ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ

История развития
фармацевтической
химии
Возникновение фармацевтической химии как
науки относится к началу XVI столетия, когда
алхимия уступила место лечебной химии
(ятрохимии), создателем которой явился
Теофраст Парацельс (1493-1541). «Не
добыванию золота, а защите здоровья должна
служить химия», –
провозгласил Парацельс.
Теофраст Парацельс

Основное в учении Парацельса –
объяснение жизненных процессов с точки
зрения химических превращений. Этот
период отличается широким применением в
качестве лекарств химических препаратов,
наряду с которыми использовались
лекарства и растительного происхождения
Парацельс впервые ввел понятие о
действующем начале как о химическом
веществе. Для лечебных целей изучались
соединения различных металлов: ртути,
свинца, меди, железа, сурьмы, мышьяка и
др. Для испытания лечебного действия как
химических, так и растительных
лекарственных средств использовались
аптеки, которые в этот период носили
характер научно-исследовательских
лабораторий. Это послужило началом
возникновения фармацевтического анализа

Период ятрохимии можно считать
периодом зарождения
фармацевтической химии, которая
вскоре стала оказывать влияние и на
другие отрасли химии. Период
ятрохимии во второй половине XVII
века уступил место новому
направлению в развитии
фармацевтической химии, ведущее
место в котором занимает теория
флогистона (от греч. «флогистос»горючий)

Представители этой теории Иоган Бехер
(1635-1682) и Георг Шталь (1660-1734),
используя теорию флогистона (флогистон, по
мнению Шталя, – общий «принцип», который
содержат все тела), пытались объяснить
явления горения и окисления, как распад
тела, при котором выделяется флогистон и
остается другая составная часть тела.
Следовательно, гореть, по теории флогистона,
могли только сложные тела. Эта теория была
опровергнута великим русским ученым М. В.
Ломоносовым (1711-1765), который доказал,
что в процессах
горения и окисления ведущую роль играет
кислород воздуха и что горение является
реакцией не разложения, при которой
выделяется флогистон, а, наоборот,
соединения горящего вещества с кислородом
воздуха

Алхимия – донаучное направление в
развитии химии. Возникла впервые в Египте
(III-IV века н. э.) и получила широкое
развитие в Западной Европе (IX-XVI века)
Главной целью алхимиков являлось
нахождение так называемого «философского
камня» для превращения неблагородных
металлов в золото и серебро, получения
эликсира долголетия и т. д.
В этот период были открыты или
усовершенствованы способы получения
некоторых ценных продуктов (минеральные и
растительные краски, эмаль, стекла,
металлические сплавы, кислоты, щелочи,
соли, лекарственные препараты), а также
разработаны некоторые приемы лабораторной
техники (перегонка, возгонка и др.)

Выдающиеся открытия этого периода
связаны с именами ученых-фармацевтов.
Так, шведский аптекарь Е. Шееле (17421786) выделил винную кислоту из винного
камня, впервые открыл органические
кислоты: лимонную, яблочную, щавелевую,
молочную, галловую, мочевую. Ему же
принадлежит открытие глицерина, хлора,
марганца, синильной кислоты. Шееле
первым получил кислород

Вторая половина XVIII века характеризуется
значительным ростом и успехами
органической химии. Фармацевты этого
периода сделали ряд важнейших открытий,
сыгравших большую роль в дальнейшем
развитии фармацевтической химии. Так, Н.
Вокелен (1763-1829)-первый директор
фармацевтической школы в Париже открыл
элементы хром, бериллий, палладий, осмий
Аптекарь Куртуа (1777-1836) получил
минеральные соли из золы морских
водорослей, открыл йод. Французский
фармацевт Сеген (1807) впервые выделил
морфин (технический) из опия, а позднее
аптекарь Сертюрнер (1783-1841) выделил
морфин в кристаллическом виде, установил
основный характер его и способность к
образованию солей с кислотами

Французские фармацевты Пельтье и Кавенту
выделили из природных растительных
источников алкалоиды хинин, стрихнин,
бруцин и др.
 Фармацевт Мор (1806-1879) многое сделал в
области объемного анализа лекарств. Он
впервые применил в анализе бюретки,
пипетки, он же создал весы, которые носят
его имя
 Таким образом, аптеки сыграли большую
роль в зарождении и развитии
фармацевтической химии

РАЗВИТИЕ
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ
В РОССИИ

Первый русский алхимист Тихон Ананьин,
именовавшийся в начале своей деятельности
(1670-1678) «алхимического дела
учеником», а затем «алхимистом»,
занимался приготовлением
фармацевтических препаратов, пользуясь
иностранными книгами и русскими
«травниками»



Большую роль в развитии фармацевтической
химии сыграли разнообразные химические
промыслы, которые доставляли различные
продукты, применяемые с медицинской
целью
К середине XVIII века химическая наука в
России находилась уже на довольно высоком
уровне
Ее развитие связано с именем гениального
русского ученого М. В. Ломоносова, который
внес большой вклад в русскую науку и
которого по праву называют русским ученым
– энциклопедистом
Деятельность М. В. Ломоносова связана также
и с развитием отечественной медицины, химии
и фармации. Он положил начало
количественному анализу в аналитической
химии, развитию физической химии, указал на
значение математики и физики для
химических исследований, открыл закон
сохранения массы, создал кинетическую
теорию тепла и т. д. В своей работе «Слово о
пользе химии» М. В. Ломоносов проводит
мысль о ведущей роли химии для развития
медицины и фармации
М. В. Ломоносов был
создателем первой в России
научной химической
лаборатории (1748), в которой
он проводил
экспериментальные работы и
обучал студентов химическому
эксперименту
М.В. Ломоносов

Достойными преемниками М. В. Ломоносова
явились Т. Е. Ловиц и В. М. Севергин,
которые продолжили его работы и сделали
много новых открытий
Так, ординарный академик Т. Е. Ловиц (17571804) открыл адсорбционную способность угля
и предложил применять его для очистки
спирта, а затем воды. Им впервые получена
«ледяная» уксусная кислота. Т. Е. Ловиц
впервые ввел в практику
микрокристаллоскопический метод анализа.
Академик В. М.Севергин (1765-1826) провел
большую работу по созданию методик
качественного и количественного анализа
лекарств.
Он впервые опубликовал на русском языке
книгу по фармацевтическому анализу «Способ
испытать чистоту и неподложность
химических произведений лекарственных».
Этот труд явился первым отечественным
руководством по фармацевтической химии. Он
опубликовал также ряд других сочинений,
сыгравших большую роль в дальнейшем
развитии фармацевтического анализа.
Выдающимся деятелем отечественной
фармации явился профессор А. А. Иовский
(1796-1857), который много сделал для
развития химической и фармацевтической
науки и практики. Один из его
многочисленных трудов – «Химические
уравнения с описанием различных способов
определять количественное содержание
химических веществ» – положил начало
развитию научных основ количественного
анализа фармацевтических препаратов


Большую роль в развитии русской школы
научной и практической фармации сыграл
выдающийся ученый и общественный
деятель А. П. Нелюбин (1785-1858). Ему
принадлежит создание множества
различных лекарственных средств,
разработка новых и усовершенствование
имевшихся способов приготовления
лекарств. Его труд «Фармакография» в
четырех томах представляет первое
отечественное энциклопедическое
руководство по лекарствоведению.
В нем были описаны все известные в то время
лекарственные средства. Один из его
многочисленных учеников Ю. К. Трапп
написал книгу «Фармацевтическая химия»
(1885).
К концу XVIII – началу XIX века в России
почти не существовало самостоятельных
химических лабораторий, не производились
отечественное оборудование и реактивы.
Поэтому усилия русских ученых химиков –
основателей отечественных химических, школ
были направлены на подготовку кадров
отечественных специалистов, создание
А. А. Воскресенский (1809-1880) и Н. Н. Зинин
(1812-1880) сыграли большую роль в создании
русских химических школ. Недаром Д. И.
Менделеев называл А. А. Воскресенского
«дедушкой русской химии».
Их ученики и достойные преемники Д. И.
Менделеев и А. М. Бутлеров получили
мировую известность и внесли неоценимый
вклад в развитие отечественной химии.
А.М. Бутлеров
С именем А. М. Бутлерова (1828-1886) связан
ряд важнейших открытий, принесших ему
мировую славу. Особенно большое значение
имела созданная им теория строения
органических соединений, которая положила
начало бурному расцвету синтетической
химии. Теория химического строения А. М.
Бутлерова постоянно обогащается и служит
основой для развития современной
органической химии.
Величайшим открытием в химии явился
периодический закон Д. И. Менделеева
(1834-1907), нашедший воплощение в
периодической системе элементов.
 Заслуга Д. И. Менделеева состоит не только
в том, что созданная им периодическая
система элементов явилась первой удачной
классификацией химических элементов,
объединившей их в одну систему, но и в том,
что открытый им периодический закон давал
возможность предсказать новые, еще
неизвестные элементы и их свойства.

Д.И. Менделеев
Являясь патриотом своей Родины, Д. И.
Менделеев в первом номере журнала
«Медицинская химия и фармация» (1892).
Писал, что Россия должна развивать свою
фармацевтическую науку, чтобы не быть
зависимой от Западной Европы.
Но этому суждено было осуществиться лишь
после Великой Октябрьской социалистической
революции.
С первых лет установления Советской власти в
нашей стране создаются все условия для
успешного развития фармацевтической науки.
В первую очередь требовалось создать
материальную базу для проведения
исследовательских работ в области
фармацевтической химии. Такой базой
явились научно-исследовательские институты
и лаборатории. Так, в 1920 г. в Москве был
организован первый в стране научноисследовательский химико-фармацевтический
институт, который затем
был переименован во Всесоюзный научноисследовательский химико-фармацевтический
институт имени С. Орджоникидзе (ВНИХФИ) крупнейший научный центр по синтезу
фармацевтических препаратов и их
исследованию. Позднее подобные институты
были созданы в Ленинграде, Харькове,
Тбилиси. Благодаря работам ВНИХФИ наша
страна была освобождена от импорта йода (О.
Ю. Магидсон, А. А. Байчиков, Б. Н. Денисович,
Д. А. Шапошников) и получила целый ряд
отечественных препаратов, например
противомалярийные (О. Ю. Магидсон, М. В.
Рубцов, И. Т. Струков и др.),
сульфаниламидные (О. Ю. Магидсон, М. В.
Рубцов, А. М. Григоров-ский, И. Я. Постовский
и др.) препараты,
противотуберкулезные средства (М. Н.
Щукина и сотр., М. В. Рубцов, И. X. Фельдман
и др.), мышьякорганические соединения (Г.
Кирхгоф, М. Крафт и др.), стероидные
гормоны (В. И. Максимов, О. С. Мадаева, Н. Н.
Суворов) и др.
Уже с первых лет существования института в
нем проводилась огромная работа по
выявлению и изучению алкалоидов
отечественной флоры и по синтезу их
производных, что выдвинуло Советский Союз
на первое место в мире в области
исследования алкалоидов (академик А. П.
За последние десятилетия область
исследований ВНИХФИ значительно
расширилась. Здесь созданы и создаются
препараты противоопухолевого,
противогрибкового, психотропного,
сердечнососудистого действия и др.
 В 1931 г. открылся Всесоюзный институт
лекарственных растений (ВИЛР), где
занимаются проблемой культуры
лекарственных растений, изучают базы для
получения ЛРС, а также флору СССР с целью
выявления новых лекарственных растений,
занимаются разработкой методик получения

В 1940 г. в Москве был организован
Центральный аптечный научноисследовательский институт (ЦАНИИ),
переименованный затем во Всесоюзный
научно-исследовательский институт
фармации (ВНИИФ)-крупнейший центр
фармацевтической науки.
 Большая научно-исследовательская работа
по изучению и открытию антибиотических
веществ проводится в научноисследовательских институтах Министерства
здравоохранения СССР.


Эта работа связана с именами крупнейших
советских ученых: М. Т. Бражниковой, Г. Ф.
Гаузе, 3. В. Ермольевой, Н. А.
Красильникова, Л. М. Якобсон, М. М.
Шемякина, А. С. Хохлова, С. М. Навашина и
др. Особенно широкое развитие получили
работы в области антибиотиков за
последние три десятилетия. К настоящему
времени открыто более 3000 антибиотиков,
для многих из них выяснено строение и для
некоторых разработаны полусинтетические
методы получения.
Особенно широкое развитие получили работы
в области синтеза лекарственных препаратов
в последние десятилетия благодаря
комплексному характеру исследований,
возможности использования совершенных
физико-химических методов анализа с
применением высокоэффективного
современного оборудования.
Основным направлением дальнейшего
развития работ в области синтеза
лекарственных препаратов является
разработка более упрощенных методов
синтеза природных соединений из группы
алкалоидов, стероидных гормонов, витаминов,
антибиотиков, создание и внедрение в
производство новых средств для
лечения злокачественных новообразований,
болезней сердечнососудистой системы,
вирусных, грибковых заболеваний.
Одновременно с развитием синтеза
лекарственных препаратов осуществляется и
другое направление фармацевтической химии
– разработка и совершенствование методов
анализа лекарственных препаратов.
После Великой Октябрьской социалистической
революции забота о человеке выдвинула на
первое место вопрос доброкачественной
лекарственной помощи.
Особенностью фармацевтического анализа
на современном этапе является внедрение в
практику более тонких, чувствительных
современных методов физико-химического
анализа – фотометрии, различных видов
хроматографии и других, позволяющих с
наименьшей затратой анализируемого
вещества, реактивов и времени более
объективно и точно оценивать качество
лекарств.

Основным направлением развития
фармацевтического анализа в настоящее
время является дальнейшая разработка и
усовершенствование физико-химических
методов анализа фармацевтических
препаратов и лекарственных форм и
широкое внедрение их в практические
учреждения (аптеки, контрольно-аналитические лаборатории), разработка
простых, доступных для внутриаптечного
контроля методов анализа сложных
лекарственных смесей, развитие и
совершенствование анализа новых ЛП,

особенно из группы сложных природных
соединений с сильным биологическим
действием (гликозиды сердечного действия,
гормоны, витамины, антибиотики), изучение
условий хранения химико-фармацевтических
препаратов, готовых лекарственных средств,
галеновых препаратов в различных зонах
страны, а также изучение влияния
высокополимерных соединений (упаковочный
материал) на действие ЛС, дальнейшее
развитие и совершенствование
биофармацевтического анализа.