М- и Н- холиномиметики. М- и Н- холиноблокаторы. Антихолинэстеразные средства

М- и Н- холиномиметики.
М- и Н- холиноблокаторы.
Антихолинэстеразные средства
ДНВ
Н-ХР
Н-ХР
ПНВ
СНВ
М-ХР
Н-ХР
АР
Классификация средств, влияющих на
холинергические синапсы
1. Средства, влияющие на М- и Нхолинорецепторы:
А. М, Н-холиномиметики – ацетилхолин, карбахолин
Б. М, Н-холиноблокаторы – циклодол
2. Антихолинэстеразные средства:
А. Препараты обратимого действия – физостигмина
салицилат, прозерин, галантамина гидробромид
Б. Препараты «необратимого» действия - армин
3. Средства, влияющие на Мхолинорецепторы:
А. М-холиномиметики (мускариномиметические
средства) – пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин
Б. М-холиноблокаторы (антихолинергические,
атропиноподобные средства) – атропина сульфат,
скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат,
метацин, ипратропия бромид
4. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы
А. Н-холиномиметики (никотиномиметические средства)
– цититон, лобелина гидрохлорид
Б. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними
ионных каналов
1) Ганглиоблокирующие средства – бензогексоний,
пентамин, гигроний, пирилен, арфонад
2) Курареподобные средства – миорелаксанты
периферического действия – тубокурарина хлорид,
панкурония бромид, пипекурония бромид
Средства,
стимулирующие М- и Н-холинорецепторы
/М- и Н-холиномиметики/:
ацетилхолин;
карбахолин.
Основные эффекты, возникающие под влиянием
ацетилхолина:
1. миоз;
2. понижение внутриглазного давления;
3. спазм аккомодации;
4. повышение секреции носоглоточных, слюнных,
слезных желез;
5. повышение тонуса и секреции бронхов;
6. брадикардия, снижение скорости проведения импульсов
по проводящей системе миокарда, снижение А/Д;
7. повышение тонуса, моторики и секреции желудка;
8. повышение перистальтики и секреции кишечника;
9. повышение тонуса мочевого пузыря и миометрия;
10.повышение секреции потовых желез;
11.облегчение нервно-мышечной передачи импульсов.
Основные особенности
карбахолина:
• действует продолжительно;
• спектр фармакологического
действия такой же, как у
ацетилхолина;
• применяется при глаукоме.
Антихолинэстеразные
средства обратимого
действия:
1. прозерин;
2. галантамина гидробромид;
3. физостигмина салицилат.
Механизм действия
антихолинэстеразных
средств:
• блокируют ацетилхолинэстеразу;
• препятствуют гидролизу
ацетилхолина;
• усиливают и пролонгируют
мускарино- и никотиноподобные
эффекты
3 эффекта, оказываемых
антихолинэстеразными средствами на
глаз:
1. вызывают сужение зрачков /миоз/, что связано с
сокращением круговой мышцы радужки;
2. снижают внутриглазное давление /вследствие
улучшения оттока внутриглазной жидкости через
фонтановы пространства в шлемов канал/;
3. вызывают спазм аккомодации /сокращают ресничную
мышцу, что ведет к расслаблению цинновой связки и
увеличению кривизны хрусталика. Глаз
устанавливается на ближнюю точку видения/.
Симптомы, наблюдаемые под действием
антихолинэстеразных средств:
~миоз;
~снижение внутриглазного давления;
~спазм аккомодации;
~слюнотечение;
~бронхоспазм;
~брадикардия;
~тошнота, рвота;
~диарея;
~усиление сокращения мочевого пузыря, матки;
~повышение потоотделения;
~повышение тонуса скелетных мышц.
Показания к применению
антихолинэстеразных средств:
- глаукома;
- атония ЖКТ;
- атония мочевого пузыря,
матки;
- миастения;
-парезы после полиомиелита;
- отравление антидеполяризующими
миорелаксантами.
Антихолинэстеразные
средства, используемые при
глаукоме:
• прозерин;
• физостигмин;
• фосфакол.
Антихолинэстеразные средства, применяемые для
резорбтивного действия:
• прозерин;
• галантамин;
• физостигмин;
• пиридостигмин;
• эдрофоний.
Особенности галантамина:
• является третичным амином;
• хорошо проникает через
гематоэнцефалический барьер;
• действует продолжительно;
• эффект развивается относительно
медленно;
• применяется только для резорбтивного
действия;
• является относительно малотоксичным
средством.
Особенности прозерина:
• является четвертичной аммониевой солью;
• плохо проникает через гематоэнцефалический
барьер;
• действует непродолжительно;
• эффект развивается относительно быстро;
• применяется для резорбтивного и местного
действия;
• является относительно малотоксичным
средством.
Особенности фосфакола:
• является токсичным
средством;
• применяется только местно.
Особенности эдрофония:
• действует очень
кратковременно;
• применяется в качестве
антагониста
антидеполяризующих
миорелаксантов.
Симптомы отравления ФОС:
• миоз;
• спазм аккомодации;
• затруднение дыхания вследствие
бронхоспазма;
• брадикардия, снижение А/Д;
• сильное слюнотечение;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• обильное потоотделение;
• судороги.
2 группы антагонистов ФОС,
применяемых при острых
отравлениях ими:
• М-холиноблокаторы;
• реактиваторы холинэстеразы –
дипироксим, изонитрозин.