Препараты с активностью стероидных гормонов

Препараты гормонов
стероидного строения
Общее строениегормонов коры надпочечниковых желез
Природные гормоны коры надпочечниковых желез
Минералокортикостероиды
Глюкокортикостероиды
гидрокортизон (кортизол)
кортикостерон
кортизон
11-дегидрокортикостерон
альдостерон
дезоксикортикостерон
11-дезокси-17-оксикортикостерон
Гормоны с половой
активностью
андростерон
андростендион
естрон
прогестерон
Гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система
Свойства
глюкокортикостероидов,
которые используют в клинике
•
•
•
•
•
Противовоспалительное действие
Иммунодепресивное действие
Противоаллергическое действие
Протишоковое действие
Антитоксическое действие
Противовоспалительное
действие ГКС
•
•
•
•
неспецифичне воспаление
аутоимунный компонент
гиперергический характер
Терапия отчаяния
Механизм противовоспалительного
действия ГКС
ГКС
активация липомодулина
снижение активности фосфолипазы А2
торможение образования метаболитов
арахидоновой кислоты
(простагландинов, лейкотриенов,
тромбоксана А2)
стабилизация
клеточных и
лизосомальных
мембран
пригничення
вивильнення
гистамину, серотонину, брадикинину
уменшение
процессов миграции
лейкоцитов, угнетение фагоцитоза
снижение проницаемости
стенки капиляров
Показания к применению ГКС
• недостаточность коры надпочечниковых желез
• ревматоидные болезни (ревматоидний артрит,
ревматизм, системный красный вовчак)
• хронический активный гепатит
• бронхиальная астма
• язвенный колит
• нефротический синдром
• автоиммунная гемолитическая анемия
• шок и коллапс
• отек мозга, легких, гортани
• острые аллергические реакции
• трансфузионные реакции
• тяжки инфекции (под прикрытием этиотропных
препаратов !)
• болезни кожи
Дозы и сроки назначения ГКС
Ситуация
Доза (добовая)
Термины
лечения
Острые случаи (шок, коллапс, отек
мозга, легких, септический шок,
астматическое состояние и др.)
200-500800-1000 мг в/в
1-3 дня
Под острые и обострения
20-50 мг
хронических процессов
(редко до 200 мг)
(ревматоидных заболеваний,
язвенный колит, бронхиальная астма
и др.)
4-6 недНесколько
мес
Первичная и вторичная
недостаточность коры надпочечных
желез
Всю жизнь
2,5-10 мг
Гидрокортизона ацетат
Преднизолон
Преднизолон
Преднизолон
Бекотид = Бекломет
(беклометазона дипропионат)
Кеналог
(триамцинолона ацетонид)
Кеналог
(триамцинолона ацетонид)
Флуцинар – Синафлан – Синалар
(флюоцинолона ацетонид)
Дексаметазон
Дексаметазон
Дексаметазон
Лоринден Н:
флуметазона пивалат (локакортен)
+ неомицин
Лоринден С:
флуметазона пивалат (локакортен)
+ йодхлороксихинолин
Осложнение ГКС-терапии
Стероидный диабет
имуносупресия снижение
сопротивляемости к любым инфекциям
атрофия мышц
гипокалиемия
пептические язвы
нарушение регенерации
остеопороз, задержка роста
матронизм (“горб буйвола”, “луновидное
лицо”и др.)
задержка Na+ и H2o
отеки
гипертензия
гиперкоагуляция крови
изменения психического состояния
нарушение менструального цикла
гипоталамо-гипофизарно-надпочечная
Синдром Іценко-Кушінга
недостаточность
Препараты
женских половых
гормонов
Эстрогенов
Гестагенов
Эстрон
(масляный раствор
прогестерон
фоликулинf)
оксипрогестерона капроат
эстрадиол
алилэстренол (туринал)
этинилэстрадиол
(микрофолин)
синестрол
Применение
препаратов женских половых
гормонов
эстрогенных
1) первичная и вторичная аменорея
2) половое недоразвитие у женщин
3) после овариоэктомии
4) патологический климакс
5) некоторые формы бесплодия
6) при слабости родовой деятельности
(эстрогенний фон)
7) рак простаты у мужчин, рак
молочной железы у женщин, старшие
60 лет
8) составляющая контрацептивных
средств
Применение препаратов
гестагенов
1) привычный выкидыш
2) дисфункциональные маточные
кровотечения, альгоменорея
3) составляющая контрацептивных
средств
4) при климаксе
Гормональные противозачаточные средства
1) комбинированные эстрогенно-гестагенные
а)монофазнные (бисекурин, нон-овлон, ригевидон
марвелон, демулен)
б) двухфазные (антеовин,нео-еуномин)
в) трехфазные (три-регол,тризистон)
2) моногормональные гестагенные (мини-пили)
екслютон, оврет, континуин
3) посткоитальные гестагенные (постинор)
4) депо-контрацептивы - пролонгированного действия
норплант (левоноргестрел)
депо-провера (медроксипрогестерону ацетат)
Осложнения при применении гормональных
противозачаточных средств
Гипертензия
тромбомболии
гиперкоагуляция
диспепсические расстройства (тошнота, рвота)
мигрень
депрессия
ожирение
холестатическая желтуха
рак молочной железы и шейки матки
ишемическая болезнь сердца
инфаркт миокард
инсульт
эмбриотоксическое и тератогенное действие