в их жизнедеятельности, но и
побуждает к всестороннему изучению химического состава дикорастущих видов
растений, в зависимости от места их произрастания. Для пополнения ассортимента
растений, необходимы глубокие и всесторонние исследования химического состава и
биологических свойств отдельных соединений и фитокомплексов.
Представляет огромный интерес изучение вторичных продуктов растений как
регуляторов роста, модуляторов экспрессии генов и передатчиков сигналов. Изучение
данной проблемы перспективно с точки зрения эволюционных преобразований молекул
вторичных соединений и, возможно, механизмов их действий на различные организмы
[2].
Флавоноиды входят в состав многих препаратов растительного происхождения,
которые проявляют специфическую биологическую активность целенаправленного
действия. В отличии от продуктов химического синтеза, природные вещества быстро
разлагаются в организме и не накапливаются. В последние десятилетия усилилась
тенденция к более широкому использованию в медицине препаратов растительного
происхождения [3].
Большое значение предается противовоспалительному действия флавоноидов, с
которыми, вероятно, связаны их противоязнное, ранозаживляющее, жаропонижающее и
вяжущие действия. Привлекают внимание и антимикробное свойство флавоноидов. Так
выявлено отрицательное влияние кверцетина на грамммположительные бактерии, а
флавонов и халконов на стафилококк. Установлена противовирусная активность
полифенолов груши в отношении гриппа штамма PR-8, подобной же активностью
обладают флавонолы годеции и рододендрона. Антимикробное действие отмечалось
также у антоцианов и катехинов чая[1,2].
Суммарные препараты и индивидуальные флавоноиды (кверцетин, кемпферол,
изорамнетин) оказывают влияние на белковый обмен (стимуляция синтеза и торможение
распада белков). Суммарный препарат на основе кверцетина и изорамнетина – калефлон
из календулы лекарственной, по капилляроукрепляющей активности незначительно
уступает кверцетину и обладает выраженным противовоспалительным действием [4].
Наиболее интересной в фармакологическом отношении оказалась группа препаратов
с высоким содержанием агликонов и гликозидов кверцетина, апигенина, лютеолина,
изорамнетина, кемпферола, 5- и 6-оксифлавонов и метоксилированных 6-оксифлавонолов
[3].
Флавоноиды также оказывают влияние на лимфоток, с чем, по-видимому,
согласуется их противоотечное действие. Наряду с действием на сосуды, флавоноиды
известны и как слабые кардиотонические средства: они способны замедлять ритм
сердечных сокращений и увеличивать их амплитуду. Кверцетин, рутин и другие
флавонолы восстанавливают силу «утомленного» или гиподинамического сердца,
нормализуют пульс [4].
Флавоноиды могут воздействовать и на состав крови, например, сумма флавоноидов
копеечника темного стимулирует эритропоэз и увеличивает количество лейкоцитов.
Обнаружено также влияние флавоноидов на состояние элементов крови. 3метоксилированные флавонолы препятствуют агрегации и седиментации клеток крови.
Они влияют на состав крови посредством снижения уровня холестерина, что наблюдается
под действием кверцетина, лютеолина и других Р-витаминных препаратов. Широкий
диапазон терапевтических возможностей флавоноидов позволяет считать их источниками
средств общего действия. Помимо мягкого действия на организм, средства, содержащие
флавоноиды, обладают ценным свойством быстрой эвакуации и отсутствием куммуляции.
Флавоноидные препараты необходимы не только для лечения заболеваний, но и для
профилактики сосудистых нарушений у здоровых лиц. Известно около 150 флавоноидных
веществ, обладающих Р-витаминным действием. Они относятся к группам флавонолов,
флавонов, флавононов. Рекомендуется широкое использование флавоноидных препаратов
в комплексной терапии инфекционных болезней: скарлатины, дизентерии, гепатита,
гриппа, при лечении заболеваний печени и желудочно-кишечного тракта [5].
Прием флавоноидных препаратов показал хороший эффект при кавернозном
туберкулезе в послеоперационный период, при глаукоме, геморрагических ретинопатиях,
при гиперфункции щитовидной железы. Они оказывают положительное действие при
выздоровлении детей, больных капилляротоксикозами, ревматизмом, геморрагическими
заболеваниями. Флавоноиды могут быть ингибиторами и стимуляторами роста растений,
а катехины и антоцианы инертны к этим процессам, что связано с их различным влиянием
на гормональную систему [3].
О защитных свойствах флавоноидов свидетельствуют следующие данные:
тепличные растения содержат меньше полифенолов, чем произрастающие в открытом
грунте; листья, освещенные солнцем, богаче рутином, чем находящиеся в тени; избыток
радиации и УФ-облучения, стимулируют биосинтез полифенольных соединений, поэтому
больные растения содержат больше флавоноидов по сравнению со здоровыми [6].
Резкие колебания в накоплении флавоноидов в период бутонизации, цветения и
сравнительная стабильность флавонолового состава в изменяющихся условиях среды,
могут свидетельствовать об адаптации обмена веществ к внешним условиям и роли
флавоноидов в этих процессах. Богатые резервы таят в себе флавоноидные препараты в
борьбе за продление жизни человека, так как некоторые из них обладают
противоатеросклеротическим действием и антиоксидантными свойствами, замедляющими
процессы старения организма. Антисклеротическое действие флавоноидов, по-видимому,
связано также с их желчегонным эффектом, так как известно, что желчегонные средства
благоприятно влияют на липидный обмен, увеличивая выведение холестерина из
организма [7].
Необходимо упомянонуть, также эстрогенное действие изофлавонов, которые
благодаря этому свойству могут воздействовать на воспроизводительную функцию
организма. Суммарный флавоноидный препарат из трифоли гибридной, в которой
доминирует кверцетин, изокверцетин влияет на половой цикл, вес тела и внутренние
органы. Флавоноидные гликозиды лоха узколистного проявляют седативное и
обезбаливающее действия. Ранее было обнаружено действие флавоноидов на стенки
кровеносных сосудов. Способность к нормализации капилярной системы организма
доказана для флавонов и флавонолов. Наряду с действием на сосуды, флавоноиды
выступают и как слабые кардиотонические средства. Они способны замедлить ритм
сердечных сокращений и увеличивать их амплитуду. Кверцетин, рутин и другие
флавонолы восстанавливают силу «утомленного» и гиподинамического сердца и
нормализует пульс [8].
Флавоноиды также могут воздействовать и на состав крови, например, сумма
флавоноидов копеечника темного несколько стимулирует эритропоэз и увеличивает
количество лейкоцитов. Обнаружено влияние на состояние элементов крови
метоксилированных флавонолов; эти вещества, влияют на состав крови [4].
Флавоноиды также воздействуют как на ферментные системы, так и иммуные и
обменные ппроцессы в организме, вызывая гипогликемический эффект. Это
подтверждается тем, что в растительной клетке флавоноиды способны образовывать
прочные хелатные комплексы с ионнами металлов, взаимодействовать со свободными
радикалами, участвовать в транспорте электронов и связываться с различными
ферментами, меняя их первоначальную активность. Поскольку известно, что общим
звеном развития многочисленных патологий является активация перекисного окисления,
чаще всего липидов, многие исследователи объясняют широкий спектр биологического
действия флавоноидов их антиоксидантной активностью [7].
Эффективность флавоноидов определяется их способностью проникать в липидный
слой мембран и образовывать водородные вязи. Показано, что флавоноиды как
полифенолы могут быть «ловушкой» свободных радикалов и тормозить пересиное
окисление, в частности, железоиндуцированоого аскорбатзависимого окисления липидов.
Наиболее активными оказались флавонолы кверцетин, морин и мирицетин, котрые
ингибируют окисление липидов более чем на 80,0% [4].
Флавоноиды как антиоксиданты играют важную роль в предупреждении нарушений
структуры и функци печени при различных патологии, ускоряя регенирацию и
восстанавливая функциональную активнось гепатоцитов, особенно в комплекной терапии
острого и хронического гепатита и цирроза печени. Многочисленные исследования
показали, что в эксперименатальных и биологических системах флавоноиды проявляют
антирадикальное и антиокислительное действия, чем и объясняется способность
кверцетина ингибировать термическое окисление жиров. Высокой супрессирующей
активность обладают кверцетин, байкалеин, вогонин и лютеолин [6].
Важным направлением в исследовании флавоноидов является получение
полусинтетических производных. Такие исследования открывают новые перспективы
использования флавоноидов в медицине и фармакологии. Широта терапевтического
действия, присущая как индивидуальным, так и суммарным флавоноидным средствам,
обусловила создание на их основе большого числа лекарственных форм. Некоторые
растворимые в воде эфиры и соли флавоноидов применяются как венотоническое
средство. В виде суспензии флавоноиды используют чаще всего для лечения заболеваний
желудочно-кишечного тракта. Свежеприготовленная суспензия наригенина в 1,0%
растворе карбоксиметилцеллюлозы проявляет противоязвенные свойства. В жидких
формах применяются флавоноиды боярышника, обладающие кардиотонической
активностью [5].
Как ранозаживляющее средство используют настойку софоры японской. Настойки
зверобоя и календулы обладают протвовосполительным и антимикробными свойствами.
Густые экстракты растений семейства колокольчиковые обладают противоязвенной
активностью. В аптечных условиях готовят настои цветков пижмы, бузины, травы
душицы, сушеницы топяной, а также отвары цветков бессмертника, липы и листа
брусники. Протвоопухолевая активность настоя маклюры оранжевой объясняется
присутствием в настое изофлавоноида осайина. Иммуномодулирующей активностью
обладают соки и экстракты эхинацеи пурпурной. В форме порошков в медицинской
практике назначают как индивидуальные флавоноидные средства, так и суммарные сухие
экстракты. В виде гранул флавоноиды назначают для лечения зоболеваний желудочно-
кишечного тракта. Противоязвенное действие гранул флакарбинов обусловлено
содержанием в них кверцетина и ликуразида выделенных из солодки [8].
Кверцетин также входит в состав гранул флавотина, оказывающего радиозащитное и
стимулирующее действия. Некоторые флавоноиды выпускают в форме драже. В качестве
антисклеротического и гипотензивного средства применяют драже аллкаратин –
комбинированный препарат, содержащий рутин, экстракты чеснока и боярышника.
Таблетки являются одной из самых распространенных леарственных форм
флавоноидов. Наиболее широко в виде таблеток используются Р-витаминные препараты.
В настящее время известно более 150 соединений флавоноидной природы обладающих Рвитаминной активностью [9].
Таблетки кверцетина широко применяются в медицинской практике. В ряде
препаратов используют способность флавоноидов снижать побочное действие основного
вещества и усиливать его фармакологичекий эффект. Противоязвенную активность
кверцетина используют для уменьшения побочного эффекта асперина в таблетках
кверсалина [10].
Северный Казахстан является богатейшим регионом произрастания лекарственной
флоры. Объектом нашего исследования являлась грудница мохнатая, собранную в фазу
цветения. Исследование биологически активных соедениений проводили в наземной
части растения. Установили в водно-спиртовом экстракте наличие 8 веществ
флавоноидной природы [11].
Литература:
Музычкина Р.А., Корулькин Д.Ю., Абилов Ж.А. Технология производства и анализ
фитопрепаратов. Алматы: Қазақ университеті, 2011. -356 с.
2. Корулькин Д.Ю., Абилов Ж.А., Музычкина Р.А., Толстиков Г.А. Природные флавоноиды. –
Новосибирск.: ГЕО, 2007. - 229 с.
3. Введение в фитохимические исследования и выявления биологической активности веществ
растений / Под ред. Мамонова Л.К., Музычкиной Р.А. – Алматы.: Школа XXI века, 2008. - 215 с.
4. Органическая химия / Под ред. Тюкавкиной Н.А. - М.: Дрофа, 2009. - С. 415-492
5. Племенков В.В. Введение в химию природных соединений. – Казань.: Казанский университет,
2001. - С. 194-221
6. Синютина С.Е., Романцева С.В., Савельева В.Ю. Экстракция флавоноидов из растительного
сырья и изучение их антиоксидантных свойств // Вестник ТГУ. -2011. – т.16(1). – с.345-347.
7. Мартынов А.М. Состав и содержание полифенольных соединений в надземной части фиалки
песчаной // Сибирский медицинский журнал. -2011. – №2. – с.114-116.
8. Высочина Г.И. Флавоноиды видов рода CHENOPODIUM L. мировой флоры // Химия растит.
сырья. -2009. -№3. -с.5-10.
9. Сафонова И.А., Яцюк В.Я. Изучение фенольных соединений листьев сливы колючей методом
ВЭЖХ // Научные ведомости. Серия Медицина. Фармация. -2011. -№4(99). –вып. 13. -с.165-169.
10. Яковлева А.И., Семенова В.В. Биологически активные вещества пижмы обыкновенной
TANACETUM VULGAREL., произрастающей в центральной Якутии //Химия растит. сырья. 2010. -№3. -С.147-152.
11. Кьюсев П.А. Полный справочник лекарственных растений. – М.: Эксмо-Пресс, 2001. – 571 с.
1.
Download