3 часть учебника по фармакогнозии

ФАРМАКОГНОЗИЯ
Электронное учебное пособие
3 часть
Учебное пособие предназначено для студентов заочного отделения
фармацевтического факультета, обучающихся по специальности 060108
«Фармация». Учебное пособие составлено в соответствии с ГОС
специальности 060108 «Фармация» и на основании программы по
фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г.
Учебное пособие подготовлено преподавателями кафедры фармации
ОмГМА доц. Е.И. Гришиной, асс. И.С. Погодиным и ст. преп. Е.А. Лукша.
.
Омск - 2008
6. Гликозиды


6.1. Общая характеристика гликозидов
6.2. Общая характеристика кардиотонических гликозидов



















6.3. Листья наперстянки
6.4. Листья наперстянки шерстистой
6.5. Семена строфанта
6.6. Трава горицвета весеннего
6.7. Цветки ландыша. Листья ландыша. Трава ландыша
6.8. Трава желтушника раскидистого свежая
6.9. Луковицы морского лука
6.10. Общая характеристика сапонинов
6.11. Семена конского каштана. Листья конского каштана
6.12. Корни солодки
6.13. Корневища с корнями синюхи
6.14. Корневища с корнями заманихи
6.15. Корни аралии маньчжурской
6.16. Корни женьшеня
6.17. Трава астрагала шерстистоцветкового
6.18. Корневища с корнями диоскореи ниппонской
6.19. Трава якорцев стелющихся
6.20. Общая характеристика фитостероидов
6.21. Корневища с корнями рапонтикума сафлоровидного
ГЛИКОЗИДЫ
Гликозиды - природные соединения, производные циклических форм
сахаров, которые в процессе гидролиза распадаются на продукты, среди
которых всегда есть сахаристое вещество.
Слово «гликозиды» произошло от греческого слова «glycos» - сладкий.
Термин введен в начале XIX века немецкими учеными Ф. Велером и Ю.
Либихом. Они выделили гликозид амигдалин из семян горького миндаля и
установили, что в его состав входит глюкоза, и дали название «глюкозиды».
Теперь это название сохранилось только для соединений, в состав которых
входит глюкоза. Другие гликозиды называют по названию сахаров, входящих
в их состав, - «рамнозиды», «галактозиды» и т.д. В целом же эту группу
соединений называют «гликозидами».
В состав гликозидов входят гексозы (моносахариды, содержащие 6
углеродных атомов) и пентозы (содержащие 5 углеродных атомов), а также
их окисленные производные - уроновые кислоты. Циклические формы
моносахаридов могут быть в пиранозной форме (в основе их структуры
лежит пирановое кольцо) и фуранозной форме (в основе - фурановое кольцо).
Например: глюкоза относится к гексозам (состоит из 6 углеродных атомов),
существует в пиранозной форме (в этом случае называется глюкопиранозой)
и в фуранозной форме (называется глюкофуранозой).
Образование гликозидной связи происходит за счет полуацетальных
гидроксильных групп моносахаридов, поэтому их называют гликозидными
гидроксилами. В зависимости от конфигурации полуацетального гидроксила
у C1 различают альфа- и бета-формы.
В зависимости от того, какая форма моносахаридов участвует в образовании
гликозидов, различают альфа- и бета-гликозиды. В растениях бетагликозиды встречаются чаще, они более устойчивы к гидролизу и
фармакологически более активны.
Классификация гликозидов
Группа гликозидов очень разнородная. В зависимости от продуктов
гидролиза гликозиды делятся на гомогликозиды (полисахариды) и
гетерогликозиды (гетерозиды).
При гидролизе гомогликозидов среди продуктов гидролиза присутствуют
только моносахариды и их производные. В свою очередь гомогликозиды по
продуктам гидролиза делятся на гомополисахариды и гетерополисахариды.
Гомополисахариды при гидролизе дают один вид сахара. Например: крахмал
гидролизуется до глюкозы. Гетерополисахариды при гидролизе дают
различные моносахариды. Например: инулин гидролизуется до фруктозы и
глюкозы.
Характеристика гомогликозидов приведена в разделе «Полисахариды».
При гидролизе гетерозидов среди продуктов гидролиза кроме сахаров
присутствует органическое вещество неуглеводного характера. Это вещество
называют агликоном, или генином. Сахаристую часть называют гликон, или
гликозил. Таким образом, гетерозиды - это природные соединения,
распадающиеся вследствие гидролиза на углеводную часть и агликон.
Гетерозиды классифицируют:

по углеводной части молекулы;

по характеру гликозидной связи;

по структуре агликона.
Классификация гетерозидов по углеводной части молекулы.
В зависимости от количества моносахаридов в углеводной части молекулы
различают:
1) монозиды - углеводный компонент содержит моносахарид;
2) биозиды - углеводный компонент содержит дисахарид;
3) триозиды - углеводный компонент содержит трисахарид;
4) тетразиды - углеводный компонент содержит тетрасахарид;
5) олигозиды - углеводный компонент содержит олигосахарид (5 и более
моносахаридов).
Гликозиды, содержащиеся в живом растении, называются первичными, или
нативными. Они, как правило, с медицинской точки зрения наиболее
ценные. При ферментативном гидролизе происходит постепенное
отщепление сахаров, т.е. ступенчатый гидролиз. Гликозиды, образующиеся в
процессе гидролиза, называются вторичными, третичными и т.д.
При кислотном и щелочном гидролизе идет практически одновременное
расщепление всех гликозидных связей.
Классификация гетерозидов по характеру гликозидной связи.
Соединение сахарной части и агликона происходит за счет полуацетального
гидроксила циклической формы сахара и водорода гидроксильной группы
или других функциональных групп агликона. В зависимости от природы
связывающего атома выделяют несколько типов гликозидов:
1. О-гликозиды - присоединение агликона идет через атом кислорода.
Это наиболее многочисленная группа гликозидов, они легко подвергаются
гидролизу.
2. S-гликозиды (тиогликозиды) – присоединение агликона идет через атом
серы.
Тиогликозиды очень устойчивы к кислотному гидролизу, но легко
подвергаются ферментативному и щелочному гидролизу. S-гликозиды
обычно имеют сложный агликон, который при гидролизе распадается на
компоненты, в числе которых всегда имеется серосодержащее эфирное
масло.
Серосодержащие эфирные масла раздражающе действуют на слизистые
оболочки и кожу. Благодаря этому свойству растения, содержащие
свободные серосодержащие эфирные масла (лук, чеснок) или тиогликозиды
(горчицы черная и сарептская), издавна используются для получения
лекарственных средств, оказывающих местное раздражающее или
отвлекающее действие.
Обезжиренный жмых семян горчицы используют для изготовления
горчичников. Семена горчицы содержат тиогликозид синигрин. В
присутствии воды при температуре 30-40° С под влиянием фермента
мирозина отщепляется аллилизотиоцианат, называемый горчичным эфирным
маслом.
3. N-гликозиды – присоединение агликона идет через атом азота. Образуются
в основном плесневыми грибами.
4. C-гликозиды – присоединение агликона идет через атом углерода.
С-гликозиды отличаются большой устойчивостью к гидролизу. Они
содержатся в растениях семейств розоцветных, бобовых, крестоцветных и др.
Классификация гетерозидов по характеру агликона.
Наиболее многочисленную группу О-гликозидов классифицируют по
характеру агликона.
1. Алкилгликозиды – агликонами являются алифатические углеводороды и их
производные.
2. Цианогенные гликозиды - агликон содержит цианогенную, или нитрильную
группу (-C≡N). Наиболее характерны для растений семейства розоцветных,
подсемейства сливовых. Локализуются в семенах. В медицинской практике
применяется горькоминдальная вода, которую получают из жмыха семян
горького миндаля перегонкой с водяным паром.
Амигдалин под влиянием фермента бета-глюкозидазы расщепляется на 2
молекулы глюкозы, бензальдегид и синильную кислоту (содержание
свободной и связанной синильной кислоты в горькоминдальной воде
составляет 0,1 %). Горькоминдальная вода применяется в каплях и в
микстурах в качестве успокаивающего и обезболивающего средства.
3. Терпеновые гликозиды:
1) монотерпеновые (горечи);
2) тритерпеновые сапонины.
4. Стероидные гликозиды - агликонами являются производные
циклопентанпергидрофенантрена:
1) кардиотонические (сердечные) гликозиды;
2) стероидные сапонины;
3) стероидные алкалоиды (гликоалкалоиды).
5. Фенольные гликозиды:
1) группа простых фенольных соединений;
2) кумарины;
3) флавоноиды;
4) антрагликозиды;
5) дубильные вещества гидролизуемой группы.
6. Гликозиды неустановленного строения.
Физические и химические свойства гликозидов
Гликозиды - это твердые кристаллические или аморфные вещества, чаще
бесцветные,
иногда
окрашенные.
Некоторые
гликозиды
имеют
специфический вкус или запах. Гликозиды большей частью растворяются
или набухают в воде, растворяются в этиловом спирте слабой концентрации,
нерастворимы в органических растворителях. Обладают оптической
активностью.
Гликозиды в растениях находятся в растворенном виде в клеточном соке.
Химические свойства многообразны и обусловлены наличием гликозидной
связи и строением составляющих гликозида, т.е. сахаров и агликона.
Под действием ферментов при наличии воды гликозиды гидролизуются на
составные части. Возможен гидролиз не только ферментативный, но также
кислотный и щелочной.
Гликозиды и ферменты находятся в живых растениях в динамическом
равновесии. При заготовке лекарственного растительного сырья клеточные
мембраны теряют барьерные свойства, и ферменты и гликозиды,
находившиеся в разных клетках, вступают во взаимодействие.
Оптимальной для ферментативного гидролиза является температура 30-40
°С. При 25 °С активность ферментов снижается, при 50-60 ºС ферменты
инактивируются. Все это учитывают при заготовке, сушке и хранении сырья.
Заготовка, сушка и хранение сырья, содержащего гликозиды
Собирают сырье после 10-11 часов, когда полностью обсохнет роса.
Собирают в небольшую по объему, хорошо проветриваемую тару (корзины,
тканевые мешки). Сырье укладывают рыхло, не утрамбовывают. От момента
сбора до сушки не должно быть более двух часов.
Сушку сырья проводят с учетом активности ферментативных систем. Обычно
гликозидное сырье сушат при температуре 50-60 °C - это сушка с частичной
денатурацией ферментов. Иногда сырье выдерживают при температуре 70-80
°C в течение часа (при этом происходит полная денатурация ферментов), а
затем досушивают воздушно-теневым способом.
Хранят сырье при температуре воздуха 12-15 °С и влажности воздуха 30-40
%. Хранят чаще в тюках из ткани, тканевых или льно-джуто-кенафных
мешках, реже в многослойных бумажных мешках, иногда в ящиках из
листовых древесных материалов. Фасуют в пакеты бумажные, которые
вкладывают в картонные пачки. Срок годности сырья от 2 до 5 лет.
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ (СЕРДЕЧНЫЕ) ГЛИКОЗИДЫ
Кардиотоническими (сердечными) гликозидами называется группа
природных биологически активных веществ, оказывающих избирательное
кардиотоническое действие на сердечную мышцу. Агликоном этих
соединений являются производные циклопентанпергидрофенантрена,
содержащие в 17-м положении ненасыщенное пятичленное или
шестичленное лактонное кольцо.
Учитывая, что во всем мире сердечно-сосудистые заболевания занимают
первое место в общей структуре заболеваемости, эта группа веществ в
арсенале медицинских средств имеет первостепенное значение.
Лекарственные растения служат единственным источником получения
кардиотонических гликозидов. Растения, содержащие кардиотонические
гликозиды, известны давно. У народов разных стран они в течение многих
веков применялись для лечения сердечных и других заболеваний. Древние
египтяне и римляне употребляли морской лук как сердечное и мочегонное
средство, греки пользовались желтушником, африканские племена
использовали семена строфанта для изготовления яда для смазывания
наконечников стрел и копий.
Распространение
Растения, содержащие кардиотонические гликозиды, распространены
достаточно широко. Они встречаются во флоре всех континентов мира и
принадлежат к 13 семействам: норичниковых (различные виды наперстянок),
ландышевых (ландыш), крестоцветных (желтушники), кутровых (олеандр,
кендырь, строфант), лютиковых (адонисы, морозники) и др. Накопление
гликозидов зависит от факторов окружающей среды (свет, почва,
климатические условия, географический фактор и др.). Содержание их и
качественный состав претерпевают сильные изменения в процессе развития
растения.
Характеристика агликона
Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух
частей: углеводной и неуглеводной - агликона. Агликон является
производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу
стероидов). У агликонов кардиотонических гликозидов могут быть
заместители у углеродных атомов в положении: С3, С5, С10, С12, С13, С14, С16, а
в положении С17 находится ненасыщенное лактонное кольцо. Заместителями
могут быть: R1 - OH; R2 - OH, Н; R3 - СН3, С-OH, CH2-OH; R4 - OH, Н; R5 CH3; R6 - OH; R7 - OH, H.
R8 - ненасыщенное лактонное кольцо. У всех гликозидов в положении С3 и
C14 имеются гидроксильные группы, а в положении С13 - метильная группа.
Гидроксильные группы также могут находиться в положениях С1, С2, С11,
С15. Лактонное кольцо может находиться в aльфа- и бета-положениях.
Видимо, лактонное кольцо обусловливает кардиотоническое действие, так
как отсутствие или разрыв кольца приводят к полной потере
физиологической активности. Например, содержащийся в наперстянке
гликозид дигитонин, имеющий стероидное строение, но лишенный
лактонного кольца, кардиотонического действия не оказывает.
Характеристика углеводного компонента
Кроме обычных сахаров - глюкозы, фруктозы, рамнозы, в кардиотонических
гликозидах встречаются специфические дезоксисахара (обедненные
кислородом): дигитоксоза и цимароза. Сахаристые вещества присоединяются
к агликону за счет спиртового гидроксила в положении С3. Длина углеводной
цепочки может быть от 1 до 5 моносахаридов. Обычно вначале
присоединяются дезоксисахара, а в конце цепочки глюкоза.
Биологическая активность кардиотонических гликозидов зависит от числа
метильных и особенно гидроксильных групп у углеродных атомов «скелета».
С увеличением числа гидроксильных групп повышается растворимость
гликозидов в воде.
На скорость и силу кардиотонического эффекта, кроме того, оказывает
влияние характер углеводного компонента: наиболее сильное, но
кратковременное воздействие вызывают монозиды; с удлинением
углеводной цепочки действие становится более мягким и длительным.
Чистые агликоны плохо удерживаются сердечной мышцей, поэтому
действуют кратковременно.
Классификация
В зависимости от строения ненасыщенного лактонного кольца все
кардиотонические гликозиды делятся на две группы:
1) карденолиды - с пятичленным лактонным кольцом (гликозиды
наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета);
2) буфадиенолиды - с шестичленным лактонным кольцом (гликозиды
морозника, морского лука).
В настоящее время выделено около 400 индивидуальных гликозидов, из них
большая часть (380) – карденолиды.
В зависимости от заместителя в положении C10 карденолиды подразделяются
на подгруппы.
1. Подгруппа наперстянки включает гликозиды, агликоны которых в
положении С10 имеют метильную группу -СН3. Гликозиды этой подгруппы
медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают
кумулятивным действием, например гликозид дигитоксин (агликон –
дигитоксигенин).
2. Подгруппа строфанта включает гликозиды, агликон которых имеет в
положении С10 альдегидную группу -С-OH. Эти гликозиды быстро
всасываются, быстро выводятся из организма и не обладают кумулятивным
действием, например гликозид строфантин (агликон – строфантидин).
3. Подгруппа объединяет кардиотонические гликозиды, имеющие в
положении С10 спиртовую группу -СН2OН.
Кардиотонические гликозиды, как и все другие гликозиды, по количеству
остатков в углеводной части молекулы делят на монозиды, биозиды,
триозиды и т.д.
Физико-химические свойства
Кардиотонические гликозиды в основном кристаллические вещества,
бесцветные или кремоватые, без запаха, горького вкуса; характеризуются
определенной точкой плавления и углом вращения плоскости поляризации.
Обладают способностью флуоресцировать в УФ-свете оттенками желтого,
зеленого и голубого цветов. Кардиотонические гликозиды растворяются в
спиртах этиловом и метиловом, в воде, хлороформе и не растворяются в
органических растворителях (петролейном и диэтиловом эфире). Агликоны
кардиотонических гликозидов растворяются в органических растворителях.
В зависимости от растворимости в воде и липидах, кардиотонические
гликозиды делятся на две группы:
1. Гидрофильные (полярные) кардиотонические гликозиды.
2. Липофильные (неполярные) кардиотонические гликозиды.
Гидрофильные кардиотонические гликозиды хорошо растворяются в воде,
мало растворимы в липидах. Полярность этих соединений обусловлена
наличием альдегидной (-СНО) группы в С10 положении агликона, а также
присутствием дополнительных гидроксильных (-ОН) групп в структуре
агликона. Гидрофильными свойствами обладают карденолиды подгруппы
строфанта.
Липофильные кардиотонические гликозиды легко растворяются в липидах,
плохо - в воде. Липофильность этих кардиотонических гликозидов
обусловлена наличием в С10 положении агликона метильной (-СН3) группы.
Липофильными свойствами обладают карденолиды подгруппы наперстянки.
Наличие
ацетилированных
моносахаридов
в
углеводной
цепи
(ацетилдигитоксоза) приводит к повышению гидрофильности гликозидов
этой подгруппы.
В организме кардиотонические гликозиды взаимодействуют с белками
плазмы крови. Прочность связи прямо пропорциональна растворимости в
липидах и обратно пропорциональна степени полярности сердечных
гликозидов. Прочные связи затрудняют ресорбцию кардиотонических
гликозидов из крови белками органов. В миокарде фиксируется до 10 %
поступивших в организм кардиотонических гликозидов, что в 20 раз больше,
чем в других органах. При этом действие сердечных гликозидов проявляется
на каждое мышечное волокно миокарда.
Химические
свойства
обусловлены
особенностями
строения
кардиотонических гликозидов - наличием стероидного ядра, лактонного
кольца, углеводной цепи и присутствием гликозидной связи.
Самыми нестойкими в молекулах сердечных гликозидов являются лактонное
кольцо и гликозидная связь.
Лактонное кольцо легко изомеризуется под действием щелочей.
Благодаря наличию гликозидной связи кардиотонические гликозиды легко
подвергаются ферментативному гидролизу в присутствии воды.
Гидролитическое расщепление углеводной цепи происходит постепенно, что
обусловливает ступенчатый распад сердечных гликозидов. При гидролизе
монозидов
(адонитоксин,
конваллотоксин,
эризимин)
образуются
соответствующие агликон и сахар.
Кардиотонические гликозиды гидролизуются также кислотами и щелочами, а
некоторые из них даже при кипячении с водой. При кислотном и щелочном
гидролизе сразу происходит глубокое расщепление сердечных гликозидов до
агликона и сахарных компонентов.
Качественные реакции
Качественные реакции на кардиотонические гликозиды проводятся с
индивидуальными веществами или очищенными спиртовыми извлечениями
из растительного сырья.
На кардиотонические гликозиды выделяют три группы химических реакций
на различные части молекулы:
1. Реакции на стероидное ядро.
Основаны на способности стероидного ядра кардиотонических гликозидов
подвергаться дегидратации под действием кислотных реагентов (уксусный
ангидрид, кислота серная концентрированная, кислота трихлоруксусная и
др.) с образованием окрашенных комплексных соединений. Для
кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:

Реакция
Либермана–Бурхарда.
При
взаимодействии
кардиотонических гликозидов со смесью уксусного ангидрида и кислоты
серной концентрированной (50:1) появляется розовое окрашивание,
переходящее в зеленое, а затем в синее.

Реакция Розенгейма. При взаимодействии кардиотонических
гликозидов с 90 % водным раствором кислоты трихлоруксусной появляется
розовое окрашивание, переходящее в лиловое, а затем в синее.

Реакция с хлоридом сурьмы (III). Кардиотонические гликозиды при
взаимодействии с раствором сурьмы треххлористой в среде уксусного
ангидрида образуют лиловое окрашивание.
2. Реакции на ненасыщенное пятичленное лактонпое кольцо. Основаны
на способности ненасыщенного лактонного кольца легко окисляться
полинитросоединениями в щелочной среде с образованием окрашенных
продуктов реакции. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят
реакции:

Реакция Балье. При взаимодействии с кислотой пикриновой в
щелочной среде кардиотонические гликозиды образуют комплексы,
окрашенные в оранжевый цвет.

Реакция
Кедде.
При
взаимодействии
с
кислотой
3,5динитробензойной кардиотонические гликозиды образуют комплексы,
окрашенные в фиолетово-красный цвет.

Реакция Легаля. При взаимодействии c натрия нитропруссидом в
щелочной среде кардиотонические гликозиды образуют комплексы,
окрашенные в красный цвет.

Реакция Раймонда. При взаимодействии с мета-динитробензолом
кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в краснофиолетовый цвет.
3. Реакции на углеводную часть молекулы. Основаны на способности
моносахаридов углеводной цепи образовывать окрашенные комплексы с
различными реактивами.

Моносахара, входящие в состав кардиотонических гликозидов, после
предварительного гидролиза вступают во все цветные реакции, свойственные
углеводам (Фелинга, серебряного зеркала и др.).

Для дезоксисахаров предложена реакция Келлера–Килиани.
Дезоксисахара в присутствии железа сульфата (III) с кислотой уксусной
ледяной и кислотой серной концентрированной образуют комплексы,
окрашенные в синий или сине-зеленый цвет. Необходимым условием для
проведения этой реакции является отсутствие на конце углеводной цепи
обычных сахаров (глюкозы).
Достоверное заключение о присутствии в лекарственном растительном сырье
кардиотонических гликозидов можно сделать только при положительном
результате всех трех групп качественных реакций на различные части
молекулы.
В ГФ XI на сырье наперстянок пурпуровой и крупноцветковой, видов
ландыша и горицвета весеннего качественных реакций не предусмотрено.
Кроме того, кардиотонические гликозиды образуют нерастворимые
комплексы с растворами дубильных веществ, что используется при
отравлении препаратами сердечных гликозидов.
Для идентификации буфадиенолидов обязательно снятие их УФ-спектров,
где они имеют характерную полосу поглощения при 300 нм.
Количественное определение
Количественную оценку качества сырья, содержащего кардиотонические
гликозиды, проводят методом биологической стандартизации (ГФ XI, вып. 2,
с. 163-175).
Метод основан на способности кардиотонических гликозидов вызывать в
токсических дозах остановку сердца животных в стадию систолы. В качестве
подопытных животных используют лягушек, голубей или кошек.
Чувствительность животных к кардиотоническим гликозидам определяют в
сравнении со стандартными образцами: индивидуальными веществами или
очищенными экстрактами, которые вырабатывают в специальных научноисследовательских институтах. Активность лекарственного сырья и
препаратов кардиотонических гликозидов выражают в единицах действия
(ЕД), которые, в зависимости от вида животных, обозначают: ЛЕД «лягушачьи» ЕД, КЕД - «кошачьи» ЕД или ГЕД - «голубиные» ЕД.
1 ЛЕД соответствует наименьшей дозе стандартного препарата, вызывающей
остановку сердца стандартной лягушки (самец травяной лягушки массой 2833 г). Сырье и препараты видов наперстянок, ландыша и горицвета весеннего
должны вызывать остановку сердца лягушки в течение 1 часа, a видов
строфанта и желтушника седеющего - в течение 2 часов.
Под 1 КЕД или 1 ГЕД понимают дозу стандартного препарата из расчета на 1
кг массы животного.
В нормативной документации на лекарственное сырье, содержащее
кардиотонические гликозиды, обязательно в разделе «Числовые показатели»
указывается количество ЕД в 1 г сырья.
Недостатками метода биологической стандартизации являются его
трудоемкость, высокая стоимость, большая ошибка опыта (до 25 %). Поэтому
нормативная документация на некоторые виды сырья (листья наперстянки
шерстистой - Folia Digitalis lanatae) и препараты кардиотонических
гликозидов требует определять их количественное содержание физикохимическими
(хроматофотоэлектроколориметрическим
или
хроматоспектрофотометрическим)
методами.
Они
основаны
на
предварительном хроматографическом разделении кардиотонических
гликозидов
с
последующим
фотоэлектроколориметрическим
или
спектрофотометрическим определением.
Сырьевая база
Лекарственные растения, содержащие кардиотонические гликозиды,
произрастают как в диком виде (адонис весенний, ландыш майский), так и
возделываются (наперстянки, желтушник седеющий). Потребность в сырье
травы адониса весеннего большая, а сырьевая база незначительна. Его
заготавливают в старых разведанных районах. Поскольку ввести в культуру
это растение пока не удается, ведется поиск других видов адониса в новых
районах. Наиболее перспективные виды: адонис туркестанский, образующий
большие заросли на горных лугах Средней Азии (разрешен к применению);
адонис золотистый, встречающийся на лугах Тянь-Шаня (рекомендуется в
качестве сырья для получения К-строфантина); адонис амурский и адонис
сибирский, широко распространенные на Дальнем Востоке; в Западной и
Восточной Сибири и западном Приуралье (соответственно). Кроме того, в
хозяйствах культивируют адонис однолетний, дико произрастающий на юге
Украины, в траве которого обнаружены гликозиды подгруппы строфанта.
Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего
кардиотонические гликозиды
В качестве лекарственного сырья, содержащего кардиотонические
гликозиды, заготавливают:

листья (Digitalis purpurea, D. grandiflora, D. lanata, Convallaria spp.);

траву (Convallaria spp., Adonis vernalis, Erysimum canescens);

цветки (Convallaria spp.);

семена (Strophanthus kombe, S. gratus, S. hispidus).
Заготовку сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, проводят по
правилам сбора гликозидного сырья. Сушка искусственная при температуре
50-60 °С (происходит инактивация ферментов и предотвращается
ферментативный гидролиз сердечных гликозидов). Исключение могут
составить сырье ландыша и горицвета весеннего, у которых ферменты
обладают малой активностью. Поэтому для этих видов сырья допускается
воздушно-теневая сушка при условии хорошей вентиляции или
искусственная сушка при температуре 40-50 °С. Траву желтушника
седеющего (ж. раскидистого) перерабатывают в свежем виде.
Все виды сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, хранят по
списку Б, а семена строфанта - по списку А. Сырье хранят в плотно
укупоренной таре при температуре 12-15 °С и влажности 30-40 %. Порошок
листьев наперстянки хранится в склянках, запаянных парафином.
На этикетке тары обязательно указывается количество единиц действия в 1 г
сырья, год сбора и дата анализа.
Контроль биологической активности сырья проводят ежегодно.
Пути использования сырья, содержащего кардиотонические гликозиды
I. Экстемпоральные лекарственные формы (отпускают без рецепта врача,
приказ МЗСР РФ № 587 от 13.09.05).
1. Порошок листьев наперстянки пурпуровой (применяется per os в качестве
субстанции или таблеток, а также per rectum в виде суппозиториев).
2. Настои:

листья наперстянки (наперстянки пурпуровая и крупноцветковая);

трава горицвета весеннего (используется самостоятельно и входит в
состав микстуры Бехтерева).
II. Экстракционные (галеновые и новогаленовые) препараты.
1. Галеновые препараты:
а) настойки:

настойка ландыша (используется самостоятельно и входит в различные
комплексные препараты);
б) экстракты:

экстракт горицвета весеннего сухой;

экстракт горицвета весеннего жидкий;

экстракт желтушника раскидистого жидкий.
Используются самостоятельно и входят в состав комплексных препаратов.
2. Новогаленовые препараты:
а) «Адонизид» - из травы горицвета весеннего (входит в состав комплексных
лекарственных препаратов, выпускается в виде раствора, капель и таблеток);
б) «Кордигит» - из листьев наперстянки пурпуровой (таблетки,
суппозитории);
в) «Лантозид» - из листьев наперстянки шерстистой (раствор).
3. Соки свежих растений:

сок травы желтушника раскидистого свежей (входит в состав
комплексного препарата «Кардиовален»).
III. Препараты, получаемые на химико-фармацевтических заводах.
1. Препараты, содержащие сумму кардиотонических гликозидов:
а) «Коргликон» - сумма кардиотонических гликозидов из цветков, листьев и
травы ландыша (раствор для инъекций);
б) «Строфантин К» - сумма кардиотонических гликозидов семян строфанта
Комбе, в которой преобладают К-строфантозид и К-строфантин-бета
(раствор для инъекций).
2. Препараты индивидуальных гликозидов:
а) препараты наперстянки пурпуровой:

«Дигитоксин» - вторичный гликозид пурпуреагликозида А (таблетки,
суппозитории).
б) препараты наперстянки шерстистой:

«Дигоксин» - вторичный гликозид ланатозида С (таблетки, раствор для
инъекций);

«Целанид» - первичный гликозид ланатозид С (таблетки, раствор для
инъекций).
в) полусинтетические препараты:
- «Медилазид» (метилдигоксин) (таблетки);
- «Строфантидина ацетат» (раствор для инъекций).
IV. Комплексные препараты.
1. Микстура Бехтерева (содержит настой травы горицвета весеннего).
2. «Адонис-бром» (содержит сухой экстракт травы горицвета весеннего).
3. «Кардиовален» (содержит «Адонизид» и сок свежей травы желтушника
раскидистого).
4. Комплексные настойки и капли:

капли ландышево-валериановые;

капли ландышево-валериановые с адонизидом;

капли ландышево-валериановые с натрия бромидом;

капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом;

капли ландышево-пустырниковые;

настойка ландыша с настойкой красавки и ментолом;

настойка ландыша с настойкой красавки, настойкой валерианы и
ментолом.
V. Препараты на основе других групп биологически активных веществ.
1. «Конвафлавин» - сумма флавоноидов травы ландыша Кейске.
Применяется как желчегонное средство (таблетки).
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих
кардиотонические гликозиды
Лекарственное растительное сырье, содержащее кардиотонические
гликозиды, и их препараты применяют как кардиотонические средства:

для профилактики и лечения хронической сердечной недостаточности
любого происхождения;

для лечения острой сердечной недостаточности;

для снятия аритмий, особенно возникающих на фоне тахикардии;

при нарушениях коронарного кровотока.
Выбор препарата для терапевтического применения зависит не только от
активности кардиотонических гликозидов, но и быстроты наступления
эффекта и продолжительности действия, что в значительной степени зависит
от физико-химических свойств гликозидов, а также от способов введения
препарата. Продолжительность действия препаратов кардиотонических
гликозидов зависит от прочности связывания с белками, скорости
разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют
способность
препаратов
сердечных
гликозидов
накапливаться
(кумулировать) в организме.
В зависимости от скорости и продолжительности действия все
кардиотонические гликозиды можно разделить на 3 группы:
1. Кардиотонические гликозиды длительного действия.
Действие характерно для липофильных карденолидов подгруппы
наперстянки. Они хорошо растворяются в липидах, поэтому хорошо
всасываются в кишечнике, поступают в печень, выделяются с желчью и
вновь реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте, откуда с кровью
поступают в сердце и фиксируются миокардом.
Действие на сердце развивается медленно (через 2-3 часа после приема),
достигает максимума через 8-12 часов, прекращается через 2-3 недели.
Кардиотонические гликозиды этой группы кумулируют в организме.
Применяются для лечения хронической сердечной недостаточности. Эта
группа включает препараты наперстянки пурпуровой, которые используются
преимущественно в виде экстемпоральных лекарственных форм (порошок,
настой), таблеток и суппозиториев, реже - растворов для инъекций.
Вводятся в организм per os или per rectum, реже - внутривенно.
2. Кардиотонические гликозиды короткого действия.
Действие характерно для гидрофильных карденолидов подгруппы строфанта.
Они мало растворимы в липидах и плохо всасываются в кишечнике, поэтому
их применяют парентерально. Кардиотонические гликозиды растворяются в
плазме крови, фиксируются миокардом, выводятся из организма с мочой.
Действие на сердце развивается быстро (через 5-10 минут), максимум
достигается через 25-30 минут, прекращение действия - через 2-3 дня.
Карденолиды этой группы не кумулируют в организме.
Применяются для лечения острой сердечной недостаточности. Являются
препаратами скорой помощи. Эта группа включает препараты строфанта и
препарат ландыша «Коргликон». Используются в виде растворов для
инъекций. Внутривенно вводятся медленно, перед введением разводятся в
10-20 мл 40 % раствора глюкозы.
Относящиеся к этой же группе по структуре кардиотонических гликозидов и
их физико-химическим свойствам препараты адониса и настойка ландыша
при приеме внутрь менее активны, применяются преимущественно при
сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения.
Кроме того, они применяются самостоятельно и в составе комплексных
препаратов как успокаивающие средства при неврозах, вегето-сосудистых
дистониях и др.
3. Кардиотонические гликозиды среднего действия.
Занимают промежуточное положение. Эта группа включает препараты
наперстянки шерстистой. Карденолиды наперстянки шерстистой проявляют
как липофильные, так и гидрофильные свойства, они достаточно хорошо
растворяются как в липидах, так и в воде, способны кумулировать, но
выводятся из организма значительно быстрее кардиотонических гликозидов
наперстянки пурпуровой.
При приеме внутрь кардиотонический эффект наступает через 1-2 часа и
достигает максимума в течение 8 часов.
При внутривенном введении действие развивается через 15-30 минут и
достигает максимума через 2-3 часа.
Используются в виде растворов, таблеток (принимаются внутрь), растворов
для инъекций (вводятся внутривенно) для лечения хронической и острой
сердечной недостаточности.
Препараты кардиотонических гликозидов противопоказаны при выраженной
брадикардии,
атриовентрикулярной
блокаде
различной
степени;
использование при стенокардии и инфаркте миокарда возможно лишь при
наличии сердечной недостаточности.
В связи с токсичностью, при кумуляции и передозировке кардиотонических
гликозидов могут возникать осложнения:

нарушение сердечного ритма;

расстройство деятельности желудочно-кишечного тракта (рвота,
диспепсия);

нарушения со стороны ЦНС (головные боли, беспокойство,
бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения).
Работы по изучению лекарственных растений, содержащих
кардиотонические гликозиды
В изучение растений, содержащих гликозиды кардиотонического действия, и
их внедрение в медицинскую практику большой вклад внесли русские
ученые. Еще в XIX в. профессор Петербургской военно-медицинской
академии Е.В. Пеликан установил действие препаратов строфанта на сердце.
Влияние препаратов адониса весеннего на сердце обнаружил Н.А. Бубнов,
ландыша майского - Н.П. Богоявленский под руководством И.П. Павлова.
Действие на сердце обвойника греческого доказал профессор Томского
университета П.В. Буржинский, а профессор Н.В. Вершинин изучил и ввел в
медицину различные виды желтушника. Большой вклад в выделение новых
кардиотонических
гликозидов,
установление
их
строения
и
фармакологического действия внесли ученые Харьковского научноисследовательского института химии и технологии лекарственных средств
Д.Г. Колесников, Я.И. Ходжай, М.А. Ангарская, а также ученые других
институтов: Н.К. Абубакиров, А.Д. Турова, Э.П. Кемертелидзе и др. Поиск
растений кардиотонического действия продолжается и в настоящее время.
Работы проводятся в ВИЛАРе, фармацевтических институтах и на
фармацевтических факультетах медицинских вузов.
Лекарственное растительное сырье, содержащее карденолиды
ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ - FOLIA DIGITALIS
Наперстянка пурпуровая (н. красная) - Digitalis purpurea L.
Другие названия: наперсточная трава
Наперстянка крупноцветковая - Digitalis grandiflora Mill.
Сем. норичниковые - Scrophulariaceae
Ботаническая характеристика. Наперстянка пурпуровая – в культуре
двулетнее, в природе многолетнее травянистое растение высотой от 50 до 120
см. В первый год развивается только розетка крупных прикорневых листьев
продолговато-яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым
черешком, мелкогородчатым краем и сетчатым жилкованием (хорошо
заметным с нижней стороны). На второй год образуются серебристые от
опушения стебли с очередными листьями и кистью крупных
наперстковидных цветков. Нижние стеблевые листья длинночерешковые,
яйцевидные; средние – короткочерешковые; верхние – сидячие, яйцевидноланцетные. Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми
пятнами в зеве, имеет вид наперстка. Соцветие - густая односторонняя
многоцветковая кисть. Плод - двугнездная многосемянная коробочка (рис.
6.1). Цветет в июне - июле, семена созревают в июле - августе.
Рис. 6.1. Наперстянка пурпуровая – Digitalis purpurea L.
Наперстянка крупноцветковая – многолетнее травянистое растение 40-120 см
высотой. Отличается от н. пурпуровой ланцетными или продолговато-
ланцетными, голыми, зелеными с обеих сторон листьями с
неравномернопильчатым краем, а также светло-желтыми цветками (рис. 6.2).
Цветет в июне – июле, плоды созревают в июле – августе. Оба растения
ядовиты.
Рис. 6.2. Наперстянка крупноцветковая – Digitalis grandiflora Mill.
Распространение и местообитание. Наперстянка пурпуровая естественно
произрастает в лесах Западной, Центральной и Северной Европы.
Культивируется во многих странах мира; в России - на Северном Кавказе,
возможна культура на Украине и в Молдавии. Отечественные сорта
существенно уступают лучшим зарубежным по количеству карденолидов.
Наперстянка крупноцветковая произрастает в горах на Среднем и Южном
Урале, в Карпатах, на Северном Кавказе, реже – по возвышенностям в средней
полосе европейской части России (Валдай, Приволжская возвышенность и
др.). Растет в лиственных и смешанных лесах на открытых участках, среди
кустарников, вдоль дорог. Ресурсы изучены слабо, и в настоящее время сырье
дикорастущих растений практически не заготавливается. Включена в
региональные Красные книги.
Заготовка. На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле –
августе, а через 1-1,5 месяца делают второй, иногда третий сбор. Стеблевые
листья с растений второго года жизни обрывают вручную. Сырье
рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как
гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании
наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без
черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не
содержат).
Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья
предохраняют корневую систему от повреждения.
Сушка. Сушить сырье следует быстро, собранные листья доставляют в
открытой таре к месту сушки немедленно. Сушат сырье в сушилках с
искусственным обогревом при температуре 55-60 °С.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 14. Наперстянка пурпуровая используется
в виде цельного и измельченного сырья, а также порошка, н. крупноцветковая
используется только в виде цельного сырья.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные листья или их куски. У
наперстянки пурпуровой - продолговато-яйцевидной или яйцевидноланцетной формы, край неравномерно-городчатый. Прикорневые листья с
длинными крылатыми черешками, стеблевые - короткочерешковые или без
черешков (рис. 6.3, А). Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны
сильноопушенные, с характерной густой сеткой сильно выступающих мелких
разветвлений жилок. Длина листьев 10-30 см и более, ширина до 11 см. Цвет
листьев сверху темно-зеленый, снизу - серовато-зеленый. У наперстянки
крупноцветковой листья ланцетовидные или удлиненно-ланцетовидные, с
тупозаостренной верхушкой, с неравномерно-остропильчатым краем с
редкими зубцами; прикорневые и нижние стеблевые листья, к основанию
постепенно суживающиеся в короткий крылатый черешок или без черешка.
Жилкование углонервное. Длина до 30 см, ширина до 6 см. Цвет зеленый с
обеих сторон. Запах слабый. Вкус не определяется (!). Ядовиты!
Измельченное сырье. Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь
сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Запах слабый.
Вкус не определяется. Порошок серовато-зеленого цвета, проходящий сквозь
сито с отверстиями размером 0,16 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.
Рис. 6.3. Листья наперстянок:
А – н. пурпуровая: 1 – прикорневой лист; 2 – стеблевой лист; Б – н. шерстистая.
Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки
эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица преобладают на нижней
стороне листа, окружены 3-7 околоустьичными клетками (аномоцитный тип).
Волоски простые и головчатые. У н. пурпуровой простые волоски
многочисленные, особенно на нижней стороне листа, 2-8-клеточные, со
слабобородавчатой кутикулой и тонкими стенками; отдельные клетки волоска
часто спадающиеся. Головчатые волоски двух типов: довольно часто
встречающиеся - с двуклеточной головкой на короткой одноклеточной ножке и
относительно редкие - с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на
длинной многоклеточной ножке (рис. 6.4). У н. крупноцветковой простые
волоски очень крупные, встречаются редко с нижней стороны листа вдоль
крупных жилок. Головчатые волоски с двуклеточной (иногда одноклеточной)
головкой на короткой одноклеточной (изредка двуклеточной) ножке. Порошок.
При рассмотрении порошка видны обрывки эпидермиса с извилистыми
стенками; обрывки клеток паренхимы и спиральных сосудов;
многочисленные простые волоски и их обломки; реже встречаются
головчатые волоски.
Рис. 6.4. Микроскопия листа наперстянки пурпуровой:
А – эпидермис верхней стороны; Б – эпидермис нижней стороны; В - волоски:
1 – головчатые волоски; 2 – простые волоски; 3 - место прикрепления простого
волоска.
Химический состав. Из надземной части наперстянки пурпуровой выделено
более 60 кардиотонических гликозидов. Наибольшее значение имеют
пурпуреагликозиды А и В, имеющие в качестве углеводного компонента три
молекулы
дигитоксозы
и
одну
молекулу
глюкозы;
агликон
пурпуреагликозида А – дигитоксигенин, пурпуреагликозида В –
гитоксигенин (16-оксидигитоксигенин). Также содержатся гиталоксигенин,
гиталотоксин, дигитоксин, гитоксин и др. Кроме того, в растении
обнаружены стероидные сапонины (дигитонин и др.), флавоноиды, холин и
другие соединения.
Листья наперстянки крупноцветковой содержат кардиотоничесие гликозиды,
главные из которых – дигиланиды А, В, С (см. «Листья наперстянки
шерстистой»). Кроме того, найдены стероидные сапонины и флавоноиды.
Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка
способствует лучшему сохранению биологически активных веществ.
Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Порошок –
в ампулах или плотно закрытых флаконах. Выделенные чистые гликозиды
хранятся по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье - по
списку Б. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.
Лекарственные средства.
1. Настой водный из листьев наперстянки (готовится в аптеке). Кардиотоническое
средство.
2. Наперстянки пурпуровой листья в порошке (порошок; таблетки).
Кардиотоническое средство.
3. Дигитоксин (Кардигин, Кристодигин), таблетки по 0,0001 г; свечи по
0,00015 г. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки пурпуровой и н.
крупноцветковой. Кардиотоническое средство.
4. Кордигит (таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0012 г). Очищенный экстракт
из листьев наперстянки пурпуровой, содержит сумму гликозидов.
Кардиотоническое средство.
Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не
подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами
(способны в организме накапливаться при длительном приеме).
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные
гликозиды).
Фармакологические свойства. Наперстянка пурпуровая оказывает
многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки,
кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее
действия является сердце. Кардиотонические гликозиды усиливают систолу,
удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца.
Согласно современным представлениям физико-химический механизм
действия кардиотонических гликозидов состоит в изменении активности Na-,
К-зависимой АТФазы, повышении внутриклеточного содержания ионов
натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно
участвующих в сократительном акте. Кроме того, под влиянием
кардиотонических гликозидов в плазме крови увеличивается количество
ионизированного кальция. Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к
липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с
белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно.
При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается
лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при
приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой
степенью кумуляции. Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают
местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способствуют
повышению растворимости и всасыванию кардиотонических гликозидов.
Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при
недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения,
а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно
сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. При
передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации,
выражающиеся в брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении
неприятных ощущений в области сердца.
Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья
должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность листьев н. пурпуровой
не более 13 % (н. крупноцветковой – 12 %); золы общей не более 18 % (н.
крупноцветковой – 7 %); потемневших или пожелтевших листьев не более 1
%; других частей растения (стеблей, цветков и плодов) не более 1 % (н.
крупноцветковой – 2 %); измельченных листьев, проходящих сквозь сито с
отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более
0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %); минеральной примеси не более 0,5 %
(для н. крупноцветковой – 1 %). Измельченное сырье. Биологическая
активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность
не более 13 %; золы общей не более 18 %; потемневших или пожелтевших
листьев не более 1 %; других частей растения (кусочков стеблей, плодов,
цветков) не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 7 мм, не более 5 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %;
минеральной примеси не более 0,5 %. Порошок. Биологическая активность 1 г
порошка должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 10
%; золы общей не более 18 %; частиц, не проходящих сквозь сито с
отверстиями размером 0,16 мм, не более 2 %.
ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ ШЕРСТИСТОЙ - FOLIA DIGITALIS LANATAE
Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh.
Сем. норичниковые - Scrophulariaceae
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой
100-200 см. Прикорневые листья продолговато-ланцетные, обычно
заостренные, цельнокрайные, длиной 6-12 см, шириной 1,5-3,5 см. Стеблевые
листья ланцетные и меньшего размера. Соцветие – длинная, довольно густая
пирамидальная кисть. Ось соцветия, доли чашечки и прицветники
беловойлочно-опушенные. Цветки буро-желтые, с шаровидно вздутым
венчиком с выступающей длинной нижней губой, длиной 20-30 мм, на
железистых цветоножках. Плод - конусовидная туповатая коробочка длиной
8-12 мм (рис. 6.5). Цветет в июне - августе, семена созревают в июле сентябре.
Рис. 6.5. Наперстянка шерстистая – Digitalis lanata Ehrh.
Отличительные признаки различных видов наперстянок
Название растения
Жизненная форма
и распространение
Диагностические признаки
Двулетнее
В первый год образуется только розетка крупных
травянистое
листьев эллиптической формы с длинным
Наперстянка
растение.
крылатым черешком, городчатым краем. На
пурпуровая Культивируется на
второй год появляются стебли с сидячими
Digitalis purpurea L. Северном Кавказе, листьями и цветками. Венчик цветка пурпуровый,
Крыму, на
внутри белый с пурпуровыми пятнами. Соцветие
Украине.
- односторонняя многоцветковая кисть.
Многолетнее
травянистое
Листья удлиненно-ланцетовидные, с острой
Наперстянка
растение.
верхушкой, пильчатым краем, с заметной главной
крупноцветковая Встречается в
жилкой и боковыми жилками второго порядка, с
Digitalis grandiflora
диком виде на
желтыми цветками. Соцветие - односторонняя
Mill.
Кавказе, Урале, в
многоцветковая кисть.
Карпатах по
лесным лужайкам.
Многолетнее или
двулетнее
травянистое
Наперстянка
растение.
шерстистая Культивируется
Digitalis lanata Ehrh.
на Северном
Кавказе, Украине,
в Молдавии.
Листья ланцетовидные, цельнокрайные, голые, с
обеих сторон темно-зеленые. Венчик бурожелтый с лиловыми жилками, шаровидно
вздутый. Средняя доля нижней губы
лопатообразная и сильно выступает. Соцветие –
пирамидальная многоцветковая кисть.
Распространение и местообитание. Произрастает в Юго-Восточной Европе
на Балканском полуострове и в Придунайских странах. Редко встречается в
Закарпатье и Молдавии. Включена в Красную книгу СССР (1978 г.). Для
медицинских целей культивируют на Северном Кавказе, Украине и в
Молдавии.
Заготовка, охранные мероприятия, сушка, хранение. Такие же, как у
наперстянки пурпуровой. Для получения дигиланида С листья сушат при
температуре 80 ºС, а дигоксина – не выше 45 ºС.
Стандартизация. ФС 42-614-89.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные плотные, слегка кожистые
листья ланцетовидной формы или кусочки листьев. Листья цельнокрайные, с
ясно заметной главной и 3-4 боковыми жилками (рис. 6.3, Б). Длина 6-12 (20)
см, ширина 1,5-3,5 см; цвет листовой пластинки сверху зеленый, снизу –
светло-зеленый. Жилки желтовато-бурые, у основания листа часто
красновато-лиловые. Запах слабый. Вкус не определяется (ядовито!).
Измельченное сырье. Кусочки листьев, проходящие сквозь сито с диаметром
отверстий 7 мм.
Микроскопия. Подлинность листьев н. шерстистой устанавливается по
строению волосков. Опушение розеточных листьев состоит в основном из
головчатых волосков. Преобладают волоски с двуклеточной головкой на
одноклеточной ножке, суживающейся к основанию; они более крупные, чем
у н. пурпуровой (рис. 6.6). Кроме того, встречаются волоски, ножка которых
состоит из 2-3 клеток, а головка – из одной, трех и даже четырех клеток.
Волосков с трех- и четырехклеточной головкой больше всего у основания
листа. Простые волоски редкие, очень крупные, состоят из многих (6-12)
длинных клеток. Их стенки очень тонкие, поэтому они перекручены и
перепутаны между собой.
Рис. 6.6. Микроскопия листа наперстянки шерстистой:
А – верхний эпидермис; Б – нижний эпидермис: 1 – клетка эпидермиса; 2 –
устьице; 3 – головчатый волосок; 4 – клетка эпидермиса с четковидными
утолщениями стенки.
Химический состав. Все части растения содержат кардиотонические
гликозиды, наибольшее количество их отмечено в розеточных листьях
первого года жизни. К настоящему времени из наперстянки шерстистой
выделено и изучено около 30 соединений, относящихся к кардиотоническим
гликозидам. Наиболее ценными из них по фармакологическому действию
являются дигиланиды (ланатозиды) А, В, С, отличающиеся от
пурпуреагликозидов наперстянки пурпуровой наличием ацетильной группы в
третьей молекуле дигитоксозы, и их вторичные гликозиды - дигитоксин,
гитоксин, дигоксин. В растении найдены, кроме того, стероидные сапонины
дигитонин и тигонин. Специфическим кардиотоническим гликозидом
наперстянки шерстистой является дигиланид (ланатозид) С. Его агликон –
дигоксигенин (12-оксидигитоксигенин). При гидролизе дигиланида С
образуются вторичные гликозиды – ацетилдигоксин и дигоксин
(дигоксигенин с 3 молекулами дигитоксозы).
Лекарственные средства.
1. Дигоксин (Ланикор, Новодигал), раствор для инъекций 0,025 %; таблетки
по 0,00025 и 0,0001 г. Кардиотонический гликозид из листьев наперстянки
шерстистой. Кардиотоническое средство.
2. Целанид (Изоланид, Ланатозид С), таблетки по 0,00025 г; раствор для
инъекций 0,02 %. Первичный гликозид дигиланид (ланатозид) С из листьев
наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.
3. Лантозид, капли. Стандартизованный экстракт из листьев наперстянки
шерстистой. Кардиотоническое средство.
4. Медилазид, таблетки по 0,0001 г. Гликозид, получаемый полусинтетически
путем метилирования дигоксина (метилдигоксин). Кардиотоническое
средство.
Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не
подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами
(способны в организме накапливаться при длительном приеме).
Фармакологические свойства. Из кардиотонических гликозидов
наперстянки шерстистой наиболее изучены дигоксин и дигиланид С.
Электрохимический механизм и фармакологические свойства гликозидов
наперстянки шерстистой те же, что и у гликозидов наперстянки пурпуровой.
Имеются лишь некоторые особенности, связанные с всасыванием,
соединением с белками и выведением из организма.
Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и
хронической недостаточности кровообращения II и III стадии,
тахиаритмической форме
мерцания предсердий, пароксизмальной
мерцательной аритмии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.
Они меньше кумулируют, быстрее всасываются и обладают более сильным
диуретическим действием, чем препараты, полученные из н. пурпуровой.
«Дигоксин» является наиболее широко применяемым препаратом данной
группы.
«Целанид» обладает
меньшей
биодоступностью,
слабым
кардиотоническим эффектом и реже используется в медицинской практике.
Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья
должна быть не менее 100 ЛЕД; влажность не более 13 %; золы общей не
более 13 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %;
измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2
мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной
примеси не более 0,5 %. Для сырья, предназначенного для получения целанида,
содержание дигиланида С должно быть не менее 0,06 %. Измельченное сырье.
Биологическая активность 1 г сырья должна быть не менее 100 ЛЕД;
влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %; потемневших или
пожелтевших листьев не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с
отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито
с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не
более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %.
Другие виды. Кроме упомянутых видов разрешены к применению трава н.
реснитчатой (D. ciliata Trautv.) – Herba Digitalis ciliatae и листья н. ржавой (D.
ferruginea L., включая н. Шишкина (D. schischkinii Ivanina)) – Folia Digitalis
ferrugineae. Оба вида – эндемики Кавказа, в настоящее время практически не
используются.
СЕМЕНА СТРОФАНТА - SEMINA STROPHANTHI
Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.
Сем. кутровые - Аросупасеае
Ботаническая характеристика. Древовидная лиана с супротивно
расположенными эллиптическими или яйцевидными листьями. Цветки
пятичленные в полузонтиках, лепестки желтого цвета, вытянуты в длинные
повисающие шнуровидные и часто перекрученные концы (рис. 6.7). Плод двулистовка, достигающая в длину 1 м, состоит из двух супротивно
расположенных веретенообразных листовок, содержащих многочисленные
семена. Семена продолговато-вытянутые, сплюснутые, опушены прижатыми
шелковистыми волосками; с одного конца закругленные, с другого –
заостренные, переходящие в ость, несущую летучку. Длина их (без летучки)
12-18 мм, ширина 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Ядовиты (!).
Рис. 6.7. Строфант Комбе – Strophanthus kombe Oliv.
Распространение. В диком виде произрастает в Восточной Африке по р.
Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных
количествах культивируется в тропических районах Африки и Индии.
Допускается заготовка семян других видов строфанта, также
произрастающих в тропической Африке (S. gratus (Hook.) Franch – с.
приятный и S. hispidus DC. – с. щетинистый). В нашей стране
культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут
аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном
кардиотонических гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин.
Это виды ландыша, желтушника, горицвет золотистый и др. Однако
сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной
части гликозидов строфанта, и поэтому действие этих гликозидов на
сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.
Потребность в семенах строфанта удовлетворяется за счет импорта.
Местообитание. В тропических лесах по опушкам.
Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и
удаляют ость с летучкой.
Сушка. В тени.
Стандартизация. ГФ X, ст. 605.
Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые,
сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним,
переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян
- 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Семена покрыты
шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после
стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светлокоричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не
определяется (!).
Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержатся
кардиотонические гликозиды (до 8-10 %), производные строфантидина.
Главным из них является гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом
(2-3 %). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (с. Комбе).
Сахарная часть К-строфантозида состоит из цимарозы, бета-глюкозы и
альфа-глюкозы. При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид
К-строфантин-бета, являющийся ценным лекарственным средством. При
дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге
отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий
альдегидную группу в положении С10.
Хранение. Список А. Отдельно от других видов сырья под замком, в аптеках
в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую
активность семян контролируют ежегодно. Биологическая активность 1 г
семян строфанта должна быть не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.
Лекарственные средства.
1. Строфантин К (раствор для инъекций 0,025 %). Смесь кардиотонических
гликозидов К-строфантина-бета и К-строфантозида. Кардиотоническое
средство.
2. Строфантидина ацетат (раствор для инъекций 0,05 %). Кардиотоническое
средство.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные
гликозиды).
Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой
эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект
при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает
максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина
систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных
сокращений и проводимость по пучку Гиса.
Применение. Семена строфанта используют для получения препаратов
«Строфантин К» и «Строфантидина ацетат». «Строфантин К» - смесь
кардиотонических гликозидов, выделенных из семян строфанта Комбе,
содержит в основном К-строфантин-бета и К-строфантозид. К-строфантинбета состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (бета-глюкоза
и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно остаток aльфа-Dглюкозы. Гликозиды семян строфанта являются основными представителями
«полярных» сердечных гликозидов. Применяют при острой сердечнососудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта
миокарда;
при
тяжелых
формах
хронической
недостаточности
кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения
препаратами наперстянки. Строфантин, благодаря слабому влиянию на
функцию блуждающего нерва, можно назначать при сердечной
декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или
брадисистолической формой мерцания предсердий. При тахикардической
форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и целанид. При
передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия,
диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных
введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями,
назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции
прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания: резкие
органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит,
выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и
предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание
предсердий.
«Строфантидина ацетат» - чистый агликон, этерифицированный остатком
уксусной кислоты. Препарат менее эффективный, но более устойчивый, чем
«Строфантин К».
ТРАВА АДОНИСА (ГОРИЦВЕТА) ВЕСЕННЕГО - HERBA ADONIDIS
VERNALIS
Адонис (горицвет) весенний - Adonis vernalis L.
Сем. лютиковые - Ranunculaceae
Другие названия: запарная трава, черная трава, черногорка, стародубка,
златоцвет, волосатка, купавник
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с 3-4
стеблями высотой 5-20 см в начале цветения, а затем вырастающими до 40 см
и более. Корневище короткое, темно-коричневое, почти черное, с
многочисленными черными блестящими корнями. Стебли у основания
покрыты бурыми чешуями, в пазухах которых развиваются почки
возобновления. Листья очередные, сидячие, в очертании широкояйцевидные,
пальчаторассеченные на 5 сегментов, которые в свою очередь перисто- или
дважды перисторассеченные на линейные, голые, шиловидно заостренные
сегменты 0,5-2 см длиной, 0,5-1 мм шириной. Цветки одиночные на
верхушках стеблей, желтые, крупные. Чашелистиков 5-8, они зеленые, слегка
опушенные, лепестков 15-20, тычинок и пестиков много. Плод – многоорешек;
характерной особенностью является наличие на верхушке каждого плодикаорешка крючковидно загнутого книзу столбика (рис. 6.8). Цветет в апреле мае, плоды созревают в июне - июле. Все растение ядовито.
Рис. 6.8. Адонис (горицвет) весенний – Adonis vernalis L.
Распространение. Степная и лесостепная зоны европейской части страны и
Западной Сибири. Заготовка травы в основном ведется в Западной Сибири
(Кемеровская и Новосибирская области, Алтайский край), на Южном Урале,
в Среднем Поволжье, центральных черноземных областях европейской части
России. Заросли в традиционных районах сбора сильно истощены из-за их
интенсивной эксплуатации, несоблюдения правил заготовки и хозяйственной
деятельности человека. Ввиду того, что горицвет весенний не удалось ввести
в культуру, потребность в сырье удовлетворяется только за счет сбора сырья
от дикорастущих растений.
Местообитание. На светлых полянах лиственных лесов, по опушкам, среди
кустарников, на открытых склонах, на остепненных лугах, степных балках.
Предпочитает черноземные почвы, богатые известью.
Заготовка. Заготавливают надземную часть растения от начала цветения до
осыпания плодов; срезают траву выше коричневых чешуй на высоте 7-10 см
от поверхности почвы серпом, секатором, ножницами или же скашивают
косой, а затем выбирают побеги горицвета из скошенной массы. Запрещается
обрывать, выдергивать побеги, так как это ведет к повреждению почек
возобновления.
Охранные мероприятия. Для возобновления зарослей часть растений
оставляют нетронутыми. Растения из семян развиваются очень медленно;
требуются годы, чтобы получились полновозрастные растения, пригодные
для заготовки. В старых, традиционных районах должна соблюдаться
периодичность заготовок в 4-5 лет. Необходимо организовывать заказники,
прекратить распашку земель, занятых зарослями адониса весеннего.
Сушка. На воздухе, в тени, без доступа прямых солнечных лучей,
раскладывая тонким слоем и периодически переворачивая, или в
искусственных сушилках при температуре 50-60 °С. Нельзя сушить траву,
связанную в пучки, она чернеет.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 43.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные или частично измельченные
облиственные стебли с цветками или без них, реже с бутонами или плодами
разной степени развития, иногда частично осыпавшимися. Стебли, срезанные
выше бурых низовых чешуевидных листьев, длиной 10-35 см, толщиной до 0,4
см, простые или маловетвистые. Листья очередные, сидячие,
полустеблеобъемлющие,
в
общем
очертании
округлые
или
широкоэллиптические, пальчаторассеченные на 5 сегментов, из которых 2
нижних - перисторассеченные, три верхних – дважды перисторассеченные;
сегменты листьев линейные, у верхушки шиловидно заостренные,
цельнокрайные, длиной 0,5-2 см, шириной 0,5-1 мм. Листья по отцветании
жестковатые. Цветки одиночные на верхушках стеблей, правильные, около
3,5 см в поперечнике, свободнолепестные, с 5-8 чашелистиками, с 15-20
лепестками, с многочисленными тычинками и пестиками. Чашелистики
яйцевидные, вверху притупленные, с редкими зубцами, опушенные, легко
опадающие. Лепестки продолговато-эллиптические, на верхушке суженные,
зазубренные. Плод – овальный многоорешек, состоит из многочисленных
сухих орешков, сидящих на цилиндрическом буроватом цветоложе. Орешки
длиной 3,5-5,5 мм, шириной около 3 мм, овальные, с коротким
крючкообразно загнутым столбиком, морщинисто-ячеистые, опушенные. Цвет
стеблей и листьев зеленый, цветков - золотисто-желтый, плодов - сероватозеленый. Запах слабый. Вкус не определяется! Измельченное сырье. Кусочки
стеблей, листьев, частей цветков и плодов, проходящие сквозь сито с
отверстиями диаметром 7 мм. Цвет кусочков стеблей и листьев зеленый,
цветков - золотисто-желтый. Запах слабый. Вкус не определяется.
Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности с обеих сторон видны
крупные клетки эпидермиса с сильно извилистыми стенками, несколько
вытянутые по длине сегмента листа. Стенки клеток верхнего эпидермиса
иногда имеют четковидные утолщения. Кутикула с ясно выраженной
продольной волнистой складчатостью. Устьица только на нижней стороне,
крупные, овальные, слегка выступающие над поверхностью листа, окружены
4-5 клетками эпидермиса и ориентированы вдоль пластинки листа
(аномоцитный тип). По краю сегментов листа и у основания изредка
встречаются одноклеточные волоски двух типов: длинные, лентовидные с
закругленной верхушкой, суженные у основания; короткие булавовидные
волоски, резко суженные у места прикрепления. Все волоски со спирально-
складчатой кутикулой, прикреплены к очень маленькой округлой клетке
эпидермиса (рис. 6.9).
Рис. 6.9. Микроскопия листа адониса весеннего:
А – эпидермис верхней стороны; Б – эпидермис нижней стороны; А1 и Б1 –
верхушка сегмента листа с верхней и нижней сторон; В – эпидермис
основания листа: 1 – лентовидные волоски; 2 – булавовидные волоски; 3 –
место прикрепления волоска.
Химический состав. В траве содержится 0,13-0,80 % кардиотонических
гликозидов, наиболее богаты ими незрелые плоды и листья. Всего в растении
обнаружено 25 индивидуальных кардиотонических гликозидов, производных
строфантидина и адонитоксигенина. В надземных органах растения
содержится К-строфантин-бета и цимарин, в корнях - К-строфантин-бета.
Специфический карденолид адониса весеннего - адонитоксин, который при
гидролизе распадается на адонитоксигенин и L-рамнозу. Кроме гликозидов,
из травы выделены также 2,6-диметоксихинон, фитостерины, флавоноиды
(адонивернит, ориентин, витексин и др.), стероидные сапонины (6,8-9,4 %),
органические кислоты, каротиноиды (1,3-2,6 мг%), а также холин, кумарины,
спирт адонит. Содержание кардиотонических гликозидов изменяется в
зависимости от фазы развития растения, наибольшее их содержание и
фармакологическая активность отмечаются в фазах цветения и плодоношения.
Хранение. В сухом, защищенном от света месте, с предосторожностью по
списку Б, при температуре не выше 15 ºС и относительной влажности
воздуха 30-50 %. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.
Лекарственные средства.
1. Настой травы адониса весеннего (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство.
Входит в состав микстуры Бехтерева.
2.
Трава входит в состав сбора для приготовления микстуры по прописи
М.Н. Здренко.
3. Адониса весеннего экстракт сухой.. Кардиотоническое средство. Используют
для изготовления таблеток и настоя.
4. Адонизид, капли (очищенный экстракт). Кардиотоническое средство.
5. Адонизид сухой, таблетки по 0,00075 г (очищенный экстракт).
Кардиотоническое средство.
6. Адонис-бром, таблетки п.о. (компонент - экстракт). Кардиотоническое,
седативное средство.
7. Адонизид входит в состав комплексных препаратов («Кардиовален»;
капли ландышево-валериановые с адонизидом; капли ландышевовалериановые с адонизидом и натрия бромидом).
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные
гликозиды).
Фармакологические свойства. Препараты адониса относятся к группе
сердечных гликозидов. Они замедляют ритм сердца, усиливают систолу,
удлиняют диастолу, увеличивают ударный объем сердца, умеренно тормозят
внутрисердечную проводимость. Препараты адониса весеннего обладают
более выраженными по сравнению с другими сердечными средствами
диуретическими свойствами, которые связывают с гликозидом цимарином.
При экспериментальном миокардите цимарин способствует ликвидации
острой сердечной недостаточности, ослабляет воспалительные и
последующие склеротические изменения в сердце. Систематическое введение
цимарина заметно уменьшает гипотонию, обычно наблюдающуюся при
экспериментальном миокардите, урежает пульс, увеличивает скорость
кровотока. Характерная особенность препаратов адониса - седативное
действие, отмеченное еще в прошлом столетии. Из адониса весеннего и
других видов этого рода выделен кардиотонический гликозид адонитоксин,
который наряду с цимарином определяет фармакологические особенности
препаратов адониса: умеренные систолический и диастолический эффекты,
меньшее по сравнению с препаратами наперстянки влияние на тонус
блуждающего нерва и небольшой кумулятивный эффект. В 60-х годах XX в. в
Институте химии растительных веществ Академии наук Узбекской ССР Н.К.
Абубакировым, Р.Ш. Яматовой и соавторами была доказана возможность
перехода монозида цимарина в биозид К-строфантин-бета в условиях
замедленной сушки травы адониса.
Применение. Адонис весенний применяют при сравнительно легких формах
хронической недостаточности кровообращения. Показаниями к применению
препаратов адониса служат невроз сердца, вегето-сосудистая дистония,
инфекционные болезни, протекающие с симптомами ослабления сердечной
деятельности, болезни почек с признаками сердечно-сосудистой
недостаточности.
Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г травы
должна быть 50-66 ЛЕД или 6,3-8 КЕД; влажность не более 13 %; золы общей
не более 12 %; побуревших частей растения не более 3 %; растений со
стеблями, имеющими бурые чешуйчатые листья, не более 2 %; органической
примеси не более 2 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Измельченное
сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 6,3-8
КЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 12 %; частиц, не
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %;
частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,25 мм, не более
10 %; органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 0,5 %.
Другие виды.
Название вида
Адонис
туркестанский Adonis
turkestanica
(Korsh.) Adolf
Адонис
золотистый Adonis
chrysocyathus
Hook. fil. et
Thoms.
Адонис
сибирский Adonis sibiricus
Patrin ex Ledeb.
Жизненная форма и
распространение
Диагностические признаки
Многолетнее травянистое
растение. Произрастает на
горных лугах Средней Азии.
Эндемик.
Листья дважды и трижды
перисторассеченные, сидячие, сегменты
листьев ланцетовидные. Крупные желтые
цветки при сушке блекнут и приобретают
синеватый оттенок. По биологической
активности несколько уступает адонису
весеннему, может использоваться
аналогично.
Листья длинночерешковые, трижды
Многолетнее травянистое
перисторассеченные, сегменты листьев
растение. Растет на
ромбические или ланцетовидные. Цветки
высокогорных лугах Памирокрупные, золотистые, наружные лепестки
Алая и Тянь-Шаня. Сырьевая
с лиловым оттенком. Корневища с корнями
база ограничена. Включен в
могут быть использованы для получения
Красную книгу СССР (1978 г.).
К-строфантина-бета.
Многолетнее травянистое
растение 60-70 см высотой.
Растет в Западной и Восточной
Сибири, в Западном Приуралье.
Листья дважды перисторассеченные,
сегменты листьев ланцетовидные,
зубчатые. Цветки мельче, чем у адониса
весеннего, ярко-желтые с оранжевым
оттенком. Биологическая активность
невысокая, содержит те же карденолиды,
что и адонис весенний, может
использоваться аналогично.
Листья длинночерешковые, перисто
Адонис
Многолетнее растение.
рассеченные на ланцетовидные, зубчатые
амурский Встречается рассеянно: Сахалин,
сегменты. Биологическая активность
Adonis amurensis
юг Курил, Приморский край. выше, чем у адониса весеннего. Содержит
Regel et Radde
аналогичные карденолиды.
Куст имеет шарообразную форму. Листья
перисторассеченные, сегменты их более
Адонис
широкие, опушенные. Цветки мелкие,
Многолетник высотой до 20-30
волжский бледно-желтые. Плодики-орешки с
см. Районы произрастания те же,
Adonis wolgensis
прямым некрючковатым, прижатым к
что у адониса весеннего.
Stev.
плоду столбиком. Биологическая
активность невысокая, содержит те же
кардиотонические гликозиды.
Однолетнее растение.
Адонис
Цветки мелкие, красные. Содержит те же
Произрастает в степных районах
однолетний –
кардиотонические гликозиды, ранее
Украины. Официнален в
Adonis aestivalis
использовался аналогично адонису
Италии. Хорошо поддается
L.
весеннему.
культуре.
Адонис
пламенный –
Adonis flammea
Jacq.
Однолетнее растение. Растет в
южных областях России, на
Украине, в Молдавии и на
Кавказе.
Отличается высокой биологической
активностью, действие аналогично
действию адониса весеннего.
ЦВЕТКИ ЛАНДЫША - FLORES CONVALLARIAE
ЛИСТЬЯ ЛАНДЫША - FOLIA CONVALLARIAE
ТРАВА ЛАНДЫША - HERBA CONVALLARIAE
Ландыш майский - Convallaria majalis L.
Ландыш закавказский - Convallaria transcaucasica Utkin ex Grossh.
Ландыш Кейске - Сonvallaria keiskei Miq.
Сем. ландышевые - Convallariaceae
Другие названия: конвалия, заячьи ушки, молодильник, язык лесной,
серебряник, лапушник, мытная трава, воронец
Ботаническая характеристика. Ландыш майский - многолетнее
травянистое длиннокорневищное растение высотой 15-30 см. От корневища
отходят 2, реже 1-3 листа длиной около 20 см и тонкая цветочная стрелка,
почти равная по длине листьям, заканчивающаяся односторонней простой
кистью
цветков.
Листья
влагалищные,
эллиптические
или
узкоэллиптические, цельнокрайные, голые, с дугонервным жилкованием.
Цветки душистые, белые, шестичленные, актиноморфные, с простым
спайнолепестным
венчиковидным
шаровидно-колокольчатым
околоцветником, располагаются в пазухах пленчатых прицветников. Плод красная ягода (рис. 6.10). Все растение ядовито. Цветет в апреле - июне,
плодоносит в августе - сентябре.
Рис. 6.10. Ландыш майский – Convallaria majalis L.
Распространение. Лесная, лесостепная и степная зоны европейской части
страны. Основные районы заготовок сырья - Северный Кавказ, центральные
районы Российской Федерации, Белоруссия, Украина.
Местообитание. Предпочитает среднеувлажненные местообитания с
относительно богатыми почвами. Произрастает в хвойно-мелколиственных,
широколиственных и широколиственно-хвойных лесах.
Ландыш закавказский имеет ширококолокольчатый околоцветник со слегка
отогнутыми наружу лопастями. Встречается на Северном Кавказе, в
западной и центральной части Закавказья, в Крыму в широколиственных
лесах.
Ландыш Кейске более крупное, чем л. майский, растение, с
широкоэллиптическими листьями и колокольчатым околоцветником.
Произрастает на Сахалине, Курилах, в Приморском крае, южной части
Хабаровского края, на юго-востоке Читинской области. На Дальнем Востоке
России он встречается в широколиственных и смешанных березовых лесах, в
поймах рек. На юге Восточной Сибири приурочен к редким светлым
березнякам и лиственничникам.
Заготовка. К заготовке допущено три вида сырья. Качество его зависит от
правильного сбора и сушки. Листья собирают в фазу бутонизации, когда
распустилось 2-3 цветка, траву и цветки - в фазу цветения. Все сырье
собирают в сухую, солнечную погоду, после высыхания росы, не ранее 11-12
часов дня. Цветки срезают с остатком цветочной стрелки не длиннее 20 см,
листья и траву - на высоте 3-5 см от почвы, выше бурых чешуйчатых листьев,
где расположены почки возобновления. Растения срезают серпом или
ножницами.
Охранные мероприятия. Не разрешается срывать растения руками, так как
при этом повреждаются почки возобновления, которые закладываются на
будущий год. При заготовке оставляют часть растений для возобновления.
Кроме того, необходимо соблюдать очередность районов заготовки.
Повторные заготовки в зависимости от района произрастания проводят через
3-6 лет.
Сушка. Сырье укладывают в тару рыхло и быстро доставляют к месту сушки.
Сушка производится немедленно после сбора, лучше в сушилках при
температуре 50-60 °С или в тени под навесом на сквозняке или чердаках с
железной крышей. Сырье раскладывают тонким слоем, не толще 1 см, часто
ворошат. При замедленной сушке сырье желтеет, и качество его снижается.
Цветки при сушке не переворачивают.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 49.
Внешние признаки. Цельное сырье. Трава. Смесь цельных, реже изломанных
листьев, соцветий с цветоносами, отдельных цветков и кусочков цветоносов.
Листья эллиптической или ланцетовидной формы с заостренной верхушкой,
суживающиеся у основания и постепенно переходящие в длинные замкнутые
влагалища, отдельные или охватывающие друг друга по 2-3. Край листа
цельный, жилкование дугонервное. Листья тонкие, ломкие, с голой и слегка
блестящей поверхностью. Длина листьев до 20 см, ширина до 8 см. Соцветие односторонняя рыхлая кисть из 3-12 (20) желтоватых цветков на ребристом
голом цветоносе длиной до 20 см, толщиной до 1,5 мм. Цветки обоеполые с
венчиковидным колокольчатым околоцветником, спайнолепестные, с 6
короткими отогнутыми зубчиками, на коротких цветоножках, с пленчатыми
линейными прицветниками. Цвет листьев зеленый, реже буровато-зеленый,
цветков - желтоватый, цветоносов - светло-зеленый. Запах слабый. Вкус не
определяется (!). Листья. Цельные, реже изломанные, эллиптической или
ланцетовидной формы с заостренной верхушкой, суживающиеся у основания
и постепенно переходящие в длинные влагалища; отдельные или соединенные
по 2-3. Край листа цельный, жилкование дугонервное. Листовая пластинка
тонкая, ломкая, с голой, слегка блестящей поверхностью. Длина листьев до 20
см, ширина до 8 см. Цвет листьев зеленый, реже буровато-зеленый. Запах
слабый. Вкус не определяется (!). Цветки. Смесь соцветий с остатками
цветоносов длиной до 20 см, цветков и иногда кусочков цветоносов. Цветонос
ребристый, голый, толщиной до 1,5 мм, с односторонней рыхлой кистью из 312 (20) желтоватых цветков. Цветки обоеполые с венчиковидным
колокольчатым околоцветником, спайнолепестные, с 6 короткими
отогнутыми зубчиками, на коротких цветоножках, с пленчатыми линейными
прицветниками. Тычинок 6, на коротких нитях, прикрепленных к основанию
околоцветника; завязь верхняя, трехгнездная, столбик с расширенным
трехлопастным рыльцем. Цвет цветоносов светло-зеленый, цветков желтоватый. Запах слабый. Вкус не определяется (!). Измельченное сырье.
Трава. Кусочки листьев (зеленого, реже буровато-зеленого цвета),
цветоносов (светло-зеленого цвета) и цветков (желтоватого цвета),
проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Запах слабый. Вкус
не определяется (!). Листья. Кусочки листьев различной формы, проходящие
сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет зеленый или буроватозеленый. Запах слабый. Вкус не определяется (!).
Микроскопия. Лист. При рассмотрении листа с поверхности с обеих сторон
видны вытянутые по длине листа клетки эпидермиса с прямыми стенками.
Устьица погруженные, округлые, ориентированы по длине листа, окружены 4
клетками эпидермиса (тетраперигенный тип). Под верхним эпидермисом
видны клетки палисадной ткани, вытянутые по ширине листа («лежачая»
палисадная ткань). Губчатая ткань рыхлая и состоит из разветвленных клеток,
вытянутых по ширине листа. В отдельных клетках мезофилла видны пучки
тонких рафид и крупные игольчатые кристаллы (стилоиды) кальция оксалата
(рис. 6.11). Цветок. При рассмотрении околоцветника с поверхности с обеих
сторон видны слегка вытянутые по оси многоугольные клетки эпидермиса с
тонкими прямыми стенками и нежной складчатостью кутикулы. Устьица
погруженные, округлые, ориентированы по длине околоцветника, окружены
4-5 клетками эпидермиса. Эпидермис зубчика с сосочковидными выростами.
В ткани околоцветника видны тонкие рафиды кальция оксалата, встречаются
крупные игольчатые кристаллы - стилоиды. Пыльца шаровидной формы с
гладкой поверхностью.
Рис. 6.11. Микроскопия листа ландыша:
А – эпидермис верхней стороны; Б – эпидермис нижней стороны:
1 – игольчатые кристаллы кальция оксалата (стилоиды); 2 – рафиды кальция
оксалата; 3 – палисадная ткань; 4 – губчатая ткань.
В качестве примесей могут встречаться виды грушанки и купены. У видов
купены (Polygonatum, сем. Convallariaceae) листья похожи на листья ландыша,
но их много и они расположены на стебле в два ряда. У видов грушанок
(Pyrola, сем. Pyrolaceae) листья округлые, а цветки пятичленные с двойным
околоцветником (рис. 6.12).
Рис. 6.12. Ландыш майский (а) и сходные виды:
б – купена душистая (Polygonatum odoratum (Mill.) Druce); в - грушанка
круглолистная (Pyrola rotundifolia L.).
Химический состав. Надземные части ландыша содержат около 20
кардиотонических
гликозидов,
производных
строфантидина
и
строфантидола: конваллотоксин, конваллотоксол, конваллозид и др.
Основными из них являются конваллотоксин и конваллозид. При гидролизе
конваллотоксин образует агликон строфантидин и L-рамнозу, конваллозид конваллотоксин и глюкозу. Кроме кардиотонических гликозидов, выделены
стероидные сапонины, флавоноиды, кумарины, следы эфирного масла,
полисахариды.
Хранение. Список Б. Сырье хранят с предосторожностью в сухом, хорошо
проветриваемом помещении под замком при температуре не выше 15 ºС и
относительной влажности воздуха 30-40 %. Цветки хранят в ящиках, листья и
траву - в мешках, кипах. Срок годности листьев и травы 2 года, цветков - 1
год. Биологическую активность сырья контролируют ежегодно.
Лекарственные средства.
1. Ландыша настойка (настойка (1:10) на 70 % этиловом спирте из травы
ландыша). Кардиотоническое средство.
2. Настойка ландыша широко комбинируется с другими настойками и
лекарственными средствами, входит в состав комплексных препаратов
«Валокормид», «Кардиотрон».
3. Коргликон, раствор для инъекций 0,06 % (очищенный экстракт из
цветков, листьев и травы ландыша). Кардиотоническое средство.
4. Конвафлавин, таблетки п.о. по 0,01 г (сумма флавоноидов из травы
ландыша Кейске). Желчегонное, спазмолитическое средство.
5. Цветки ландыша входят в состав сбора для приготовления микстуры по
прописи М.Н. Здренко.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные
гликозиды).
Фармакологические свойства. Из гликозидов ландыша наиболее изучен
конваллотоксин. По характеру действия конваллотоксин близок к
строфантину. После введения в вену эффект развивается через 5 минут,
достигает максимума через 1-2 часа и, постепенно ослабевая, продолжается в
течение 20-22 часов. Гликозиды благоприятно влияют на образование и
использование энергии в миокарде, изменяют внутриклеточную
концентрацию ионов, непосредственно влияют на сократительные белки.
Экспериментально показано, что препараты ландыша оказывают
регулирующее влияние на энергетический и липидный обмен в миокарде,
нарушенный
при
недостаточности
кровообращения,
коронарной
недостаточности.
Предполагается
также
периферический
эффект
кардиотонических гликозидов, их участие в обменных процессах на
периферии, в поглощении кислорода тканями и нормализации тканевого
дыхания. Ландыш обладает слабо выраженными кумулятивными свойствами и
наименьшей по сравнению с другими растениями, содержащими
кардиотонические гликозиды, токсичностью. Гликозиды ландыша оказывают
мочегонное действие не только вследствие улучшения условий
гемодинамики, но и благодаря воздействию на систему мочевыделения.
Конваллотоксин оказывает также успокаивающее действие. Новогаленовый
препарат ландыша «Коргликон» повышает концентрацию ионизированного
кальция в сыворотке крови, не изменяя его общей концентрации, за счет
усиленного отщепления ионов кальция от сывороточных белков или
неорганических анионов. Предполагают, что это один из механизмов
ионотропного действия кардиотонических гликозидов. «Коргликон»
обладает выраженной фармакодинамической эффективностью. По
сравнению с конваллотоксином менее токсичен.
Применение. Препараты ландыша широко применяют при заболеваниях
сердца. Галеновые формы - настойку и сухой экстракт ландыша - назначают в
основном при неврозах сердца, чаще в сочетании с препаратами валерианы,
пустырника, боярышника и др. Относительно слабое кардиотоническое
действие галеновых форм объясняется разложением гликозидов ландыша в
желудочно-кишечном тракте. Настойка ландыша входит в состав ряда готовых
лекарственных форм: капли ландышево-валериановые; капли ландышевовалериановые с натрия бромидом; капли ландышево-валериановые с
адонизидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия
бромидом; капли ландышево-пустырниковые и др. «Коргликон» при
внутривенном введении по характеру действия близок к строфантину. По
сравнению со строфантином оказывает более выраженное влияние на
блуждающий нерв. При передозировке возможны экстрасистолия,
диссоциация ритма, тошнота, рвота. При органических изменениях сердца и
сосудов, при остром миокардите, эндокардите, при выраженном
кардиосклерозе, остром инфаркте миокарда имеется повышенная
чувствительность к кардиотоническим гликозидам: нарушения ритма и
проводимости могут возникать при применении относительно малых доз.
«Конвафлавин» - суммарный флавоноидный препарат из листьев ландыша
Кейске. В его составе кейозид, гиперозид и небольшие количества
кверцетина. Кардиотонических гликозидов не содержит. Применяют как
желчегонное и спазмолитическое средство при острых и хронических
заболеваниях печени.
Числовые показатели. Цельное сырье. Трава. Биологическая активность 1 г
должна быть не менее 120 ЛЕД или 20 КЕД; влажность не более 14 %;
соцветий не менее 5 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 3 мм, не более 3 %; пожелтевших и побуревших листьев и
побуревших цветков не более 5 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 0,5 %. Листья. Биологическая активность 1 г
должна быть не менее 90 ЛЕД или 15 КЕД; влажность не более 14 %; частиц,
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 3 %;
пожелтевших и побуревших листьев не более 5 %; органической примеси не
более 1 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Цветки. Биологическая
активность 1 г должна быть не менее 200 ЛЕД или 33 КЕД; влажность не
более 12 %; соцветий с побуревшими цветками не более 5 %; отдельных
цветоносов не более 1 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной
примеси не более 0,3 %. Измельченное сырье. Трава. Биологическая
активность 1 г должна быть не менее 120 ЛЕД или 20 КЕД; влажность не
более 14 %; соцветий не менее 5 %; частиц, не проходящих сквозь сито с
отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито
с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 20 %; пожелтевших и побуревших
кусочков листьев и побуревших цветков не более 5 %; органической примеси
не более 1 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Листья. Биологическая
активность 1 г должна быть не менее 90 ЛЕД или 15 КЕД; влажность не
более 14 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7
мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром
0,5 мм, не более 20 %; пожелтевших и побуревших кусочков листьев не
более 5 %; органической примеси не более 1 %; минеральной примеси не
более 0,5 %.
ТРАВА ЖЕЛТУШНИКА РАСКИДИСТОГО СВЕЖАЯ - HERBA ERYSIMI
DIFFUSI RECENS
Желтушник седеющий, ж. серый (ж. раскидистый) - Erysimum canescens
Roth ( = E. diffusum Ehrh.)
Сем. крестоцветные – Brassicaceae (Cruciferae)
Другие названия: болотник, венички, гирчак, желтушник рассеянный
Ботаническая характеристика. Двулетнее травянистое растение высотой
30-80 см. На первом году жизни развивается розетка прикорневых листьев,
на втором – несколько простых стеблей. Листья очередные; прикорневые продолговатые с зубчатым краем, с хорошо выраженными черешками;
стеблевые
–
продолговато-линейные
или
линейно-ланцетные,
цельнокрайные, постепенно уменьшающиеся в размерах от основания стебля
к верхушке, нижние - с короткими черешками, верхние - сидячие. Стебли,
листья, цветоножки, чашечки и плоды густо опушены прижатыми волосками,
отчего имеют сероватую окраску. Цветки с желтым или лимонно-желтым
венчиком, собраны на концах стеблей и ветвей в плотные кисти, которые при
плодоношении
сильно
вытягиваются.
Околоцветник
двойной,
четырехчленный, тычинок 6, завязь верхняя. Плоды - длинные тонкие
четырехгранные стручки длиной до 80 мм и толщиной чуть более 1 мм, с
многочисленными мелкими рыжевато-бурыми семенами, отклонены от
стебля (рис. 6.13). Размножается только семенами. Цветет в мае - июне,
плоды созревают в июне - июле.
Рис. 6.13. Желтушник седеющий - Erysimum canescens Roth
Распространение. Распространен желтушник седеющий в степных районах
европейской части России и на юге Сибири, а также в Казахстане и Средней
Азии. Культивируется на Украине.
Местообитание. Растет в степях, на сухих лугах, в сосняках, на опушках,
полянах, насыпях железных и шоссейных дорог. Для получения
лекарственного сырья введен в культуру и возделывается на небольших
площадях в специализированных хозяйствах.
Заготовка. Траву скашивают косилками во время цветения на высоте не
ниже 10 см от основания стебля.
Сушка. Сырье перерабатывают в свежем виде не позднее чем через 48 часов
после сбора.
Стандартизация. ФС 42-1566-80.
Внешние признаки. Сырье состоит из стеблей с листьями, цветками,
изредка с незрелыми плодами. Листья продолговато-линейные или
ланцетовидные, цельнокрайные или редкозубчатые, 3-6 см длиной, 0,5 см
шириной, постепенно переходят в короткий черешок. Стебли ребристые, до
30 см длиной. Соцветие - рыхлая кисть с бледно-желтыми четырехчленными
цветками (диагностический признак семейства). Плод - четырехгранный
стручок. Цвет травы серовато-зеленый, запах слабый. Вкус не определяют
(ядовито!).
Микроскопия. Сырье диагностируется по характерным волоскам. Волоски
на листьях многочисленные: одноклеточные, разветвленные, двух- и
трехконечные, реже четырех- и пятиконечные, заостренные, с толстыми
стенками и грубобородавчатой кутикулой. На верхней стороне листьев
преобладают трехконечные, на нижней - двухконечные волоски. Устьица
анизоцитные (рис. 6.14).
Рис. 6.14. Микроскопия листа желтушника:
А – эпидермис верхней стороны листа; Б – эпидермис нижней стороны листа;
В – волоски.
Химический состав. Во всех частях желтушника содержатся
кардиотонические гликозиды, производные строфантидина (эризимин,
эризимозид и др.), в довольно большом количестве; в цветках и семенах - до
6 %, в листьях - 1-1,5 %, в стеблях - 0,5-0,7 %. Эризимин при гидролизе
распадается на агликон строфантидин и дигитоксозу, а эризимозид при
гидролизе дает строфантидин, дигитоксозу и глюкозу. Кроме того, трава
содержит флавоноиды – производные изорамнетина и кверцетина.
Хранение. По списку Б. Срок годности - не более двух суток после сбора,
сырье подлежит немедленной переработке.
Лекарственные средства.
1. Кардиовален, капли (компонент - сок (или экстракт)). Кардиотоническое,
седативное средство.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные
гликозиды).
Фармакологические свойства. Впервые фармакологические исследования
желтушника были проведены в Томском медицинском институте
профессорами Н.В. Вершининым и М.П. Варлаковым (1940). По
фармакологическому действию гликозиды желтушника близки к
строфантину. Эризимин обладает значительной широтой терапевтического
действия,
кумулятивными
свойствами
не
обладает,
оказывает
успокаивающее действие на центральную нервную систему.
Применение. Из травы желтушника раскидистого получают сок, который
входит в состав комплексного препарата «Кардиовален». Препарат
применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями
сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I и IIА степени,
а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца),
вегетативных неврозах.
Другие виды. Ранее использовался еще один вид желтушника – ж.
левкойный (E. cheiranthoides L.), произрастающий в лесной зоне России как
сорняк и на лугах. Желтушник левкойный официнален на Украине.
Лекарственное растительное сырье, содержащее буфадиенолиды
ЛУКОВИЦЫ МОРСКОГО ЛУКА – BULBI SCILLAE
Морской лук – Drimia maritima (L.) Stearn ( = Urginea maritima (L.) Baker)
Сем. гиацинтовые - Hyacinthaceae
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое луковичное
растение до 100-150 см высотой. Луковица крупная, весом 2-8 кг. Надземная
часть представлена прикорневыми листьями и безлистным цветочным
стеблем. Листья в количестве 10-20, узкояйцевидные или ланцетовидные,
цельнокрайные, голые, с дуговидным жилкованием, длиной 30-60 см. Цветки
с правильным простым венчиковидным шестичленным околоцветником,
собраны в крупное (до 40 см) густое кистевидное соцветие. Плод – коробочка
(рис. 6.15). Различают две разновидности: белую и красную. У белой
разновидности цветки с зеленовато-белым околоцветником, внутренние
чешуи луковицы белые или слегка желтоватые (встречается на европейском
побережье Средиземного моря). Красная разновидность имеет цветки с
розовым околоцветником, внутренние чешуи луковицы пурпуровые или
розовые (встречается на африканском побережье Средиземного моря и в
Южной Америке). Цветет в сентябре – октябре, плодоносит в ноябре.
Рис. 6.15. Морской лук – Drimia maritimа (L.) Stearn
Распространение и местообитание. Растет в странах Средиземноморья от
Канарских островов до побережья Сирии на побережьях, по сухим
пустынным местам. Произрастает также в Южной Америке (Бразилия, Чили,
Колумбия, Венесуэла). В России не культивируется.
Заготовка, сушка. Луковицы заготавливают на 8-10 году жизни растения, в
мае – июне; их выкапывают, удаляют наружные сухие чешуи, отрезают
донце, которое используют для посадки. Сочные чешуи сушат на солнце.
Необходимо соблюдать меры предосторожности (респираторы), т.к. свежие
луковицы имеют резкий запах, обусловленный дисульфидными
соединениями эфирного масла.
Внешние признаки. Для медицинских целей используются только
высушенные внутренние чешуи луковиц белой разновидности. Это
желтовато-белые, плоские или изогнутые куски различной формы,
просвечивающие, твердые, роговидные, 1-8 см длиной и 5-10 мм толщиной.
Запах слабый. Гигроскопично. Вкус не определяется!
Химический состав. В луковицах белой разновидности найдено около 10
веществ, относящихся к буфадиенолидам. Главный из них - гликосцилларен
А (⅔ суммы гликозидов). Гликосцилларен А - первичный триозид,
образованный агликоном сцилларенином, рамнозой и двумя молекулами
глюкозы. При гидролизе образуется вначале биозид сцилларен А, а затем
рамнозид - просцилларидин А. Кроме буфадиенолидов луковицы содержат 411 % слизи, горькое вещество сциллипикрин, следы эфирного масла.
В луковицах красной разновидности находится моноглюкозид сциллирозид,
генин которого – сциллирозидин - отличается от сцилларенина гидроксилами
при С6 и С8, причем при С6 гидроксил ацетилирован. Сциллирозид очень
токсичен для крыс, сцилларен А действует на них слабее.
Лекарственные средства.
1. Мепросцилларен (Клифт), таблетки. Кардиотоническое средство.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные
гликозиды).
Фармакологические свойства и применение. Действие близко к
строфанту. Вызывает одновременно сильный диурез, поскольку в чешуях
находится ещё горький гликозид сциллипикрин, обладающий мочегонным
действием.
Луковицы морского лука белой разновидности входят в фармакопеи ряда
европейских стран (Франция, Великобритания и др.). Применяются как
кардиотоническое и мочегонное средство, используются для производства
кардиотонических средств. Луковицы красной разновидности применяли для
борьбы с грызунами.
Наравне с морским луком используются луковицы Drimia indica (Roxb.)
Fessop ( = Urginea indica Kunth) (Индия, Пакистан), которые в коммерции
носят название «морской лук индийский». Этот вид принят медицинской
системой «Аюрведа».
САПОНИНЫ
Сапонины (сапонизиды) - гликозиды (гетерозиды), производные стероидов и
тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью
и токсичностью для холоднокровных животных.
Название «сапонин» (от лат. «sapo» - мыло) впервые появилось в 1819 г.,
когда из мыльнянки (растения семейства гвоздичных) было выделено
вещество, образующее с водой обильную пену.
Классификация
Сапонины по строению их агликона (сапогенина) делятся на две группы:
стероидные и тритерпеновые.
Стероидные сапонины. Сапогенины этих сапонинов являются
производными
циклопентанпергидрофенантрена,
как
и
агликоны
кардиотонических гликозидов. Однако стероидные сапонины не оказывают
кардиотонического действия, так как не имеют лактонного кольца при С17 и
ряда других функциональных групп.
Сапогенины всех стероидных сапонинов имеют:

у С3 кольца А – гидроксильную (-ОН) группу;

в положении 16-17 - спирокетальную группировку за счет окисления
боковой цепи;

в положении 5-6 - двойную связь (-CH=CH-);

в положениях С10 и C13 - метильные (-СН3) группы.
Диосгенин
Углеводная часть молекулы стероидных сапонинов присоединяется в
положении С3 агликона и может содержать от 1 до 9 моносахаридов
(глюкоза, галактоза, рамноза, галактуроновая кислота и др.). Моносахариды
могут образовывать как линейные, так и разветвленные цепи. Например,
стероидный сапонин диосцин (диоскорея ниппонская – Dioscorea nipponica,
якорцы стелющиеся – Tribulus terrestris) состоит из агликона диосгенина, к
которому присоединяется разветвленная триоза:
Стероидные сапонины встречаются редко, преимущественно в растениях
тропического климата. В семействах диоскорейных, норичниковых,
спаржевых, амариллисовых стероидные сапонины часто встречаются
совместно с кардиотоническими гликозидами (наперстянка, ландыш и др.).
Тритерпеновые сапонины имеют общую формулу (С5Н8)6 и, в зависимости
от количества колец в структуре агликона, делятся на пентациклические и
тетрациклические.
а) Тетрациклические - содержат в структуре агликона 4 кольца и
подразделяются на производные даммарана (даммарандиол), циклоартана
(циклоартенол), зуфана. В основе этой группы лежит даммаран.
Производные даммарана легко окисляются с образованием гетероциклов
(панаксдиол и панакстриол). Соединения подобного строения обнаружены в
женьшене (Panax ginseng), заманихе высокой (Oplopanax elatus), березе
(Betula spp.).
OH
O
HO
Панаксдиол
б) Пентациклические - содержат в структуре агликона 5 колец. Среди этой
группы выделяют производные урсана (альфа-амирин), олеанана (бетаамирин), лупана (лупеол), гопана. С медицинской точки зрения, наиболее
важными являются производные урсана и олеанана, которые отличаются
друг от друга расположением заместителей – метильных (-СН3) групп в
положениях 19 и 20 кольца Е.
альфа-Амирин
бета-Амирин
Альфа-амирин лежит в основе различных соединений, которые найдены в
ортосифоне тычиночном, или почечном чае (Orthosiphon stamineus), лапчатке
прямостоячей (Potentilla erecta) и других. Наиболее важным представителем
является кислота урсоловая (28-карбокси-альфа-амирин). Кислота урсоловая
обнаружена во многих растениях (бруснике - Vaccinium vitis-idaea, клюкве
болотной - Oxycoccus palustris и др.), причем встречается как в виде
гликозидов, так и свободного агликона.
COOH
HO
COOH
HO
Кислота урсоловая
Кислота олеаноловая
Бета-амирин лежит в основе следующих соединений:

кислота олеаноловая (28-карбокси-бета-амирин). Кислота олеаноловая
и ее производные являются агликонами сапонинов аралии высокой (Aralia
elata), синюхи голубой (Polemonium caeruleum), конского каштана (Aesculus
hippocastanum), первоцвета весеннего (Primula veris), календулы
лекарственной (Calendula officinalis), патринии средней (Patrinia intermedia) и
др.

кислота глицирретиновая (11-оксо-29-карбокси-бета-амирин). Кислота
глицирретиновая является агликоном кислоты глицирризиновой (в С3
положении присоединяется углеводная цепь из двух молекул глюкуроновой
кислоты). Кислота глицирризиновая содержится в солодке голой (Glycyrrhiza
glabra) и солодке уральской (G. uralensis).
Углеводная часть тритерпеновых сапонинов может присоединяться к
агликону в различных положениях:

в С3 положении за счет гидроксильной (-ОН) группы;

в С28 положении за счет карбоксильной (-СООН) группы (при этом
связь агликона с сахаром называется ацилгликозидной);

с сапогенином могут быть связаны две углеводные цепи (за счет
гидроксильной группы в С3 положении и карбоксильной группы в С28
положении). В этом случае сапонины относятся к дигликозидам.
Тритерпеновые сапонины могут быть нейтральными и кислыми. Кислотные
свойства обусловлены наличием карбоксильных групп сапогенина и
углеводной части молекулы. Гидроксильные группы могут быть
ацилированы уксусной, тиглиновой, пропионовой, ангеликовой и другими
кислотами.
Углеводная часть тритерпеновых сапонизидов может содержать от 1 до 11
моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, арабиноза, фруктоза,
глюкуроновая и галактуроновая кислоты). Она может быть линейной и
разветвленной (например, у аралозидов - сапонинов аралии высокой).
Разветвление углеводной цепи происходит от первого сахарного остатка,
связанного с агликоном.
Распространение сапонинов в растительном мире, локализация в
растениях. Влияние условий обитания и онтогенеза на накопление
сапонинов
В растительном мире более широко распространены тритерпеновые
сапонины. Они обнаружены в растениях почти 70 семейств. Наиболее богаты
тритерпеновыми сапонинами представители семейств аралиевых (Araliaceae),
гвоздичных (Caryophyllaceae), синюховых (Polemoniaceae), бобовых
(Fabaceae), истодовых (Polygalaceae), сложноцветных (Asteraceae),
губоцветных (Lamiaceae) и др.
Стероидные сапонины встречаются значительно реже и обнаружены,
главным образом, в растениях семейств диоскорейных (Dioscoreaceae),
лилейных (Liliaceae), норичниковых (Scrophulariaceae), парнолистниковых
(Zygophyllaceae),
лютиковых
(Ranunculaceae),
амариллисовых
(Amaryllidaceae). Стероидные сапонины часто сопровождают в растениях
кардиотонические гликозиды (виды наперстянки, ландыша, адонис
весенний).
Растения, накапливающие тритерпеновые сапонины, не содержат
стероидные, и наоборот.
В растениях сапонины обычно находятся в клеточном соке почти всех
органов в растворенном виде.
Содержание сапонинов колеблется в широких пределах и может достигать 30
% и более. В этом случае сапонины кристаллизуются в виде бесцветных
бесформенных глыбок и могут быть видны под микроскопом.
Сапонины найдены во всех органах растений:

в траве (астрагал шерстистоцветковый - Astragalus dasyanthus, хвощ
полевой - Equisetum arvense, якорцы стелющиеся - Tribulus terrestris);

в листьях (почечный чай - Orthosiphon stamineus);

в семенах (конский каштан - Aesculus hippocastanum);

в подземных органах (диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica,
синюха голубая - Polemonium caeruleum, заманиха высокая - Oplopanax elatus,
солодка голая - Glycyrrhiza glabra и с. уральская - G. uralensis, женьшень Раnах ginseng, аралия высокая (а. маньчжурская) - Aralia elata). В подземных
органах накапливается наибольшее количество сапонинов.
Предположительно, сапонины принимают участие в биохимических
процессах в растениях:

в малых концентрациях они ускоряют прорастание семян, рост и
развитие растений, а в больших, наоборот, тормозят. Таким образом,
сапонины играют роль гормонов роста растений;

сапонины оказывают влияние на проницаемость мембран
растительных клеток, что связано с их поверхностной активностью.
На накопление сапонинов влияют стадии онтогенеза растений.
Максимальное количество сапонинов в сырье содержится в фазы:

бутонизации и начала цветения (ортосифон тычиночный и астрагал
шерстистоцветковый);

в конце вегетации, когда биомасса лекарственного растительного
сырья максимальна (солодки, синюха, заманиха, аралия, женьшень,
диоскорея);

в период плодоношения (конский каштан).
На содержание сапонинов в лекарственном сырье влияют возраст растений и
место их произрастания:

дикорастущая
синюха
голубая
достигает
максимальной
продуктивности к 5-6-му году жизни, а в культуре - к 2-3-му году. При этом
содержание сапонинов в подземных органах находится на одном уровне;

культивируемый женьшень рекомендуется собирать на 5-6-ой год, т.к.
корни быстро растут до 3-х лет и далее их рост замедляется, а с 13 лет
наблюдается уменьшение биомассы корней. Это связано с постепенным
отмиранием боковых корней.
Влияние факторов внешней среды на накопление сапонинов строго
специфично. Среди них трудно выявить общие закономерности для всех
растений. Отметим лишь отдельные моменты:

растения семейства аралиевых являются эндемиками Дальнего
Востока, где сложился особый климатический и почвенный режим;

зависимость накопления глицирризиновой кислоты от типа почвы и ее
засоленности характерна для солодки. Чем больше засоленность, тем меньше
глицирризиновой кислоты содержат корни солодки. Повышение влажности
почвы способствует накоплению глицирризиновой кислоты.
Сырьевая база растений, содержащих сапонины
Синюха голубая растет по опушкам и вдоль лесных дорог в лесной и
лесостепной зонах европейской части России и Западной Сибири.
Женьшень, заманиха, аралия, диоскорея ниппонская встречаются в лесах
Дальнего Востока (Приморский, Хабаровский края).
Солодки голая и уральская часто образуют сплошные заросли в поймах и
долинах рек в степных и пустынных районах европейской части России и
Сибири. В этих же регионах, как сорняк, встречаются якорцы стелющиеся.
Синюха голубая не образует крупных зарослей, пригодных для
промышленных заготовок, в связи, с чем ее культивируют. Женьшень
культивируют на Дальнем Востоке.
Ортосифон тычиночный импортируют из стран тропической Азии.
В последние годы перспективным является метод культуры тканей. Он
заключается в выращивании на определенных питательных средах биомассы
сырьевой части лекарственных растений. Полученная таким образом
биомасса используется в дальнейшем для получения лекарственных
препаратов.
В России метод культуры тканей был разработан и освоен на примере
женьшеня. Культура тканей женьшеня под названием «Биоженьшень»
используется для получения настойки.
Физические, химические и биологические свойства сапонинов
Физические свойства. Сапонины - бесцветные или желтоватые аморфные
вещества. В кристаллическом состоянии выделены гликозиды, имеющие в
углеводной цепи до 4 моносахаридов. Оптически активны.
Гликозиды растворимы в воде. Растворимость увеличивается с возрастанием
количества моносахаридов в углеводной цепи. В разведенных (60-70 %)
спиртах растворяются на холоду; в более крепких (80-90 %) спиртах - только
при нагревании, а при охлаждении выпадают в осадок. Нерастворимы в
органических растворителях (ацетон, хлороформ, бензол).
Свободные сапогенины не растворяются в воде и хорошо растворимы в
органических растворителях.
В зависимости от рН водных извлечений сапонины делят на:

нейтральные - стероидные и тетрациклические тритерпеновые
сапонины;

кислые - пентациклические тритерпеновые сапонины. Их кислотность
обусловлена наличием карбоксильных (-СООН) групп в структуре агликона
или присутствием уроновых кислот в углеводной цепи.
Специфическим свойством сапонинов является их способность снижать
поверхностное натяжение жидкостей (воды) и давать при встряхивании
стойкую обильную пену. Такая поверхностная активность связана с
наличием в молекулах сапонинов одновременно как гидрофильного, так и
липофильного остатков.
Химические свойства обусловлены структурой агликона, наличием
отдельных функциональных групп, а также присутствием гликозидной связи.
Сапонины гидролизуются под влиянием ферментов и кислот. Производные
кислот олеаноловой и глицирретиновой гидролизуются под воздействием
щелочей.
При взаимодействии с кислотными реагентами (сурьмы (III) хлорид, сурьмы
(V) хлорид, железа (III) хлорид, кислота серная концентрированная и др.)
образуют окрашенные продукты.
Кислые сапонины образуют нерастворимые комплексы с солями тяжелых
металлов (Ва, Рb, Cu).
Сапонины способны образовывать комплексы с белками, стеринами,
липидами, фенольными соединениями. В составе комплексов сапонины не
обладают гемолитической и поверхностной активностью.
Сапонины, имеющие в своей основе стероидное ядро, вступают в
специфическую реакцию Либермана–Бурхарда.
Биологические свойства. Сапонины обладают гемолитической активностью.
Они способны растворять липидную часть оболочки эритроцитов. В
результате этого оболочка из полупроницаемой становится проницаемой.
Гемоглобин свободно поступает в плазму крови и растворяется в ней.
Образуется красный прозрачный раствор - «лаковая» кровь.
Гемолитической активностью обладают только гликозиды. В связи с этим
сапонины не применяются для внутривенного введения, т.к. вызывают
анемию. При приеме внутрь, после гидролиза в желудочно-кишечном тракте
до агликонов, сапонины теряют гемолитическую активность.
Гемолиз эритроцитов вызывают не все сапонины. Этим свойством не
обладают сапонины солодки.
Сапонины токсичны для холоднокровных животных (рыбы, лягушки,
круглые черви). Они нарушают функцию жабр, которые являются не только
органом дыхания, но и регулятором солевого осмотического давления в
организме. Сапонины парализуют или вызывают гибель холоднокровных
животных даже в больших разведениях (1:1 000000).
Агликоны сапонинов для холоднокровных животных не токсичны.
Оценка качества сырья, содержащего сапонины. Методы анализа
Наличие сапонинов в лекарственном растительном сырье можно установить
при помощи качественных реакций, которые проводят непосредственно с
сырьем или с водным извлечением из него.
Качественные реакции на сапонины основаны на их физических,
химических и биологических свойствах.
Государственная фармакопея XI издания (вып. 2) рекомендует использовать
качественные реакции для подтверждения подлинности для трех видов
сырья.
1. Корневища с корнями синюхи голубой. С водным извлечением проводят
реакцию пенообразования, основанную на способности сапонинов снижать
поверхностное натяжение жидкости (воды) и давать в отваре стойкую
обильную пену после встряхивания.
2. Корни аралии маньчжурской (а. высокой). Метанольное извлечение
хроматографируют в тонком закрепленном слое силикагеля (на пластинках
«Силуфол») в системе растворителей хлороформ-метанол-вода (61:32:7). В
качестве свидетеля используют раствор сапарала. Хроматограмму проявляют
20 % раствором кислоты серной и нагревают в сушильном шкафу (t = 105 °C)
в течение 10 мин. Появляются пятна вишневого цвета.
3. Корни женьшеня.
а) Реакция с порошком корней женьшеня (на гликозиды). При нанесении
кислоты серной концентрированной на порошок корней женьшеня через 1-2
минуты появляется кирпично-красное окрашивание, переходящее в краснофиолетовое, а затем - в фиолетовое.
б) Наличие панаксозидов доказывают при помощи разделения извлечения из
корней женьшеня в тонком слое силикагеля и последующего проявления
полученной хроматограммы раствором кислоты фосфорно-вольфрамовой
при нагревании. Панаксозиды проявляются в виде розовых пятен.
Общих методов количественного определения сапонинов в лекарственном
растительном сырье нет. Чаще всего используют методы:
1. Потенциометрический метод. Метод основан на определении изменения
электродвижущей силы (ЭДС) в результате титрования. Метод используется
для определения суммы аралозидов в корнях аралии маньчжурской (а.
высокой).
Этапы определения:

подготовительный;

экстракция аралозидов метиловым спиртом и их кислотный гидролиз;

очистка от сопутствующих веществ - осаждение кислоты олеаноловой
в результате смены растворителя (разбавление спиртового извлечения водой
и охлаждение);

растворение кислоты олеаноловой в горячей смеси метилового и
изобутилового спиртов (1:1,5);

количественное определение - титрование раствором натрия
гидроксида (0,1 моль/л) в смеси метилового спирта и бензола:
Точку эквивалентности определяют потенциометрически.
2. Спектрофотометрический метод. Метод основан на способности
сапонинов и их окрашенных комплексов поглощать монохроматический свет
при определенной длине волны. Метод предложен для определения
содержания сапонинов в следующих видах сырья:
а) корневища с корнями диоскореи ниппонской. Проводят кислотный
гидролиз сапонинов с последующим проведением реакции свободного
агликона (диосгенин) с реактивом (пара-диметиламинобензальдегид).
Образуется окрашенный комплекс;
б) корни солодки. Проводят осаждение кислоты глицирризиновой
концентрированным раствором аммиака. Осадок растворяют и определяют
оптическую плотность полученного раствора.
3. Гравиметрический метод - определение экстрактивных веществ. Метод
основан на определении сухого остатка после высушивания суммы веществ,
извлеченных из сырья соответствующим экстрагентом. Метод предложен для
оценки качества сырья женьшеня, почечного чая, синюхи голубой, солодки.
В сырье астрагала шерстистоцветкового и заманихи высокой количественное
содержание биологически активных веществ не определяют.
Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сапонины
Заготовку сырья, содержащего сапонины, проводят в период их
максимального накопления по правилам заготовки гликозидсодержащего
сырья. Особенностями заготовки и сушки являются:

корни солодки заготавливают с марта по ноябрь;

корни солодки, корневища с корнями диоскореи ниппонской, траву
якорцев стелющихся допускается сушить на солнце.
Хранится сырье по общему списку, сроки хранения индивидуальны для
каждого вида сырья. При переработке сапонинсодержащего сырья следует
принимать меры предосторожности, поскольку при вдыхании возможно
возникновение аллергических реакций.
Пути использования сырья, содержащего сапонины
Лекарственное растительное сырье, содержащее сапонины, используется для
получения разнообразных лекарственных форм и препаратов.
I. Экстемпоральные лекарственные формы (отпускают без рецепта врача,
приказ МЗСР РФ № 587 от 13.09.05).
1. Настои:

листья почечного чая;

трава астрагала шерстистоцветкового.
2. Отвары:

корневища с корнями синюхи голубой;

корни солодки.
3. Порошок корней солодки сложный.
4. Сборы:

сбор отхаркивающий № 2;

сбор «Арфазетин» (входят корни аралии или корневища с корнями
заманихи);

сборы мочегонные, противоязвенные и т.д.
II. Экстракционные (галеновые) препараты.
1. Настойки:

женьшеня, биомассы женьшеня;

заманихи;

аралии.
2. Экстракты:

сухой экстракт корней солодки;

густой экстракт корней солодки (входит в состав грудного эликсира).
III. Препараты, содержащие сумму сапонинов.
1. «Сапарал» - сумма аммонийных солей аралозидов.
2. «Полиспонин» - сумма сапонинов диоскореи ниппонской.
3. «Трибуспонин» - сумма сапонинов якорцев стелющихся.
IV. Препараты индивидуальных сапонинов.
1. «Глицирам» - аммонийная соль глицирризиновой кислоты.
2. «Глидеринина мазь» (глидеринин выделен из экстракта корней солодки).
V. Полусинтетические препараты.
1. «Кортизон» (гормон коры надпочечников) - получают на основе
стероидного сапогенина диосгенина.
VI. Комплексные препараты.
1. «Амтерсол» (сироп, в состав входит экстракт корней солодки).
2. Грудной эликсир.
3. Настойка биоженьшеня с витаминами и минеральными солями.
4. «Сафинор» (в состав входит сапарал).
VII. Препараты на основе других групп биологически активных веществ.
1. «Ликвиритон» - спазмолитическое, противовоспалительное, антацидное
средство.
2.
«Флакарбин»
спазмолитическое,
противовоспалительное,
капилляроукрепляющее средство.
Оба препарата получены на основе флавоноидов корней солодки.
Применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а
также при гиперацидных гастритах.
Сапонины используют также в пищевой промышленности, в технике (для
изготовления огнетушителей), в парфюмерии (как мягкие моющие средства).
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сапонины
Сапонины обладают широким спектром фармакологического действия.
1. Гипохолестеринемическое и противосклеротическое действие. Сапонины
обладают способностью снижать уровень холестерина в крови, что приводит
к снижению склеротических изменений в кровеносных сосудах, уменьшению
их ломкости и т.д. Действие характерно для стероидных сапонинов
диоскореи ниппонской и якорцев стелющихся.
2. Тонизирующее, стимулирующее, адаптогенное действие. Характерно для
сапонинов женьшеня, заманихи высокой, аралии высокой. Их препараты
применяют
при
переутомлении,
усталости,
гипотонии,
как
иммуномодуляторы.
3. Отхаркивающее действие. Сапонины повышают секрецию желез верхних
дыхательных путей. Это ведет к разжижению мокроты, что облегчает ее
эвакуацию. Такое действие характерно для сапонинов солодки и синюхи
голубой.
4. Диуретическое действие характерно для сырья почечного чая и астрагала
шерстистоцветкового, которые применяются при отеках сердечного
происхождения.
5. Легкое слабительное действие характерно для корней солодки.
6. Кортикотропное действие (подобное действию кортизона и других
гормонов коркового слоя надпочечников). Регулируется водно-солевой
обмен, проявляется противовоспалительное и антиаллергическое действие.
Характерно для сырья солодки, применяют при астме, экземе, дерматитах.
7. Седативное действие характерно для сырья синюхи голубой.
8. Гипотензивное действие при начальных стадиях сердечно-сосудистой
недостаточности проявляют биологически активные вещества астрагала
шерстистоцветкового.
9. Противоязвенное действие проявляется у сбора, в состав которого входит
сырье синюхи голубой и сушеницы топяной.
Лекарственное растительное сырье, содержащее тритерпеновые
сапонины
СЕМЕНА КОНСКОГО КАШТАНА - SEMINA AESCULI HIPPOCASTANI
ЛИСТЬЯ КОНСКОГО КАШТАНА - FOLIA AESCULI HIPPOCASTANI
Конский каштан обыкновенный - Aesculus hippocastanum L.
Сем. конскокаштановые - Hippocastanaceae
Другие названия: дикий каштан
Ботаническая характеристика. Листопадное дерево высотой до 30 м с
хорошо развитой корневой системой и широкой густой кроной. Ствол с
серовато-бурой корой. Листья супротивные, на длинных черешках,
пальчатосложные, состоящие из 5-7 обратнояйцевидных оттянутозаостренных сидячих листочков, в очертании округлые, до 25 см в диаметре.
Цветки в крупных пирамидальных прямостоячих тирсах, слегка
неправильные, белые или бело-розовые. Околоцветник из 5 зеленых
чашелистиков и 4-5 свободных лепестков. Тычинок 5-8, гинецей
ценокарпный с верхней завязью. Плод – округлая трехстворчатая коробочка
до 6 см в диаметре, покрытая мягкими шипами, обычно с 1 (2) крупным (до 4
см в диаметре) блестящим, коричневым с сероватым пятном у основания
семенем (рис. 6.16). Цветет в мае - июне, плоды созревают в сентябре октябре.
Рис. 6.16. Конский каштан обыкновенный - Aesculus hippocastanum L.
Распространение. Широко культивируется в садах и парках как
декоративное растение в южной и средней полосе европейской части страны,
на Кавказе, в республиках Средней Азии. Родина - Балканский полуостров
(Южная Болгария, Северная Греция).
Заготовка. Собирают вполне зрелые осыпавшиеся плоды. Семена
освобождают от околоплодника и сушат. Листья собирают вручную.
Сушка. Сушка семян воздушно-теневая или в сушилках при температуре
нагрева семян не выше 50 ºС. Листья сушат в тени на воздухе или в сушилках
при температуре 50-60 ºС.
Стандартизация. Семена - ТУ 64-4-75-87; листья - ТУ 64-4-76-87.
Внешние признаки. Семена. Сырье состоит из семян неправильношаровидной формы, слегка сплюснутых и нередко с одной стороны плоских,
бугристых, до 2-3 (4) см в диаметре, покрытых гладкой, блестящей, жесткой
темно-коричневой кожурой с большим серым пятном при основании. Запах
отсутствует. Вкус сладковатый, затем горький. Листья. Сырье состоит из
цельных или частично измельченных 5-7-пальчатосложных листьев.
Листочки длиной 20-25 см, шириной до 10 см, обратнояйцевидные,
клиновидно суженные к основанию и внезапно заостренные на верхушке,
неравномерно зубчато-пильчатые, морщинистые, с выступающими снизу
жилками. Черешки бороздчатые, буровато-зеленые, длиной до 25 см. Сверху
листочки темно-зеленые, снизу более светлые, с рыжеватым опушением в
углах жилок и в местах сочленения с черешком. Запах слабый, приятный.
Вкус слегка вяжущий.
Микроскопия. Для листа характерна (препарат с поверхности) складчатость
кутикулы эпидермиса с обеих сторон листа. На верхнем эпидермисе вдоль
главной и боковых жилок первого порядка встречаются темно-коричневые
головчатые железки на тонкой многоклеточной ножке. На нижнем
эпидермисе вдоль жилок имеются 1-2-клеточные толстостенные, торчащие,
бородавчатые волоски, в углах жилок сосредоточены пучки длинных
многоклеточных извилистых, тонкостенных волосков с нежной бородавчатой
кутикулой и коричневым содержимым. Отдельные клетки волосков, а иногда
и большая их часть спадаются и перекручиваются. В мезофилле
размещаются крупные друзы кальция оксалата и большие округлые
секреторные клетки со слизью.
Химический состав. В семенах конского каштана содержатся до 10 %
тритерпеновых сапонинов (эсцин и др.); кумарины ряда метокси- и
оксикумарина (эскулин, фраксин и др.); флавоноиды (спиреозид, гликозиды
кверцетина и кемпферола); крахмал (50 %); жирное масло (6-8 %); белковые
вещества (8-10 %); стеролы; дубильные вещества. В листьях найдены
флавоноиды: кверцитрин, изокверцитрин, кверцитин, рутин, спиреозид,
астрагалин; каротиноиды - лютеин, виолаксантин.
Лекарственные средства.
1. Семена конского каштана входят в состав антикоагулянтного,
антиагрегантного сбора «Касмин».
2. Эсцин, субстанция для получения лекарственных средств (тритерпеновый
сапонин из семян конского каштана). Венотонизирующее средство. Входит в
состав препаратов «Аэсцин», «Репарил», «Эссавен», «Эсфлазид» и др.
3. Экстракт из семян конского каштана входит в состав многочисленных
венотонизирующих и антитромбических средств («Эскузан», «Венал»,
«Венен гель др. Тайсса», «Венитан», «Веноплант» и др.).
4. Кумарин эскулин из семян конского каштана входит в состав препарата
«Анавенол».
5. Сумма флавоноидов из листьев конского каштана входит в состав
препарата «Эсфлазид» (таблетки).
Фармакотерапевтическая группа. Венотонизирующее, антитромбическое
средство.
Фармакологические свойства. Фармакологическое действие экстракта
семян конского каштана связывают с наличием в нем гликозидов – сапонина
эсцина и кумарина эскулина. Экстракт конского каштана и препараты на его
основе повышают тонус венозных сосудов, ускоряют кровоток в венах, что
препятствует образованию и нарастанию явлений тромбоза. Кроме того, эти
препараты
уменьшают
проницаемость
капилляров,
улучшают
микроциркуляцию, обладают выраженными противовоспалительными
свойствами. Эскулин стимулирует антитромбическую активность сыворотки
крови, увеличивает выработку антитромбина в ретикулоэндотелиальной
системе сосудов. Эсцин понижает вязкость крови. Экстракт семян конского
каштана замедляет свертывание крови.
Применение. Препараты из семян конского каштана применяют при
варикозном расширении вен, острых и хронических тромбофлебитах,
трофических язвах голеней, при нарушениях артериального периферического
кровообращения
(атеросклероз
сосудов
конечностей,
артериит,
тромбоэмболия мелких сосудов), при воспалении геморроидальных узлов без
кровотечения. Препарат «Эсфлазид», содержащий эсцин и сумму
флавоноидов из листьев конского каштана, повышает резистентность
сосудистой стенки, уменьшает воспалительный и аллергический отеки,
оказывает тонизирующее влияние на стенку венозных сосудов. Применяют
при остром и хроническом воспалении венозных сосудов конечностей и
прямой кишки (флебиты, тромбофлебиты, геморрой и др.).
Числовые показатели. Семена. Содержание эсцина, определяемого
спектрофотометрическим методом, должно быть не менее 7 %; влажность не
более 12 %; золы общей не более 2,5 %; других частей растения (плодоножки,
створки коробочек) не более 1 %; органической и минеральной примесей не
более чем по 0,5 %. Листья. Содержание флавоноидов, определяемых
спектрофотометрическим методом, должно быть не менее 1 %; влажность не
более 12 %; золы общей не более 10 %; побуревших и потемневших листьев
не более 5 %; других частей растения (ветви, створки плодов) не более 8 %;
органической и минеральной примесей не более чем по 1 %.
КОРНИ СОЛОДКИ (ЛАКРИЧНЫЙ КОРЕНЬ) - RADICES
GLYCYRRHIZAE (RADICES LIQUIRITIAE)
Солодка голая (с. гладкая) - Glycyrrhiza glabra L.
Солодка уральская - Glycyrrhiza uralensis Fisch.
Сем. бобовые - Fabaceae
Другие названия: лакрица, лакричник
Ботаническая
характеристика.
Солодка
голая
многолетнее
корнеотпрысковое травянистое растение высотой 50-100 (150) см, с мощно
развитой подземной частью, состоящей из короткого толстого корневища и
вертикального главного корня, достигающего 4-5 м в длину и 10 см в
толщину, корень достигает глубоких водоносных слоев, благодаря чему
растение хорошо приживается на засушливых местах. От корня отходят во
все стороны многочисленные длинные (до 8-9 м) горизонтальные подземные
побеги (корневища, столоны), в свою очередь образующие побеги и корни
второго и последующих порядков. Стебли в количестве нескольких штук,
прямостоячие, маловетвистые, железисто-опушенные. Листья очередные,
непарно-перистосложные, с 5-7 парами эллиптических, продолговатояйцевидных или ланцетных, цельнокрайных листочков 2-4 см длиной,
клейких от обильных железок. Цветки светло-фиолетовые, расположены в
пазухах листьев на длинных цветоносах в рыхлых колосовидных кистях.
Плод - боб 2-3 см длиной, продолговатый, сплюснутый с боков, прямой или
слегка изогнутый, голый или усаженный железистыми шипиками, бурого
цвета (рис. 6.17, А). Цветет в мае – августе, плоды созревают в августе –
сентябре.
Рис. 6.17. Виды солодки: А - солодка голая – Glycyrrhiza glabra L.; Б - солодка
уральская - Glycyrrhiza uralensis Fisch.
Солодка уральская имеет серый опушенный стебель высотой до 1 м;
листочки эллиптической формы, с нижней стороны покрыты железками.
Цветочные кисти более плотные, густые. Цветки фиолетовые, чашечка в
основании мешковидно вздутая. Плоды опушенные, серого цвета,
серповидно изогнутые, поперечно-извилистые, бугристые от семян,
покрытые небольшими железистыми шипиками, скученные и переплетенные
в плотный клубок (рис. 6.17, Б). Цветет в июне – июле, плодоносит с конца
сентября.
При заготовке сырья попадается солодка щетинистая, которая внешне сходна
с солодкой голой и отличается следующими признаками: цветки скучены в
головку, бобы усажены колючими шипиками, корни в изломе белые и
несладкие. Физиологически активных веществ не содержит. Заготовка
недопустима.
Распространение. Солодка голая произрастает в поймах и долинах рек
степных и полупустынных районов Средней Азии, Кавказа, Казахстана, юга
европейской части России и Украины. Солодка уральская растет в
полупустынной, степной и лесостепной зонах на Южном Урале, в
Казахстане, Средней Азии, южных районах Западной и Восточной Сибири. В
Чарджоу (Туркмения) находится база мирового значения по заготовке для
экспорта солодкового корня.
Местообитание. По берегам рек и ручьев, на дне неглубоких оврагов, в
посевах и посадках как сорняк.
Заготовка. Проводится с марта по ноябрь. Используют тракторную тягу с
глубоколемешными плантажными плугами. Выпахивают корневую систему
на глубину 50-70 см, предварительно скосив надземную часть. После
вспашки выбирают корни, отсекают стеблевые части, дефектные куски и
складывают сырье в валки для провяливания, а затем в бурты. Выкапывают
75 % здоровых, светло-желтых на изломе корней и корневищ, 25 % корневищ
оставляют в почве для обеспечения вегетативного размножения и
восстановления зарослей, из обрывков столонов с сохранившимися почками
быстро вырастают новые растения.
Охранные мероприятия. Необходимо чередовать места заготовок,
повторная заготовка сырья на том же участке возможна через 6-8 лет, в
течение этого времени заросли полностью восстанавливаются.
Сушка. На месте заготовки под навесами или в сушилках при температуре
не выше 50 ºС. Сухие корни прессуют в кипы и стягивают железными
полосами. Для получения очищенного сырья со свежесобранных или слегка
подвяленных корней снимают пробку ножами вручную или специальными
машинами; затем сушат на солнце.
Стандартизация. ГФ X, ст. 573 и ГОСТ 22839-77 (для сырья, используемого
в технических целях, для пищевой промышленности и поставки на экспорт),
РСП 42-0296-2339-02, ФСП 42-0273-1781-01 и 0296-2339-02.
Внешние признаки. Цельное сырье. Куски корней и подземных побегов
разной длины, толщиной от 0,5 до 5 см и более, цилиндрической формы.
Встречаются куски корней, переходящие в сильно разросшиеся корневища
до 15 см толщиной. Для медицинских целей используют два вида сырья:
неочищенные корни солодки - Radices Glycyrrhizae naturales - и корни,
очищенные от пробки, - Radices Glycyrrhizae mundatae. У неочищенных
корней и побегов поверхность покрыта бурой пробкой, продольноморщинистая; очищенное сырье снаружи от светло-желтого до буроватожелтого (наличие флавоноидов) цвета с незначительными остатками пробки;
излом светло-желтый, волокнистый. Под лупой строение корней и
подземных побегов беспучковое, лучистое. На поперечном срезе видны
многочисленные сердцевинные лучи. У побегов в центре небольшая
сердцевина, у корней ее нет. Запах отсутствует, вкус сладкий, приторный,
слегка раздражающий (глицирризин). Корни других, нефармакопейных
видов солодки беловатые на изломе и сладкого вкуса не имеют.
Измельченное сырье. Кусочки различной формы для неочищенного сырья от
1 до 10 мм, для очищенного – от 3 до 6 мм.
Микроскопия. При микроскопическом исследовании поперечного среза
диагностическое значение имеют широкие сердцевинные лучи,
расширяющиеся во вторичной коре, и присутствие во вторичной коре
деформированного луба, а также группы лубяных волокон с сильно
утолщенными стенками, окруженные кристаллоносной обкладкой. Сосуды
древесины разного диаметра, окружены группами склеренхимных волокон с
кристаллоносной обкладкой. На продольно-радиальном срезе в коре и
древесине видны длинные, сильно утолщенные склеренхимные волокна с
кристаллоносной обкладкой; в древесине узкие сосуды - сетчатые, средние со щелевидными порами, широкие - с бочонковидными короткими
члениками и ромбическими окаймленными порами, расположенными
косыми рядами. В порошке присутствуют обрывки тонкостенной паренхимы,
клетки которой содержат большое количество крахмальных зерен, группы
склеренхимных волокон коры и древесины, обычно с остатками
кристаллоносной обкладки, а также обрывки сосудов (рис. 6.18.). При
смачивании 80 % раствором кислоты серной порошок окрашивается в
оранжево-желтый цвет (глицирризин).
Рис. 6.18. Элементы порошка корней солодки:
А – сосуды; Б – запасающая паренхима; В – лубяные волокна с
кристаллоносной обкладкой; Г – крахмальные зерна.
Химический состав. Подземные органы солодки содержат до 23 %
тритерпенового сапонина глицирризина, придающего корням сладкий вкус.
Это калиевая и кальциевая соли кислоты глицирризиновой, агликоном
которой является кислота глицирретиновая (глицирретовая), а углеводная
часть представлена двумя молекулами кислоты глюкуроновой. Найдены
также 27 различных флавоноидов, производных флаванона и халкона
(ликвиритин, изоликвиритин, лакризид и др.), аскорбиновая кислота (до 30
мг%), небольшое количество эфирного масла, крахмал, пектиновые
вещества, камеди, смолы. Корневища содержат больше глицирризина, чем
корни.
Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. На складах
цельное сырье хранится в кипах, резаное - в фанерных ящиках, порошок - в
банках. Срок годности сырья 10 лет.
Лекарственные средства.
1.
Солодки корни, сырье измельченное. Отхаркивающее средство.
2.
В составе сборов (грудные № 2-4; мочегонные № 1-2; желудочнокишечный; противогеморроидальный; отхаркивающий; слабительный № 2;
«Элекасол»; «Мирфазин»; «Касмин»; «Роглидис»).
3.
Порошок входит в состав комплексных лекарственных средств
(«Коделак»; порошок солодкового корня сложный).
4.
Экстракты солодкового корня сухой и густой (получают извлечением
0,25 % раствором аммиака). Используются как наполнители при
изготовлении пилюль, входят в состав грудного эликсира.
5.
Солодки сироп. Отхаркивающее средство.
6.
Глицирам, таблетки по 0,05 г; гранулы для детей по 0,025 г
(монозамещенная аммонийная соль глицирризиновой кислоты, выделенная
из корней солодки). Оказывает умеренное противовоспалительное действие,
стимулирует выработку гормонов коры надпочечников, имеет слабо
выраженный отхаркивающий эффект. Применяют при легких формах
бронхиальной астмы, экземе, аллергических дерматитах. Может
использоваться для уменьшения явлений «синдрома отмены» при
прекращении приема глюкокортикоидов.
7.
Глидеринина мазь, мазь 1 % и 2 % (глидеринин (18дегидроглицирретовая кислота), выделенный из экстракта корней солодки).
Противовоспалительное и антиаллергическое средство. Применяют при
нейродермитах, аллергических дерматитах, экземе.
8.
Ликвиритон, таблетки по 0,1 г (сумма флавоноидов из корней солодки).
Оказывает противовоспалительное, спазмолитическое и антисекреторное
действие. Применяют при не осложненной язвенной болезни.
9.
Флакарбин, гранулы (компонент – сумма флавоноидов из корней
солодки). Оказывает противовоспалительное и спазмолитическое действие.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
10. Эпиген интим, аэрозоль (глицирризиновая кислота). Противовирусное
средство.
11. Экстракт входит в состав комбинированных лекарственных средств
(«Фарингал», «Бронхикум - чай от кашля», «Нервофлукс», «Урофлукс»,
«Холафлукс», «Оригинальный большой бальзам Биттнера» и др.).
Фармакотерапевтическая
группа.
Отхаркивающее,
противовоспалительное, спазмолитическое средство.
Фармакологические
свойства.
Препараты
солодки
проявляют
многостороннюю биологическую активность. Препараты обладают высокой
противовоспалительной активностью, угнетают как экссудативную, так и
пролиферативную
фазы
воспалительного
процесса.
Механизм
противовоспалительного действия солодки связан со стимулирующим
влиянием глицирризиновой кислоты на кору надпочечников. Именно это
фармакологическое свойство растения считается наиболее важным.
Препараты солодки способствуют заживлению язв желудка. У препаратов
солодки выявлен выраженный ингибирующий эффект на аллергические
реакции немедленного типа, который более действенен при многократных
введениях, что позволило связать антиаллергическое действие солодки с
подавлением антителопродуцирующих систем. Препараты корней солодки
регулируют водно-солевой обмен, действуя подобно дезоксикортикостерону.
Обнаружение этого свойства значительно повысило интерес к растению во
всем мире и получило многократное подтверждение в работах ряда
зарубежных фармакологов. Действием на гормональную систему можно
объяснить и адаптогенные свойства, также обнаруженные у корней солодки.
Из солодки выделена фракция, обнаружившая высокую эстрогенную
активность.
Экстракт корней солодки обладает гиполипидемическими свойствами.
Механизм антисклеротического действия связывают со способностью
глицирризиновой кислоты, которая относится к тритерпеновым кислым
сапонинам, взаимодействовать с холестерином, образуя нерастворимый
комплекс, а также тормозить биосинтез холестерина. Обнаружено также
тормозящее влияние глицирризина на развитие гиперлипидемии. С
глицирризином связывают повышение секреторной функции эпителия
дыхательных путей, изменение поверхностноактивных свойств легочного
сурфактанта и стимулирующее действие на функцию ресничек эпителия. Под
влиянием препаратов солодки разжижается мокрота, становится более
легким ее откашливание. Санирующий эффект на систему органов дыхания
подкрепляется противовирусными и противопротозойными свойствами
препаратов солодки. Спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру
связано с действием флавоноидов. Препараты солодки угнетают секрецию
желудочного сока. Флавоноидные соединения, кроме спазмолитического
эффекта, оказывают противовоспалительное действие, нормализуют
проницаемость
сосудистой
стенки.
Наиболее
активными
противовоспалительными средствами являются препараты «Ликвиритон» и
«Флакарбин». Препараты из корней солодки оказывают противовирусное
действие, а натриевая соль кислоты глицирретиновой активна в отношении
простейших. Пенообразующие свойства корней солодки используют в
аэрозолях, где солодка является технологически вспомогательным средством
и в то же время оказывает лечебное противовоспалительное действие.
Применение. Солодка упоминается в рецептах традиционной восточной
медицины чаще, чем какое-либо другое растение: она оставила позади даже
женьшень. Солодковый корень широко применяют при заболеваниях
верхних дыхательных путей и легких как отхаркивающее, смягчающее и
противовоспалительное средство. Преимуществом галеновых препаратов
солодки перед индивидуальными веществами является сочетание кислоты
глицирризиновой, действующей противовоспалительно, ликвиритозида,
обладающего спазмолитическими свойствами, ликуразида, дающего
противовоспалительный и бронхолитический эффект, и сапонинов,
разжижающих секрет бронхов. Этим объясняется популярность солодки,
используемой при острых и хронических бронхитах, пневмониях,
бронхиальной астме, бронхоэктатической болезни и других заболеваниях.
Препарат из корней солодки «Глицирам» эффективен при лечении детей,
больных бронхиальной астмой. «Глицирам» позволяет уменьшить дозу
гормональных препаратов или отменить их вообще. Побочных явлений при
применении препаратов солодки не отмечено. Галеновые формы корней
солодки и препарат «Глицирам» применяют при заболеваниях, связанных с
гипофункцией надпочечников, при аддисоновой болезни, при системной
красной волчанке, пузырчатке, хронических кожных заболеваниях,
аллергических заболеваниях; у больных, длительно принимающих стероиды.
При экземе, нейродермитах и аллергических дерматитах местное лечение
сочетают с приемом внутрь «Глицирама». Солодка и препараты из нее важны
для практической медицины как антиаллергические средства, так как в
отличие от кортизона не нарушают физиологической защиты организма. Для
лечения больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки
применяют различные препараты солодки, содержащие флавоноиды
(«Ликвиритон», «Флакарбин»), 20 % отвар из корней солодки.
Спазмолитическое действие препаратов солодки распространяется и на
другие органы, имеющие гладкую мускулатуру (мочевыводящие пути,
желчные ходы, кишечник).
Числовые показатели. Для всех видов сырья содержание экстрактивных
веществ, извлекаемых 0,25 % раствором аммиака, не менее 25 %; кислоты
глицирризиновой, определяемой спектрофотометрическим методом или
методом формольного титрования, - не менее 6 %. Для цельного и
измельченного сырья влажность не более 14 %. Для цельного неочищенного
сырья: золы общей не более 8 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе
кислоты хлористоводородной, не более 2,5 %; корней дряблых, в изломе
желто-бурых и остатков стеблей не более 4 %; органической и минеральной
примесей не более чем по 1 %. Для цельного очищенного сырья: корней,
плохо очищенных от пробки, не более 15 % (плохо очищенными считаются
корни с остатками более трех участков темно-бурой пробки на одном куске
или при ширине остатков пробки более 10 мм); корней, потемневших и
побуревших с поверхности, но светло-желтых в изломе, не более 20 %. Для
измельченного очищенного сырья: частиц корней, потемневших с поверхности,
не более 15 %; частиц, плохо очищенных от пробки, не более 3 %; частиц
крупнее 6 мм не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с размером
отверстий 1 мм, не более 2 %. Для порошка: частиц, не проходящих сквозь
сито с размером отверстий 0,125 мм, не более 3 %.
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ СИНЮХИ - RHIZOMATA CUM RADICIBUS
POLEMONII
Синюха голубая - Polemonium caeruleum L.
Сем. синюховые - Polemoniaceae
Другие названия: синюха лазоревая, синюха лазурная, брань-трава,
валериана греческая, зверобой синий, синюшник, двусил
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение 35-120 см
высотой с горизонтальным толстым коротким корневищем, густо усаженным
светлыми серовато-желтыми корневыми мочками. Стебли прямостоячие,
неясно ребристые, в верхней части ветвистые, полые. Листья очередные,
непарно-перистосложные, голые, нижние - длинночерешковые, верхние сидячие, напоминают листья валерианы лекарственной. Листочков 15-27, они
яйцевидно-ланцетовидные, цельнокрайные, заостренные, сидячие. Крупные
красивые пятичленные синие цветки собраны в редкие кисти, из которых
образуется метельчатое железисто опушенное соцветие. На первом году жизни
развивается только прикорневая розетка листьев, на втором - появляется
стебель, растение цветет и плодоносит. Плод - трехстворчатая, почти
шаровидная коробочка с многочисленными семенами (рис. 6.19). Цветет в
июне - июле, плоды созревают в августе – сентябре, в условиях культуры – в
июле.
Рис. 6.19. Синюха голубая – Polemonium caeruleum L.
Распространение. Синюха голубая - евросибирский вид. Широко
распространена в лесной и лесостепной зонах европейской части страны и в
Западной Сибири. За пределами России встречается в странах Восточной и
Западной Европы.
Местообитание. Растет в сырых местах, на довольно богатых почвах, в
условиях умеренного затенения. Типичные местообитания – берега рек,
сырые луга и заросли кустарников в долинах рек. Встречается довольно
часто, но зарослей, удобных для заготовки, не образует, поэтому растение
широко возделывают в хозяйствах (Белоруссия).
Заготовка. В хозяйствах заготовка ведется механизированным способом,
переоборудованным плугом или картофелекопалкой. Начинается сбор в
сентябре, в период увядания надземных частей растения. Выкапывают
корневища вместе с корнями, очищают от земли и остатков стеблей, быстро
промывают в холодной воде.
Охранные мероприятия. При заготовке дикорастущего сырья необходимо
чередовать места заготовки через 5-7 лет.
Сушка. После очистки сырье подвяливают на воздухе и досушивают в
сушилках при температуре 50- 60 °С.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 74 и Изменение № 1 от 08.07.98 г.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные или разрезанные вдоль
корневища с корнями. Корневища горизонтальные, прямые или слегка
изогнутые, иногда ветвящиеся, с многочисленными придаточными корнями;
длина корневищ 0,5-5 см, толщина - 0,3-2 см. Поверхность корневищ
морщинистая, излом ровный или зернистый. В центре их часто имеется
полость вследствие разрушения сердцевины. Корни тонкие, длиной 7-35 см,
толщиной 1-2 мм, мелкие, шероховатые, цилиндрические, узловатые, ломкие.
Цвет корневищ с поверхности серовато-бурый, на изломе - желтовато-белый
или белый. Корни снаружи желтые, на изломе - белые. Запах слабый,
своеобразный. Вкус горьковатый. Измельченное сырье. Кусочки корневищ
различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, и
кусочки корней размером до 20 мм. Цвет серовато-бурый, желтый,
желтовато-белый. Запах слабый, своеобразный. Вкус горьковатый.
Микроскопия. На поперечном срезе корня видна покровная ткань,
состоящая из 1-2 слоев округлых клеток с тонкими опробковевшими
стенками (экзодерма). Первичная кора состоит из крупных, тангенциально
вытянутых клеток с неравномерно утолщенными стенками. Эндодерма
хорошо выражена, клеточные стенки ее окрашиваются суданом III в
оранжево-красный цвет (опробковение). Вторичная кора значительно ýже
первичной и состоит из мелких клеток - проводящих элементов луба и более
крупных клеток лубяной паренхимы. Камбиальная зона слабо выражена. В
древесине корня сосуды разного диаметра, располагаются без особого
порядка, сердцевинные лучи незаметны. В паренхимных клетках коры и
древесины содержатся капли жирного масла; изредка встречаются мелкие
крахмальные зерна.
Качественная реакция. 2 г измельченного сырья нагревают на водяной бане
с 50 мл воды в течение 10 минут, охлаждают и фильтруют; 5 мл фильтрата
сильно встряхивают, образуется обильная и стойкая пена (сапонины).
Химический состав. Главные действующие вещества - тритерпеновые
пентациклические сапонины группы бета-амирина (полемониозиды) - до 20-
30 %. Их агликоны представлены эфирами высокогидроксилированных
тритерпеновых спиртов и уксусной, тиглиновой, ангеликовой и др. кислот.
Кроме сапонинов, содержатся смолы (1,2 %), органические кислоты, кумарины,
флавоноиды, крахмал, жирное и эфирное масла.
Хранение. В аптеках - в ящиках, на складах - в мешках. Срок годности 2 года.
Лекарственные средства.
1.
Синюхи корневища с корнями, сырье измельченное. Отхаркивающее,
седативное средство.
Фармакотерапевтическая группа. Отхаркивающее, седативное средство.
Фармакологические свойства. Синюха голубая оказывает противокашлевое,
отхаркивающее, седативное (превосходящее валериану), выраженное
кровоостанавливающее, ранозаживляющее, мочегонное и дезинфицирующее
действие. Антибактериальные свойства выражены в отношении кокковой
группы микробов. В прошлом синюха употреблялась в народной медицине
вместе с валерианой как успокаивающее средство при бессоннице,
эпилепсии. В медицинскую практику синюха вошла сравнительно недавно,
когда установили наличие сапонинов и предложили ее в качестве
отечественного сырья, обладающего отхаркивающим свойством, вместо
сенеги, ввозимой из Северной Америки (предложена впервые в Томске М.Н.
Варлаковым). Синюха не только не уступает отхаркивающему действию
импортной сенеги, но и несколько превосходит ее по лечебному эффекту,
особенно при бронхитах. Клиническое изучение синюхи как отхаркивающего
средства впервые было проведено в Томском медицинском институте у
больных туберкулезом, острым и хроническим бронхитом, абсцессом легких,
пневмонией в стадии разрешения. У большинства больных положительная
динамика выявлялась на 2-3-й день лечения. Количество мокроты
увеличивалось, облегчалось ее отделение, уменьшались воспалительные
явления в легких, кашель становился мягче, уменьшалась боль. Несколько
позже были отмечены седативные свойства синюхи. В ВИЛАРе
подтверждено предположение о тормозящем действии сапонинов синюхи на
развитие атеросклероза. Под влиянием сапонинов синюхи содержание
холестерина в крови у животных с экспериментальным атеросклерозом
значительно снижается, вместе с тем понижается и уровень артериального
давления. В терапевтических дозах синюха малотоксична и не вызывает
побочных эффектов.
Применение. Препараты синюхи применяют в основном как отхаркивающее
и седативное средство. Синюху предпочтительнее назначать при
хроническом бронхите. Как отхаркивающее средство она эффективна при
скоплении слизи в дыхательных путях, особенно у ослабленных больных, лиц
пожилого возраста. Седативные свойства синюхи изучены в психиатрической
практике. Лечебный эффект выражался в успокаивающем действии.
Сапонины синюхи и препараты на их основе могут использоваться в качестве
седативного средства при различных нарушениях центральной нервной
системы, а также при патологических состояниях, связанных с нарушением
холестеринового обмена.
Числовые показатели. Цельное сырье. Суммы тритерпеновых сапонинов,
определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 10 %; влажность
не более 14 %; золы общей не более 13 %; золы, нерастворимой в 10 %
растворе кислоты хлористоводородной, не более 7 %; корневищ с остатками
стеблей длиной свыше 1 см не более 5 %; корневищ, побуревших на изломе,
не более 3 %; измельченных частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 1 мм, не более 5 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 2 %. Измельченное сырье. Суммы
тритерпеновых сапонинов, определяемых спектрофотометрическим методом,
не менее 10 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 13 %; золы,
нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 7 %;
корневищ, побуревших на изломе, не более 3 %; частиц, не проходящих
сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5 %; кусочков корней
размером свыше 20 мм не более 5 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 2 %.
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ СИНЮХИ - RHIZOMATA CUM RADICIBUS
POLEMONII
Синюха голубая - Polemonium caeruleum L.
Сем. синюховые - Polemoniaceae
Другие названия: синюха лазоревая, синюха лазурная, брань-трава,
валериана греческая, зверобой синий, синюшник, двусил
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение 35-120 см
высотой с горизонтальным толстым коротким корневищем, густо усаженным
светлыми серовато-желтыми корневыми мочками. Стебли прямостоячие,
неясно ребристые, в верхней части ветвистые, полые. Листья очередные,
непарно-перистосложные, голые, нижние - длинночерешковые, верхние сидячие, напоминают листья валерианы лекарственной. Листочков 15-27, они
яйцевидно-ланцетовидные, цельнокрайные, заостренные, сидячие. Крупные
красивые пятичленные синие цветки собраны в редкие кисти, из которых
образуется метельчатое железисто опушенное соцветие. На первом году жизни
развивается только прикорневая розетка листьев, на втором - появляется
стебель, растение цветет и плодоносит. Плод - трехстворчатая, почти
шаровидная коробочка с многочисленными семенами (рис. 6.19). Цветет в
июне - июле, плоды созревают в августе – сентябре, в условиях культуры – в
июле.
Рис. 6.19. Синюха голубая – Polemonium caeruleum L.
Распространение. Синюха голубая - евросибирский вид. Широко
распространена в лесной и лесостепной зонах европейской части страны и в
Западной Сибири. За пределами России встречается в странах Восточной и
Западной Европы.
Местообитание. Растет в сырых местах, на довольно богатых почвах, в
условиях умеренного затенения. Типичные местообитания – берега рек,
сырые луга и заросли кустарников в долинах рек. Встречается довольно
часто, но зарослей, удобных для заготовки, не образует, поэтому растение
широко возделывают в хозяйствах (Белоруссия).
Заготовка. В хозяйствах заготовка ведется механизированным способом,
переоборудованным плугом или картофелекопалкой. Начинается сбор в
сентябре, в период увядания надземных частей растения. Выкапывают
корневища вместе с корнями, очищают от земли и остатков стеблей, быстро
промывают в холодной воде.
Охранные мероприятия. При заготовке дикорастущего сырья необходимо
чередовать места заготовки через 5-7 лет.
Сушка. После очистки сырье подвяливают на воздухе и досушивают в
сушилках при температуре 50- 60 °С.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 74 и Изменение № 1 от 08.07.98 г.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные или разрезанные вдоль
корневища с корнями. Корневища горизонтальные, прямые или слегка
изогнутые, иногда ветвящиеся, с многочисленными придаточными корнями;
длина корневищ 0,5-5 см, толщина - 0,3-2 см. Поверхность корневищ
морщинистая, излом ровный или зернистый. В центре их часто имеется
полость вследствие разрушения сердцевины. Корни тонкие, длиной 7-35 см,
толщиной 1-2 мм, мелкие, шероховатые, цилиндрические, узловатые, ломкие.
Цвет корневищ с поверхности серовато-бурый, на изломе - желтовато-белый
или белый. Корни снаружи желтые, на изломе - белые. Запах слабый,
своеобразный. Вкус горьковатый. Измельченное сырье. Кусочки корневищ
различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, и
кусочки корней размером до 20 мм. Цвет серовато-бурый, желтый,
желтовато-белый. Запах слабый, своеобразный. Вкус горьковатый.
Микроскопия. На поперечном срезе корня видна покровная ткань,
состоящая из 1-2 слоев округлых клеток с тонкими опробковевшими
стенками (экзодерма). Первичная кора состоит из крупных, тангенциально
вытянутых клеток с неравномерно утолщенными стенками. Эндодерма
хорошо выражена, клеточные стенки ее окрашиваются суданом III в
оранжево-красный цвет (опробковение). Вторичная кора значительно ýже
первичной и состоит из мелких клеток - проводящих элементов луба и более
крупных клеток лубяной паренхимы. Камбиальная зона слабо выражена. В
древесине корня сосуды разного диаметра, располагаются без особого
порядка, сердцевинные лучи незаметны. В паренхимных клетках коры и
древесины содержатся капли жирного масла; изредка встречаются мелкие
крахмальные зерна.
Качественная реакция. 2 г измельченного сырья нагревают на водяной бане
с 50 мл воды в течение 10 минут, охлаждают и фильтруют; 5 мл фильтрата
сильно встряхивают, образуется обильная и стойкая пена (сапонины).
Химический состав. Главные действующие вещества - тритерпеновые
пентациклические сапонины группы бета-амирина (полемониозиды) - до 2030 %. Их агликоны представлены эфирами высокогидроксилированных
тритерпеновых спиртов и уксусной, тиглиновой, ангеликовой и др. кислот.
Кроме сапонинов, содержатся смолы (1,2 %), органические кислоты, кумарины,
флавоноиды, крахмал, жирное и эфирное масла.
Хранение. В аптеках - в ящиках, на складах - в мешках. Срок годности 2 года.
Лекарственные средства.
2.
Синюхи корневища с корнями, сырье измельченное. Отхаркивающее,
седативное средство.
Фармакотерапевтическая группа. Отхаркивающее, седативное средство.
Фармакологические свойства. Синюха голубая оказывает противокашлевое,
отхаркивающее, седативное (превосходящее валериану), выраженное
кровоостанавливающее, ранозаживляющее, мочегонное и дезинфицирующее
действие. Антибактериальные свойства выражены в отношении кокковой
группы микробов. В прошлом синюха употреблялась в народной медицине
вместе с валерианой как успокаивающее средство при бессоннице,
эпилепсии. В медицинскую практику синюха вошла сравнительно недавно,
когда установили наличие сапонинов и предложили ее в качестве
отечественного сырья, обладающего отхаркивающим свойством, вместо
сенеги, ввозимой из Северной Америки (предложена впервые в Томске М.Н.
Варлаковым). Синюха не только не уступает отхаркивающему действию
импортной сенеги, но и несколько превосходит ее по лечебному эффекту,
особенно при бронхитах. Клиническое изучение синюхи как отхаркивающего
средства впервые было проведено в Томском медицинском институте у
больных туберкулезом, острым и хроническим бронхитом, абсцессом легких,
пневмонией в стадии разрешения. У большинства больных положительная
динамика выявлялась на 2-3-й день лечения. Количество мокроты
увеличивалось, облегчалось ее отделение, уменьшались воспалительные
явления в легких, кашель становился мягче, уменьшалась боль. Несколько
позже были отмечены седативные свойства синюхи. В ВИЛАРе
подтверждено предположение о тормозящем действии сапонинов синюхи на
развитие атеросклероза. Под влиянием сапонинов синюхи содержание
холестерина в крови у животных с экспериментальным атеросклерозом
значительно снижается, вместе с тем понижается и уровень артериального
давления. В терапевтических дозах синюха малотоксична и не вызывает
побочных эффектов.
Применение. Препараты синюхи применяют в основном как отхаркивающее
и седативное средство. Синюху предпочтительнее назначать при
хроническом бронхите. Как отхаркивающее средство она эффективна при
скоплении слизи в дыхательных путях, особенно у ослабленных больных, лиц
пожилого возраста. Седативные свойства синюхи изучены в психиатрической
практике. Лечебный эффект выражался в успокаивающем действии.
Сапонины синюхи и препараты на их основе могут использоваться в качестве
седативного средства при различных нарушениях центральной нервной
системы, а также при патологических состояниях, связанных с нарушением
холестеринового обмена.
Числовые показатели. Цельное сырье. Суммы тритерпеновых сапонинов,
определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 10 %; влажность
не более 14 %; золы общей не более 13 %; золы, нерастворимой в 10 %
растворе кислоты хлористоводородной, не более 7 %; корневищ с остатками
стеблей длиной свыше 1 см не более 5 %; корневищ, побуревших на изломе,
не более 3 %; измельченных частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 1 мм, не более 5 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 2 %. Измельченное сырье. Суммы
тритерпеновых сапонинов, определяемых спектрофотометрическим методом,
не менее 10 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 13 %; золы,
нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 7 %;
корневищ, побуревших на изломе, не более 3 %; частиц, не проходящих
сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5 %; кусочков корней
размером свыше 20 мм не более 5 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 2 %.
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ЗАМАНИХИ - RHIZOMATA CUM
RADICIBUS ECHINOPANACIS
Заманиха высокая (оплопанакс высокий) – Oplopanax elatus (Nakai) Nakai
( = Echinopanax elatus Nakai)
Сем. аралиевые - Araliaceae
Другие названия: эхинопанакс высокий
Ботаническая характеристика. Колючий кустарник высотой 1-1,5 м.
Восходящие полегающие стебли укореняются, напоминают подземные
корневища. Листья очередные, округлые в очертании, неглубоко
пальчатолопастные (5-7), по краю с острыми двойными зубцами и бахромкой
из шиповатых волосков, на длинных черешках, покрытых желтоватыми
ломкими шипиками; сверху темно-зеленые, морщинистые, снизу более
светлые. Цветки мелкие, зеленоватые, собраны в простые зонтиковидные
соцветия, из которых образуется метельчатый поникающий тирс. Плод –
ценокарпная мясистая оранжево-красная костянка (рис. 6.20). Цветет в июне
- июле, плоды созревают в августе - сентябре. Свое название растение
получило из-за наличия длинных игольчатых шипов, цепляющихся за одежду
и трудно отдираемых.
Рис. 6.20. Заманиха высокая - Oplopanax elatus (Nakai) Nakai
Распространение. На территории России произрастает только на юге
Приморского края, встречаясь вдоль побережья Японского моря на
протяжении почти 420 км.
Местообитание. Растет в высокогорных еловых, пихтовых и березовых
лесах, преимущественно на перегнойных почвах и при высокой влажности
воздуха. Доминирует в подлеске пихтово-елового криволесья. В некоторых
местах образует ельники заманиховые.
Заготовка. Осенью, после созревания плодов, когда растения хорошо
заметны среди зелени. Корневища выкапывают вместе с корнями, очищают
от земли и режут на куски. Рекомендуется надевать брезентовые рукавицы,
предохраняющие руки от шипов.
Охранные мероприятия. Вид занесен в Красную книгу ввиду его узкого
ареала. Все заготовки сырья заманихи должны быть строго
регламентированы. При заготовке необходимо соблюдать меры по охране
зарослей.
Сушка. Сушка воздушно-теневая. Сырье рассыпают тонким слоем на
чердаках, под навесами, в процессе сушки переворачивают.
Стандартизация. ФС 42-314-72.
Внешние признаки. Цельное сырье. Деревянистые, слегка изогнутые
цилиндрические куски корневищ длиной до 35 см, толщиной до 2 см. На
поверхности корневища заметны округлые чечевички и слабые
кольцевидные утолщения, от которых отходят придаточные корни. Наружная
поверхность продольно-морщинистая, буровато-серая, на изломе бурая, с
оранжевыми пятнами секреторных канальцев (хорошо заметных под лупой).
Древесина желтовато-белая. Сердцевина широкая, мягкая, беловатая. Корни
малочисленные, деревянистые, толщиной до 1 см, изогнутые,
цилиндрические, с желтовато-белой древесиной. Запах своеобразный,
усиливающийся при растирании. Вкус горьковатый, слегка жгучий.
Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней различной формы,
проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 8 мм. Цвет желтоватобелый. Запах своеобразный. Вкус горьковатый, слегка жгучий.
Микроскопия. Для поперечного среза корневища характерно, что в коре,
состоящей из тонкостенных неодревесневших клеток, концентрическими
рядами расположены секреторные вместилища; клетки паренхимы содержат
простые и сложные крахмальные зерна и друзы кальция оксалата. Древесина
- кольцесосудистая с отчетливо выраженными годичными кольцами.
Сердцевинные лучи узкие, 1-3-рядные. Сердцевина состоит из
крупноклеточной тонкостенной паренхимы и занимает большой объем. На
продольных срезах видно, что секреторные вместилища имеют вид
канальцев, тянущихся вдоль корневища. Корни отличаются от корневищ
наличием склеренхимных клеток, расположенных одиночно или чаще
группами вблизи секреторных канальцев, и отсутствием сердцевины.
Химический состав. В корневищах с корнями заманихи содержатся
сапонины – эхиноксозиды (до 7 %); лигнаны; от 2,7 до 5 % эфирного масла;
кумарины (0,2 %); флавоноиды (0,9 %); смолистые вещества (11,5 %).
Химический состав изучен недостаточно.
Хранение. На стеллажах в мешках, в сухих, проветриваемых помещениях.
Срок хранения 3 года.
Лекарственные средства.
1. Заманихи корневища с корнями, сырье. Сырье для получения настойки.
2. В составе противодиабетического сбора «Арфазетин».
3. Заманихи настойка (настойка (1:5) на 70 % этаноле). Адаптогенное,
тонизирующее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.
Фармакологические свойства. Экспериментальное исследование заманихи
высокой впервые проведено в ВИЛАРе. У животных настойка заманихи
вызывает двигательное возбуждение и укорачивает продолжительность сна.
Компоненты настойки заманихи (сапонины и эфирное масло), каждый в
отдельности, также оказывают возбуждающее действие, и, по-видимому,
стимулирующие свойства настойки заманихи обусловлены всем комплексом
действующих веществ растения. Настойка также повышает артериальное
давление, возбуждает дыхание, слегка увеличивает амплитуду сокращений
сердца, замедляет ритм сердечной деятельности и увеличивает диурез.
Имеются данные об антагонизме действия глюкокортикоидов и препаратов
заманихи, аралии и элеутерококка, например эксперименты на животных
показали, что препараты заманихи изменяют толерантность крыс к сахарам,
вызывают гипогликемию. Заманиха относится к растениям - адаптогенам.
Применение. По действию препараты заманихи являются аналогами
препаратов женьшеня, но действуют слабее. Настойку заманихи применяют
как стимулирующее средство при астении, депрессивных состояниях,
гипотонии. При астенических состояниях под влиянием настойки заманихи у
больных уменьшаются головная боль, боль в области сердца и неприятные
субъективные ощущения в различных частях тела, снижаются утомляемость и
раздражительность, улучшается сон. Использование настойки заманихи в
комплексном лечении больных сахарным диабетом наиболее эффективно в
тех случаях, когда в клинической картине отмечаются симптомы адинамии.
Наряду с некоторым гипогликемическим действием отмечается повышение
тонуса, настроения, работоспособности.
Числовые показатели. Цельное сырье. Содержание экстрактивных веществ,
извлекаемых 70 % этанолом, не менее 10 %; влажность не более 14 %; золы
общей не более 10 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты
хлористоводородной, не более 0,25 %; органической примеси не более 0,5 %;
минеральной - не более 1 %. Измельченное сырье. Содержание экстрактивных
веществ, извлекаемых 70 % этанолом, не менее 10 %; влажность не более 14
%; золы общей не более 10 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты
хлористоводородной, не более 0,25 %; частиц размером свыше 8 мм не более
10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не
более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной - не более 1
%.
КОРНИ АРАЛИИ МАНЬЧЖУРСКОЙ - RADICES ARALIAE
MANDSHURICAE
Аралия высокая (а. маньчжурская) - Aralia elata (Miq.) Seem.
( = A. mandshurica Rupr. et Maxim.)
Сем. аралиевые - Araliaceae
Другие названия: шип-дерево, чертово дерево
Ботаническая характеристика. Небольшое, быстро растущее деревце
высотой 3-6 м с поверхностной корневой системой. По внешнему виду
напоминает пальму, так как тонкий, прямой, неветвистый ствол, густо
усеянный короткими крепкими шипами, только на верхушке несет тесно
сближенные и горизонтально распростертые длинночерешковые дважды и
трижды перистосложные листья до 1 м длиной. Цветки мелкие, желтоватобелые, образуют простые зонтиковидные соцветия, собранные в несколько
длинных густых метелок длиной до 45 см. Плод – шаровидная сочная
ценокарпная костянка сине-черного цвета с 5 косточками (рис. 6.21). Цветет
в июне - августе, плоды созревают в октябре. Из-за наличия колючих шипов
на стволе и листьях аралию в народе называют «чертово дерево».
Рис. 6.21. Аралия высокая - Aralia elata (Miq.) Seem.
Распространение. Северо-Восточный Китай, Корея; в России - только на
Дальнем Востоке (Приморье и Приамурье, острова Сахалин, Шикотан и
Кунашир).
Местообитание. Произрастает на богатых, хорошо увлажненных почвах в
подлеске кедрово-широколиственных лесов, на полянах, вырубках, гарях, на
лесосеках, предпочитает осветленные места. Растет одиночно или образует
заросли, пригодные для заготовки сырья.
Заготовка. При заготовке следует использовать лишь 5-15-летние экземпляры
растений. Корни выкапывают весной до распускания листьев (апрель – первая
половина мая) или осенью, начиная с сентября, тщательно отмывают от земли
и режут на куски. Отбирают корни не толще 3 см.
Охранные мероприятия. При заготовке сырья один корень, отходящий
радиально от ствола, нужно оставлять в почве. В дальнейшем находящиеся на
нем придаточные почки обеспечат восстановление зарослей аралии. Кроме
того, рекомендуется посадка на место уничтоженного экземпляра корневого
черенка длиной около 10 см и диаметром 1-3 см.
Сушка. В сушилках с искусственным обогревом при температуре 50-60 °С
или в хорошо проветриваемых помещениях, а в сухую погоду – на открытом
воздухе.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 65.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные или продольно расщепленные
куски корней длиной до 8 см и диаметром до 3 см, с немногочисленными
мелкими боковыми корнями. Корни легкие, продольно-морщинистые, с
сильно шелушащейся пробкой. Кора тонкая, легко отделяется от древесины.
Излом корня занозистый. Цвет корней снаружи коричневато-серый, на
изломе беловато- или желтовато-серый. Запах сильный, ароматный. Вкус
слегка вяжущий, горьковатый. Измельченное сырье. Кусочки корней
различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.
Цвет желтовато-серый, коричневато-серый. Запах сильный, ароматный. Вкус
слегка вяжущий, горьковатый.
Микроскопия. На поперечном срезе корня виден слой сильно шелушащейся
пробки. Кора состоит из клеток паренхимы с тонкими стенками, среди
которых концентрическими поясами расположены секреторные каналы
диаметром от 7 до 20 мкм. Паренхимные клетки вокруг секреторных каналов и
клетки сердцевинных лучей заполнены крахмальными зернами. Крахмальные
зерна простые и 2-8-сложные. В наружной части коры встречаются друзы
кальция оксалата. Кора отделяется от древесины узким слоем камбия.
Древесина кольцесосудистая. Сердцевинные лучи 1-5-рядные. В препарате
после мацерации видны спиральные и пористые сосуды с простыми или
окаймленными порами, волокнистые трахеиды и волокна либриформа.
Химический состав. В корнях, главным образом в коре корней, содержатся
тритерпеновые пентациклические сапонины группы бета-амирина,
производные кислоты олеаноловой - аралозиды А, В и С (до 11-12 %).
Отличаются они строением углеводной части. Преобладает аралозид А,
который представляет собой триозид, содержащий по одному остатку
глюкозы, арабинозы и глюкуроновой кислоты. Корни содержат также
эфирное масло, смолы, микроэлементы.
Аралозиды содержатся также в коре стволов (2,8-4,7 %), которые могут быть
дополнительным сырьевым источником их получения.
Хранение. На складе сырье хранят в мешках, в сухом, прохладном,
защищенном от света месте. Срок годности сырья 3 года.
Лекарственные средства.
1. Аралии маньчжурской корни, сырье. Сырье для получения настойки и
препаратов «Сапарал» и «Сафинор».
2. В составе противодиабетического сбора «Арфазетин».
3. Аралии настойка (настойка (1:5) на 70 % этаноле). Тонизирующее,
адаптогенное средство.
4. Сапарал, таблетки по 0,05 г (сумма аммонийных солей аралозидов А, В и
С). Тонизирующее, адаптогенное средство.
5. Сафинор, таблетки по 0,65 г. Тонизирующее средство (компонент –
сапарал).
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.
Фармакологические свойства. Препараты из корней аралии маньчжурской
оказывают возбуждающее действие, увеличивают амплитуду сердечных
сокращений, замедляют их темп, повышают тонус миокарда, несколько
возбуждают дыхание, усиливают диурез. Настойка аралии оказывает
стимулирующее влияние на функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой
системы. Настойка аралии и очищенная сумма сапонинов из коры ствола
обладают андрогенным свойством. Аралозиды стимулируют иммунную
активность, оказывают антистрессовое действие, повышают устойчивость
организма к неблагоприятным факторам внешней среды, к гипоксии,
инфекции, благодаря активации ферментных систем гликолиза и усиления
энергетического обеспечения защитных реакций организма. Они повышают
устойчивость к токсическим влияниям (отравлению нитритами, хлорофосом,
метилгидразином,
фтором),
оказывают
защитное
действие
при
экспериментальной лучевой болезни, обладают гипогликемизирующим
свойством, снижают уровень липопротеинов в крови. Препараты из аралии
высокой малотоксичны и хорошо переносятся.
Применение. Настойку аралии применяют при астенических состояниях и
неврастенических реакциях больных, перенесших черепно-мозговую травму,
инфекционные болезни; при психастении после длительных, эмоциональных
и физических перегрузок; при церебральном атеросклерозе; при нетяжелых
астенодепрессивных состояниях; при импотенции. Учитывая положительное
влияние на эндокринную систему и обмен веществ, настойку аралии
применяют при кожных заболеваниях. Препараты из аралии не
рекомендуется принимать в вечернее время. Эффект препаратов аналогичен
действию препаратов женьшеня. Противопоказания к приему препаратов
аралии высокой: повышенная возбудимость, бессонница, гипертоническая
болезнь, эпилепсия.
Числовые показатели. Цельное сырье. Суммы аралозидов в пересчете на
аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой,
определяемых методом потенциометрического титрования, не менее 5 %;
влажность не более 14 %; золы общей не более 7 %; кусков корней длиной
более 8 см не более 15 %; кусков корней более 3 см в диаметре не более 15
%; корней, почерневших в изломе, не более 4 %; органической примеси не
более 1 %; минеральной примеси не более 1 %. Измельченное сырье. Суммы
аралозидов в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В и С с
усредненной
молекулярной
массой,
определяемых
методом
потенциометрического титрования, не менее 5 %; влажность не более 14 %;
золы общей не более 7 %; корней, почерневших в изломе, не более 4 %;
частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более
10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,25 мм, не
более 10 %; органической примеси не более 1 %; минеральной примеси не
более 1 %.
Другие виды. Аралия сердцевидная, или аралия Шмидта (Aralia cordata
Thunb. = A. schmidtii Pojark.), наряду с аралией высокой, разрешена к
применению, однако этот вид включен в Красную книгу СССР (1978, 1984).
Аралия сердцевидная - многолетнее травянистое растение без шипов с
простым неветвящимся стеблем высотой до 1,25 м. Корень толстый,
мясистый, слегка смолистый, ароматный. Листья менее крупные, до 50 см
длиной, на длинных черешках, дважды или трижды перистосложные, сверху
темно-зеленые, голые, иногда довольно густо усаженные короткими
щетинистыми волосками, снизу более светлые. Соцветие крупное, до 45-50 см
длиной, в виде одной верхушечной метелки, снизу иногда имеющей
небольшие добавочные соцветия. Растет на Сахалине и соседних островах. В
корнях содержится аралозид А, настойка из корней также обладает
тонизирующим действием.
КОРНИ ЖЕНЬШЕНЯ - RADICES GINSENG
Женьшень - Panax ginseng С.А. Меу.
Сем. аралиевые - Araliaceae
Другие названия: женьшень настоящий, панакс женьшень, корень
жизни
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение до 80 см
высотой, достигающее возраста 50-70 лет и более. Имеет сочный стержневой
корень, дающий, как правило, один надземный стебель, на верхушке
которого расположена мутовка из 4-5 листьев. Листья длинночерешковые, 35-пальчатосложные, листочки эллиптические, заостренные, по краю мелко
двоякопильчатые. Два нижних листочка значительно меньше остальных. Из
центра листовой мутовки выходит длинный цветонос, заканчивающийся
простым зонтиком, несущим мелкие зеленоватые пятичленные невзрачные
цветки. Плод - ярко-красная сочная ценокарпная костянка с двумя семенами.
Костянки тесно прижаты друг к другу, образуют «красный шар», хорошо
заметный осенью среди зеленой листвы (рис. 6.22). Цветет в июне - июле,
плоды созревают в августе. Размножается семенами.
Рис. 6.22. Женьшень - Panax ginseng С.А. Меу.
Распространение. В диком виде произрастает в России на Дальнем Востоке,
в уссурийской тайге - в Приморском и на юге Хабаровского края; растет
также в Китае, Корее, Японии. Однако дикорастущие растения практически
уничтожены, и поиски их не всегда дают положительные результаты.
Женьшень занесен в Красную книгу РСФСР (1988). Проводятся работы по
культивированию женьшеня в Приморском крае, на Северном Кавказе и в
других районах России.
Местообитание. В глухих горных кедровых и смешанных лесах,
преимущественно на северных затененных склонах, в зарослях папоротников
и кустарников. Тенелюбивое растение, поэтому не растет в разреженных лесах
с широким доступом солнечного света. Требует перегнойной, достаточно
увлажненной, но не сырой почвы. Растет одиночными экземплярами.
Заготовка. Заготовка корней дикорастущего женьшеня производится по
лицензиям специалистами («искателями женьшеня») осенью, в период, когда
его легче обнаружить среди других растений.
Охранные мероприятия. Сбор молодых корней массой менее 10 г не
разрешен. Хотя и редко, но встречаются экземпляры массой 300-400 г от
старых, 100-200-летних растений. Женьшень - редкое и ценное
лекарственное растение, поэтому его надо тщательно оберегать, иначе он
будет полностью уничтожен в ближайшие годы. В настоящее время
женьшень возделывается в Китае, Японии и более широко в Корее, где эта
отрасль лекарственного растениеводства играет значительную роль в
экономике страны. В России выращивается в специализированном хозяйстве
«Женьшень» в Приморском крае. Культура женьшеня весьма трудоемка.
Максимальная масса корней 5-6-летнего возраста 300 г и более. Корни
собирают на плантациях от растений в возрасте 5-8 лет.
Разработана промышленная биотехнология культуры тканей женьшеня.
Сушка. В зависимости от использования корни сохраняют в свежем виде
(сырье идет на экспорт) или высушивают на солнце или в сушилках при
температуре около 50 ºС.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 66 (сухое сырье).
Внешние признаки. Цельное сырье. Корни длиной до 25 см, толщиной 0,72,5 см, с 2-5 крупными разветвлениями, реже без них. Корни стержневые,
продольно-, реже спирально-морщинистые, хрупкие, излом ровный. «Тело»
корня утолщенное, почти цилиндрическое, вверху с ясно выраженными
кольцевыми утолщениями. В верхней части корня имеется суженное
поперечно-морщинистое корневище – «шейка». Корневище короткое, с
несколькими рубцами от опавших стеблей, наверху образует «головку»,
представляющую собой расширенный остаток стебля и верхушечную почку
(иногда 2-3). От «шейки» иногда отходят один или несколько придаточных
корней (рис. 6.23). «Шейка» и «головка» могут отсутствовать. Цвет корней с
поверхности и на разрезе желтовато-белый, на свежем изломе белый. Запах
специфический. Вкус сладкий, жгучий, затем горьковатый. Резаное сырье.
Пластины прямоугольной или треугольной формы в сечении длиной до 10
см, шириной 0,2-1,8 см, толщиной 0,2-0,8 см. Имеются кусочки тонких
нитевидных корешков. Наличие «шейки» и «головки» видно также в резаном
сырье. Цвет желтовато-белый. Запах специфический. Вкус сладкий, жгучий,
затем горьковатый.
Рис. 6.23. Корни женьшеня.
Микроскопия. На поперечном срезе корня видны узкий слой светлокоричневой пробки, широкая кора, четкая линия камбия и древесина.
Элементы флоэмы и ксилемы расположены узкими радиальными тяжами и
разделены широкими, многорядными сердцевинными лучами. Флоэма
состоит из мелких тонкостенных клеток, образующих прилегающие к камбию
тяжи треугольной формы, над которыми лежат секреторные каналы с желтым
и светло-желтым содержимым. Остальная часть коры представлена
крупноклеточной, довольно рыхлой паренхимой, в которой проходят 2-3
ряда секреторных каналов с каплями красно-коричневого содержимого.
Ксилема состоит из узких сосудов, расположенных радиально в один, реже два
ряда, и мелких клеток древесинной паренхимы. В центре корня - участок
первичной ксилемы в виде звездочки. В клетках сердцевинных лучей, а также
в паренхиме коры и древесины содержатся мелкие, округлые крахмальные
зерна, простые и 2-6-сложные. В отдельных клетках содержатся друзы
кальция оксалата.
Химический состав. Изучением химического состава корней женьшеня в
основном занимались ученые нашей страны и Японии. Корни содержат
тритерпеновые тетрациклические сапонины даммаранового ряда –
панаксозиды (гинзенозиды), агликонами которых являются протопанаксдиол
и протопанакстриол, превращающиеся в кислой среде в панаксдиол и
панакстриол. Кроме того, в корнях женьшеня содержатся эфирное масло
(0,25-0,5 %), жирное масло, фитостерины, смолы, пектиновые вещества (до 23
%), крахмал, витамины, жирные кислоты, смесь которых называют
панаксовой кислотой, много микроэлементов - железа, марганца, серебра и др.
Зола корня более чем наполовину состоит из фосфатов.
Хранение. На складах сухое сырье хранят расфасованным по 1 кг в
целлофановых мешках, уложенных по 10 кг в плотно сколоченные
деревянные ящики, выложенные бумагой. При распаковке ящиков корни
перекладывают в стеклянные банки с крышкой. Срок годности 2 года 6 мес.
Лекарственные средства.
1. Женьшеня корни, сырье. Сырье для получения настойки.
2. Женьшеня настойка (настойка (1:10) на 70 % этаноле). Тонизирующее и
адаптогенное средство.
3. Женьшень, капсулы по 1 г (стандартизованный экстракт из корней
женьшеня). Тонизирующее и адаптогенное средство.
4. Гинсана, капсулы по 0,1 г (стандартизованный экстракт из корней
женьшеня). Тонизирующее и адаптогенное средство.
5. Настойка «Биоженьшень» (настойка (1:10) на 40 % этаноле из сухой
биомассы женьшеня). Тонизирующее и адаптогенное средство.
6. Экстракт входит в состав комбинированных лекарственных средств и
витаминных
препаратов
(«Гинрозин»,
«Витамакс»,
«Геримакс»,
«Доппельгерц Виталотоник», «Доппельгерц Женьшень актив» и др.).
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.
Фармакологические свойства и применение. На протяжении многих веков
корни женьшеня применяют во всех странах Дальнего Востока, в настоящее
время они широко используются во всех странах мира. Научными
исследованиями установлено, что растение оказывает тонизирующее,
стимулирующее и адаптогенное действие при физической и умственной
усталости, нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы,
гипофункции половых желез, неврастении, после перенесенных истощающих
организм заболеваний. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови,
активирует деятельность надпочечников.
Числовые показатели. Экстрактивных веществ, извлекаемых 70 % спиртом,
не менее 20 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 5 %; корней,
потемневших и побуревших с поверхности, не более 10 %.
Примечание. К медицинскому применению допускаются корни женьшеня
корейского красные и белые. Красный корень полупрозрачный, имеет
роговидную консистенцию, очень твердый и тяжелый, поверхность
продольно-глубокоморщинистая, а на поперечном разрезе – мелкоскладчатая; тонкие корешки хрупкие. «Тело» корня веретенообразное или
почти цилиндрическое, «шейка» и «головка» обычно отсутствуют, у
некоторых экземпляров на верхушке заметны следы от 1-3 стеблей.
Ответвлений мало, в верхней части бывают 1-2 отростка, в нижней части
имеются 2-3 отростка и более. Корневые мочки обычно обрезаны и
поступают отдельно, связанные мелкими пачками. Цвет снаружи и на изломе
красновато-бурый. Вкус сладковатый, затем горьковатый. Получают при
воздействии на корни горячего водяного пара в течение 30 минут и более и
последующем высушивании при 30 ºС.
Белый корень отличается от красного по окраске, снаружи он беловатожелтый, на изломе белый, мучнистый. Получают в результате простой сушки
корней на солнце.
ТРАВА АСТРАГАЛА ШЕРСТИСТОЦВЕТКОВОГО - HERBA ASTRAGALI
DASYANTHI
Астрагал шерстистоцветковый - Astragalus dasyanthus Pall.
Сем. бобовые - Fabaceae
Другие названия: астрагал густоцветковый, кошачий горох
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение со
стержневым
многоглавым
корнем.
Стебли
многочисленные,
приподнимающиеся, 30-40 см высотой. Листья длиной до 20 см, очередные,
непарно-перистосложные с 21-27 эллиптическими или продолговатоэллиптическими листочками длиной 6-20 мм. Цветки в числе 10-20 в
плотных головчатых соцветиях на длинных цветоносах, со светло-желтым
мотыльковым венчиком и пятилистной колокольчатой серо-зеленой
чашечкой. Плод - вздутый, яйцевидный или эллиптический, кожистый боб
длиной 10-12 мм, с носиком длиной 2-3 мм. Все части растения, кроме
венчика, опушены беловатыми оттопыренными волосками (рис. 6.24). Цветет
в мае - июне. Плоды созревают в июле - августе.
Рис. 6.24. Астрагал шерстистоцветковый – Astragalus dasyanthus Pall.
Распространение. Причерноморский вид. Растет на юге европейской части
России, на Украине и в Молдавии. На востоке доходит до Волги.
Местообитание. Преимущественно степной вид, произрастает на открытых
местах по склонам балок и речных долин. В лесостепной зоне встречается
реже. К влаге и почве нетребователен, не выдерживает увлажнения и
затенения. Быстро исчезает при интенсивном выпасе скота, скашивание
переносит удовлетворительно.
Заготовка. Траву срезают в фазу массового цветения до образования плодов
на высоте 5-7 см от поверхности почвы, оставляя грубые, почти безлистные
основания стеблей. Заготовку проводят до появления на растениях
мучнистой росы и ржавчины.
Охранные мероприятия. Заготовки сырья астрагала шерстистоцветкового в
природе должны быть предельно сокращены, так как вид нуждается в охране.
Сушка. Сушат быстро на чердаках или в хорошо проветриваемых сараях,
под навесами, разложив слоем 3-5 см на бумаге или ткани, часто
переворачивая. Допускается искусственная сушка при температуре не выше
55 ºС.
Стандартизация. ФС 42-533-72.
Внешние признаки. Сырье представлено цветоносными побегами. Стебли
ребристые, толщиной до 3 мм, полые. Листья 12-20 см длиной, непарноперистосложные, с длинными черешками и 12-14 парами продолговатоэллиптических или эллиптических листочков и треугольно-ланцетными
шиловидно заостренными беловатыми прилистниками около 15 мм длиной и
6 мм шириной. Цветки по 10-20 собраны в плотные головчатые кисти на
длинном (до 15 см) цветоносе. Чашечка колокольчатая, с пятью шиловиднолинейными зубчиками. Венчик мотыльковый, тычинок 10, 9 из которых
срастаются в основании, 1 – свободная. Все части сырья густо опушены
мягкими длинными беловатыми волосками, особенно чашечка. Цвет стеблей
буровато-серый, листьев – серовато-зеленый, цветков – желтый. Запах
своеобразный, слабый. Вкус сладковатый. Измельченное сырье. Кусочки
стеблей, листьев и цветков различной формы размером от 1 до 8 мм.
Недопустима примесь травы астрагала пушистоцветкового (Astragalus
pubiflorus DC.), который имеет рыжеватое опушение, цветки по 4-8 в кистях
на очень коротких цветоносах (не более 2 см), в цветках опушены чашечка,
флаг и крылья, а лодочка голая.
Микроскопия. При рассмотрении препарата листочка с поверхности
диагностическое значение имеют многочисленные волоски. Волоски
длинные, двуклеточные, базальная клетка короткая, часто содержит пигмент,
конечная (терминальная) клетка длинная, с крупнобугорчатой поверхностью.
Вокруг волосков клетки эпидермиса образуют розетку.
Химический состав. В траве астрагала шерстистоцветкового содержатся
тритерпеновые сапонины - дазиантозиды, производные дазиантогенина (ряд
циклоартана);
флавоноиды
(кемпферол,
кверцетин,
изорамнетин,
астрагалозид); дубильные вещества; кумарины; аминокислоты; витамины, в
том числе альфа-токоферол (витамин Е). Астрагал относится к растениям,
накапливающим селен (до 1,5 мг%). В растении содержатся разнообразные
макро- и микроэлементы (кальций, кремний, алюминий, железо, магний,
кобальт, цинк, медь, марганец, молибден, хром).
Лекарственные средства.
1. Астрагала шерстистоцветкового трава, сырье измельченное. Оказывает
умеренное гипотензивное действие, расширяет коронарные сосуды и
улучшает кровообращение в почках.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивное, вазодилатирующее,
седативное средство.
Фармакологические
свойства.
Содержащиеся
в
астрагале
шерстистоцветковом биологически активные вещества обеспечивают
широкий спектр фармакологических эффектов. Препараты астрагала
обладают
успокаивающим,
гипотензивным,
сосудорасширяющим,
кардиотоническим и диуретическим свойствами. Наряду с седативным и
гипотензивным действием астрагал шерстистоцветковый дает эффекты,
аналогичные кардиотоническим гликозидам, а также расширяет коронарные
сосуды, сосуды почек, повышает диурез. При экспериментальном изучении
астрагала отмечено увеличение продолжительности действия наркотиков и
снотворных, улучшение мозгового кровообращения и тканевого дыхания
мозга. Гипотензивный эффект обеспечивается также сосудорасширяющими
свойствами астрагала и повышением диуреза вследствие улучшения почечной
гемодинамики, увеличения клубочковой фильтрации. Коронарорасширяющие
и повышающие сократительную способность сердца свойства астрагала на
фоне замедления темпа сердечных сокращений улучшают общую и органную
гемодинамику. Астрагал содержит уникальный природный комплекс
токоферолов и селена, необходимый для мышечной деятельности. Этот
комплекс используют в клинической практике при различных мышечных
дистрофиях. Кроме того, астрагал нормализует функцию свертывающей и
антисвертывающей систем крови.
Применение. Астрагал шерстистоцветковый применяют при начальных
формах гипертонической болезни. При лечении настоем астрагала у больных
значительно улучшалось самочувствие, понижалось артериальное давление,
исчезали головная боль, головокружение, шум в ушах, приливы к голове,
бессонница, перебои и боли в сердце. Под влиянием лечения астрагалом
улучшалась микроциркуляция. Улучшение мозгового кровообращения у
больных
гипертонической
болезнью
сопровождалось
снижением
артериального давления в центральной артерии сетчатки и в височной
артерии. При лечении астрагалом больных ишемической болезнью сердца
учитывали, кроме гипотензивных и кардиотонических свойств, его
способность тормозить вазомоторные регуляторные центры. Положительное
влияние астрагала на систему коагуляции крови нашло отражение в
увеличении времени свертывания крови, повышении толерантности плазмы к
гепарину, увеличении свободного гепарина, нормализации показателей
фибринолиза. При лечении больных с хронической недостаточностью
кровообращения при пороках сердца, дистрофических процессах в миокарде
снижалось венозное давление, повышался диурез, уменьшались отеки,
одышка, цианоз. Настой астрагала шерстистоцветкового при местном
применении оказывает ранозаживляющее и эпителизирующее действие.
Применяют настой при гингивитах, стоматитах и пародонтозе в виде
полосканий и для приема внутрь. Осложнений и побочных явлений при
назначении астрагала шерстистоцветкового не наблюдалось.
Числовые показатели. Влажность не более 13 %; золы общей не более 7 %;
золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более
2 %; пожелтевших и побуревших частей растения не более 5 %; стеблей
толщиной свыше 3 мм не более 8 %; измельченных частей, проходящих
сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 7 %; органической
примеси не более 1 %; минеральной - не более 2 %. Измельченное сырье.
Частиц размером свыше 8 мм не более 15 %; частиц, проходящих сквозь сито
с размером отверстий 0,5 мм, не более 10 %.
Лекарственное растительное сырье, содержащее стероидные сапонины
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ДИОСКОРЕИ НИППОНСКОЙ RHIZOMATA CUM RADICIBUS DIOSCOREAE NIPPONICAE
Диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica Makino
Сем. диоскорейные - Dioscoreaceae
Другие названия: диоскорея японская
Ботаническая характеристика. Травянистое многолетнее растение -
двудомная лиана: вьющиеся стебли могут быть длиной 5-7 м и более.
Корневище горизонтальное, толстое, до 3 см в диаметре, разветвленное, с
многочисленными тонкими и жесткими корнями, длиной до 1,5 м. Листья
очередные, черешковые, широкояйцевидные с сердцевидным основанием,
жилкование дугонервное. Нижние листья семилопастные, с короткими
боковыми лопастями и более вытянутой крупной заостренной средней;
верхние листья трех- и пятилопастные или с почти не выраженными
лопастями. Цветки раздельнополые, мелкие, невзрачные, с простым
шестираздельным желтовато-зеленым околоцветником, собраны в пазушные
редкие кисти. Плод – трехгнездная широкоэллипсоидальная коробочка с
тремя широкими перепончатыми крыльями на ребрах, семена плоские,
крылатые (рис. 6.25). Цветет в июле - августе, семена созревают в августе октябре.
Рис. 6.25. Диоскорея ниппонская – Dioscorea nipponica Makino
Распространение. Диоскорея ниппонская – дальневосточный вид. Широко
распространена в Приморском и Хабаровском краях, Амурской области.
Проводятся работы по введению этого растения в культуру.
Местообитание. Изреженные широколиственные и смешанные леса, лесные
поляны, опушки, долины рек, ручьев и стариц; часто растение встречается на
местах вырубок, пожаров, на старых залежах.
Заготовка. Сырье собирают в течение всего вегетационного периода,
начиная с конца апреля и до глубокой осени, но для восстановления зарослей
корневища с корнями лучше собирать в сентябре – ноябре (после созревания
семян), когда они достигают максимальных размеров, хотя содержание
диосцина несколько снижается.
Охранные
мероприятия.
Необходимо
оставлять
примерно
⅓
встречающихся на участке растений для возобновления зарослей. Не
подлежат заготовке экземпляры высотой менее 1 м, на место выкопанных
растений рекомендуется высеять семена или закопать кусочки корневищ.
Повторная заготовка на одном и том же участке возможна лишь через 20 лет.
Сушка. Оптимальной считается сушка в сушилках при температуре до 50 °С.
Предварительно сырье подвяливают под навесами или на токах. Качественное
сырье получается также при сушке на хорошо вентилируемых чердаках, где
его раскладывают слоем до 10 см и периодически перемешивают.
Допускается сушка на солнце.
Стандартизация. ФС 42-1521-80.
Внешние признаки. Цельное сырье представлено кусками цилиндрических,
слегка изогнутых или перекрученных корневищ с корнями длиной до 30 см и
диаметром до 2 см. Корневища снаружи светло-коричневые или желтоватые,
продольно-морщинистые, покрыты тонким слоем пробки, которая обычно в
сырье легко отслаивается. На верхней стороне четко видны остатки
отмерших стеблей. От корневища отходят немногочисленные упругие тонкие
корни до 40 см длиной и около 1 мм в диаметре. Излом корневищ ровный,
белый или кремовый. Запах слабый, специфический. Вкус горький, слегка
жгучий. Измельченное сырье состоит из кусочков корневищ различной формы
размером до 7 мм.
Микроскопия. Для поперечного среза корневища характерно пучковое
строение; пучки расположены диффузно в центральном цилиндре, пучки
закрытые, коллатеральные. Паренхимные клетки многоугольные, плотно
прилегают друг к другу, стенки клеток одревесневшие, с многочисленными
крупными порами. В клетках встречаются простые крахмальные зерна,
различные по форме. Паренхимные клетки узкой коры мелкие, с
неодревесневшими стенками, в отдельных, более крупных клетках находятся
пучки рафид длиной около 100 мкм, ориентированные вдоль оси корневища.
Химический состав. Корневища с корнями диоскореи ниппонской содержат
до 8 % стероидных сапонинов. Главные из них - протодиосцин,
протограциллин и диосцин (2,2 %), наиболее высокое содержание отмечено в
фазу бутонизации. Агликоном этих соединений является диосгенин.
Диосгенин может служить сырьем для синтеза кортикостероидных
гормональных препаратов (кортизона и прогестерона). В корневищах
диоскореи ниппонской обнаружены также крахмал и жирное масло.
Хранение. Сырье хранят в ящиках и мешках. Срок годности 3 года.
Лекарственные средства.
1. Диоскореи ниппонской корневища с корнями, сырье. Сырье для
получения препарата «Полиспонин».
2. Полиспонин, таблетки по 0,1 г (сумма стероидных сапонинов).
Антиатеросклеротическое средство.
Фармакотерапевтическая
группа.
Гиполипидемическое,
гипохолестеринемическое, гипотензивное средство.
Фармакологические свойства. Стероидные сапонины диоскореи
ниппонской тормозят развитие атеросклероза, артериальной гипертензии,
предупреждают судороги. Настой и экстракты стимулируют моторную и
секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, тормозят всасывание
холестерина из кишечника. В механизме противоатеросклеротического
действия препаратов диоскореи имеет значение стимулирующее влияние на
функцию печени и желчевыделение. Под влиянием сапонинов диоскореи
ниппонской активизируется синтез желчных кислот из холестерина в клетках
печени, усиливается секреция желчи гепатоцитами, выведение холестерина с
желчью; усиливается синтез гиппуровой кислоты, что считают показателем
активизации антитоксической функции печени. Полиспонин снижает
адгезивно-агрегационную способность тромбоцитов, по-видимому, вследствие
улучшения липоидного обмена в клетках крови и эндотелии сосудов.
Сапонины диоскореи увеличивают диурез, не оказывая повреждающего
действия на почки, и обладают гипотензивными свойствами. Препараты
диоскореи дают некоторый рентгенозащитный эффект, увеличивая
продолжительность жизни облученных животных.
Применение. Препарат «Полиспонин» применяют в комплексной терапии
при общем, церебральном и коронарном атеросклерозе в качестве
гипохолестеринемического средства, как в начальных стадиях атеросклероза
(для профилактики), так и при выраженных формах заболевания. Побочные
явления (потливость, потеря аппетита, расстройства функции кишечника,
кожный зуд) наблюдаются редко. В этих случаях уменьшают дозу или
временно отменяют препарат.
Ранее использовались корневища с корнями диоскореи кавказской (Dioscorea
caucasica Lipsky) для получения препарата «Диоспонин» аналогичного
действия.
Числовые показатели. Цельное сырье. Фуростаноловых гликозидов,
определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 3 %; влажность
не более 13 %; золы общей не более 3,5 %; отшелушившейся пробки и
обломков мелких корней диоскореи не более 1,5 %; органической и
минеральной примесей не более чем по 0,5 %. Для измельченного сырья,
кроме того, определяют содержание частиц, не проходящих сквозь сито с
диаметром отверстий 7 мм, не более 1 %, и частиц, проходящих сквозь сито с
размером отверстий 0,5 мм, не более 5 %.
Другие виды. Диоскорея кавказская (Dioscorea caucasica Lipsky) многолетняя двудомная травянистая лиана с побегами длиной до 2,5-3,5 м.
Корневище горизонтальное, толстое, длинное. Нижние листья мутовчатые, 615 см длиной, верхние - очередные или супротивные, сердцевиднояйцевидные, заостренные, цельные, снизу густо опушенные. Цветки мелкие,
зеленоватые, в простых пазушных колосовидных кистях. Плод - округлая,
трехгранная трехгнездная коробочка. Семена с крылом, окружающим семя со
всех сторон, почти одинаково широким по всей окружности. Цветет в мае -
июне, плодоносит в сентябре. Диоскорея кавказская - эндемичное растение
Кавказа, встречается в основном в западной части Закавказья (Абхазия и
Адлерский район Краснодарского края), в нижнем лесном поясе. Занесена в
Красную книгу СССР. Ввиду ограниченных природных ресурсов в
настоящее время не используется.
Перспективным видом является диоскорея дельтовидная (Dioscorea deltoidea
Wall.) как источник диосгенина, на основе которого можно получать
кортикостероидные гормональные препараты. Родина – Индия, Китай,
Индокитай, но диоскорея дельтовидная хорошо растет и плодоносит в
условиях культуры даже в климатических условиях Подмосковья.
Перспективна для промышленного получения культуры тканей.
ТРАВА ЯКОРЦЕВ СТЕЛЮЩИХСЯ - HERBA TRIBULI TERRESTRIS
Якорцы стелющиеся - Tribulus terrestris L.
Сем. парнолистниковые - Zygophyllaceae
Ботаническая характеристика. Однолетнее травянистое растение с тонким
прямым корнем и распростертыми по земле, от основания ветвистыми
стеблями длиной 10-60 (120) см. Листья супротивные, парноперистосложные с 6-8 парами мелких продолговатых листочков, длиной 3-8
см, шириной 1,5-2 см. Цветки расположены в пазухах листьев на коротких
цветоножках, одиночные, немногочисленные, мелкие, до 1,2 см диаметром, с
желтоватым венчиком. Околоцветник двойной, правильный, пятичленный,
тычинок 10, гинецей ценокарпный из 5 сросшихся плодолистиков. Плод
распадается при созревании на 5 звездчато расположенных угловатых
«плодиков», несущих на спинке 4 длинных, твердых и острых шипа, а также
многочисленные бугорки и шипики (рис. 6.26). В благоприятных условиях
растение цветет и плодоносит с весны до заморозков.
Рис. 6.26. Якорцы стелющиеся – Tribulus terrestris L.
Распространение. Произрастает в сухих степях на юге европейской части
страны и Западной (Алтай) и Восточной (Даурия) Сибири, на Кавказе. Вид
особенно обилен в Средней Азии и в центральных районах Тувы.
Местообитание. Растет в сорных местах по пустырям, вдоль дорог, в
долинах рек, часто на песчаных почвах, как сорняк бахчевых культур, на
песчаных пляжах и ракушечниках, по обочинам шоссе и железнодорожным
насыпям. Якорцы хорошо растут в культуре.
Заготовка. Траву заготавливают в течение всего лета. Выдергивают растения
с корнями или отрубают надземную часть близ поверхности почвы, оставляя
корни в земле.
Охранные мероприятия. На одних и тех же массивах возможна заготовка в
течение нескольких лет подряд, так как в связи с разновременным и
продолжительным их плодоношением часть плодов успевает созреть и
осыпаться до начала заготовок сырья.
Сушка. Раскладывают траву рыхлым слоем не толще 20 см на бумаге или
ткани. Можно сушить в сушилках.
Заготовку необходимо проводить в рукавицах, так как колючие плоды
растения легко впиваются в кожу, травмируя ее.
Стандартизация. ВФС 42-827-79.
Внешние признаки. Смесь цельных или частично измельченных листьев,
стеблей, корней, а также цельных или распавшихся плодов. Стебли длиной
до 60 см, бороздчатые. Листочки продолговатые, частично свернувшиеся или
изломанные, длиной до 1,2 см, шириной до 0,5 см, с видимым в лупу
беловатым опушением с нижней стороны. Плоды дробные, состоящие из 5
звездчато расположенных плодиков, диаметром до 2 см, с морщинистой
оболочкой и острыми твердыми шипами; реже встречаются отдельные
треугольные плодики с 2-4 шипами. Цвет стеблей зеленовато-желтый,
листьев – зеленый, черешков и плодов – светло-зеленый. Запах слабый,
своеобразный.
Микроскопия. Диагностическое значение имеют редкие четковидные
утолщения стенок клеток нижнего эпидермиса в углах изгибов, а также
длинные простые одноклеточные волоски преимущественно на нижней
стороне листа с розеткой клеток эпидермиса вокруг места их прикрепления.
Химический состав. Трава якорцев содержит стероидные сапонины
(триллин, диосцин, грациллин, протодиосцин и др.), флавоноиды, алкалоиды
и дубильные вещества. Трава используется для получения препарата
«Трибуспонин».
Хранение. Хранят в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок
годности сырья 5 лет.
Лекарственные средства.
1. Якорцев стелющихся трава, сырье. Сырье для получения препарата
«Трибуспонин».
2. Трибуспонин, таблетки по 0,1 г (сумма стероидных сапонинов).
Антиатеросклеротическое средство.
3. Экстракт входит в состав комплексных препаратов «Фитовит», «Спеман»,
«Спеман форте».
Фармакотерапевтическая
группа.
Гиполипидемическое,
гипохолестеринемическое, гипотензивное средство.
Фармакологические свойства. Экстракты из травы якорцев стелющихся
увеличивают желчеотделение, стимулируют секрецию желудочного сока,
усиливают перистальтику кишечника. Фармакологические исследования
трибуспонина, представляющего собой сумму стероидных сапонинов,
показали, что препарат задерживает развитие и течение экспериментального
холестеринового атеросклероза у животных. Противосклеротическое
действие стероидных сапонинов объясняют их взаимодействием с липидами
плазмы. В механизме снижения уровня холестерина в крови не последнее
место занимает желчегонное и стимулирующее перистальтику действие
трибуспонина, способствующее выведению холестерина из организма.
Трибуспонин влияет на сердечно-сосудистую систему: замедляет сердечные
сокращения, усиливает сократительную способность миокарда, удлиняет
диастолу сердца, улучшает коронарное кровообращение, понижает
артериальное давление, расширяет кровеносные сосуды. Трибуспонин
обладает антикоагулянтными свойствами, замедляет время свертывания
крови и снижает протромбиновый индекс. Препарат увеличивает
желчевыделение,
усиливает
перистальтику
кишечника,
обладает
диуретическими свойствами. Не оказывает местного раздражающего
действия.
Применение. Трибуспонин применяют с профилактической и лечебной
целью при атеросклерозе, ишемической болезни сердца и гипертонической
болезни. Лечение трибуспонином больных атеросклерозом наиболее
эффективно при высоком содержании липопротеинов низкой плотности. При
лечении трибуспонином больных атеросклерозом на фоне гипертонической
болезни отмечают нормализацию сна, уменьшение или прекращение
головной боли, шума в ушах, понижение артериального давления. У больных
сахарным диабетом на фоне атеросклероза трибуспонин в комплексе с
сахароснижающими препаратами положительно влияет на показатели
липидного и углеводного обмена. Трибуспонин применяют также при
облитерирующем атеросклерозе сосудов конечностей.
Числовые показатели. Фуростаноловых гликозидов, определяемых
спектрофотометрическим методом, не менее 0,7 %; влажность не более 13 %;
золы общей не более 16 %; органической и минеральной примесей не более
чем по 1 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с
диаметром отверстий 7 мм, не более 2 %; частиц, проходящих сквозь сито с
диаметром отверстий 0,2 мм, не более 5 %.
ФИТОСТЕРОИДЫ
Сравнительно недавно из растений были выделены новые классы природных
биологически активных соединений стероидной природы.
1. Фитоэкдистероиды были открыты японским ученым Койи Наканиси в
1966 г. при исследовании извлечений из подокарпуса Накаи (Podocarpus
nakai).
Фитоэкдистероиды (фитоэкдизоны) - природные полигидроксилированные
стерины, производные циклопентанпергидрофенантрена, обладающие
активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих и
подобные по структуре экдистероидам. Общая структура фито- и
экдистероидов показана ниже.
Общая структура экдистероидов
R1 –OH, =O; R2 –OH
По мнению специалистов, можно ожидать существование более 1000
различных структур этого класса соединений, но пока выделено и
подтверждено строение лишь небольшой их части.
Общее число углеродных атомов у фитоэкдистероидов может составлять 27,
28, 29 или 30 у соединений с полной боковой цепью или 24, 21 и 19 - у
соединений, имеющих разрыв боковой цепи.
В основе строения экдизонов лежит циклопентанпергидрофенантрен, где
наиболее часто в положении 17 присоединяется алифатическая цепочка из 8
углеродных атомов. Структурными особенностями, общими для всех
гормонов линьки, являются дельта7-6-кетогруппа и 14альфа-гидроксильная
группа. Число и положение других гидроксильных групп различны.
альфа-Экдизон
бета-Экдизон (экдистерон)
Фитоэкдистероиды найдены у некоторых представителей царств протоктист
(красные водоросли), грибов и растений. Среди растений они довольно
обычны у папоротников и голосеменных. Скрининговый анализ
покрытосеменных на наличие фитоэкдистероидов подтвердил их
присутствие примерно в 400 видах растений, но, очевидно, количество их
больше. Фитоэкдистероиды найдены как у двудольных, так и у однодольных.
Они довольно обычны среди сложноцветных, гвоздичных, губоцветных и
ряда других семейств.
В большинстве растений фитоэкдистероиды накапливаются в ничтожных
количествах, в десятых и сотых долях процента. Лишь в некоторых видах,
например серпухе сухоцветной (Serratula xeranthemoides Bieb.) количество
экдистероидов достигает почти 2 %, а в цветках кукушкина цвета
(Coccyganthe flos-cuculi (L.) Fourr.) - около 3 %.
Фитоэкдистероиды - твердые кристаллические вещества, хорошо
растворимые в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо - в
хлороформе, нерастворимы в петролейном эфире. Оптически активны.
Для обнаружения экдистероидов ранее использовались биотесты,
основанные на окукливании специальным образом препарированных
личинок различных насекомых при введении им экстрактов, содержащих
гормонально активные соединения. Ныне экспресс-анализ растительных
образцов осуществляется благодаря биотесту, основанному на линии
культуры клеток В-II Drosophila melanogaster. Для количественного
обнаружения фитоэкдистероидов используются методы радиоиммунного
анализа.
Помимо анализа интактных растений в последние десятилетия довольно
широко изучаются культуры растительных клеток. В частности, в
суспензионной культуре серпухи корончатой (Serratula coronata L.) на 30-35-е
сутки культивирования суммарное содержание фитоэкдистероидов в клетках
достигало 0,074 % от массы сухого вещества.
Роль фитоэкдистероидов в процессах роста и развития растений не вполне
ясна, но активно обсуждается их функция экорегуляторов во
взаимоотношениях между растениями и насекомыми.
Фитоэкдистероиды и содержащие их извлечения из растительного сырья
оказывают адаптогенное и психостимулирующее действие. Кроме того,
фитоэкдистероиды усиливают процессы белкового синтеза в организме и
могут быть использованы как анаболические средства. Отмечена также
антимикробная активность препаратов, содержащих фитоэкдистероиды. В
этой связи предполагается и ранозаживляющее действие. В России среди
официально зарегистрированных лекарственных средств значатся жидкий
экстракт левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin) и
препарат «Экдистен», разработанный в 80-х годах XX века в Институте
химии растительных веществ АН Узбекистана (тогда УзССР), который
содержит 20-гидроксиэкдизон из подземных органов этого же растения.
Возможно будут предложены и иные препараты из растений семейств
сложноцветных и гвоздичных.
2. Витанолиды - другая группа фитостероидов, получившая свое название
от витании снотворной (Withania somnifera (L.) Dunal.) - растения из
семейства пасленовых, естественно произрастающего в Индии и на Ближнем
Востоке.
В 1968 г. израильскими учеными из Withania somnifera был выделен первый
фитостероид - витаферин А. Ныне, главным образом из представителей
семейства пасленовых, выделено несколько десятков витанолидов. Все они полиоксистероиды
(С28),
в
основе
которых
лежит
циклопентанпергидрофенантрен. В положении С20 находится шестичленное
лактонное кольцо. Для всех выделенных витанолидов характерна кетогруппа
в кольце А (С1). В некоторых соединениях обнаружены 4-бета-гидрокси-, 5бета-, 6бета-эпоксигруппировки.
Витаферин А
Витанолиды обладают довольно высокой биологической активностью.
Разные витанолиды и первый выделенный витанолид - витаферин А в опытах
на мышах в ничтожно малых дозах оказывают ингибирующее действие на
рост раковых клеток. Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80
% мышей. Помимо противоопухолевого эффекта, витаферин А обладает
также бактериостатическим действием.
Витанолиды с уникальной химической структурой, подобной структуре
кардиотонических гликозидов, выделенные из другого вида витании витании свертывающей (Withania coagulans (Stocks) Dunal.), проявляют
кардиотонический эффект.
3. Аюгаэкдистероиды - стероиды, близкие по структуре витанолидам. Они
обнаружены в различных видах рода живучка (Ajuga decumbens Tenore, A.
procumbens Tenore и др.), относящегося к семейству губоцветных. Наиболее
известное соединение - аюгалактон. В противоположность большинству
фитоэкдистероидов, по биологической активности сходных с экдизоном,
аюгастероиды, по-видимому, напротив, ингибируют развитие насекомых (по
крайней мере, их метаморфоз). Известны попытки создания на основе
аюгастероидов препаратов, эффективных против кровососущих насекомых.
Аюгалактон
4. Брассиностероиды - фитогормоны стероидной природы, влияющие на
эффект растяжения клеток растений, т.е. стимулирующие формирование
растений нормальных размеров.
Брассиностероиды были обнаружены в 1979 г. Первый брассиностероид,
названный брассинолидом, выделили из пыльцы рапса (Brassica napus L.). В
настоящее время известно более 60 соединений с брассиностероидной
активностью.
Пока неизвестны случаи активного применения брассиностероидов в
медицине, но следует ожидать соответствующих исследований в этой
области, тем более что в эксперименте синтетические их аналоги показали in
vitro и in vivo антигерпетическую активность.
Брассинолид
Лекарственное растительное сырье, содержащее фитоэкдистероиды
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ РАПОНТИКУМА САФЛОРОВИДНОГО
(ЛЕВЗЕИ САФЛОРОВИДНОЙ) - RHIZOMATA CUM RADICIBUS
RHAPONTICI CARTHAMOIDIS (LEUZEAE CARTHAMOIDIS)
Рапонтикум сафлоровидный (левзея сафлоровидная) - Rhaponticum
carthamoides (Willd.) Iljin ( = Leuzea carthamoides (Willd.) DC.)
Сем. сложноцветные – Asteraceae (Compositae)
Другие названия: большеголовник сафлоровидный, маралий корень,
маралова трава
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой
50-80 (200) см. Корневище темно-бурое, горизонтальное, ветвистое, с
многочисленными тонкими корнями. Стебли полые, ребристые, неветвистые,
паутинисто-опушенные.
Листья
очередные,
крупные,
глубоко
перистораздельные с 5-6 (8) парами яйцевидно-ланцетовидных, по краю
пильчатых долей. Цветки трубчатые с глубоко пятинадрезанным венчиком,
фиолетово-пурпуровые, собраны в одиночные почти шаровидные корзинки
диаметром 3-8 см. Плод - коричневая эллипсоидальная ребристая семянка
длиной 5-8 мм и шириной 2-3 мм, с короткой бахромчатой окраиной на
верхушке (рис. 6.27). Цветет в июле - августе, плоды созревают в августе сентябре. Размножается корневищами и семенами.
Рис. 6.27. Рапонтикум сафлоровидный - Rhaponticum carthamoides (Willd.)
Iljin
Распространение. Эндемик Южной Сибири, имеет ограниченный ареал.
Произрастает в высокогорном поясе Саян, Алтая и Кузнецкого Алатау, на
востоке доходит до оз. Байкал, на юге заходит в Восточный Казахстан.
Дикорастущие заросли сокращаются, растение нуждается в охране.
Местообитание. В горах на высоте 1400-2300 м над уровнем моря, на
альпийских и субальпийских лугах, в лесном поясе. Наиболее густые заросли
образуются в субальпийском поясе. Растение успешно культивируется в
равнинных районах европейской части страны, Сибири.
Заготовка. Собирают корневища с корнями осенью после созревания
плодов. Выкапывают лопатами или кирками, тщательно обрезают стебли,
очищают от остатков почвы, промывают в воде, иногда разрезают продольно.
На плантациях собирают сырье от растений в возрасте 3-4 лет.
Охранные мероприятия. При заготовке сырья тщательно охраняют
молодую поросль. На 10 м2 зарослей оставляют не менее 2-4 развитых
растений для семенного возобновления. Созревшие семянки на месте
заготовок заделывают в почву на глубину 2-3 см. Необходимо в местах
промысловых зарослей создавать заказники, расширять и более широко
внедрять растение в культуру.
Сушка. В сушилках при температуре 50-60 °С. Сырье раскладывают слоем
10-15 см. Возможна естественная сушка.
Стандартизация. ФС 42-2707-90.
Внешние признаки. Цельное сырье. Корневища цельные или продольно
разрезанные, деревянистые, морщинистые, толщиной 1,8 см у дикорастущих
и до 3 см у культивируемых растений, со следами обрезанных стеблей.
Корни многочисленные, ветвящиеся, длиной 15 см у дикорастущих растений
и до 36 см у культивируемых растений, местами с опавшей корой. Снаружи
сырье буровато-черное, в изломе желтоватое. Запах своеобразный. Вкус
слегка сладковатый, смолистый. Измельченное сырье. Кусочки различной
формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет
желтовато-коричневый. Запах своеобразный. Вкус слегка сладковатый,
смолистый.
Микроскопия. При анатомическом исследовании корня (давленый препарат)
диагностическое значение имеют: пористые и сетчатые сосуды с короткими
члениками, в центре корня встречаются также спиральные и лестничные
сосуды; простые, веретеновидные, с толстой стенкой и узкой полостью
трахеиды; короткие, пористые, веретеновидные, с заостренными концами,
часто раздвоенные или искривленные древесные волокна; четырехугольные,
вытянутые, с утолщенными пористыми стенками клетки сердцевинных
лучей; секреторные канальцы из крупных угловатых клеток с красно-бурым
содержимым (в коровой части корня); инулин в клетках паренхимы, лучше
заметный в препарате из соскоба сухой коры.
Химический состав. Биологически активные вещества корневищ с корнями
рапонтикума сафлоровидного изучены сравнительно недавно. Обнаружены
фитоэкдистероиды (0,03-0,6 %) – полиоксистероиды, обладающие
активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих.
Впервые они были обнаружены у насекомых. Это новый класс природных
соединений. В сырье также обнаружены эфирное масло, инулин,
органические кислоты, кумарины, флавоноиды, стерины, дубильные
вещества (до 5 %), каротиноиды, аскорбиновая кислота, камеди, смолы.
Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Упаковывают
рыхло в мешки, тюки, ящики. Срок годности сырья 2 года.
Лекарственные средства.
1. Рапонтикума сафлоровидного (левзеи сафлоровидной) корневища с
корнями, сырье. Сырье для получения жидкого экстракта и препарата
«Экдистен».
2. В составе антиалкогольного сбора «Стопал».
3. Левзеи экстракт жидкий (экстракт (1:1) на 70 % этаноле).
Общетонизирующее, адаптогенное средство.
4. Экдистен, таблетки по 0,005 г (20-гидроксиэкдизон, выделенный из
корневищ с корнями рапонтикума сафлоровидного). Общетонизирующее,
анаболическое средство.
5. Леузея (жидкий экстракт). Общетонизирующее, адаптогенное средство.
6. Водно-спиртовое извлечение входит в состав общеукрепляющих
эликсиров («Алтайский», «Эвалар» и др.).
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.
Фармакологические свойства. Рапонтикум сафлоровидный (левзея
сафлоровидная) - маралий корень - является древним сибирским народным
лекарством «от четырнадцати болезней», впервые был открыт этнографом Г.
Потаниным (1879). Препараты рапонтикума оказывают возбуждающее
действие на центральную нервную систему, увеличивают число сердечных
сокращений, повышают артериальное давление, расширяют периферические
сосуды, увеличивают скорость кровотока, усиливают сокращения сердечной
мышцы, углубляют и учащают дыхание. Препараты левзеи повышают
работоспособность утомленных поперечнополосатых мышц, улучшают их
кровоснабжение и энергетическое обеспечение. В экспериментах на
различных животных галеновые препараты левзеи увеличивают время
предельной работы мышц, что связывают со стабилизацией уровня гликогена
в работающих мышцах, уменьшением расхода креатинфосфата и
аденозинтрифосфата в условиях длительной нагрузки. Маралий корень
обладает гипогликемическим действием, по-видимому, в связи с повышением
использования глюкозы работающими тканями; оказывает адаптогенное
действие - повышает невосприимчивое противодействие различным
физическим и психическим факторам внешней среды, нормализует активность
вегето-сосудистых реакций.
Применение. Экстракт левзеи назначают в качестве стимулирующего
средства, повышающего работоспособность при умственном и физическом
переутомлении, импотенции. Рекомендуют левзею при астенических
синдромах различного происхождения (посттравматическая церебрастения,
постинфекционная астения, астеноипохондрические состояния у больных
неврозами и у психически больных). Назначают при лечении больных
депрессией. На центральную нервную систему оказывает стимулирующее
действие фитохимический комплекс.
Числовые показатели. Цельное сырье. Экстрактивных веществ, извлекаемых
70 % этанолом, не менее 12 %; влажность не более 13 %; золы общей не более
9 %; остатков стеблей, в том числе отделенных при анализе, не более 2 %;
органической примеси не более 1 %; минеральной - не более 4 %.
Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с
отверстиями размером 0,5 мм, не более 20 %.
В сырье, предназначенном для получения препарата «Экдистен», содержание
экдистена должно быть не менее 0,1 %.
Предыдущий раздел
Раздел верхнего уровня
7. Фенольные соединения



7.1. Общая характеристика фенольных соединений
7.2. Характеристика простых фенольных соединений
7.3. Листья толокнянки
Следующий раздел

















7.4. Листья брусники
7.5. Корневища и корни родиолы розовой
7.6. Трава пиона уклоняющегося. Корневища и корни пиона уклоняющегося
7.7. Трава эхинацеи пурпурной. Корневища с корнями эхинацеи пурпурной
7.8. Общая характеристика лигнанов
7.9. Плоды лимонника. Семена лимонника
7.10. Корневища и корни элеутерококка колючего
7.11. Корневища с корнями подофилла
7.12. Плоды расторопши пятнистой
7.13. Общая характеристика кумаринов и хромонов
7.14. Трава донника
7.15. Плоды амми большой
7.16. Плоды псоралеи костянковой
7.17. Плоды пастернака посевного
7.18. Листья смоковницы обыкновенной
7.19. Корневища и корни вздутоплодника сибирского
7.20. Плоды виснаги морковевидной. Смесь плодов амми зубной с половой
ФЕНОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Природные
фенольные
соединения
вещества
растительного
происхождения, содержащие одно или несколько ароматических колец с
одной или несколькими свободными или связанными гидроксильными
группами.
Фенольные соединения имеют универсальное распространение в
растительном мире. Они свойственны каждому растению и даже каждой
растительной клетке. В настоящее время известно свыше двух тысяч
природных фенольных соединений. На долю веществ этой группы
приходится до 2-3 % массы органического вещества растений, а в некоторых
случаях - до 10 % и более. Фенольные соединения обнаружены также в
грибах, лишайниках, водорослях. Животные потребляют фенольные
соединения в готовом виде и могут их только преобразовывать.
В растениях фенольные соединения играют очень важную роль. Они
являются обязательными участниками всех метаболических процессов:
дыхания, фотосинтеза, гликолиза, фосфорилирования.
1. Исследованиями русского ученого-биохимика В.И. Палладина (1912 г.,
Санкт-Петербург)
установлено
и
подтверждено
современными
исследованиями, что фенольные соединения участвуют в процессе
клеточного дыхания. Фенольные соединения выступают в качестве
акцепторов (переносчиков) водорода на конечных этапах процесса дыхания,
а затем вновь окисляются специфическими ферментами оксидазами.
2. Фенольные соединения являются регуляторами роста, развития и
репродукции растений. При этом оказывают как стимулирующее, так и
ингибирующее (замедляющее) действие.
3. Фенольные соединения используются растениями как энергетический
материал, выполняют структурную, опорную и защитную функции
(повышают устойчивость растений к грибковым заболеваниям, обладают
антибиотическим и противовирусным действием).
Классификация фенольных соединений
В основу классификации природных фенольных соединений положен
биогенетический принцип. В соответствии с современными представлениями
о биосинтезе и, исходя из структурных особенностей углеродного скелета,
можно выделить следующие классы растительных фенолов.
Классификация природных фенольных соединений также представлена в
таблице.
Биосинтез фенольных соединений
Биосинтез у различных групп фенольных соединений протекает по одной и
той же принципиальной схеме, из общих предшественников и через сходные
промежуточные продукты.
Механизм биосинтеза фенольных соединений был расшифрован в 60-х годах
XX века в результате:

применения меченых изотопами атомов углерода С14 и кислорода - О18;

неклеточных систем;

различных генетических методов.
Биосинтез бензольного кольца в структуре фенольных соединений идет
двумя путями:
1. ацетатно-малонатный;
2. шикиматный.
Фенольные соединения образуются тремя путями: первые два и третий путь смешанный (отдельные части одного и того же соединения синтезируются
разными путями).
1. Ацетатно-малонатный путь.
Установлен американскими учеными Берчем и Донованом в 1955 году.
Предшественником является кислота уксусная, которая образуется при
гликолизе сахаров.
В результате альдольной ступенчатой конденсации остатков кислоты
уксусной образуются поликетометиленовые кислоты. Присоединение
происходит по типу «голова» - «хвост» при обязательном участии фермента
коэнзима А с промежуточным образованием ацетил-коэнзима А, а затем
малонил-коэнзима А (поэтому называют ацетатно-малонатный путь.
Циклизация поликетонов идет под действием фермента синтетазы.
Если наращивать цепочку до 16-ти углеродных атомов (8 остатков кислоты
уксусной) образуется ядро антрацена:
По ацетатно-малонатному пути идет биосинтез простых фенолов и
производных антрацена в грибах и лишайниках; антрахинонов группы
хризацина, колец А и С антрахинонов группы ализарина у растений; кольца
А в молекуле флавоноидов; госсипола, содержащегося в коре корней
хлопчатника.
2. Шикиматный путь.
Биосинтез идет через кислоту шикимовую, соединение близкое к
ароматическим соединениям. В расшифровке этого пути биосинтеза большая
заслуга принадлежит ученому Б. Дэвису (1951-55 гг.).
Исходными продуктами биосинтеза служат фосфоенолпируват и эритрозо-4фосфат, образующиеся в процессе гликолиза и пентозного цикла сахаров. В
результате ряда ферментативных реакций и конденсации из них образуется
кислота шикимовая.
Далее в процессе последовательных ферментативных реакций, протекающих
при участии АТФ, присоединяется еще фосфоенолпируват, количество
двойных связей увеличивается до двух - образуется кислота префеновая, а
затем до трех - образуется кислота фенилпировиноградная или кислота парагидроксифенилпировиноградная. Далее под воздействием ферментов
трансаминаз образуются ароматические аминокислоты - фенилаланин и
тирозин.
При участии ферментов аммиаклиаз от аминокислот отщепляется аммиак, и
возникают соответственно кислоты коричная и пара-гидроксикоричная.
Это исходные продукты синтеза пара- и орто-фенолов в растениях,
кумаринов, хромонов, лигнанов, кольца В в молекуле флавоноидов, кольца В
антрахинонов группы ализарина у растений, гидролизуемых дубильных
веществ.
3. Смешанный путь.
По смешанному пути синтезируются флавоноиды и антрахиноны,
производные ализарина. Флавоноиды являются источником синтеза
конденсированных дубильных веществ.
ПРОСТЫЕ ФЕНОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Простые фенольные соединения - это соединения с одним бензольным
кольцом, имеющие структуру С6, С6-С1, С6-С2, С6-С3. Простейшие фенольные
соединения с одним бензольным кольцом и одной или несколькими
гидроксильными группами в растениях встречаются редко, чаще они
находятся в связанном виде (в форме гликозидов или сложных эфиров) или
же являются структурными единицами более сложных соединений. Наиболее
широко в растениях представлены фенологликозиды – соединения, в
которых гидроксильная группа связана с сахаром. Классификация простых
фенольных соединений представлена на схеме.
Классификация простых фенольных соединений
I. С6 – ряд – фенолы.
1. Одноатомные фенолы (монофенолы). Содержатся в шишках ели, плодах и
цветках смородины черной, некоторых лишайниках.
2. Двухатомные фенолы (дифенолы):
а) 1,2-дигидроксибензол
OH
OH
Пирокатехин
Содержится в чешуе лука, траве эфедры хвощевой, в растениях семейств
вересковых, розоцветных, сложноцветных.
б) 1,4-дигидроксибензол
OH
OH
Гидрохинон
Гидрохинон и его производные встречаются в растениях семейств
вересковых, розоцветных, камнеломковых, сложноцветных.
Гидрохинон является агликоном арбутина - гликозида, содержащегося в
листьях и побегах толокнянки и брусники. В сырье толокнянки содержится
также метиларбутин.
OH
O-D-Glucosa
Арбутин
Метиларбутин
3. Трехатомные фенолы (трифенолы) - 1,3,5-тригидроксибензол флороглюцин.
Трехатомные фенолы встречаются в растениях, как правило, в виде
производных флороглюцина. Наиболее простым соединением является
аспидинол, содержащий одно флороглюциновое кольцо.
Аспидинол
Смеси различных производных флороглюцина называются флороглюцидами.
Накапливаются в больших количествах в папоротниках, являются
действующими веществами щитовника мужского.
II. С6-С1 – ряд – фенольные кислоты, спирты, альдегиды.
Широко распространены в лекарственных растениях семейств буковых,
бобовых, сумаховых, розоцветных, фиалковых, вересковых. Фенолокислоты
обнаружены практически у всех растений.
COOH
COOH
OH
OH
Кислота пара-гидроксибензойная
Кислота салициловая
(содержится в траве фиалки, плодах
малины, обладает
противовоспалительным и
жаропонижающим действием)
COOH
COOH
HO
OH
OH
OH
OH
Кислота протокатеховая
Кислота галловая
Содержатся в листьях и побегах толокнянки и брусники. Встречаются в
растительном сырье, как в свободном, так и в связанном виде по типу
депсидов или в виде гликозидов, являются структурными единицами
дубильных веществ.
III. С6-С2 – ряд – фенилуксусные кислоты и спирты.
OH
OH
CH2-CH2OH
CH2-CH2-O-D-Glucosa
Пара-тиразол
Салидрозид (родиолозид)
Пара-тиразол является агликоном гликозида салидрозида (родиолозида) основного действующего вещества корневищ и корней родиолы розовой.
IV. С6-С3 – ряд – гидроксикоричные кислоты.
Встречаются практически во всех растениях, такие как кислоты паракумаровая (пара-гидроксикоричная), кофейная и хлорогеновая.
CH=CH-COOH
OH
OH
Кислота кофейная
Гидроксикоричные кислоты обладают антимикробной и антигрибковой
активностью, проявляют антибиотические свойства. Гидроксикоричные
кислоты и их сложные эфиры обладают направленным действием на
функцию почек, печени и желчевыводящих путей. Содержатся в траве хвоща
полевого, траве зверобоя, цветках пижмы, цветках бессмертника песчаного,
листьях артишока.
V. К простым фенольным соединениям относится также госсипол,
содержащийся в большом количестве в коре корней хлопчатника
(Gossypium) из семейства мальвовых (Malvaceae). Это димерное соединение,
содержащее в своем составе фенол:
OH
CH=O
CH=OOH HO
OH
HO
CH3
HO
H3C
CH3 CH3
H3C
CH3
Физические и химические свойства простых фенольных соединений
Физические свойства.
Простые фенольные соединения - это бесцветные, реже слегка окрашенные,
кристаллические вещества с определенной температурой плавления,
оптически активны. Имеют специфический запах, иногда ароматный (тимол,
карвакрол). В растениях чаще встречаются в виде гликозидов, которые
хорошо растворимы в воде, спирте, ацетоне; нерастворимы в эфире,
хлороформе. Агликоны слабо растворимы в воде, но хорошо растворимы в
эфире, бензоле, хлороформе и этилацетате. Простые фенолы имеют
характерные спектры поглощения в УФ и видимой областях спектра.
Фенольные кислоты - кристаллические вещества, растворимы в спирте,
этилацетате, эфире, водных растворах натрия гидрокарбоната и ацетата.
Госсипол - мелкокристаллический порошок от светло-желтого до темножелтого цвета с зеленоватым оттенком, практически нерастворим в воде,
мало растворим в спирте, хорошо растворим в липидных фазах.
Химические свойства.
Химические свойства простых фенольных соединений обусловлены
наличием:

ароматического кольца, фенольного гидроксила, карбоксильной
группы;

гликозидной связи.
Для фенольных соединений характерны химические реакции:
1. Реакция гидролиза (за счет гликозидной связи). Фенольные гликозиды
легко гидролизуются под действием кислот, щелочей или ферментов до
агликона и сахаров.
2. Реакция окисления. Фенольные гликозиды легко окисляются, особенно в
щелочной среде (даже кислородом воздуха), образуя хиноидные соединения.
3. Реакция солеобразования. Фенольные соединения, обладая кислотными
свойствами, образуют со щелочами растворимые в воде феноляты.
4. Реакции комплексообразования. Фенольные соединения образуют с
ионами металлов (железа, свинца, магния, алюминия, молибдена, меди,
никеля) комплексы, окрашенные в различные цвета.
5. Реакция азосочетания с солями диазония. Фенольные соединения с солями
диазония образуют азокрасители от оранжевого до вишнево-красного цвета.
6. Реакция образования сложных эфиров (депсидов). Депсиды образуют
фенолокислоты (кислоты дигалловая, тригалловая).
Оценка качества сырья, содержащего простые фенольные соединения.
Методы анализа
Качественный и количественный анализ сырья основан на физических и
химических свойствах.
Качественный анализ.
Фенольные соединения извлекают из растительного сырья водой. Водные
извлечения очищают от сопутствующих веществ, осаждая их раствором
свинца ацетата. С очищенным извлечением выполняют качественные
реакции.
Фенологликозиды, имеющие свободный фенольный гидроксил, дают все
реакции, характерные для фенолов (с солями железа, алюминия, молибдена и
др.).
Специфические реакции (ГФ ХI):
1.
на арбутин (сырье брусники и толокнянки):
а) с кристаллическим железа закисного сульфатом. Реакция основана на
получении комплекса, изменяющего окраску от сиреневой до темно-
фиолетовой, с дальнейшим образованием темно-фиолетового осадка.
б) с 10 % раствором натрия фосфорномолибденовокислого в кислоте
хлористоводородной. Реакция основана на образовании комплексного
соединения синего цвета.
2.
на салидрозид (сырье родиолы розовой):
а) реакция азосочетания с диазотированным натрия сульфацилом с
образованием азокрасителя вишнево-красного цвета.
Хроматографическое исследование:
Используют различные виды хроматографии (бумажная, тонкослойная и др.).
При хроматографическом анализе обычно используют системы
растворителей:

н-бутанол-уксусная кислота-вода (БУВ 4:1:2; 4:1:5);

хлороформ-метанол-вода (26:14:3);

15 % кислота уксусная.
Хроматографическое исследование спиртового извлечения из сырья родиолы
розовой.
Используется тонкослойная хроматография. Проба основана на разделении в
тонком слое силикагеля (пластинки «Силуфол») метанольного извлечения из
сырья в системе растворителей хлороформ-метанол-вода (26:14:3) с
последующим проявлением хроматограммы диазотированным натрия
сульфацилом. Пятно салидрозида с Rf = 0,42 окрашивается в красноватый
цвет.
Количественное определение.
Для количественного определения фенологликозидов в лекарственном
растительном сырье используют различные методы: гравиметрические,
титриметрические и физико-химические.
1. Гравиметрическим методом определяют содержание флороглюцидов в
корневищах папоротника мужского. Метод основан на извлечении
флороглюцидов из сырья диэтиловым эфиром в аппарате Сокслета.
Извлечение очищают, отгоняют эфир, полученный сухой остаток
высушивают и доводят до постоянной массы. В пересчете на абсолютно
сухое сырье содержание флороглюцидов должно быть не менее 1,8 %.
2. Титриметрический йодометрический метод используется для
определения содержания арбутина в сырье брусники и толокнянки. Метод
основан на окислении агликона гидрохинона до хинона 0,1 М раствором йода
в кислой среде и в присутствии натрия гидрокарбоната после получения
очищенного водного извлечения и проведения кислотного гидролиза
арбутина. Гидролиз проводится кислотой серной концентрированной в
присутствии цинковой пыли, чтобы выделившийся свободный водород
предотвращал собственное окисление гидрохинона. В качестве индикатора
используют раствор крахмала.
OH
OH
Zn + H2SO4
O-D-Glucosa
O
I2
OH
+
HI
O
I2 (изб.) + 2Na2S2O3→2NaI + Na2S4O6
3. Спектрофотометрический метод используется для определения
содержания салидрозида в сырье родиолы розовой. Метод основан на
способности окрашенных азокрасителей поглощать монохроматический свет
при длине волны 486 нм. Определяют оптическую плотность окрашенного
раствора, полученного по реакции салидрозида с диазотированным натрия
сульфацилом, с помощью спектрофотометра. Рассчитывают содержание
салидрозида с учетом удельного показателя поглощения ГСО салидрозида
Е1%1см = 253.
Сырьевая база растений, содержащих простые фенольные соединения
Сырьевая база достаточно хорошо обеспечена, потребность в сырье
толокнянки, брусники, щитовника мужского и родиолы розовой покрывается
за счет дикорастущих растений. Виды хлопчатника широко культивируются.
Брусника встречается в лесной и тундровой зонах, толокнянка обыкновенная
- в лесной зоне европейской части страны, в Сибири и на Дальнем Востоке.
Брусника произрастает в сосновых, еловых зеленомошных и смешанных
лесах, на влажных местах, по окраинам торфяных болот. Толокнянка - в
сухих сосновых беломошных и лиственничных лесах, на вырубках, открытых
солнечных местах, песчаных почвах.
Щитовник (папоротник) мужской (Dryopteris filix-mas (L.) Schott, сем.
аспидиевые (Aspidiaceae) произрастает в лесной зоне европейской части и в
горах Южной Сибири. Предпочитает тенистые хвойные и широколиственные
леса.
Ареал родиолы розовой охватывает полярно-арктическую, альпийскую и
тундровую зоны европейской части, Урала, Дальнего Востока, горы юга
Сибири (Алтай, Саяны). Родиола розовая образует заросли в каменистых
долинах рек, в редколесьях и на влажных лугах. Основные заросли находятся
на Алтае.
Сырье хлопчатника (Gossypium spp., сем. мальвовые (Malvaceae))
импортируют из стран Средней Азии.
Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего простые
фенольные соединения
Заготовку сырья брусники и толокнянки проводят в два срока - ранней
весной до цветения и осенью с начала созревания плодов до появления
снежного покрова. Сушка воздушно-теневая или искусственная при
температуре не более 50-60 °С в тонком слое. Повторная заготовка на одних
и тех же зарослях возможна через 5-6 лет.
Сырье родиолы розовой (золотой корень) заготавливают в фазы конца
цветения и плодоношения. Сушат при температуре 50-60 °С. Повторная
заготовка на одних и тех же зарослях возможна через 10-15 лет.
Сырье щитовника мужского (Rhizomata Filicis maris) собирают осенью, не
моют, сушат в тени или в сушилках при температуре не более 40 °С.
Повторная заготовка на одних и тех же зарослях возможна через 20 лет.
Сырье хлопчатника - кору корней (Cortex radicum Gossypii) - заготавливают
после сбора урожая хлопка.
Хранят сырье по общему списку в сухом, хорошо проветриваемом
помещении. Срок годности - 3 года. Корневища папоротника мужского
хранят 1 год.
Пути использования сырья, содержащего простые фенольные
соединения
Сырье брусники, толокнянки, родиолы розовой отпускают из аптеки без
рецепта врача - приказ Министерства здравоохранения и социального
развития РФ № 578 от 13.09.2005 - как лекарственные средства. Корневища
папоротника мужского, корневища и корни родиолы розовой, кору корней
хлопчатника используют как сырье для получения готовых лекарственных
средств.
Из лекарственного растительного сырья, содержащего фенологликозиды,
получают:
1. Экстемпоральные лекарственные формы:

отвары (сырье брусники, толокнянки, родиолы розовой);

сборы (сырье брусники, толокнянки, родиолы розовой).
2. Экстракционные (галеновые) препараты:
- экстракты:

жидкий экстракт (корневища и корни родиолы розовой);

густой эфирный экстракт (корневища папоротника мужского).
3. Новогаленовые препараты:

«Родаскон» из сырья родиолы розовой.
4. Препараты индивидуальных веществ:
- 3 % линимент госсипола и глазные капли - 0,1 % раствор госсипола в 0,07
% растворе натрия тетрабората (кора корней хлопчатника).
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих простые
фенольные соединения
Сырье, содержащее простые фенольные соединения, обладает широким
спектром фармакологического действия.
1. Антимикробное, противовоспалительное, диуретическое (мочегонное)
действие характерно для сырья брусники и толокнянки. Оно обусловлено
наличием в сырье арбутина, который под влиянием ферментов желудочнокишечного тракта расщепляется на гидрохинон и глюкозу. Гидрохинон,
выделяясь с мочой, оказывает антимикробное и раздражающее действие на
почки, что обусловливает диуретический эффект и противовоспалительное
действие. Противовоспалительное действие обусловлено также наличием
дубильных веществ.
Применяют лекарственные формы из сырья брусники и толокнянки для
лечения воспалительных заболеваний почек, мочевого пузыря (циститы,
уретриты, пиелиты) и мочевыводящих путей. Отвары из листьев брусники
используют для лечения заболеваний, связанных с нарушением
минерального обмена: мочекаменной болезни, ревматизма, подагры,
остеохондроза.
Побочное действие: при приеме больших доз возможно обострение
воспалительных процессов, тошнота, рвота, понос. В связи с этим, прием
лекарственных форм из сырья брусники и толокнянки рекомендуют
проводить в комплексе с другими растениями.
2. Противовирусное действие характерно для фенольных соединений коры
корней хлопчатника. «Госсипол» применяют при лечении опоясывающего
лишая, простого герпеса, псориаза (линимент); при герпетическом кератите
(глазные капли).
3. Адаптогенное, стимулирующее и тонизирующее действие оказывают
препараты корневищ и корней родиолы розовой. Препараты повышают
работоспособность при утомлении, выполнении тяжелой физической работы,
оказывают активизирующее влияние на кору головного мозга. Фенольные
соединения родиолы способны ингибировать перекисное окисление липидов,
повышая устойчивость организма к экстремальным нагрузкам, тем самым
проявляют адаптогенное действие. Применяют для лечения больных
неврозами, гипотонией, вегето-сосудистой дистонией, шизофренией.
Противопоказания: гипертония, лихорадка, возбуждение. Не назначают
летом в жаркое время и во второй половине дня.
4. Антигельминтное (противоглистное) действие оказывают препараты
корневищ папоротника мужского. Сумма флороглюцидов оказывает
губительное действие на ленточных паразитов (свиной цепень, бычий
цепень, карликовый цепень), вызывает паралич мышечной системы паразита
без существенного влияния на организм животных и человека. Применяют
экстракт мужского папоротника густой при инвазиях ленточными
паразитами. При его использовании через 30-40 минут назначают только
солевые слабительные средства, способствующие изгнанию паразита из
желудочно-кишечного тракта. Недопустимо применение масляных
слабительных (масло касторовое и др.), так как препарат растворяется в
жирах, всасывается в кровь, и может наступить отравление. Поэтому
препарат используют только в стационарах под строгим наблюдением врача.
Противопоказания: нарушения системы кровообращения, заболевания
желудочно-кишечного тракта, печени, почек, беременность, не назначают
детям в возрасте до двух лет.
Лекарственное растительное сырье, содержащее простые фенольные
соединения
ЛИСТЬЯ ТОЛОКНЯНКИ - FOLIA UVAE URSI
Толокнянка обыкновенная - Arctostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.
Сем. вересковые - Ericaceae
Другие названия: медвежьи ушки, медвежий виноград, толокнянка
боровая, мучница, толокница, костянка, толоконка
Ботаническая
характеристика.
Сильно
ветвистый
низкорослый
вечнозеленый кустарничек с простертыми побегами длиной до 2 м. Листья
очередные обратнояйцевидные, в основании клиновидные, постепенно
переходящие в короткий черешок, мелкие, слегка блестящие, кожистые.
Цветки беловато-розовые, напоминают бубенчики, собраны в поникающие
короткие
верхушечные
кисти.
Венчик
кувшинчатой
формы,
спайнолепестный с пятизубчатым отгибом. Тычинок 10. Пестик с верхней
пятигнездной завязью. Плод – ценокарпная несъедобная мучнистая
костянка красного цвета, с 5 косточками (рис. 7.1). Цветет в мае - июне,
плоды созревают в июле - августе.
Рис. 7.1. Толокнянка обыкновенная - Arctostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.
Распространение. Лесная зона европейской части, Сибири и Дальнего
Востока России, а также на Кавказе и в Карпатах. Основные районы
заготовок, где встречаются продуктивные заросли, - Литва, Белоруссия,
Псковская, Новгородская, Вологодская, Ленинградская и Тверская области
России. За последнее время выявлены заросли в новых районах:
Красноярском крае, Иркутской области и Якутии.
Местообитание. Преимущественно в сухих лиственничных и сосновых
лесах (борах) с лишайниковым покровом (беломошники), а также на
открытых песчаных местах, приморских дюнах, скалах, на гарях и
вырубках. Светолюбивое растение. Встречается рассеянно, больших
зарослей не образует.
Заготовка. Сбор листьев следует проводить в два срока: весной - до
цветения или в самом начале цветения (с конца апреля до середины июня) и
осенью - с момента созревания плодов до их осыпания (с конца августа до
середины октября). После отцветания начинается прирост молодых побегов;
листья, собранные в это время, при сушке буреют и, кроме того, содержат
небольшое количество арбутина. При заготовке сырья облиственные побеги
(веточки) отрезают специальным ножом или отрубают мотыгой.
Отрубленные ветви собирают, отряхивают от песка и мха и транспортируют
к месту сушки.
Разрешены к заготовке верхушечные побеги (Cormi Uvae ursi) длиной 2030 см, которые срезают ножом или ножницами, что повышает
производительность труда сборщиков. Однако в фармацевтической практике
данный вид сырья практически не встречается.
Охранные мероприятия. Не допускается обрывание веток и выдергивание
растений руками. С целью сохранения зарослей необходимо чередовать
участки сбора, используя один и тот же массив не чаще 1 раза в 5 лет.
Целесообразно создавать заказники для толокнянки.
Сушка. В естественных условиях: на чердаках или под навесом. Сырье
раскладывают рыхло, тонким слоем, периодически ворошат. Высохшие
веточки обмолачивают, отбирают, отбрасывают стебли, почерневшие листья.
Измельченное сырье и минеральную примесь отвеивают на сите. Выход
сухого сырья 50 % по отношению к свежесобранному. Допускается
искусственная сушка при температуре не выше 50 °С.
Стандартизация. ГФ XI, вып. 2, ст. 26 и Изменения № 1, 2.
Внешние признаки. Цельное сырье. Листья мелкие, кожистые, плотные,
ломкие,
цельнокрайные,
обратнояйцевидной
или
продолговатообратнояйцевидной формы, на верхушке закругленные, иногда с небольшой
выемкой, к основанию клиновидно суженные, с очень коротким черешком
(рис. 7.2, Б). Длина листьев 1-2,2 см, ширина 0,5-1,2 см. Жилкование
сетчатое. Листья с верхней стороны темно-зеленые, блестящие, с ясно
заметными вдавленными жилками, с нижней стороны немного светлее,
матовые, голые. Запах отсутствует. Вкус сильно вяжущий, горьковатый.
Измельченное сырье. Кусочки листьев различной формы от светло-зеленого
до темно-зеленого цвета, проходящие сквозь сито с отверстиями
диаметром 3 мм. Запах отсутствует. Вкус сильно вяжущий, горьковатый.
Рис. 7.2. Брусника (А) и толокнянка (Б):
1 – побег; 2 – лист (вид снизу); 3 – лист (вид сверху).
Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны
многоугольные клетки эпидермиса с прямыми и довольно толстыми
стенками. Устьица крупные, округлые, с широко раскрытой устьичной
щелью, окружены 8 (5-9) клетками эпидермиса (энциклоцитный тип).
Крупные жилки сопровождаются обкладкой с кристаллами кальция оксалата
в виде призм, их сростков и друз. У основания листа часто встречаются
слегка изогнутые 2-3-клеточные волоски (рис. 7.3).
Рис. 7.3. Микроскопия листа толокнянки:
эпидермис верхней (А) и нижней (Б) стороны листа с поверхности: 1 –
клетка эпидермиса; 2 – устьице; В – волосок; Г – призматические
кристаллы вдоль жилки (в клетках обкладки).
Качественные реакции. Используется водный отвар листьев: отвар (1:20)
при взбалтывании с кристалликом железа закисного сульфата постепенно
образует темно-фиолетовый осадок (арбутин); отвар листьев толокнянки при
добавлении раствора квасцов железоаммонийных дает черно-синее
окрашивание (дубильные вещества гидролизуемой группы), а отвар листьев
брусники
черно-зеленое
окрашивание
(дубильные
вещества
конденсированной группы).
Химический состав. Действующее вещество – фенологликозид арбутин,
представляющий собой бета-D-глюкопиранозид гидрохинона (8-16 %).
Листья богаты дубильными веществами гидролизуемой группы (от 7,2
до 41,6 %). В меньшем количестве содержатся метиларбутин,
гидрохинон, галлоиларбутин, а также тритерпеноиды - кислота урсоловая
(0,4-0,7 %), флавоноиды, катехины, фенолкарбоновые кислоты – галловая,
эллаговая. В листьях толокнянки много йода (2,1-2,7 мкг/кг). Гликозид
арбутин под влиянием фермента арбутазы гидролизуется на гидрохинон и
глюкозу.
Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении, упаковав в мешки.
Срок годности 5 лет.
Лекарственные средства.
1. Толокнянки листья, сырье измельченное. Диуретическое, антисептическое
средство.
2. В составе мочегонных сборов (сборы мочегонные № 1-2; сбор урологический
(мочегонный); сбор «Бруснивер-Т»; сбор «Гербафоль») и антиалкогольного сбора
«Стопал».
3. Урифлорин, таблетки по 0,3 г (порошок листьев толокнянки).
Диуретическое, антисептическое средство.
Фармакотерапевтическая группа. Диуретическое, антисептическое
средство.
Фармакологические свойства. Антисептическое действие листьев
толокнянки обусловлено гидрохиноном, образующимся в организме при
гидролизе арбутина и выделяющимся с мочой. Моча при этом окрашивается
в зеленый или темно-зеленый цвет. Мочегонное действие препаратов
толокнянки связано также с гидрохиноном. Дубильные вещества,
содержащиеся в отваре толокнянки, оказывают вяжущее действие в
желудочно-кишечном тракте.
Применение. Отвар листьев толокнянки применяют при заболеваниях
мочевыводящих путей (мочекаменная болезнь, циститы, уретриты) как
дезинфицирующее и диуретическое средство. При приеме больших доз
возможны рвота, тошнота, понос и другие побочные явления. Листья
толокнянки несколько раздражают эпителий мочевыделительной системы,
поэтому
их
комбинируют
с
растениями,
оказывающими
противовоспалительное, кровоостанавливающее и мочегонное действие.
Числовые показатели. Цельное сырье. Арбутина, определяемого
йодометрическим титрованием, не менее 6 %; влажность не более 12 %; золы
общей не более 4 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты
хлористоводородной, не более 2 %; побуревших и потемневших с обеих
сторон листьев не более 3 %; других частей растения (веточки, плоды) не
более 4 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не
более 0,5 %. Измельченное сырье. Арбутина не менее 6 %; влажность не более
12 %; золы общей не более 4 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе
кислоты хлористоводородной, не более 2 %; побуревших и потемневших
кусочков листьев не более 3 %; частиц, не проходящих сквозь сито с
отверстиями диаметром 3 мм, не более 5 %; органической примеси не более
0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %.
ЛИСТЬЯ БРУСНИКИ - FOLIA VITIS IDAEAE
Брусника - Vaccinium vitis-idaea L.
Сем. вересковые (подсем. брусничные) – Ericaceae (Vaccinioideae)
Другие названия: боровика, брусеня
Ботаническая характеристика. Вечнозеленый кустарничек высотой от 5 до
30 см с ползучим корневищем и прямостоячими ветвистыми стеблями.
Листья очередные, кожистые, короткочерешковые, обратнояйцевидные или
эллиптические, блестящие, с цельным, завернутым на нижнюю сторону
краем. Цветки четырехчленные, розоватые, собраны по 2-8 в короткие
поникающие верхушечные кисти, венчик колокольчатый, тычинок 8, пестик с
нижней завязью. Плод – ярко-красная сочная шаровидная ягода с
многочисленными мелкими семенами (рис. 7.4). Цветет в мае - июне, плоды
созревают в августе - сентябре.
Рис. 7.4. Брусника - Vaccinium vitis-idaea L.
Распространение. Имеет обширный голарктический ареал с преобладанием в
северной части Евразии. Основные районы заготовок - северные, северовосточные и западные области России, Сибирь (Томская область, Республика
Тыва), а также Белоруссия.
Местообитание. Встречается в лесной и арктической зонах, поднимаясь в
горы до гольцового пояса. Произрастает в хвойных и смешанных лесах, в
горных и равнинных тундрах. Наиболее обильна в светлохвойных (сосновых
и сосново-еловых) лесах.
Заготовка. Сбор листьев брусники проводят в два срока весной и осенью:
весной – до цветения, пока нет бутонов или до их побеления; поздней осенью
– при полном созревании плодов. Листья, собранные летом, при сушке
буреют, при этом ухудшается качество сырья. Сырье можно собирать путем
ощипывания листьев с куста, срезать ножницами или аккуратно обламывать
надземные побеги, от которых после сушки листья легко отделяются.
Наиболее качественное сырье - листья, собранные сразу после таяния или во
время таяния снега.
Допускаются к заготовке верхушечные побеги (Cormi Vitis idaeae), однако в
практике данный вид сырья не встречается.
Охранные мероприятия. Не разрешается вырывать растения. Брусника
размножается вегетативно - корневищами и при их повреждении гибнет.
Повторные заготовки на том же участке допустимы только через 5-10 лет,
после полного восстановления зарослей.
Сушка. Сушат, рассыпав тонким слоем, в хорошо проветриваемом
помещении или на чердаке. Температура при сушке с искусственным
обогревом не должна превышать 35-40 ºС. После высушивания сырье
перебирают, удаляют поврежденные, почерневшие и побуревшие листья, а
если необходимо, веточки. Выход сухого сырья 20-22 %.
Стандартизация. ГФ XI, вып. 2, ст. 27 и Изменение № 1.
Внешние признаки. Цельное сырье. Листья короткочерешковые, кожистые,
эллиптические или обратнояйцевидные, на верхушке притупленные или
слабовыемчатые с цельными или слегка зазубренными, завернутыми на
нижнюю сторону краями (рис. 7.2, А), длиной 7-30 мм, шириной 5-15 мм.
Листья сверху темно-зеленые, снизу светло-зеленые с ясно заметными
темно-коричневыми точками (железками). Жилкование перистое. Запах
отсутствует. Вкус горький, вяжущий. Измельченное сырье. Кусочки листьев
различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм.
Цвет от светло-зеленого до темно-зеленого. Запах отсутствует. Вкус горький,
вяжущий.
Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны слегка
извилистые стенки клеток верхнего и нижнего эпидермиса. Устьица мелкие,
окружены двумя околоустьичными клетками, расположенными параллельно
устьичной щели (парацитный тип). На нижней стороне листа имеются
железки. Они состоят из многоклеточной ножки, постепенно переходящей в
овальную многоклеточную головку с коричневым содержимым. По жилкам
встречаются редкие одноклеточные прямые или изогнутые волоски с
толстыми стенками и гладкой или слабобородавчатой поверхностью. В
мезофилле содержатся редкие одиночные призматические кристаллы
кальция оксалата (рис. 7.5).
Рис. 7.5. Микроскопия листа брусники:
А – край листа: 1 – железка; 2 – волоски; Б – фрагмент нижней стороны
листа: 1 – клетка эпидермиса; 2 – устьице; 3 – железка; 4 – губчатая
паренхима.
Химический состав. Листья брусники содержат арбутин (4-9 %), свободный
гидрохинон, а также флавоноиды, дубильные вещества, преимущественно
конденсированной группы (до 15 %), кислоты урсоловую, эллаговую и
хинную.
Хранение. Сырье хранят в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок
годности 3 года.
Лекарственные средства.
1. Брусники листья, сырье измельченное. Диуретическое, антисептическое
средство.
2. В составе мочегонного сбора «Бруснивер».
Фармакотерапевтическая группа. Диуретическое, антисептическое
средство.
Фармакологические свойства. Листья брусники оказывают антимикробное,
вяжущее и противовоспалительное действие, обусловленное наличием в
растении фенольного гликозида арбутина, а также урсоловой кислоты и
фитонцидов. Препараты обладают вяжущим и капилляроукрепляющим
свойствами благодаря содержанию в них флавоноидов, витаминов,
урсоловой кислоты и дубильных веществ, а также оказывают
деминерализующее действие, повышают эффективность антибиотиков,
стимулируют фагоцитоз и другие защитные силы организма, регулируют
азотистый обмен.
Применение. Листья брусники применяют при мочекаменной болезни,
пиелонефрите, цистите, простатите и гонорее как мочегонное,
дезинфицирующее, деминерализующее и регулирующее азотистый обмен
средство. Листья брусники по сравнению с листьями толокнянки содержат
меньше дубильных веществ и практически не содержат метиларбутина, не
всегда полезных при заболеваниях почек и влияющих на слизистую
желудочно-кишечного тракта, что следует учитывать при назначении листьев
брусники больным с почечной патологией. Отвар листьев брусники
применяют при нефропатии и отеках беременных, при сахарном диабете
у беременных, как вспомогательное средство при пиелонефритах у
беременных и в послеродовом периоде. Ингаляции и аэрозоли отвара
листьев брусники применяют в комплексной терапии при хронических
пневмониях, бронхоэктатической болезни, бронхитах.
При гастритах, энтероколитах, колитах, сопровождающихся поносом,
применяют отвар листьев брусники как вяжущее и противовоспалительное
средство. При ангине, стоматите, пародонтозе, авитаминозе, хроническом
тонзиллите, гингивите, язвенных поражениях полости рта отвар листьев
брусники назначают в виде полосканий.
Числовые показатели. Цельное сырье. Арбутина, определяемого
йодометрическим титрованием, не менее 4,5 %; влажность не более 13 %;
золы общей не более 7 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты
хлористоводородной, не более 0,5 %; листьев, почерневших и побуревших с
обеих сторон, не более 7 %; измельченных частиц, проходящих сквозь сито
с отверстиями диаметром 3 мм, не более 2 %; других частей растения не
более 1 %; органической примеси не более 1 %; минеральной примеси не
более 0,5 %. Измельченное сырье. Арбутина не менее 4,5 %; влажность не
более 13 %; золы общей не более 7 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе
кислоты хлористоводородной, не более 0,5 %; кусочков почерневших и
побуревших листьев не более 7 %; частиц, не проходящих сквозь сито с
отверстиями диаметром 3 мм, не более 5 %; органической примеси не более
1 %; минеральной примеси не более 0,5 %.
Примеси. В сырье брусники и толокнянки в качестве примесей в пределах
допустимого количества могут встречаться листья других похожих видов из
сем. вересковых (черника, голубика) и растения из близкого сем.
грушанковых – зимолюбки зонтичной. Листья этих растений легко
распознаются по внешним признакам. У черники (Vaccinium myrtillus L.)
листья яйцевидные, не кожистые, тонкие, с мелкозубчатым краем, светлозеленые с обеих сторон. Листья голубики (Vaccinium uliginosum L.) шире
листьев толокнянки и брусники, обратнояйцевидные, цельнокрайные,
плотные, но не кожистые, неблестящие, сверху голубовато-зеленые, снизу –
серо-зеленые. У зимолюбки зонтичной (Chimaphila umbellata (L.) W. Barton)
листья толстые, кожистые, блестящие, сверху темно-зеленые, снизу – более
светлые, продолговато-обратноклиновидные, по краю пиловидно-зубчатые.
КОРНЕВИЩА И КОРНИ РОДИОЛЫ РОЗОВОЙ - RHIZOMATA ET
RADICES RHODIOLAE ROSEAE
Родиола розовая - Rhodiola rosea L.
Сем. толстянковые - Crassulaceae
Другие названия: золотой корень, очиток розовый
Ботаническая характеристика. Многолетнее суккулентное двудомное
травянистое растение с крупным клубневидным многоглавым корневищем,
от которого отходят толстые и тонкие придаточные корни. Стебли обычно
многочисленные, прямостоячие, неветвистые, густо облиственные, высотой
10-40 см. Листья очередные, сидячие, продолговато-обратнояйцевидные или
эллиптические, цельнокрайные или с несколькими зубчиками на верхушке,
мясистые, сизовато-зеленые. Цветки раздельнополые, четырех-, реже
пятичленные, желтые или слегка красноватые, собраны в щитковидные
соцветия, расположенные на верхушках стеблей. Плод – многолистовка (рис.
7.6). Цветет в июне - июле, семена созревают в июле – августе.
Рис. 7.6. Родиола розовая - Rhodiola rosea L.
Распространение.
Имеет
дизъюнктивный
евразиатский
ареал.
Распространена на Урале и в северных областях европейской части
страны, а также в Центральной и Восточной Сибири и на Дальнем
Востоке. Крупный изолированный участок ареала охватывает горы Южной
Сибири (Алтай, Саяны, горные системы Тувы и Забайкалья) и
Тарбагатайский хребет в Восточном Казахстане. Основные промышленные
заросли находятся на Алтае на высоте 1500-2500 м над уровнем моря и в
Западном Саяне. В связи с истощением, а также с труднодоступностью
оставшихся природных зарослей родиолы ведутся опыты по введению этого
растения в культуру.
Местообитание. Произрастает в альпийском и субальпийском поясах, в
верхней части лесного пояса по берегам горных рек, каменистым склонам,
в равнинных и горных тундрах Севера. Встречается в лиственничнокедровых редколесьях, в зарослях субальпийских кустарников, на влажных
лугах.
В горах Южной Сибири вместе с родиолой розовой встречаются другие
виды этого рода, близкие по химическому составу, но не допускающиеся к
заготовке ввиду недостаточной изученности. Наиболее перспективным
видом считается родиола перистонадрезанная (Rhodiola pinnatifida Boriss.),
распространенная в горах Восточной Сибири.
Основные отличия различных видов родиолы
Диагностические признаки
Название вида
листья
Продолговато-яйцевидные,
Родиола розовая - Rhodiola
ланцетовидные, в верхней
rosea L.
части пильчато-зубчатые
Родиола
четырехнадрезанная Rhodiola quadrifida (Pall.)
Fisch. et Mey.
Линейно-цилиндрические,
цельнокрайные
Родиола морозная –
Rhodiola algida (Ledeb.)
Fisch. et Mey.
Плоские, линейные
Родиола
Ланцетовидные, суженные
перистонадрезанная к основанию, перистоRhodiola pinnatifida Boriss. зубчатые по всему краю
лепестки
плоды-листовки
Желтые или
зеленоватые
Зеленоватые
Желтые
Буро-красные
Белые или
Темно-красные
грязно-розовые
Желтые
Зеленые
Заготовка.
Подземные
органы
заготавливают
по
лицензиям
заготовительных организаций на участках, отведенных местными лесными
хозяйствами, начиная с конца цветения растения до середины сентября.
Перед сбором надо точно наметить места заготовки. Родиола после
цветения, в середине лета, плохо заметна среди еще пышной зелени.
Выкапывают подземные органы киркой или узкой лопатой. Сырье
промывают в проточной воде и раскладывают для просушки в тени на
сквозняке.
Охранные мероприятия. Растение восстанавливается медленно, поэтому
необходимо чередовать массивы заготовок. Не подлежат заготовке
подземные части молодых растений, у которых 2-3 стебля. Кроме того,
необходимо оставлять часть подземных органов взрослых растений.
Повторная заготовка корневищ на тех же зарослях возможна лишь через 1015 лет.
Сушка. После провяливания корневища разрезают поперек на куски
длиной 2-9 см и сушат в тени или в сушилках при температуре 50-60 °С
(сушить на солнце не разрешается). Высушенное сырье на изломе имеет
розовую окраску. Сушка крупных кусков корневищ приводит к их порче, так
как внутренняя часть при этом выгнивает, корневища становятся легкими и
приобретают бурую окраску.
Стандартизация. ГФ XI, вып. 2, ст. 75 и Изменения № 1, 2.
Внешние признаки. Цельное сырье. Куски корневищ и корней различной
формы. Куски корневищ длиной до 9 см, толщиной 2-5 см, твердые,
морщинистые, со следами отмерших стеблей и остатками чешуевидных
листьев. От корневища отходят немногочисленные корни длиной 2-9 см,
толщиной 0,5-1 см. Поверхность корневищ и
корней блестящая,
серовато-коричневого цвета, местами с металлическим отблеском. При
соскобе наружных слоев пробки обнаруживается золотисто-желтый слой.
Цвет на изломе розовато-коричневый или светло-коричневый. Запах
специфический, напоминающий запах розы. Вкус горьковато-вяжущий.
Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней различной формы,
проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет розоватокоричневый. Запах специфический, напоминающий запах розы. Вкус
горьковато-вяжущий.
Микроскопия. На поперечном срезе корневище имеет пучковый тип
строения. Снаружи видна слоистая перидерма. Проводящие пучки
открытые, коллатеральные, в очертании веретеновидные, расположены
кольцом и ориентированы к периферии корневища флоэмой, а к центру ксилемой. Возможно наличие второго кольца более мелких проводящих
пучков, в которых флоэма ориентирована к центру, а ксилема - к периферии.
Паренхима корневища состоит из крупных клеток, заполненных крахмалом.
Крахмальные зерна простые, округлые или овальные, 5-20 мкм в диаметре.
Химический состав. Корневища и корни родиолы розовой имеют сложный
химический состав. Выявлены вещества различных классов: фенолоспирт
тиразол и его глюкозид салидрозид (около 1 %); флавоноиды – производные
гербацетина, трицина и кемпферола; гликозиды коричного спирта – розавин
(до 2,5 %), розарин, розин; флавонолигнан родиолин; монотерпеноиды –
розиридол и розиридин; дубильные вещества (около 20 %); эфирное масло,
содержащее коричный альдегид и цитраль; органические кислоты; липиды;
до 10 различных микроэлементов и другие соединения.
Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности
сырья 3 года.
Лекарственные средства.
1. Родиолы розовой корневища и корни, сырье измельченное. Адаптогенное,
тонизирующее средство.
2. Экстракт родиолы жидкий. Адаптогенное, тонизирующее средство.
3. Родаскон, таблетки по 0,05 г (на основе сухого экстракта). Адаптогенное,
тонизирующее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.
Фармакологические свойства. Экстракт родиолы розовой оказывает
стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает
энергетическое обеспечение мозга за счет интенсификации окислительного
ресинтеза макроэргических фосфатов. Препараты родиолы розовой
способствуют нормализации обменных процессов. Родиола розовая обладает
свойствами адаптогена - повышает устойчивость организма к
повреждающим факторам внешней среды (загрязнение, шум, инфекции),
активизирует неспецифические факторы резистентности.
Применение. Золотой корень заимствован из народной медицины Сибири.
Изучался проф. Г.В. Крыловым и проф. А.С. Саратиковым в Томском
медицинском институте. В настоящее время изучаются другие виды родиолы.
Под влиянием препаратов родиолы розовой заметно повышается внимание,
работоспособность, улучшается память. Экстракт родиолы розовой по 5-10
капель на прием утром и днем назначают здоровым лицам при
повышенной умственной нагрузке (экзаменационная сессия, защита
дипломной работы и т.д.), для повышения работоспособности и
выносливости, в дальних походах, в трудных условиях сибирской зимы. У
больных неврозами родиола розовая нормализует подвижность тормозного и
возбудительного процессов. Препараты золотого корня принимают при
астенических состояниях после перенесенных инфекций, интоксикаций,
физических или психических травм, в период реконвалесценции после
тяжелых соматических заболеваний, при гипотонии, вегето-сосудистой
дистонии, депрессивных состояниях у больных алкоголизмом, при
шизофрении с ремиссией по астеническому типу. При грубых органических
заболеваниях назначать препараты родиолы розовой нецелесообразно.
Числовые показатели. Цельное сырье. Салидрозида не менее 0,8 %
(спектрофотометрический метод); влажность не более 13 %; золы общей не
более 9 %; других частей растения (листьев, стеблей, в том числе
отделенных при анализе) не более 4 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 3 %. Измельченное сырье. Салидрозида не
менее 0,8 %; влажность не более 12 %; золы общей не более 8 %; частиц, не
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %;
частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 2
%; органической примеси не более 1 %; минеральной примеси не более 3 %.
КОРНЕВИЩА И КОРНИ РОДИОЛЫ РОЗОВОЙ - RHIZOMATA ET
RADICES RHODIOLAE ROSEAE
Родиола розовая - Rhodiola rosea L.
Сем. толстянковые - Crassulaceae
Другие названия: золотой корень, очиток розовый
Ботаническая характеристика. Многолетнее суккулентное двудомное
травянистое растение с крупным клубневидным многоглавым корневищем,
от которого отходят толстые и тонкие придаточные корни. Стебли обычно
многочисленные, прямостоячие, неветвистые, густо облиственные, высотой
10-40 см. Листья очередные, сидячие, продолговато-обратнояйцевидные или
эллиптические, цельнокрайные или с несколькими зубчиками на верхушке,
мясистые, сизовато-зеленые. Цветки раздельнополые, четырех-, реже
пятичленные, желтые или слегка красноватые, собраны в щитковидные
соцветия, расположенные на верхушках стеблей. Плод – многолистовка (рис.
7.6). Цветет в июне - июле, семена созревают в июле – августе.
Рис. 7.6. Родиола розовая - Rhodiola rosea L.
Распространение.
Имеет
дизъюнктивный
евразиатский
ареал.
Распространена на Урале и в северных областях европейской части
страны, а также в Центральной и Восточной Сибири и на Дальнем
Востоке. Крупный изолированный участок ареала охватывает горы Южной
Сибири (Алтай, Саяны, горные системы Тувы и Забайкалья) и
Тарбагатайский хребет в Восточном Казахстане. Основные промышленные
заросли находятся на Алтае на высоте 1500-2500 м над уровнем моря и в
Западном Саяне. В связи с истощением, а также с труднодоступностью
оставшихся природных зарослей родиолы ведутся опыты по введению этого
растения в культуру.
Местообитание. Произрастает в альпийском и субальпийском поясах, в
верхней части лесного пояса по берегам горных рек, каменистым склонам,
в равнинных и горных тундрах Севера. Встречается в лиственничнокедровых редколесьях, в зарослях субальпийских кустарников, на влажных
лугах.
В горах Южной Сибири вместе с родиолой розовой встречаются другие
виды этого рода, близкие по химическому составу, но не допускающиеся к
заготовке ввиду недостаточной изученности. Наиболее перспективным
видом считается родиола перистонадрезанная (Rhodiola pinnatifida Boriss.),
распространенная в горах Восточной Сибири.
Основные отличия различных видов родиолы
Диагностические признаки
Название вида
листья
Продолговато-яйцевидные,
Родиола розовая - Rhodiola
ланцетовидные, в верхней
rosea L.
части пильчато-зубчатые
Родиола
четырехнадрезанная Rhodiola quadrifida (Pall.)
Fisch. et Mey.
Линейно-цилиндрические,
цельнокрайные
Родиола морозная –
Rhodiola algida (Ledeb.)
Fisch. et Mey.
Плоские, линейные
Родиола
Ланцетовидные, суженные
перистонадрезанная к основанию, перистоRhodiola pinnatifida Boriss. зубчатые по всему краю
лепестки
плоды-листовки
Желтые или
зеленоватые
Зеленоватые
Желтые
Буро-красные
Белые или
Темно-красные
грязно-розовые
Желтые
Зеленые
Заготовка.
Подземные
органы
заготавливают
по
лицензиям
заготовительных организаций на участках, отведенных местными лесными
хозяйствами, начиная с конца цветения растения до середины сентября.
Перед сбором надо точно наметить места заготовки. Родиола после
цветения, в середине лета, плохо заметна среди еще пышной зелени.
Выкапывают подземные органы киркой или узкой лопатой. Сырье
промывают в проточной воде и раскладывают для просушки в тени на
сквозняке.
Охранные мероприятия. Растение восстанавливается медленно, поэтому
необходимо чередовать массивы заготовок. Не подлежат заготовке
подземные части молодых растений, у которых 2-3 стебля. Кроме того,
необходимо оставлять часть подземных органов взрослых растений.
Повторная заготовка корневищ на тех же зарослях возможна лишь через 1015 лет.
Сушка. После провяливания корневища разрезают поперек на куски
длиной 2-9 см и сушат в тени или в сушилках при температуре 50-60 °С
(сушить на солнце не разрешается). Высушенное сырье на изломе имеет
розовую окраску. Сушка крупных кусков корневищ приводит к их порче, так
как внутренняя часть при этом выгнивает, корневища становятся легкими и
приобретают бурую окраску.
Стандартизация. ГФ XI, вып. 2, ст. 75 и Изменения № 1, 2.
Внешние признаки. Цельное сырье. Куски корневищ и корней различной
формы. Куски корневищ длиной до 9 см, толщиной 2-5 см, твердые,
морщинистые, со следами отмерших стеблей и остатками чешуевидных
листьев. От корневища отходят немногочисленные корни длиной 2-9 см,
толщиной 0,5-1 см. Поверхность корневищ и
корней блестящая,
серовато-коричневого цвета, местами с металлическим отблеском. При
соскобе наружных слоев пробки обнаруживается золотисто-желтый слой.
Цвет на изломе розовато-коричневый или светло-коричневый. Запах
специфический, напоминающий запах розы. Вкус горьковато-вяжущий.
Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней различной формы,
проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет розоватокоричневый. Запах специфический, напоминающий запах розы. Вкус
горьковато-вяжущий.
Микроскопия. На поперечном срезе корневище имеет пучковый тип
строения. Снаружи видна слоистая перидерма. Проводящие пучки
открытые, коллатеральные, в очертании веретеновидные, расположены
кольцом и ориентированы к периферии корневища флоэмой, а к центру ксилемой. Возможно наличие второго кольца более мелких проводящих
пучков, в которых флоэма ориентирована к центру, а ксилема - к периферии.
Паренхима корневища состоит из крупных клеток, заполненных крахмалом.
Крахмальные зерна простые, округлые или овальные, 5-20 мкм в диаметре.
Химический состав. Корневища и корни родиолы розовой имеют сложный
химический состав. Выявлены вещества различных классов: фенолоспирт
тиразол и его глюкозид салидрозид (около 1 %); флавоноиды – производные
гербацетина, трицина и кемпферола; гликозиды коричного спирта – розавин
(до 2,5 %), розарин, розин; флавонолигнан родиолин; монотерпеноиды –
розиридол и розиридин; дубильные вещества (около 20 %); эфирное масло,
содержащее коричный альдегид и цитраль; органические кислоты; липиды;
до 10 различных микроэлементов и другие соединения.
Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности
сырья 3 года.
Лекарственные средства.
4. Родиолы розовой корневища и корни, сырье измельченное. Адаптогенное,
тонизирующее средство.
5. Экстракт родиолы жидкий. Адаптогенное, тонизирующее средство.
6. Родаскон, таблетки по 0,05 г (на основе сухого экстракта). Адаптогенное,
тонизирующее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.
Фармакологические свойства. Экстракт родиолы розовой оказывает
стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает
энергетическое обеспечение мозга за счет интенсификации окислительного
ресинтеза макроэргических фосфатов. Препараты родиолы розовой
способствуют нормализации обменных процессов. Родиола розовая обладает
свойствами адаптогена - повышает устойчивость организма к
повреждающим факторам внешней среды (загрязнение, шум, инфекции),
активизирует неспецифические факторы резистентности.
Применение. Золотой корень заимствован из народной медицины Сибири.
Изучался проф. Г.В. Крыловым и проф. А.С. Саратиковым в Томском
медицинском институте. В настоящее время изучаются другие виды родиолы.
Под влиянием препаратов родиолы розовой заметно повышается внимание,
работоспособность, улучшается память. Экстракт родиолы розовой по 5-10
капель на прием утром и днем назначают здоровым лицам при
повышенной умственной нагрузке (экзаменационная сессия, защита
дипломной работы и т.д.), для повышения работоспособности и
выносливости, в дальних походах, в трудных условиях сибирской зимы. У
больных неврозами родиола розовая нормализует подвижность тормозного и
возбудительного процессов. Препараты золотого корня принимают при
астенических состояниях после перенесенных инфекций, интоксикаций,
физических или психических травм, в период реконвалесценции после
тяжелых соматических заболеваний, при гипотонии, вегето-сосудистой
дистонии, депрессивных состояниях у больных алкоголизмом, при
шизофрении с ремиссией по астеническому типу. При грубых органических
заболеваниях назначать препараты родиолы розовой нецелесообразно.
Числовые показатели. Цельное сырье. Салидрозида не менее 0,8 %
(спектрофотометрический метод); влажность не более 13 %; золы общей не
более 9 %; других частей растения (листьев, стеблей, в том числе
отделенных при анализе) не более 4 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 3 %. Измельченное сырье. Салидрозида не
менее 0,8 %; влажность не более 12 %; золы общей не более 8 %; частиц, не
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %;
частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 2
%; органической примеси не более 1 %; минеральной примеси не более 3 %.
ТРАВА ПИОНА УКЛОНЯЮЩЕГОСЯ - HERBA PAEONIAE ANOMALAE
КОРНЕВИЩА И КОРНИ ПИОНА УКЛОНЯЮЩЕГОСЯ - RHIZOMATA
ET RADICES PAEONIAE ANOMALAE
Пион уклоняющийся - Paeonia anomala L.
Сем. пионовые - Paeoniaceae
Другие названия: марьин корень
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой
до 1 м с коротким многоглавым корневищем и отходящими от него
мясистыми корнями. Стебли прямостоячие, многочисленные. Листья
очередные, дважды тройчаторассеченные с широкими ланцетными
сегментами. Цветки одиночные, крупные, до 13 см в поперечнике. Чашечка
из пяти свободных кожистых чашелистиков, венчик из 5-8 свободных
розово-красных лепестков, тычинок много, пестиков 3-5, свободных. Плод –
многолистовка (рис. 7.7). Цветет с конца мая до конца июня, плоды
созревают в конце августа – первой половине сентября.
Распространение. Произрастает в лесной зоне европейской части России и
Сибири; Казахстане и Средней Азии.
Местообитание. Растет преимущественно в лесах, предпочитает речные
долины, по которым заходит в горы (высотный диапазон 300-1980 м над
уровнем моря). Селится на богатых гумусом почвах, свойственных
пойменным лесам, а также негустым лиственничным, темнохвойным,
березовым и смешанным лесам, их опушкам, высокотравным полянам и
таежным лугам. Обычно встречается рассеянно отдельными куртинами, но
местами образует небольшие заросли.
Заготовка. У пиона одновременно используются подземная и надземная
части, составляющие при заготовке соотношение 1:1 (по массе сухого сырья).
Надземную часть, корневища и корни собирают во время цветения.
Корневища и корни выкапывают, отряхивают от земли, моют в воде и режут
на куски. Надземную часть отделяют от корневищ. Чтобы обеспечить
соотношение сухой массы подземных и надземных органов 1:1, необходимо
на каждые 100 кг сырых корневищ и корней заготовить около 200 кг сырой
травы.
Охранные мероприятия. На каждом участке, где ведется заготовка сырья, у
части экземпляров собирают только траву для обеспечения возобновления
заросли. На одних и тех же зарослях заготовку рекомендуется проводить
через 5 лет. Этот вид нуждается в охране. Чтобы не повредить почки
возобновления, надземную часть не срывают, а срезают ножом или серпом.
Сушка. Сушат сырье пиона на чердаках или под навесами. Досушивать его
можно в сушилках при температуре не выше 45-60 ºС. Подземные и
надземные части растений сушат раздельно. После высушивания удаляют
части других растений, землю, камешки и другие примеси.
Стандартизация. ФС 42-531-98, Изменение № 1 (корневища и корни) и ФС
42-99-98, Изменение № 1 (трава).
Внешние признаки. Трава пиона представляет собой смесь стеблей, листьев,
цветков и бутонов. Стебли бороздчатые или ребристые, голые, до 50 см в
длину и 2 см в толщину. Листья очередные, голые, сильно сморщенные, с
длинным черешком и пластинкой 3-15 см длиной; нижние – тройчато-, а
верхние – перисторассеченные на ланцетные перистораздельные сегменты.
Цветки крупные, чашечка из 5 неодинаковых зеленых чашелистиков,
лепестков 5-8. Тычинки многочисленные, пестиков, сидящих на диске, 3-5.
Цвет стеблей буровато-зеленый, листья с верхней стороны темно-зеленые, с
нижней – светло-зеленые; лепестки – красновато-бурые. Запах слабый. Вкус
слабо горький.
Корневища и корни представляют собой куски различной формы длиной 1-9
см, толщиной 0,2-1,5 см. Снаружи темно-коричневые или желтовато-бурые,
продольно-морщинистые. Излом неровный, беловато-желтоватый, по краю
иногда лиловый. На поперечном разрезе видны резко выступающие
желтоватые клиновидные участки древесины и светлые сердцевинные лучи.
Вкус сладковато-жгучий, слегка вяжущий. Характерен сильный,
своеобразный запах метилсалицилата.
Микроскопия. Корни. Диагностическим признаком (поперечный срез)
является строение ксилемы, которая представлена двумя крупными
участками, разделенными двумя многорядными сердцевинными лучами, и
состоит из сосудов, трахеид и паренхимы. Паренхимные клетки коры и
сердцевинных лучей заполнены крахмальными зернами, часто встречаются
друзы кальция оксалата. Трава. Диагностическое значение имеют простые
одноклеточные тонкостенные волоски, расположенные по жилкам и
черешкам листа. Клетки эпидермиса сильно извилистые, устьица на нижней
стороне листа.
Химический состав. В подземных органах имеется эфирное масло (до 1,6
%), содержащее метилсалицилат, а также свободные кислоты бензойная и
салициловая; гликоиридоиды (пеонифлорин, альбифлорин и др.);
фенологлюкозид салицин; алкалоиды; дубильные вещества (8,8 %);
флавоноиды (0,13 %); сапонины.
В надземной части найдены дубильные вещества, флавоноиды, иридоиды (до
2,3 %), кислота аскорбиновая, следы алкалоидов, эфирное масло (0,01-0,08
%).
Хранение. В сухих проветриваемых помещениях, на стеллажах или
подтоварниках. Срок годности сырья 3 года.
Лекарственные средства.
1.
Пиона уклоняющегося корневища и корни, сырье измельченное.
Успокаивающее средство.
2.
Пиона уклоняющегося настойка (настойка (1:10) на 40 % этаноле из
травы и из подземной части пиона уклоняющегося). Успокаивающее
средство.
Фармакотерапевтическая группа. Седативное средство.
Фармакологические свойства и применение. Оказывает седативное
действие на центральную нервную систему. Применяется при неврастении,
неврозах, ипохондрии, бессоннице. Сырье используется для приготовления
настойки, которая назначается в качестве седативного средства при
неврастенических состояниях, бессоннице, вегето-сосудистых нарушениях
различной этиологии.
Марьин корень – очень популярное растение в народной медицине Западной
Сибири, широко используется в традиционных медицинах – тибетской,
китайской и монгольской. Применяется в качестве противоопухолевого
средства.
Числовые показатели. Корневища и корни. Содержание корневищ с остатками
стеблей длиной до 3 см не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %;
минеральной - не более 1 %; влажность не более 13 %; золы общей не более
10 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не
более 1 %. Трава. Содержание стеблей с остатками корневищ не более 20 %;
органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %; влажность не
более 13 %; золы общей не более 7 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе
кислоты хлористоводородной, не более 1 %.
ТРАВА ЭХИНАЦЕИ ПУРПУРНОЙ - HERBA ECHINACEAE
PURPUREAE
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ЭХИНАЦЕИ ПУРПУРНОЙ RHIZOMAТА CUM RADICIBUS ECHINACEAE PURPUREAE
Эхинацея пурпурная - Echinacea purpurea (L.) Moench
Сем. сложноцветные – Asteraceae (Compositae)
Другие названия: эхинацея средняя, рудбекия пурпурная
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с
ползучим, укореняющимся корневищем. Стебли прямостоячие, высотой до
80-100 см, заканчивающиеся щитковидным соцветием из крупных корзинок.
Листья черешковые, продолговато-яйцевидные, яйцевидно-ланцетные или
ланцетные, остроконечные, неравно-крупнозубчатые, реже цельнокрайные, с
3-5 продольными жилками, жесткие, шероховатые от короткощетинистого
опушения. Корзинки до 10 см в диаметре с выпуклым, коническим ложем
соцветия;
краевые
цветки
ложноязычковые,
пурпурово-розовые,
направленные вниз, срединные – трубчатые, оранжево- или темнопурпуровые. Плод – семянка с коронкой в виде неправильной зубчатой
окраины (рис. 7.8). Цветет с июня все лето, плоды созревают в июле сентябре.
Наряду с э. пурпурной используется э. узколистная – E. angustifolia DC.
Отличается более низкорослым стеблем высотой до 60 см. Листья
продолговато-ланцетные или продолговато-эллиптические, опушенные.
Краевые ложноязычковые цветки пурпурового цвета, трубчатые –
зеленоватые.
Распространение. Родина эхинацеи пурпурной - Северная Америка. В
России ее стали выращивать в качестве декоративного растения с начала
XIX в. Возделывается как лекарственное растение на Украине, в России – на
Северном Кавказе и в Московской области. Эхинацея узколистная
произрастает в северо-западных районах США. Широко культивируется.
Местообитание. В прериях и по песчаным берегам рек.
Заготовка. Траву собирают в июле - августе, срезая цветущие побеги длиной
25-35 см, корневища с корнями - поздней осенью.
Сушка. Траву сушат на открытом воздухе под навесом, в тени или в
сушилках при температуре 30-35 ºС.
Стандартизация. Трава - ВФС 42-2371-94; корневища с корнями - ТУ 9373122-04868244-02.
Внешние признаки. Корневища с корнями. Цельные или разрезанные на
куски корневища с придаточными корнями и отдельные корни. Корневища
короткие, длиной до 8 см и толщиной до 6 см, более старые - в верхней
части обычно разветвленные, с остатками стеблей или без них, со следами
отмерших розеточных листьев и почками. Корни цилиндрические, длиной
до 20 (25) см, тонкие, твердые, деревянистые, с многочисленными
тонкими всасывающими корешками, в сырье часто обломанными.
Поверхность корневищ и корней продольно-морщинистая, излом неровный.
Цвет корневищ и корней от бурого до темно-коричневого, на изломе от
серого, желтовато-серого до темно-серого. Запах слабый, своеобразный.
Вкус слегка жгучий. Трава. Цельное сырье. Куски стеблей, листьев, цельные и
частично разрушенные цветочные корзинки, цветки, бутоны, реже незрелые
плоды. Стебли цилиндрические, ребристые, голые или редко жестко
опушенные, диаметром до 1 см. Листья черешковые, продолговатояйцевидные, яйцевидно-ланцетные или ланцетные, остроконечные,
неравно-крупнозубчатые, реже цельнокрайные, с 3-5 продольными
жилками, жесткие, шероховатые от короткощетинистого опушения.
Цветочные корзинки с выпуклым, полым, густо усаженным прицветниками
ложем соцветия. Обертка блюдцевидная, трехрядная; листочки обертки
черепитчато расположенные, ланцетные, остроконечные, отогнутые,
опушенные с внешней стороны, голые по краям. Прицветники
узколанцетные, с шиловидным окончанием, превышающие по длине
трубчатые цветки. Краевые цветки ложноязычковые, длиной до 6 см, с двухтрехзубчатым отгибом, снаружи опушенные. Срединные цветки трубчатые, с
пятизубчатым венчиком. Плод - семянка обратно-пирамидальная,
четырехгранная, к основанию суженная, с хохолком в виде короны с
неравномерными зубчиками. Цвет стеблей зеленый, желтовато-зеленый,
иногда с малиновыми или пурпуровыми пятнами; листьев - зеленый;
листочков обертки - серовато-зеленый или зеленый; цветков - малиновый
или пурпуровый; плодов - зеленый или зеленовато-бурый. Запах слабый.
Вкус слегка горьковатый. Измельченное сырье. Кусочки стеблей, листьев,
корзинок, цветков и плодов различной формы, проходящие сквозь сито с
отверстиями диаметром 7 мм. Цвет сырья зеленый с желтоватыми,
малиновыми или пурпуровыми вкраплениями. Запах слабый. Вкус слегка
горьковатый.
Микроскопия. Трава. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки
эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица овальные, окружены 2-6
околоустьичными клетками (аномоцитный тип). По жилкам и по краю листа
встречаются простые длинные одноклеточные волоски и простые 2-4клеточные волоски со спавшейся конечной клеткой, часто опадающей;
простые 1-4-клеточные волоски, иногда с заметным утолщением стенок;
изредка встречаются железистые волоски, состоящие из 1-2-клеточной ножки
и одноклеточной овальной головки, заполненной желтовато-бурым
содержимым. Клетки эпидермиса при основании волосков расположены
радиально и образуют розетку. Клетки эпидермиса ложноязычкового и
трубчатого цветков на зубчиках сосочковидные, на остальных частях цветков
со слабоизвилистыми, над жилками – с прямыми стенками. Устьица мелкие,
овальные, погруженные, окружены 4-6 околоустьичными клетками
(аномоцитный тип). Простые 2-3-клеточные волоски с острым концом
расположены преимущественно по жилкам. Железки состоят из 10-12
выделительных клеток, расположенных в 2 ряда. Корневища с корнями. На
поперечном срезе корня виден тонкий слой пробки. Первичная кора состоит
из крупных овальных или округлых клеток паренхимы. В первичной коре
видны вместилища с эфирным маслом красновато-оранжевого цвета;
изредка встречаются одиночные каменистые клетки. Клетки эндодермы
коры квадратные или закругленные. Во вторичной коре заметны участки
луба, состоящие из мелких клеток, расположенных отдельными группами.
Камбиальная зона хорошо выражена. В древесине сосуды крупные,
расположены одиночно или группами. Склеренхима занимает большую часть
древесины корня. Имеются вместилища, содержащие смолу, желтоватоили красновато-оранжевого цвета.
Химический состав. Все органы растения содержат гидроксикоричные
кислоты (цикориевая, феруловая, кумаровая, кофейная), полисахариды
(гетероксиланы и арабинорамногалактаны), эфирное масло (цветки - до
0,5 %, трава - до 0,35 %, корни - от 0,05 до 0,25 %). Главная составная
часть эфирного масла - ациклические сесквитерпеноиды. В корнях
обнаружены гликозид эхинакозид, бетаин (0,1 %), смолы (около 2 %), жирные
кислоты (пальмитиновая, линолевая, церотиновая), а также фитостерины.
Лекарственные средства.
1. Эхинацеи настойка (на основе травы эхинацеи узколистной).
Иммуностимулирующее средство.
2. Эхинабене, капли для приема внутрь (экстракт из травы эхинацеи
узколистной). Иммуностимулирующее средство.
3. Эхинацея Гексал, раствор для приема внутрь (содержит сок из свежей
травы эхинацеи пурпурной). Иммуностимулирующее средство.
4. Эхинацин ликвидум, раствор для приема внутрь (содержит свежий сок из
травы эхинацеи пурпурной). Иммуностимулирующее средство.
5. Иммунал, капли для приема внутрь (содержит сок свежей травы эхинацеи
пурпурной). Иммуностимулирующее, противовирусное, жаропонижающее
средство.
6. Простанорм, жидкий экстракт для приема внутрь; таблетки п.о. по 0,2 г
(компонент – экстракт из корневищ с корнями эхинацеи пурпурной).
Простатотропное, диуретическое средство.
Фармакотерапевтическая группа. Иммуностимулирующее средство.
Фармакологические свойства. Препараты эхинацеи оказывают лечебное
действие при различных патологических состояниях за счет повышения
естественных защитных сил организма. В результате фармакологических
исследований показано стимулирующее действие эхинацеи на иммунную
систему, способствующее повышению активности неспецифических факторов
защиты организма и клеточного иммунитета; стимулирует костномозговое
кроветворение, в результате которого увеличивается количество лейкоцитов
и клеток ретикуло-эндотелиальной системы селезенки, стимулирует
фагоцитарную активность макрофагов. Повышает неспецифическую
реактивность организма. Это действие проявляется не только у взрослых, но
и у детей с неустановившейся иммунной системой, а также у лиц
преклонного возраста, у которых функции этой системы в связи с общим
старением организма понижены. Препараты эхинацеи используются при
заболеваниях, связанных с ослаблением функционального состояния
иммунной
системы,
вызванным
хроническими
воспалительными
заболеваниями, воздействием ионизирующей радиации, ультрафиолетовых
лучей,
химиотерапевтических
препаратов,
длительной
терапией
антибиотиками. При приеме препаратов эхинацеи, связанном с нарушением
обмена веществ (сахарный диабет, заболевания печени), воздействием
различных химических соединений токсической природы, содержащихся в
воздухе и продуктах питания (тяжелые металлы, пестициды, инсектициды,
фунгициды), наблюдается стимуляция иммунной системы. Препаратам
эхинацеи присущи также антибактериальные, противовирусные и
противомикотические свойства. Экстракты эхинацеи угнетают рост и
размножение стрептококка, стафилококка, кишечной палочки, вирусов
гриппа, герпеса, стоматитов. Препараты эхинацеи эффективны при
воспалительных
заболеваниях
(ревматизм,
полиартрит,
простатит,
гинекологические расстройства), заболеваниях верхних дыхательных путей,
при различных раневых процессах (трофические язвы, остеомиелит),
микробной экземе.
Применение. Эхинацея пурпурная и э. узколистная применяются внутрь при
инфекционных и септических заболеваниях, наружно - при карбункулах,
абсцессах, инфицированных ранах, ожогах I-III степени и тяжелых
пролежнях. При ожогах проявляется болеутоляющее действие эхинацеи.
Препараты эхинацеи используются также с профилактической целью при
первых признаках простуды, при длительном приеме антибиотиков,
оздоровлении лиц, перенесших воздействие радиации или проживающих в
зонах, неблагоприятных по радиационному уровню. Препараты эхинацеи
противопоказаны при гиперчувствительности, туберкулезе, лейкозе,
рассеянном склерозе, коллагенозах, детям в возрасте до 1 года. Препараты
эхинацеи нетоксичны. В больших дозах иногда повышается слюноотделение.
Сок из свежих соцветий ускоряет свертываемость крови.
Числовые
показатели.
Трава.
Суммы
производных
кислот
гидроксикоричных,
определяемых
хроматоспектрофотометрическим
методом, в пересчете на кислоту цикориевую не менее 2,1 %; влажность не
более 13 %; золы общей не более 12 %; стеблей не более 55 %;
органической примеси не более 2,5 %; минеральной - не более 1 %.
Корневища с корнями. Влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %;
других частей растения (остатков стеблей) не более 1,5 %; органической
примеси не более 0,5 %; минеральной - не более 1 %.
ЛИГНАНЫ
Лигнаны - это группа природных фенольных соединений, производных
димеров фенилпропанового ряда, связанных между собой С-С-связью между
средними бета-атомами углерода боковых цепей. Термин «лигнаны» был
впервые введен Хеуорсом в 1936 году.
Общую структуру димера (С6-С3-С3-С6) можно представить схемой:
Распространение лигнанов в растительном мире
Лигнаны довольно широко распространены в растительном мире. Особенно
часто встречаются в растениях семейств сложноцветных (Asteraceae),
аралиевых (Araliaceae), барбарисовых (Berberidaceae), березовых (Betulaceae),
буковых
(Fagaceae),
гречишных
(Polygonaceae),
норичниковых
(Scrophulariaceae), рутовых (Rutaceae), сосновых (Pinaceae), лимонниковых
(Schisandraceae).
Лигнаны накапливаются во всех органах и тканях растений. Максимальное
накопление лигнанов наблюдается преимущественно в период плодоношения
в семенах и плодах лимонника, а также в подземных частях - корневищах и
корнях элеутерококка, корневищах с корнями подофилла.
Классификация лигнанов
Многообразие лигнанов обусловлено расположением фенольных ядер,
степенью их окисленности, степенью насыщенности боковых цепей,
степенью окисления гамма-углеродных атомов.
Классификация лигнанов основана на строении углеродного скелета. В
настоящее время практическое применение имеют следующие группы
лигнанов:
1. Производные дибензилбутана:
К этой группе относятся лигнаны,
содержащиеся в смоле, получаемой
MeOдревесины гваякового дерева –
из
Guajacum officinale L. (кислота
HO
гваяретовая),
а также в плодах
кубебы – Piper cubeba L. (кубебин).
HO
OMe
Кислота гваяретовая
2. Производные дибензоциклооктандиена:
Содержатся в плодах и семенах лимонника китайского – Schisandra chinensis
(Turcz.) Baill. (схизандрин).
Схизандрин
3. Производные дибензилбутиролактона:
Арктиин
(cодержится в корнях лопуха (Arctium spp.))
4. Производные 2,6 – дифенилтетрагидрофурофурана.
Содержатся в корневищах и корнях элеутерококка колючего –
Eleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.) Maxim. (сирингарезинол и его
гликозид – элеутерозид Е) и семенах кунжута – Sesamum indicum L.
(сезамин).
R = OH - сирингарезинол
R = O-Glc – элеутерозид Е
5. Производные 1-фенилтетрагидронафталин-2,3-бутиролактона:
O
O
Содержатся в смоле и подземных органах подофилла щитовидного –
Podophyllum peltatum L.
Подофиллотоксин
6. Особую группу соединений составляют флаволигнаны, имеющие более
сложную структуру (С6-С3-С6-С3-С6) и сочетающие в себе свойства
флавоноидов и лигнанов, например силибин, силидианин и силихристин,
содержащиеся в плодах расторопши пятнистой – Silybum marianum (L.)
Gaertn.
Силибин
Физические и химические свойства лигнанов
Лигнаны - твердые кристаллические вещества, бесцветные или слегка
окрашенные. Большинство лигнанов - оптически активные вещества. Многие
вращают плоскость поляризации влево. Подобно фенолоспиртам
избирательно поглощают свет при длине волны 275-280 и 220-230 нм. В УФсвете флуоресцируют голубым или желтым цветом в зависимости от
строения. Хорошо растворимы в спиртах и водно-спиртовых смесях, а также
в жирных, эфирных маслах и смолах, нерастворимы в воде и не
перегоняются с водяным паром. Это вызывает большие трудности при
выделении лигнанов из сырья.
Выделение и разделение лигнанов можно осуществить при помощи
адсорбционной хроматографии на колонках алюминия оксида, силикагеля.
Некоторые лигнаны выделяют путем кристаллизации, жидкостной
экстракции, обработкой растворителями различной полярности (при этом
лигнаны собираются на границе фаз). Так как лигнаны очень трудно
отделить от сопутствующих веществ, рекомендуется использовать смеси
лигнанов (например, подофиллин из сырья подофилла щитовидного).
В настоящее время выделено около 300 лигнанов, в том числе около 30
гликозидов.
Оценка качества сырья, содержащего лигнаны. Методы анализа
Качественный анализ.
Проводят реакции, основанные на способности лигнанов вступать в
химические реакции, характерные для фенолов. Также используют
способность флуоресцировать в УФ-свете. Применяют методы бумажной и
тонкослойной
хроматографии.
Хроматограммы
обрабатывают
последовательно парами хлора и раствором натрия сульфита. Пятна лигнанов
окрашиваются в красный цвет.
Количественное определение.
Определение количественного содержания лигнанов проводят разными
методами:
1. Спектрофотометрический метод. Основан на способности лигнанов
поглощать монохроматический свет при определенной длине волны.
Получают спиртовое извлечение и измеряют оптическую плотность.
2. Хроматоспектрофотометрический метод. Основан на способности
лигнанов поглощать монохроматический свет при определенной длине
волны. Измеряют оптическую плотность растворов лигнанов с помощью
спектрофотометра после предварительного хроматографического разделения.
Сырьевая база растений, содержащих лигнаны
Для медицинских целей в качестве источников лигнанов используют сырье
как дикорастущих растений (элеутерококк колючий, лимонник китайский),
так и культивируемых (виды подофилла, расторопша пятнистая).
Элеутерококк колючий и лимонник китайский произрастают на Дальнем
Востоке в темнохвойных и хвойно-широколиственных горных лесах, на
опушках и вырубках. Расторопша пятнистая встречается как сорное и
рудеральное растение в южных районах европейской части страны и
Западной Сибири. Подофилл щитовидный и п. гималайский культивируют в
Ленинградской области и центрально-черноземных районах.
Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего лигнаны
Подземные органы собирают ранней весной или поздней осенью.
Плоды и семена заготавливают осенью в период плодоношения.
Сушка естественная (солнечная - семена лимонника) или искусственная (в
сушилках при температуре 50-60 °С, сырье элеутерококка – 80 °С).
Хранят сырье по общему списку в сухом, хорошо проветриваемом
помещении, за исключением корневищ с корнями подофилла (список Б).
Пути использования сырья, содержащего лигнаны
1. Экстемпоральные лекарственные формы:

отвары (плоды и семена лимонника, корневища и корни
элеутерококка);

тонизирующие и гипогликемические сборы (корневища и корни
элеутерококка);

сок свежих плодов лимонника;

порошок семян лимонника.
2. Экстракционные (галеновые) препараты:

настойка (1:5) (плоды и семена лимонника);

жидкий и сухой экстракты (корневища и корни элеутерококка).
3. Суммарные (готовые) препараты:

«Подофиллин» (корневища с корнями подофилла);

«Карсил»,
«Легалон»,
«Силегон»,
«Силимар»,
«Силибор»,
«Силимарин» (сумма флаволигнанов из плодов расторопши пятнистой).
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих лигнаны
Лигнаны обладают рядом ценных фармакологических свойств:
1. Тонизирующее, стимулирующее и адаптогенное действие. Характерно
для препаратов элеутерококка и лимонника, которые являются аналогами
женьшеня. Препараты элеутерококка понижают уровень сахара в крови,
повышают содержание гемоглобина, нормализуют кровяное давление,
усиливают остроту зрения.
Препараты лимонника применяются при депрессивных состояниях,
нормализуют секреторную деятельность желудка, используются при
гастритах, как гиперацидных (порошок семян по 0,5-1,0 г 3 раза в день), так и
гипацидных (сок плодов по 1 ст. ложке 3 раза в день до еды).
Препараты противопоказаны при стойкой гипертонии, бессоннице.
Препараты не назначаются во второй половине дня.
2. Слабительное, желчегонное, цитостатическое действие.
Характерно для препаратов подофилла. «Подофиллин» (смола, содержащая
смесь лигнанов подофилла) обладает выраженным слабительным действием
при хронических запорах и желчегонным эффектом, усиливает выделение
желчи. Применяется также при папилломатозах гортани, папилломах
мочевого пузыря. Блокирует деление клеток злокачественных образований
на стадии метафазы.
Возможно побочное действие - боли внизу живота, жжение в области
мочевого пузыря, расстройства мочеиспускания (боль и учащение), тошнота,
рвота, расстройство желудочно-кишечного тракта (при смазывании гортани).
3. Антигеморрагическое действие. Кунжутное масло, содержащее лигнаны,
используется для лечения тромбопении и геморрагических диатезов.
4. Гепатопротекторное действие. Характерно для препаратов из плодов
расторопши пятнистой, обусловлено флаволигнанами. Применяются при
токсических поражениях печени, остром и хроническом гепатите, циррозе
печени, нарушении липидного обмена, жировой дистрофии печени.
Лекарственное растительное сырье, содержащее лигнаны
ПЛОДЫ ЛИМОННИКА - FRUCTUS SCHISANDRAE
СЕМЕНА ЛИМОННИКА - SEMINA SCHISANDRAE
Лимонник китайский - Schisandra chinensis (Turcz.) Вaill.
Сем. лимонниковые - Schisandraceae
Ботаническая характеристика. Двудомная или однодомная древесная
лиана с вьющимися стеблями, достигающими 8-10 м в длину и 1-2 см в
толщину; с морщинистой, темно-коричневого цвета, шелушащейся корой, на
молодых побегах кора гладкая, блестящая, красно-коричневого или
желтоватого цвета. Листья очередные, черешковые, эллиптические или
обратнояйцевидные с клиновидным основанием и заостренной верхушкой,
мелкозубчатые. Цветки раздельнополые, собраны по 2-5 в пазухах листьев,
бело-розовые, душистые. Плод – сочная многолистовка с удлиняющимся во
время плодоношения цветоложем, на котором расположено 4-40 сочных
ярко-красных ягодообразных листовок. Семена желтые, почковидные (рис.
7.9). Листья и молодые побеги при растирании пахнут лимоном. Цветет в
мае - июне, плоды созревают в сентябре - октябре.
Рис. 7.9. Лимонник китайский – Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.
Распространение. Встречается в Приморском крае и на юге Хабаровского
края, Сахалинской и Амурской областей. Горно-таежное растение. Растет в
Китае, Японии, Корее.
Местообитание. В хвойно-широколиственных лесах маньчжурского
типа с участием кедра корейского (сосны корейской), а также в
темнохвойной тайге в составе пойменных лесов. Предпочитает хорошо
дренированные, богатые перегноем почвы. Растет по берегам рек и
ручьев, вдоль лесных дорог. В горах – на высоте 200-500 м над уровнем
моря.
Лимонник освоен в культуре. Одно растение дает 4-5 кг плодов.
Заготовка. Плоды собирают в период полной зрелости (в сентябре - октябре),
аккуратно обрывая или срезая кисти ножом или ножницами. Семена
получают после отжатия из свежих плодов сока, семена освобождают от
мякоти (жома) промыванием водой.
Охранные мероприятия. Лимонник имеет ограниченный ареал. При
заготовке не следует ломать ветви и дерево-опору, нельзя стягивать лиану с
опоры.
Сушка. Собранные плоды перед сушкой подвяливают в течение 2-3 дней,
затем обрывают, освобождая от цветоложа (оси кисти), а в дальнейшем
подвергают сушке в искусственных сушилках при температуре 40-55 ºС в
течение 6-8 часов. Семена сушат в отапливаемых помещениях, рассыпая
тонким слоем, или в сушилках с вентиляцией при температуре 50-60 ºС.
Стандартизация. ГФ X, ст. 294 – плоды; ГФ XI, вып. 2, ст. 80 - семена.
Внешние признаки. Плоды округлой формы, часто деформированные,
крупно-морщинистые, одиночные (5-9 мм в диаметре) или слипшиеся по
нескольку вместе. В мякоти плода находятся 1-2 блестящих, округлопочковидных, желтовато-бурых или светло-коричневых семени. Цвет
плодов от красноватого до темно-красного, иногда почти черный. Запах
слабый, специфический. Вкус пряный, горьковато-кислый с терпким
привкусом и характерным жжением во рту. Семена округло-почковидной
формы, на вогнутой стороне с заметным темно-серым рубчиком,
расположенным поперек семени. Длина 3-5 мм, ширина 2-4,5 мм, толщина
1,5-2,5 мм. Поверхность гладкая, блестящая, желтовато-бурого цвета.
Семена состоят из твердой хрупкой кожуры и плотного ядра, которое у
недоразвитых семян может отсутствовать. Кожура легко ломается и
свободно отстает от ядра. Ядро подковообразной формы, восковидножелтое, один конец конусовидно заостренный, другой округлый. На
выпуклой стороне ядра семени проходит светло-коричневая бороздка.
Основную массу ядра семени составляет эндосперм. В заостренном конце
верхушки (в эндосперме) лежит небольшой зародыш, заметный под лупой.
Запах при растирании сильный, специфический. Вкус пряный, горьковатожгучий.
Микроскопия. При рассмотрении оболочки плода с поверхности видны
многоугольные прямостенные клетки эпидермиса со складчатой
кутикулой, среди которых расположены секреторные клетки с каплями
эфирного масла, устьица встречаются редко.
На поперечном срезе семени видна семенная кожура, состоящая из
нескольких слоев. Верхний, эпидермальный слой представлен крупными
радиально вытянутыми клетками с утолщенными одревесневшими темножелтыми стенками, пронизанными порами. Под ним расположен
склеренхимный слой, состоящий из 4-6 рядов сильно одревесневших
каменистых клеток. Далее лежит слой спавшихся клеток, а за ним один ряд
очень крупных тонкостенных четырехугольных клеток, содержащих
маслянистые включения в виде капель лимонно-желтого цвета. Самый
внутренний слой семенной кожуры - бесструктурная спавшаяся
тонкостенная ткань. Эндосперм семени состоит из небольших
многоугольных клеток, содержащих капли жирного масла и мелкие
алейроновые зерна.
Химический состав. Во всех частях лимонника содержатся лигнаны: в
околоплоднике и семенах – до 4-5 %. Это схизандрин, схизандрол,
дезоксисхизандрин и др. Именно они и обусловливают лечебное действие
растения. Кроме того, плоды содержат много органических кислот –
лимонную (11 %), яблочную (10 %), винную, щавелевую, янтарную,
аскорбиновую (до 500 мг%). Имеются сесквитерпеноиды, флавоноиды,
катехины и антоцианы, пектиновые вещества и сахара. В семенах
содержится эфирное масло (1,9-2,9 %), сесквитерпеновые кетоны, витамин Е,
жирное масло (до 33 %). Последнее представляет собой вязкую жидкость,
в состав которой входят глицериды линоленовой, олеиновой кислот и др.
Хранение. На складах, на стеллажах, в тканевых или бумажных мешках, в
сухом, хорошо проветриваемом помещении в специальной кладовой для
плодов и семян. Срок годности 2 года.
Лекарственные средства.
1. Лимонника семена, порошок. Тонизирующее средство.
2. Лимонника настойка (настойка (1:5) на 95 % этиловом спирте из плодов и
семян лимонника китайского). Оказывает возбуждающее влияние на
центральную нервную систему, стимулирует сердечно-сосудистую
деятельность и дыхание.
3. Ликол, капсулы по 0,1 г (смесь масла семян лимонника и масла соевого в
соотношении 1:3). Средство, нормализующее липидный обмен.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее, адаптогенное
средство.
Фармакологические свойства. Связывают с наличием лигнанов. Лигнаны
обладают широким спектром фармакологической активности: стимулируют
центральную нервную систему, оказывают противовоспалительное,
антиоксидантное, противомикробное действие. Сумма лигнанов лимонника
обладает тонизирующими и адаптогенными свойствами.
Применение. Плоды и семена лимонника используют для получения
настойки, применяемой как стимулирующее и адаптогенное средство при
физическом и умственном переутомлении. Лимонник эффективен при
астенических и депрессивных синдромах (психастения, травматическая
церебрастения, реактивная депрессия у больных атеросклерозом).
Настойку лимонника применяют для повышения цветоразличительной
функции у лиц, работающих с цветовыми сигналами. Как адаптоген настойку
лимонника применяют для профилактики гриппа и острых респираторных
заболеваний у детей и взрослых. Отсутствие побочных явлений и
кумулятивных свойств позволяет отнести препараты лимонника к ценным
стимулирующим средствам. Препараты лимонника принимают строго по
назначению врача. Во избежание нарушения ночного сна их не принимают в
вечерние часы. Противопоказаны они при нервном возбуждении,
повышенном артериальном давлении и нарушениях сердечного ритма.
Числовые показатели. Плоды. Влажность не более 14 %; золы общей не
более 4 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты
хлористоводородной, не более 1,5 %; плодов, подгоревших и
поврежденных, не более 2 %; других частей лимонника (остатков
цветоложа, веточек) не более 1 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной (пыль, земля, песок, камешки) - не более 0,5 %.
Семена. Влажность не более 12 %; золы общей не более 3 %; золы,
нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 0,5
%; других частей лимонника (мякоти плода, веточек) не более 3 %;
поврежденных семян не более 5 %; органической примеси не более 1 %;
минеральной примеси не более 1 %.
КОРНЕВИЩА И КОРНИ ЭЛЕУТЕРОКОККА КОЛЮЧЕГО – RHIZOMAТА
EТ RADICES ELEUTHEROCOCCI SENTICOSI
Элеутерококк колючий - Eleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.)
Maxim. ( = Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.) Harms)
Сем. аралиевые - Araliaceae
Другие названия: свободноягодник колючий, дикий перец, колючий
перец, нетронник, чертов куст
Ботаническая
характеристика.
Однодомный
кустарник
с
многочисленными прямостоячими стволиками высотой 1,5-2,5 м, реже 3-5
м. Ветви покрыты светло-серой или серовато-коричневой корой. Молодые
побеги густо усажены многочисленными тонкими шипами, косо
направленными вниз. По этим побегам легко найти элеутерококк в густых
зарослях различных кустарников. Ветви старых растений могут не иметь
шипов. Из всех растений семейства аралиевых элеутерококк самый
невзрачный и колючий, в связи с чем и получил название «нетронник» и
«чертов куст». Листья длинночерешковые, пяти-пальчатосложные;
листочки обратнояйцевидные или эллиптические с заостренной верхушкой
и клиновидным основанием, оттянутым в черешочек, по краю остродвоякозубчатые, сверху голые или со щетинками, снизу по жилкам с
рыжеватым опушением. Цветки обоеполые и раздельнополые, мелкие, в
простых зонтиках, расположенных на концах ветвей; женские - желтоватые,
мужские – бледно-фиолетовые. Плод – ценокарпная шаровидная сочная
костянка черного цвета, блестящая, с 5 косточками (рис. 7.10). Цветет в
июле - августе, плоды созревают в сентябре - октябре. Обильное
плодоношение бывает примерно один раз в два года.
Рис. 7.10. Элеутерококк колючий – Eleutherococcus senticosus (Rupr. et
Maxim.) Maxim.
Распространение. Растет на Дальнем Востоке России - в Приморском и
Хабаровском краях, Амурской области и на Южном Сахалине.
Местообитание. В кедрово-широколиственных лесах, как в долинах, так и
на склонах гор. Предпочитает открытые, хорошо увлажненные, но не сырые
места. Встречается неравномерно: в густых лесах - единичными
экземплярами, в редколесьях образует заросли. Между женьшенем и
элеутерококком существует биологическая несовместимость. Там, где
встречается женьшень, никогда не растет элеутерококк.
Заготовка. Поздней осенью в безлистной тайге элеутерококк обращает на
себя внимание обильными красивыми плодами. Сырье выкапывают из земли
кирками или ломиками, корневая система залегает неглубоко. Удаляют
землю путем отряхивания, быстро моют в проточной воде, корни рубят на
куски.
Охранные мероприятия. При заготовке необходимо оставлять 15-20 %
корневой системы, сохранять в почве все «пеньки» - узлы кущения
надземных побегов. На каждые 100 м 2 рекомендуется оставлять до
четырех хорошо развитых кустов. Повторные заготовки можно
производить не ранее чем через 7 лет. Следует помнить, что корни
элеутерококка по своему лечебному действию в течение сезона
неравноценны: в мае 1 г сухих корней содержит 79 стимулирующих единиц
действия (СЕД), в июле активность корней резко падает, в августе
повышается снова до 83, а в октябре, перед листопадом, достигает максимума
- 116 СЕД. Хотя имеются большие природные запасы элеутерококка,
ведутся работы по его возделыванию в Приморском крае, в различных
заповедниках, в Киевском ботаническом саду. Несмотря на заметную
разницу в климате, элеутерококк на Украине растет хорошо.
Сушка. Разрубленные корни сушат при 80 °С в течение часа в
искусственных сушилках, затем сырье досушивают под навесом.
Длительная естественная сушка приводит к плесневению сырья в местах
трещин.
Стандартизация. ФС 42-2725-90 и Изменение к ней.
Внешние признаки. Цельное сырье. Куски корневищ и корней, цельные
или расщепленные вдоль, длиной не более 8 см, толщиной не более 4 см,
деревянистые, твердые, прямые или изогнутые, иногда разветвленные.
Корневища с поверхности гладкие или слабо продольно-морщинистые с
пазушными почками и следами отмерших стеблей и отломанных корней;
поверхность корней более гладкая со светлыми поперечными бугорками.
Кора тонкая, плотно прилегает к древесине (отличие от корней аралии).
Излом длинноволокнистый, светло-желтого или кремового цвета. Корневища
с поверхности светло-бурые, корни – более темные. Запах слабый,
ароматный. Вкус слегка сладкий, жгучий. Измельченное сырье. Кусочки
корневищ и корней, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.
Микроскопия. При микроскопическом исследовании поперечных срезов
корневищ и корней элеутерококка диагностическое значение имеют
секреторные ходы с 4-5 выделительными клетками, заполненные бурым
содержимым. Лубяные волокна с толстыми одревесневшими стенками
располагаются группами или одиночно. В клетках лубяной паренхимы
видны многочисленные друзы кальция оксалата. Крахмал заполняет
только клетки паренхимы, окружающие секреторные ходы, и клетки
сердцевинных лучей (в отличие от других видов сем. аралиевых, у
которых крахмальные зерна заполняют все клетки паренхимы коры). В
сосудах встречаются тилы. Сердцевинные лучи многорядные.
Химический состав. Сумма действующих веществ корневищ и корней
элеутерококка колючего включает в себя разнообразные биологически
активные соединения. К ним относятся вещества фенольной природы –
ароматические спирты, кумарины, лигнаны и их гликозиды (элеутерозиды).
Кроме того, содержатся стерины, эфирное масло, смолы, полисахариды,
липиды. В отличие от других аралиевых элеутерококк не содержит
сапонинов.
Хранение. В упакованном виде на подтоварниках в сухом, хорошо
проветриваемом помещении. Срок годности сырья 3 года.
Лекарственные средства.
1. Элеутерококка экстракт жидкий. Адаптогенное, тонизирующее средство.
2. Элеутерококка экстракта сухого таблетки (таблетки п.о. по 0,1 г).
Адаптогенное, тонизирующее средство.
3. Сырье входит в состав урологического (мочегонного) сбора.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее, адаптогенное
средство.
Фармакологические свойства. Препараты элеутерококка возбуждают
центральную нервную систему, повышают двигательную активность и
условно-рефлекторную
деятельность,
повышают
возбудимость
и
функциональную подвижность мышц и нервно-мышечного аппарата.
Препараты элеутерококка повышают умственную работоспособность, остроту
зрения, адаптационные способности организма в экстремальных ситуациях,
ослабляют стрессовые реакции. Препараты элеутерококка нормализуют
показатели иммунитета в периоде реконвалесценции после тяжелых
инфекций, нормализуют обмен углеводов, снижают уровень гликемии при
экспериментальном
аллоксановом
диабете,
обладают
гипохолестеринемическим свойством. Растение оказывает анаболическое
действие.
Применение.
Применение
препаратов
элеутерококка
аналогично
применению препаратов лимонника. Не рекомендуются при высокой
температуре, в остром периоде инфекционных и соматических заболеваний,
при тяжелой гипертонической болезни.
Числовые показатели. Цельное сырье. Содержание суммы элеутерозидов в
пересчете на элеутерозид В не менее 0,3 %; влажность не более 14 %; золы
общей не более 8 %; остатков стеблей, в том числе отделенных при
анализе, не более 1,5 %; побуревших в изломе корневищ и корней не более
3 %; органической примеси не более 1 %; минеральной - не более 1 %.
Измельченнное сырье. Содержание суммы элеутерозидов в пересчете на
элеутерозид В не менее 0,3 %; влажность не более 14 %; золы общей не
более 8 %; кусочков корневищ и корней, побуревших в изломе, не более 3
%; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не
более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм,
не более 20 %; органической примеси не более 1 %; минеральной - не более
1 %.
Количественное определение в сырье суммы элеутерозидов в пересчете на
элеутерозид В и элеутерозида В проводят методом ВЭЖХ.
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ПОДОФИЛЛА - RHIZOMATA CUM
RADICIBUS PODOPHYLLI
Подофилл щитовидный - Podophyllum peltatum L.
Подофилл гималайский – Podophyllum hexandrum Royle
Сем. барбарисовые - Berberidaceae
Ботаническая характеристика. Подофилл щитовидный - многолетнее
травянистое растение с узловатым горизонтальным корневищем длиной до
1 м, достигающим в диаметре 1,5 см, красновато-коричневым снаружи и
белым на изломе. От корневища отходят многочисленные мясистые
придаточные корни длиной до 35 см и толщиной до 5 мм. Стебли
прямостоячие, высотой до 50 см и диаметром до 1,5 см, розоватые снаружи,
полые внутри, у их основания находятся 1-3 пленчатых влагалищных листа,
а в верхней части расположены 2 ложносупротивных зеленых листа. Побег
заканчивается одиночным поникающим цветком на длинной цветоножке.
Листья на длинных черешках, в очертании округлые, щитовидные, до 20 см
в диаметре, пальчатораздельные на 7-9 двулопастных долей,
неравнозубчатых по краю. Цветок белый, поникающий, крупный,
диаметром до 7 см, душистый (аромат напоминает запах дыни), с двойным
околоцветником, состоящим из 3-6 чашелистиков и 6-9 лепестков,
многочисленными тычинками и пестиком с верхней завязью и сидячим
лопастным рыльцем. Плод - округлая или яйцевидная лимонно-желтая ягода
длиной до 7 см, с ароматной кисловато-сладкой мясистой съедобной
мякотью и многочисленными морщинистыми светло-коричневыми
семенами (рис. 7.11). Цветет в июне, плоды созревают в августе - сентябре.
Рис. 7.11. Подофилл щитовидный - Podophyllum peltatum L.
Подофилл гималайский – растение до 60 см высотой. Корневище
вертикальное, короткое, до 4 см длиной и 2 см толщиной. Придаточные корни
мясистые, шнуровидные, до 9 см длиной и 0,6 см толщиной. Листья в
очертании округлые, до 30 см в диаметре, рассеченные на 3 цельных,
тройчатолопастных или тройчатораздельных сегмента, зубчато-пильчатых по
краю. Цветок прямостоячий, бледно-розовый. Плод – продолговатая яркокрасная ягода до 11 см длиной. Цветет в мае, плоды созревают в августе –
сентябре.
Распространение. Родина подофилла щитовидного - восточная часть
Северной Америки. Подофилл гималайский – восточно-азиатский вид,
распространенный в горных лесах Гималаев.
Местообитание. Оба вида растут на увлажненных плодородных почвах под
пологом леса, около родников и ручьев. Подофиллы давно разводятся
любителями, в том числе и в нашей стране, как оригинальные декоративные
растения с вполне съедобными и даже вкусными ягодами. Как лекарственные
растения оба вида культивируются в Ленинградской (Россия) и Львовской
(Украина) областях. Промышленные плантации располагаются в Львовской
области.
Заготовка. Сырье заготавливают с 3-5-летних плантаций рано весной или
осенью. Сырье отряхивают от земли, промывают и режут поперечно на куски
до 10 см длиной.
Сушка. Сырье слегка подвяливают на воздухе или под навесом, сушат в
сушилках при температуре не выше 40 ºС.
Стандартизация. ФС 42-1475-89.
Внешние признаки. Цельное сырье представляет собой куски корневищ с
корнями или без них, а также отдельные корни. Корневища
цилиндрические, простые или разветвленные, продольно-морщинистые или
узловатые, с ямчатыми углублениями – следами прикрепления побегов,
корнями или их остатками, длиной до 10 см, толщиной до 2 см; корни длиной
до 10 см и толщиной до 0,6 см, излом корневищ гладкий. Цвет корневищ и
корней снаружи красновато- или светло-коричневый, на изломе – зеленоватоили желтовато-белый. Запах неприятный. Вкус не определяется (!).
Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней различной формы,
проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 10 мм.
Микроскопия. При микроскопическом исследовании как цельного, так и
измельченного сырья диагностическое значение имеют простые и сложные
(из 2-15 зернышек) крахмальные зерна различной величины и формы, а
также друзы кальция оксалата, находящиеся в паренхимных клетках коры
и сердцевины. В ксилеме, представленной проводящими пучками, на
границе с сердцевиной встречаются каменистые клетки.
Химический состав. В корневищах с корнями подофилла содержится до 8
% смолы - подофиллина, основными компонентами которого являются
лигнаны: подофиллотоксин (до 40 %), пельтатины (альфа-пельтатин, бетапельтатин) и флавоноиды. Найдены также гликозилированные производные
подофиллотоксина и пельтатинов.
Хранение. На складах сырье хранят в сухом, хорошо проветриваемом
помещении как сильнодействующее сырье (список Б). Срок годности 5 лет.
Подофиллин - по списку А, в сухом, защищенном от света месте при
комнатной температуре.
Лекарственные средства.
1. Подофиллин, порошок. Цитостатическое средство.
2. Кондилин (раствор подофиллина 0,5 %). Цитостатическое средство.
3. Этопозид, раствор для инъекций 2 %; концентрат (полусинтетическое
производное подофиллина). Цитостатическое средство.
4. Тенипозид, раствор для инъекций 1 % (полусинтетическое производное
подофиллина). Цитостатическое средство.
Фармакотерапевтическая
группа.
Цитостатическое,
слабительное,
желчегонное средство.
Фармакологические свойства. Экстракты из корневищ с корнями
подофилла давно применялись в народной медицине в качестве
слабительных, рвотных и противоглистных препаратов. До недавнего
времени подофиллин был известен как надежное слабительное средство,
обладающее местным раздражающим действием на слизистую оболочку
кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и ведет к быстрому
опорожнению кишечника. В настоящее время ввиду токсичности с этой
целью не используется.
Установлено, что экстракты из корневищ с корнями подофилла обладают
цитостатической активностью и блокируют митозы на стадии метафазы,
напоминая по действию колхицин. В качестве противоопухолевого
средства подофиллин нашел применение при лечении папиллом папилломатоза гортани и папиллом мочевого пузыря.
Применение. Корневища с корнями подофилла служат исходным сырьем
для получения основного препарата - смолы подофилла (Resina Podophylli),
чаще называемой подофиллином. В настоящее время подофиллин разрешен к
применению в российской научной медицине как вспомогательное средство,
используемое при лечении папилломатоза гортани, некоторых форм кондилом
и лимфангиом, а также при папилломах мочевого пузыря. Употребление
подофиллина оказалось эффективным после хирургического удаления
папиллом из мочевого пузыря для профилактики их рецидивов. Подофиллин
- аморфный порошок или масса от желто-коричневого до желто-зеленого
цвета со специфическим запахом. Содержит не менее 40 %
подофиллотоксина, альфа- и бета-пельтатины. За рубежом на основе
подофиллотоксина получены полусинтетические гликозиды - этопозид и
тенипозид, эффективные при некоторых видах опухолей.
Числовые показатели. Цельное сырье. Подофиллина не менее 3 %;
подофиллотоксина в подофиллине не менее 40 %; влажность не более 13 %;
золы общей не более 9 %; органической примеси не более 2 %; минеральной
- не более 1 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с
отверстиями диаметром 10 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь
сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 3 %; остальные показатели
как для цельного сырья.
Содержание
подофиллина
и
подофиллотоксина
определяют
гравиметрическим
методом
с
использованием
соответствующих
растворителей.
Лекарственное растительное сырье, содержащее флаволигнаны
ПЛОДЫ РАСТОРОПШИ ПЯТНИСТОЙ - FRUCTUS SILYBI MARIANI
Расторопша пятнистая - Silybum marianum (L.) Gaertn.
Сем. сложноцветные – Asteraceae (Compositae)
Другие названия: остро-пестро, лягушечник
Ботаническая характеристика. Травянистое двулетнее растение (в
культуре однолетнее) с прямостоячим стеблем 60-150 см высотой, покрытым
мучнистым налетом. Листья очередные, крупные, продолговатоэллиптические, перистолопастные или перистораздельные, кожистые, темнозеленые, лоснящиеся, испещренные блестящими белыми поперечными
прерванными полосами и пятнами, по краю пластинки и жилкам с нижней
стороны шиповатые; нижние - черешковые, верхние - сидячие,
стеблеобъемлющие. Соцветия – шаровидные верхушечные одиночные
корзинки на тонких цветоносах. Листочки обертки зеленые, черепитчатые,
наружные и средние - с торчащим листовидным колючим жестким
придатком. Цветки все трубчатые, пурпуровые, лилово-малиновые, розовые,
фиолетовые или белые. Плод - мраморно-пятнистая, темно-коричневая или
черная с продольными светлыми линиями эллиптическая голая семянка
длиной до 7 мм, с хохолком в 2-3 раза длиннее семянки (рис. 7.12). Цветет с
июля до поздней осени, плоды созревают неравномерно в августе - сентябре.
Размножается семенами.
Рис. 7.12. Расторопша пятнистая – Silybum marianum (L.) Gaertn.
(1 – лист; 2 – соцветие; 3 – плод с отделившимся хохолком).
Распространение. В центральных и южных районах европейской части, на
Кавказе, на юге Западной Сибири, в Средней Азии. Широко распространена
в Западной Европе, Малой Азии, Северной Африке и южной части
Австралии. Родина расторопши - Южная и Атлантическая Европа.
Местообитание. Растет на сухих местах, остепненных участках, на
заброшенных полях, вдоль дорог, на пустырях и свалках, как сорное и
рудеральное в населенных пунктах. Часто разводится на огородах как
декоративное и лекарственное растение. Заготовка сырья проводится в
специализированных хозяйствах.
Заготовка и сушка. Сбор плодов производят в конце августа – сентябре, в
период засыхания оберток на большинстве боковых корзинок. Надземную
часть скашивают, подсушивают на току и обмолачивают, при этом хохолок на
семянках легко обламывается. Плоды отделяют от примесей и досушивают в
сушилках.
Стандартизация. ТУ 64-4-30-81.
Внешние признаки. Семянки без хохолка, яйцевидной формы, слегка
сдавленные с боков, длиной от 5 до 8 мм, шириной от 2 до 4 мм. Верхушка
косоусеченная с выступающим остатком столбика, с валиком вокруг него
или без остатка столбика. Основание семянки тупое, рубчик щелевидный
или округлый. Поверхность гладкая, иногда продольно-морщинистая,
блестящая, реже матовая. Цвет от черного до светло-коричневого, иногда с
сиреневым оттенком, часто плоды пятнистые. Запах отсутствует, вкус
слегка горьковатый.
Микроскопия. При микроскопическом исследовании плода диагностическое
значение имеет строение на поперечном срезе перикарпия, состоящего из
нескольких слоев: эпидермальный слой - клетки палисадоподобно
вытянутые, наружные и боковые стенки сильно утолщены; пигментный слой один ряд клеток с бурым содержимым; слой волокнистых клеток
мезокарпия (6-7 рядов крупных клеток с сетчатыми и спиральными
утолщениями стенок). Оболочка семени, плотно сросшаяся с перикарпием,
представлена снаружи мощным слоем склереид вытянутой формы с
утолщенными стенками. Семена без эндосперма.
Химический состав. В плодах расторопши содержатся флаволигнаны (2,83,8 %): силибин, силидианин, силихристин и др., до 32 % жирного масла,
смолы, слизь, а также биогенные амины (тирамин, гистамин).
Хранение. На складах в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок
годности 3 года.
Лекарственные средства.
1. Расторопши плоды, сырье. Гепатопротекторное средство.
2. Легалон, драже, капсулы, суспензия (сумма флаволигнанов).
Гепатопротекторное средство.
3.
Карсил,
драже,
капсулы,
сироп
(сумма
флаволигнанов).
Гепатопротекторное средство.
4. Силегон, драже (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство.
5. Силибор, таблетки п.о. по 0,04 г (сумма флаволигнанов).
Гепатопротекторное средство.
6. Силимар, таблетки по 0,1 г (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное
средство.
7. Силимарин, таблетки (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное
средство.
8. Экстракт входит в состав комплексных препаратов («Гепабене»,
«Гепатофальк планта», «Холафлукс» и др.)
Фармакотерапевтическая группа. Гепатопротекторное средство.
Фармакологические свойства. Флаволигнаны расторопши оказывают
гепатопротекторное действие: улучшают метаболические процессы в
печени, повышая ее устойчивость к неблагоприятным условиям; повышают
активность ферментативных систем печени; ускоряют регенерацию клеток
печени после ее повреждений, токсических воздействий и после
инфекционных заболеваний.
Применение. Препараты на основе суммы флаволигнанов расторопши
пятнистой применяются в качестве гепатопротекторных средств при
токсических поражениях печени, остром и хроническом гепатите, циррозе
печени, нарушении липидного обмена, жировой дистрофии печени.
Числовые показатели. Содержание флаволигнанов, определяемых
спектрофотометрическим методом, не менее 2,7 %; влажность не более 12 %;
золы общей не более 6 %; других частей расторопши не более 2 %;
органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %.
КУМАРИНЫ И ХРОМОНЫ
КУМАРИНЫ - природные соединения, в основе которых лежит 9,10-бензоальфа-пирон (лактон кислоты цис-орто-гидроксикоричной).
Впервые кумарин выделен в индивидуальном виде из плодов южноамериканского дерева - Dipteryx odorata (Aubl.) Willd. (сем. Fabaceae) в 1820
году Фогелем. По местному названию дерева «кумаруна» вещество и было
названо кумарином.
Все известные кумарины в зависимости от их химической структуры делят
на следующие группы:
1. Простые кумарины и их гликозиды:
(содержатся в траве донника лекарственного и донника рослого)
2. Гидрокси-, метокси- (алкокси-) и метилендигидроксикумарины и их гликозиды.
Заместители могут быть в бензольном или пироновом кольце, а также в обоих кольцах одновременно.
HO
HO
O
O
Умбеллиферон
(7-гидроксикумарин)
HO
O
O
Эскулетин
(6,7дигидроксикумарин)
(содержится в плодах (содержится в семенах
растений из сем.
конского каштана)
зонтичных (пастернак,
амми большая))
Остхол
(7-метокси-8-изопентилкумарин)
(выделен из корней дягиля
лекарственного, обладает
противоопухолевой
активностью)
3. Фурокумарины.
Соединения, которые образуются в результате конденсации кумаринов с
фурановым циклом.
В зависимости от расположения фуранового кольца делятся на производные
псоралена (фурановое ядро сконденсировано с кумарином в 6,7-положении)
и производные ангелицина (изопсоралена), у которых фурановое кольцо
сконденсировано с кумарином в 7,8-положении.
O
O
O
O
Псорален
(6,7-фурокумарин)
O
O
(содержится в листьях инжира,
плодах псоралеи костянковой)
Ангелицин
(7,8-фурокумарин)
(содержится в плодах пастернака
посевного)
К производным псоралена относятся его метоксипроизводные:
Ксантотоксин
Бергаптен
Изопимпинеллин
(содержатся в плодах пастернака, амми большой, листьях инжира)
Фурокумарины - самая многочисленная группа, широко представленная в
семействах зонтичных и бобовых.
4. Пиранокумарины.
Содержат ядро пирана, сконденсированное с кумарином в 5,6-, 6,7-, 7,8положениях, имеют заместители в пирановом, бензольном или пироновом
кольце.
O
O
CH3
H3C
O
O
O
O
O
CH3
C
H2C H CH3
CH3
Виснадин
(содержится в корневищах и корнях вздутоплодника сибирского и плодах
укропа огородного)
5. Бензокумарины.
Содержат бензольное кольцо, сконденсированное с кумарином в 3,4положении.
Занимают
промежуточное
положение
между
кумаринами
и
гидроксибензойными кислотами. Эллаговая кислота является структурным
элементом гидролизуемых дубильных веществ. Содержится в растениях
семейства розоцветных (кровохлебка лекарственная, лапчатка прямостоячая).
6. Куместаны.
Кумарины, содержащие систему
кумарином в 3,4-положении.
бензофурана,
сконденсированную
с
(содержится в траве клевера лугового, обладает эстрогенной активностью)
7. Более сложные соединения, в состав которых входит система кумарина.
Кумарины широко распространены в растительном мире, особенно среди
представителей семейств зонтичных, бобовых, рутовых. В природе чаще
всего встречаются наиболее простые производные кумарина и
фурокумарина. Основное количество представителей соединений этой
группы найдено в свободном состоянии и лишь незначительное число в виде
гликозидов.
Кумарины локализуются в различных органах растений, чаще всего в корнях,
коре, плодах. Содержание кумаринов в разных растениях колеблется от 0,2
до 10 %, причем часто можно встретить 5-10 кумаринов различной
структуры в одном растении.
Качественный и количественный состав кумаринов различен у разных видов
внутри одного рода; он изменяется также в онтогенезе растения.
Роль кумаринов в жизнедеятельности растений еще недостаточно выяснена. Согласно существующим в настоящее время теориям одни
кумарины являются стимуляторами роста растений, другие, наоборот, ингибиторами роста. Считают также, что кумарины защищают
растения от некоторых вирусных заболеваний, а также от чрезмерного солнечного облучения.
Физико-химические свойства
Физические свойства. Выделенные в индивидуальном состоянии кумарины
представляют собой кристаллические вещества, бесцветные или слегка
желтоватые. Они обладают приятным запахом, напоминающим запах
свежего сена. Кумарины хорошо растворимы в органических растворителях:
хлороформе, эфире диэтиловом, спиртах этиловом и метиловом, а также
жирах и жирных маслах. В воде кумарины в большинстве случаев
нерастворимы; гликозиды же их, как правило, растворимы в воде и
нерастворимы в органических растворителях.
При нагревании до 100 ºС кумарины возгоняются с образованием игольчатых
кристаллов.
Многие кумарины проявляют очень характерную флуоресценцию (голубую,
синюю, фиолетовую, зеленую или желтую) в УФ-свете в нейтральных
спиртовых
растворах,
растворах
щелочей
и
кислоте
серной
концентрированной. Флуоресценция усиливается при обработке щелочами
или парами аммиака. Особенно интенсивно флуоресцируют производные
умбеллиферона
(7-гидроксикумарина),
проявляя
ярко-голубую
флуоресценцию, что связано с образованием хиноидной структуры в
щелочной среде. В УФ- и ИК-областях имеют характерные спектры
поглощения.
Химические свойства обусловлены наличием бензольного и лактонного
(пиронового) колец. Кумарины вступают в реакции:
1. Реакция разрыва лактонного кольца (лактонная проба). Основана на
разрыве лактонного кольца под действием щелочи с образованием солей
кислоты орто-гидроксикоричной (орто-кумаровой), растворимых в воде,
которые легко окисляются до соединений хиноидной структуры, имеющих
желтый цвет. Реакция обратима, т.е. под действием кислот лактонное кольцо
вновь замыкается, образуя исходный кумарин. Лактонное кольцо не
раскрывается при кипячении с водой и при воздействии карбонатов
щелочных металлов.
Это одна из наиболее характерных реакций на кумарины, которая
используется как для обнаружения кумаринов в сырье, так и для их очистки.
2. Реакция азосочетания с солями диазония. Продукты щелочного гидролиза
(после раскрытия лактонного кольца) образуют в слабощелочной среде соли
кислоты цис-орто-гидроксикоричной (кумаринаты), фенольный гидроксил
которой ориентирует азогруппу в орто- или пара-положение 6 или 8 с
образованием азокрасителя. При избытке диазореактива образуются
бидиазосоединения. Окраска азокрасителя зависит от заместителей в
исходном кумарине и может варьировать от коричнево-красной до вишневой.
3. Реакция сплавления со щелочью. При сплавлении с кристаллическим
натрия гидроксидом происходит разрыв лактонного кольца с образованием
простых фенолов (например, резорцина).
4. При повышенном давлении и в присутствии катализатора возможно
присоединение водорода в положении 3,4 и гидрирование двойных связей в
ароматическом кольце.
Оценка качества сырья, содержащего кумарины. Методы анализа
Выделяют кумарины из сырья экстракцией органическими растворителями,
чаще всего метанолом или этанолом. Спиртовое извлечение очищают от
сопутствующих веществ осаждением раствором свинца ацетата основного.
Качественный анализ.
Проводят качественные реакции и хроматографическое исследование,
используя способность кумаринов:
- вступать в реакцию разрыва лактонного кольца (лактонная проба);
- давать окрашенные растворы с диазосоединениями;
- флуоресцировать в УФ-свете.
1. Лактонная проба (предложена Г.А. Кузнецовой). Реакция проводится с
контрольным опытом. Извлечение, содержащее кумарины, наливают в две
пробирки. В одну из них добавляют несколько капель 10 % раствора натрия
гидроксида. Обе пробирки нагревают на водяной бане, затем в обе
прибавляют по 5 мл дистиллированной воды и хорошо перемешивают. Если
в пробирке, куда добавляли щелочь, раствор остался желтым и прозрачным,
значит, реакция положительная, так как образуется желтая растворимая в
воде соль кислоты кумаровой. В контрольной пробирке при добавлении воды
раствор мутнеет, кумарины не растворяются в воде и выпадают в осадок. При
подкислении щелочного раствора лактонное кольцо замыкается, и кумарины
выпадают в осадок.
2. Реакция образования азокрасителя. Реакция проводится с продуктами,
полученными после разрыва лактонного кольца. В пробирку добавляют
несколько капель свежеприготовленного диазореактива. Чаще всего в
качестве
диазореактива
используют
диазотированную
кислоту
сульфаниловую. При наличии кумаринов раствор приобретает коричневокрасную или вишневую окраску (образуется азокраситель).
3. Реакция микросублимации. Поскольку, как было отмечено выше, при нагревании до 100 ºС кумарины возгоняются с образованием
игольчатых кристаллов, для обнаружения их в сырье можно использовать реакцию микросублимации (методика – как для
антраценпроизводных).
Игольчатые кристаллы (возгон) растворяются в спирте, затем проводится диазореакция.
Для идентификации кумаринов используют методы бумажной и
тонкослойной хроматографии. При этом используют системы растворителей:
- н-гексан-бензол-метанол (5:4:1);
- петролейный эфир-бензол-метанол (5:4:1);
- н-бутанол-кислота уксусная-вода (4:1:5).
После высушивания хроматограммы сначала просматривают в УФ-свете. Кумарины в зависимости от структуры имеют голубую,
синюю, фиолетовую, зеленую, желтую флуоресценцию. Флуоресцирующие пятна кумаринов отмечают, и хроматограммы
обрабатывают 10 % спиртовым раствором щелочи, после чего их высушивают в сушильном шкафу при температуре 110-120 ºС в
течение 2-3 мин и вновь просматривают в УФ-свете (как правило, флуоресценция усиливается). Затем хроматограммы опрыскивают
свежеприготовленным реактивом Паули по Кутачеку (диазореактивом), от действия которого кумарины, в зависимости от структуры,
окрашиваются в оранжевый, красно-оранжевый и фиолетовый цвета.
Количественное определение.
По существующей нормативной документации для количественного
определения кумаринов в лекарственном растительном сырье используют
физико-химические методы анализа.
1. Полярографический метод. Основан на восстановлении кумаринов на
ртутно-капельном электроде в альфа-пироновом кольце по месту двойной
связи в положении 3,4. Присоединяют галоген - йод, в качестве реактива
используют тетраэтиламмония йодид.
Используют для определения содержания фурокумаринов в плодах
пастернака посевного. Содержание кумаринов в пересчете на ксантотоксин
не менее 1 %.
2. Спектрофотометрический метод. Основан на способности кумаринов
поглощать монохроматический свет при определенной длине волны в
зависимости от концентрации исследуемого раствора.
Используют для определения содержания простых кумаринов в траве
донника лекарственного (не менее 0,4 %) и пиранокумаринов в корневищах и
корнях вздутоплодника сибирского (не менее 3 %). Получают хлороформное
извлечение из сырья и измеряют у него оптическую плотность с помощью
спектрофотометра.
3. Хроматоспектрофотометрический метод. Применяют для определения
содержания фурокумаринов в плодах амми большой, псоралеи костянковой и
листьях инжира.
Стадии определения:
1. Получение хлороформного извлечения из сырья.
2. Разделение суммы кумаринов методом хроматографии на бумаге в системе
растворителей, указанной в нормативной документации.
3. Идентификация кумаринов в УФ-свете по характерному свечению.
4. Элюирование веществ с бумаги. Каждое вещество отдельно элюируют 95
% этанолом.
5. Измерение оптической плотности растворов с помощью спектрофотометра
при длине волны, указанной в нормативной документации.
6. Расчет содержания каждого соединения с учетом удельного показателя
поглощения.
Плоды амми большой: бергаптена и изопимпинеллина не менее 0,6 %.
Плоды псоралеи костянковой: псоралена и изопсоралена не менее 0,9 %.
Листья инжира: псоралена и бергаптена не менее 0,7 %, отдельно псоралена
не менее 0,42 %.
Сырьевая база растений, содержащих кумарины
Лекарственное сырье заготавливают как от дикорастущих, так и
культивируемых лекарственных растений. В диком виде произрастают:
- вздутоплодник сибирский растет в горно-степных районах юга Восточной
Сибири по склонам сопок, в степи;
- донник лекарственный растет по лугам, на пустырях в лесостепной и
степной зонах европейской части России и в Сибири;
пастернак посевной встречается (в одичавшем виде) на лугах и
травянистых склонах, среди кустарников, как сорняк в европейской части
России и в Сибири в лесной и лесостепной зонах; заготовку сырья с
дикорастущих растений не производят. Пастернак посевной возделывают как
пищевое растение.
Культивируют растения иноземной флоры:
- конский каштан возделывают как декоративное растение (родина - Европа
(Балканы));
- амми большая - возделывают в Краснодарском крае (Северный Кавказ) как
промышленную культуру (родина - страны Средиземноморья).
Импортируют сырье смоковницы обыкновенной (инжир) из Средней Азии и
Грузии.
Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего кумарины
Заготовку сырья, содержащего кумарины, проводят с соблюдением
определенных правил техники безопасности. Кумарины обладают
способностью повышать чувствительность кожи к действию УФ-лучей. В
солнечную погоду даже незначительное прикосновение к содержащим
кумарины растениям может вызвать ожоги. Поэтому, в целях соблюдения
техники безопасности, сбор сырья проводят в сухую, но не солнечную
погоду, с использованием рукавиц.
Траву донника заготавливают в период цветения, после сушки сырье
обмолачивают.
Листья инжира собирают осенью, после заготовки плодов.
Плоды пастернака и амми большой заготавливают в период восковой
спелости, семена конского каштана собирают в период созревания.
Подземные органы заготавливают в конце лета и осенью.
Сушат сырье в тени или в сушилках при температуре 50-60 ºС.
Хранят сырье в хорошо проветриваемых помещениях без доступа солнечного
света.
Пути использования сырья, содержащего кумарины
Сырье, содержащее кумарины, поступает в основном, на химикофармацевтические заводы, где получают готовые лекарственные средства.
Траву донника отпускают без рецепта врача (приказ МЗСР РФ № 578 от
13.09.2005) как лекарственное средство.
1. Экстемпоральные лекарственные формы:
- настой травы донника;
- успокоительный сбор (трава донника).
2. Экстракционные препараты:
- «Эскузан ликвидум» (Германия) - водно-спиртовой экстракт семян
конского каштана (по 20 мл);
«Эскузан» - водно-спиртовой экстракт семян конского каштана,
выпускается в виде драже.
3. Препараты, получаемые на химико-фармацевтических заводах.
3.1. Препараты, содержащие сумму веществ:
- «Эсфлазид» - сумма сапонинов и кумаринов (из семян) и флавоноидов (из
листьев) конского каштана (табл. 0,1 N 30);
- «Бероксан» - смесь ксантотоксина и бергаптена из плодов пастернака
посевного (табл. 0,02 N 50; 0,25 % и 0,5 % растворы по 50 мл).
- «Аммифурин» - смесь бергаптена, ксантотоксина и изопимпинеллина из
сырья амми большой (табл.0,02 N 100; 0,3 % раствор по 50 мл);
- «Псоберан» - смесь фурокумаринов псоралена и бергаптена, выделенных
из листьев инжира (табл.0,01 N 50; 0,1 % раствор по 50 мл).
- «Фловерин» - смесь пиранокумаринов (дигидросамидина и виснадина) из
корневищ и корней вздутоплодника сибирского (табл. 0,05 N 100).
3.2. Комплексные препараты:
- «Сафинор» - входят: фловерин, сапарал, рибоксин и калия оротат (табл.0,65
N 50).
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих кумарины
Природные производные кумарина обладают многосторонней биологической
активностью.
1. Сырье, содержащее простые кумарины, обладает мягчительным
действием. Траву донника используют в виде припарок, способствующих
вскрытию и рассасыванию нарывов. Также она входит в состав
успокоительных сборов, проявляет успокаивающее, противосудорожное и
антикоагулянтное
действие.
Трава
донника
обладает
противовоспалительным,
венотонизирующим,
анальгезирующим,
фибринолитическим и спазмолитическим действием.
2. Сырье, содержащее гидроксикумарины, обладает антикоагулянтным
действием, гидроксикумарины препятствуют свертываемости крови,
оказывают венотонизирующее и Р-витаминное действие. Для профилактики
и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболии, геморроя назначают
препараты «Эсфлазид», «Эскузан ликвидум», «Эскузан».
3.
Фотосенсибилизирующее
(антилейкодермическое)
действие.
Фурокумарины обладают способностью повышать чувствительность кожи к
действию УФ-лучей, стимулировать образование пигмента меланина (т.е.
способствовать восстановлению пигментации кожи и волос). Также
фурокумарины способствуют росту волос. Для лечения болезни витилиго
(лейкодермия), гнездной плешивости, тотального облысения, псориаза
назначают препараты «Бероксан», «Псорален», «Аммифурин», «Псоберан».
Применяют за 30 минут до еды внутрь или наружно, затем облучают ртутнокварцевой лампой или летом выходят на солнце.
Побочное действие - гепатотоксическое.
4. Коронарорасширяющее и спазмолитическое действие. Характерно для
пиранокумаринов и некоторых фурокумаринов, на основе которых созданы
препараты:
- «Фловерин» - применяют при неспецифических ангиоспазмах и
эндартериитах различной этиологии;
- «Сафинор» - применяют при ишемической болезни сердца, инфаркте
миокарда, тяжелых заболеваниях и нагрузках, которые сопровождаются
астеноневротическими реакциями и вегетативной дистонией; для лечения
алкоголизма и абстинентных состояний.
ХРОМОНЫ - это природные фенольные гетероциклические соединения,
производные бензо-гамма-пирона.
По своей структуре хромоны близки к кумаринам и флавоноидам, но в
природе встречаются реже. В настоящее время известно более 50
производных хромона.
Подобно
кумаринам,
хромоны
могут
образовывать
гидрокси-,
метоксипрозводные. При конденсации с бензольным, пирановым или
фурановым кольцами образуют разнообразные производные (соответственно
бензо-, пирано- или фуранохромоны). Медицинское значение из
производных хромонов имеют пока только фуранохромоны.
Келлин
Виснагин
Фуранохромоны содержатся в плодах виснаги морковевидной (амми зубной).
Физические и химические свойства хромонов. Оценка качества сырья,
содержащего хромоны. Методы анализа
Физические свойства. Фуранохромоны - белые или желтоватые
кристаллические вещества без запаха, горького вкуса. Нерастворимы в воде,
хорошо растворимы в органических растворителях (эфир, хлороформ,
метанол, этанол).
Большинство хромонов флуоресцируют в УФ-свете желтым или желтозеленым цветом. Интенсивность флуоресценции усиливается под
воздействием паров аммиака или после обработки спиртовыми растворами
щелочей. В отличие от кумаринов, хромоны усиливают флуоресценцию в
УФ-свете после обработки кислотой серной. Также отличаются от кумаринов
по спектрам поглощения.
Химические свойства обусловлены наличием в структуре бензольного
кольца и гамма-пиронового цикла.
Специфические качественные реакции:
1. Реакция с 0,1 % раствором уранилацетата. При взаимодействии с 0,1 %
водным раствором уранилацетата хромоны, в зависимости от структуры,
образуют окрашенные растворы (оранжевые, красные, фиолетовые) или
желтый осадок.
2. Борно-лимонная реакция. Хромоны, в отличие от флавоноидов, не дают
реакцию со смесью кислот борной и лимонной.
Количественное определение.
1. Фотоэлектроколориметрический метод. Метод используется для
определения суммы хромонов в плодах виснаги морковевидной. Получают
хлороформное извлечение, удаляют растворитель, сухой остаток хромонов
растворяют в кислоте серной и у полученного окрашенного раствора
измеряют оптическую плотность с помощью фотоэлектроколориметра.
2. Хроматоспектрофотометрический метод. Используется для определения
келлина в плодах виснаги морковевидной. Метод основан на получении
спиртового извлечения, разделении суммы хромонов методом тонкослойной
хроматографии и определении оптической плотности элюата келлина с
помощью спектрофотометра.
Сырьевая база растений, содержащих хромоны. Особенности сбора,
сушки и хранения сырья, содержащего хромоны
Медицинское применение нашли фуранохромоны, выделенные из сырья
виснаги морковевидной (амми зубной).
Родина виснаги морковевидной - страны Средиземноморья; в одичавшем
виде встречается на Кавказе. Для медицинских целей культивируется в
Краснодарском крае (Северный Кавказ).
В качестве лекарственного растительного сырья используют плоды и смесь
плодов с половой.
Сырье заготавливают на плантациях во время созревания плодов (в конце
сентября). Растения скашивают и после подсыхания обмолачивают
самоходными комбайнами. При такой уборке сырье состоит из созревших
плодов, недозрелых плодов (до 35 %) и других частей растения. Недозрелые
плоды и зеленые части растения содержат больше действующих веществ и
улучшают качество сырья.
Плоды в сырье могут быть как целыми, так и распавшимися на полуплодики
(мерикарпии). Полова представляет собой смесь измельченных цветков,
плодоножек и других частей растения. При наличии половы, содержание
плодов в сырье должно быть не менее 50 %.
Пути использования сырья, медицинское применение препаратов,
содержащих хромоны
Из сырья виснаги морковевидной на фармацевтических заводах получают
препараты, расширяющие коронарные сосуды сердца и бронхи, а также
расслабляющие мышечную ткань органов брюшной полости и мускулатуру
мочеточников:
- «Келлин» используется как спазмолитическое и седативное средство при
стенокардии и бронхиальной астме;
- «Ависан» - препарат, содержащий сумму фуранохромонов, пиранокумаринов и флавоноидов виснаги морковевидной. Является
эффективным спазмолитическим средством при спазмах мочеточников, почечных коликах и выведении почечных камней.
Келлин в настоящее время как самостоятельное средство почти не
применяется. Он используется главным образом в составе комплексных
препаратов «Викалин» и «Марелин». «Викалин» применяется при язве
желудка, двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах. «Марелин»
как спазмолитическое и противовоспалительное, а также способствующее
отхождению почечных конкрементов средство применяется при почечных
коликах, для профилактики рецидивов после операционного удаления
камней и их самопроизвольных отхождений.
Лекарственное растительное сырье, содержащее кумарины
ТРАВА ДОННИКА - HERBA MELILOTI
Донник лекарственный (д. аптечный) - Melilotus officinalis (L.) Pall.
Донник рослый (д. высокий) - Melilotus altissimus Thuill.
Сем. бобовые - Fabaceae
Ботаническая характеристика. Донник лекарственный - двулетнее
травянистое растение со стержневым корнем и прямостоячим сильно
ветвистым стеблем высотой 0,5-1,3 (2) м. Листья очередные,
тройчатосложные
с
ланцетовидными
прилистниками,
листочки
продолговато-обратнояйцевидные или продолговатые, в верхней части по
краю мелкопильчато-зубчатые. Цветки мелкие, желтые, поникающие, с
венчиком мотылькового типа, собраны в густые пазушные кисти длиной 4-10
см. Плод - мелкий яйцевидный 1-2-семянный боб, голый, с
немногочисленными поперечными морщинками (рис. 7.13). Все растение
очень ароматное за счет содержащегося в нем кумарина. Кумариновый запах
усиливается при высушивании надземных частей. В пору цветения заросли
донника благоухают медом, потому что цветки богаты нектаром. Цветет в
июне - сентябре, плоды созревают с июня до поздней осени.
Донник рослый - двулетнее растение с толстым стержневым корнем.
Отличается от д. лекарственного короткими (2-5 см длиной) густыми
кистями цветков и шиловидно-линейными прилистниками.
Распространение. Донник лекарственный распространен по всей территории
европейской части страны, кроме северных и северо-восточных районов, на
Кавказе, в Западной Сибири и Средней Азии. Донник рослый имеет
европейский тип ареала. Встречается в основном на Украине и в Молдавии.
Местообитание. Д. лекарственный растет в степной и лесостепной зонах по
сухим лугам, как сорняк в посевах, а также по лесным опушкам, в
лесополосах, вдоль дорог, нередко образует заросли на железнодорожных
насыпях, песчаных берегах водоемов, пустырях и залежах. Иногда
высевается на полях как медоносное и кормовое растение. Д. рослый растет
на влажных лугах и пастбищах, на участках с нарушенным дерновым
покровом. В связи с тем, что редко встречается, практически не
заготавливается.
Вместе с донниками лекарственным и рослым произрастают другие виды, не
разрешенные к заготовке и не используемые в медицине. Донник белый
(Melilotus albus Medik.) отличается белыми цветками, зубчатыми от
основания листочками и цельными шиловидными прилистниками.
Донник зубчатый (М. dentatus Pers.) имеет бледно-желтые цветки, зубчатые
от основания листочки и крупные, узколанцетовидные, в основании
расширенные и надрезанно-зубчатые прилистники.
Донник душистый (М. suaveolens Ledeb.) отличается светло-желтыми
цветками, более мелкими, неясно сетчато-морщинистыми бобами, сильным
ароматом. Он замещает донник лекарственный к востоку от Енисея.
Заготовка. В качестве лекарственного сырья используют цветущие
верхушки растений (длиной до 30 см), в которых основную массу составляют
листья и цветки. Обычно при заготовках срезают или скашивают растения
целиком, а после сушки сырье обмолачивают.
Сушка. На чердаках, в сараях, под навесами при хорошей вентиляции, а
также в сушилках при температуре не выше 40 ºС.
Стандартизация. ГОСТ 14101-69.
Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные облиственные цветущие
верхушечные и боковые побеги со стеблем диаметром до 3 мм и длиной до
30 см. Прилистники ланцетные или шиловидные, почти всегда
цельнокрайные, редко у самых нижних листьев с 1-2 зубчиками. Нижние
листья обратнояйцевидные, верхние - продолговатые или ланцетные, по краю
с обеих сторон с 10-13 неравными зубчиками. Цветки мотыльковые, мелкие,
длиной от 5 до 7 мм. Чашечка колокольчатая, пятизубчатая, остающаяся при
плоде, голая. Иногда встречаются в незначительном количестве мелкие
незрелые плоды - бобы длиной от 3 до 5 мм, неясно сетчатые или поперечноморщинистые, голые или покрытые редкими волосками. Семя одно, реже
два. Цвет стеблей, чашечек и плодов зеленый, венчиков - желтый. Запах
ароматный (кумариновый), вкус горьковатый. Измельченное сырье. Смесь
частиц стеблей, листьев, цветков и незначительного количества плодов
размером до 8 мм.
Микроскопия.
Для
установления
подлинности
сырья
изучают
анатомическое строение листьев донника. Диагностическое значение имеют
слабоизвилистые клетки верхнего и сильноизвилистые - нижнего
эпидермиса; устьица, окруженные 3-5 клетками (аномоцитный тип),
расположены на верхней и нижней сторонах листа; волоски двух типов:
простые одноклеточные, грубобородавчатые, тонкостенные с заостренной
верхушкой и железистые с многоклеточной головкой на короткой
одноклеточной ножке; кристаллоносная обкладка, окружающая главные и
крупные боковые жилки; редко встречаются друзы кальция оксалата.
Химический состав. Трава донника содержит кумарины (0,4-0,9 %):
кумарин, дигидрокумарин (мелилотин), дикумарол и глюкозид кислоты
орто-кумаровой мелилотозид. Также содержатся эфирное масло,
полисахариды (слизь), сапонины, аминокислоты.
Хранение. Трава имеет сильный запах, поэтому сырье необходимо хранить в
хорошо укупоренной таре. Срок годности 2 года.
Лекарственные средства.
1.
Донника
трава,
сырье
измельченное.
Противосудорожное,
антикоагулянтное средство.
2. В составе сборов (сбор успокоительный № 3).
3. Цикло 3 крем (компонент - экстракт донника лекарственного).
Венотоническое и ангиопротективное средство.
Фармакотерапевтическая группа. Мягчительное (местное) средство.
Применение. Трава донника входит в состав мягчительных сборов для
припарок, с помощью которых ускоряется рассасывание и вскрытие нарывов.
В народной медицине используют отхаркивающее, мягчительное,
ветрогонное, болеутоляющее, успокаивающее свойства донника. Чаще всего
донник применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, а
также при повышенной возбудимости и бессоннице.
Числовые показатели. Цельное сырье. Содержание кумаринов не менее 0,4
% (спектрофотометрический метод); влаги не более 14 %; золы общей не
более 10 %; содержание стеблей диаметром свыше 3 мм не более 2 %;
частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 5
%; частей растения, изменивших окраску, не более 2 %; органической
примеси не более 1 %; минеральной - не более 0,5 %. Измельченное сырье.
Частиц размером свыше 8 мм не более 10 %; частиц стеблей диаметром
свыше 1 мм не допускается.
ПЛОДЫ АММИ БОЛЬШОЙ - FRUCTUS AMMI MAJORIS
Амми большая - Ammi majus L.
Сем. зонтичные – Apiaceae (Umbelliferae)
Другие названия: кандийский тмин
Ботаническая характеристика. Однолетнее травянистое голое растение с
прямым, бороздчатым, в верхней части ветвящимся полым стеблем до 150 см
высотой. Листья дважды-трижды перисторассеченные на широкие
ланцетные, по краю зубчатые сегменты. Соцветие - сложный зонтик до 10 см
в поперечнике, состоящий из 50 лучей неравной длины, которые при
созревании плодов сжимаются в «гнездышки». Листочки обертки и
оберточек многочисленные, цельные. Цветки мелкие, лепестки белые. Плод –
сжатый с боков, голый вислоплодник, распадающийся на два мерикарпия
(рис. 7.14). Цветет с конца июня - июля и до сентября. Плоды созревают в
сентябре.
Распространение. Родина – страны Средиземноморья. В диком виде
встречается редко, только на южном берегу Крыма. Для лекарственных
целей культивируется в Краснодарском крае (Россия), на Украине и в
Туркмении.
Заготовка. В период массового созревания плодов на центральных зонтиках.
Растения скашивают, высушивают, обмолачивают. Сырье очищают от
примесей.
Стандартизация. ФС 42-1996-83.
Внешние признаки. Сырье представляет собой зрелые плоды вислоплодники, легко распадающиеся на два полуплодика-мерикарпия.
Мерикарпии продолговато-яйцевидные с пятью продольными, слабо
выступающими ребрами, длиной 1,5-3 мм, шириной 1-2 мм (рис. 7.15). Цвет
плодов красновато-бурый, реже серовато-бурый. Вкус горьковатый, слегка
жгучий.
Микроскопия. На поперечном срезе мерикарпия диагностическое значение
имеют секреторные каналы: 4 - на внешней выпуклой стороне, 2 - на
плоской. В перикарпии видны многочисленные друзы. Клетки эндосперма с
толстыми стенками заполнены каплями жирного масла, алейроновыми
зернами и мелкими друзами кальция оксалата.
Химический состав. В плодах содержатся фурокумарины (до 2,2 %):
изопимпинеллин, ксантотоксин и бергаптен в примерном соотношении 5:3:2.
Также содержатся флавоноиды, фитостерины, сапонины, полисахариды.
Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении в защищенном от
света месте. Срок годности 5 лет.
Лекарственные средства.
1. Аммифурин, таблетки по 0,02 г; раствор 0,3 % и 2 % для наружного
применения (сумма фурокумаринов). Фотосенсибилизирующее средство.
2. Анмарин, гель 1 % (экстракт плодов). Противогрибковое, антимикробное
средство.
Фармакотерапевтическая группа. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакологические свойства. Основные действующие вещества амми
большой - фурокумарины - сенсибилизируют кожу к действию света и
стимулируют образование в ней, под влиянием ультрафиолетового
облучения, пигмента меланина. Аммифурин в комбинации с
ультрафиолетовым облучением способствует восстановлению пигментации
кожи. Фурокумарины, кроме того, оказывают капилляроукрепляющее,
некоторое седативное, желчегонное, мочегонное действие, слегка
тонизируют матку и кишечник. Галеновые формы из растения раздражают
почки, а смесь фурокумаринов (аммифурин) сравнительно малотоксична.
Применение. Еще в древнем Египте больные «белыми пятнами» принимали
внутрь растолченные плоды амми и затем подвергали кожу солнечному
облучению. О лечебных свойствах амми большой было известно в XIII веке.
Арабские врачи применяли ее для лечения лейкодермии, сочетая с
солнечным облучением. Из сырья получают препараты «Аммифурин» и
«Анмарин». «Аммифурин» применяют при витилиго, гнездном и тотальном
облысении, псориазе, нейродермите, красном плоском лишае. При
ограниченных кожных поражениях смазывают высыпания раствором
аммифурина, с последующим облучением, при обширных диффузных
процессах назначают прием аммифурина внутрь, смазывание и облучение.
«Анмарин» применяют в качестве противогрибкового средства для лечения
дерматомикозов.
Числовые показатели. Содержание фурокумаринов (изопимпинеллина,
бергаптена, ксантотоксина) не менее 0,6 %; влаги не более 10 %; золы общей
не более 8 %; органической примеси не более 5 %; минеральной - не более 1
%.
ПЛОДЫ ПСОРАЛЕИ КОСТЯНКОВОЙ - FRUCTUS PSORALEAE
DRUPACEAE
Псоралея костянковая - Psoralea drupacea Bunge
Сем. бобовые – Fabaceae
Другие названия: аккураи
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с
вертикальным многоглавым корневищем, корни одревесневающие, глубоко,
на 2-4 м, уходящие в землю. Стебли многочисленные, прямые, вверху
разветвленные, густо опушенные, высотой 70-150 см. Нижние листья
тройчатосложные, верхние – вторично простые, черешковые, с
прилистниками. Листочки округлые длиной 3-4 см, шириной 2-3 см, по краю
крупно выемчато-зубчатые, железисто опушенные. Цветки беловатолиловые, собраны в рыхлые пазушные кисти; венчик мотыльковый 4-7 мм
длиной. Плод - односемянный нераскрывающийся орешкообразный
опушенный боб (рис. 7.16). Цветет с мая до июля, плоды созревают с июня
до октября.
Распространение. Растет в республиках Средней Азии и в Южном
Казахстане.
Местообитание. Предгорья и низкогорья. Часто встречается на залежах и в
неполивных посевах.
Заготовка. В медицине используют бобы, которые собирают в июне августе. Срезают верхушки стеблей, затем отделяют бобы. Сушат
немедленно после сбора на солнце.
При ручном сборе необходимо соблюдать осторожность во избежание
ожогов кожи и пользоваться перчатками.
Стандартизация. ФС 42-2247-84.
Внешние признаки. Сырье состоит из односемянных, нераскрывающихся
обратнояйцевидных или почковидных бобов длиной 4-9 мм, шириной 3-6 мм,
с чашечкой или без нее, густо серовойлочно-опушенных, при стирании
волосков черно-бурых. Семена блестящие, почковидные. Запах приятный,
специфический.
Микроскопия. На поперечном срезе плода виден однорядный эпидермис, с
кутикулой и простыми 2-5-клеточными бородавчатыми волосками. Реже
встречаются головчатые волоски, состоящие из 2-4-клеточной ножки и 3-4клеточной головки. Под эпидермисом в околоплоднике находятся крупные
секреторные вместилища. Эпидермис семени имеет неравномерно
утолщенные стенки.
Химический состав. В плодах псоралеи костянковой содержатся
фурокумарины (0,92 %) - псорален и изопсорален (ангелицин),
стимулирующие образование в коже пигмента меланина при облучении
ультрафиолетовыми лучами. Также содержатся жирное масло, фосфолипиды,
стероиды, витамины, циклитолы. Фурокумарины найдены и в корнях
растения. Стебли и листья (а также плоды) содержат мало изученные
стероидные соединения друпацин и друпанин.
Хранение. На стеллажах в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок
годности сырья 3 года.
Лекарственные средства.
1. Псорален, порошок; раствор 0,1 % (в 70 % этаноле) для наружного
применения;
таблетки
по
0,01
г
(сумма
фурокумаринов).
Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакологические свойства. Фурокумарины стимулируют образование в
коже пигмента меланина при облучении ультрафиолетовыми лучами
(фотосенсибилизирующее действие). Выкидыш, бесплодие и ожирение,
развивающиеся у овец при поедании травы псоралеи костянковой, связывают
с друпацином. Псорален обладает гипогликемизирующими свойствами.
Применение. Сырье используют для получения препарата «Псорален».
Применяют при витилиго, гнездном, тотальном облысении; микозах и
псориазе. Лечение проводят методом фотохимиотерапии: перорально или
наружно применяют псорален и одновременно назначают сеансы
дозированного ультрафиолетового облучения.
Числовые показатели. Содержание фурокумаринов (псоралена и
изопсоралена) не менее 0,9 % (хроматоспектрофотометрический метод);
влаги не более 10 %; золы общей не более 8 %; поврежденных и
недоразвитых плодов не более 5 %; других частей растения (стебли, листья,
оси соцветий) не более 10 %; органической примеси не более 4 %;
минеральной - не более 2 %.
ПЛОДЫ ПАСТЕРНАКА ПОСЕВНОГО - FRUCTUS PASTINACAE
SATIVAE
Пастернак посевной - Pastinaca sativa L.
Сем. зонтичные – Apiaceae (Umbelliferae)
Ботаническая характеристика. Травянистый двулетник с веретеновидным
или роговидным мясистым, сладковатым и съедобным корнем
(корнеплодом). Стебель прямой, в верхней части ветвистый, 40-200 см
высотой. Прикорневые листья длинночерешковые, стеблевые с расширенным
влагалищем, голые. Листовая пластинка в очертании продолговатая,
перисторассеченная. Сегменты яйцевидной, продолговато-яйцевидной или
ланцетной формы, по краю зубчато-пильчатые, неглубоко надрезанные на 13 лопасти. Соцветие - сложный зонтик. Обертка и оберточки отсутствуют.
Венчик желтый. Плод - желтовато-бурый, округло-эллиптический
вислоплодник (рис. 7.17). Цветет в июне – июле, плодоносит в июле августе.
.
Распространение. Пастернак посевной известен только в культуре. До
появления в Европе картофеля его утолщенные корни широко
использовались в пищу. В настоящее время пастернак широко культивируют
на Украине, Кавказе, в Киргизии, Туркмении. Часто дичает и встречается как
сорное и рудеральное растение.
Заготовка. Плоды убирают раздельным или прямым комбайнированием,
когда желтая окраска 50 % зонтиков переходит в коричневую.
Сушка. После обмолота цветоносов и сортировки плоды очищают от
примесей и сушат в тени в проветриваемых помещениях, размещая слоем 4-5
см.
Стандартизация. ФС 42-2548- 88.
Внешние признаки. Округло-эллиптические, сплюснутые плоды вислоплодники, обычно распадающиеся в сырье на два полуплодика мерикарпия. Мерикарпии со стороны спинки слабо выпуклые с тремя
нитевидными и двумя краевыми крыловидными ребрами. В ложбинках
между ребрами проходят 4 темно-коричневых секреторных канала, на
брюшной стороне таких каналов 2 (рис. 7.18). Длина плодов 4-8 мм, ширина
3-6 мм. Цвет от зеленовато-соломенного до темно-бурого. Запах приятный,
своеобразный. Вкус пряный, слегка жгучий.
Микроскопия. При рассмотрении поперечного среза видно, что мерикарпий
состоит из перикарпия, эндосперма и зародыша. Эпидермис перикарпия
состоит из овальных клеток, иногда образующих сосочковидные
бородавчатые выросты. В мезокарпии находится склеренхимный слой. В
ребрах расположены проводящие пучки, окруженные сильно развитой
механической тканью. Над пучками расположены очень мелкие канальцы с
желтоватым содержимым. В эндосперме семени, состоящем из крупных
многоугольных клеток, содержатся жирное масло, алейроновые зерна и
мелкие друзы кальция оксалата. Ложбиночные секреторные каналы крупные,
овальной формы, с одним слоем выделительных клеток. Полость канала
заполнена маслянистым содержимым, иногда белой зернистой массой, в
которой видны игольчатые кристаллы фурокумаринов.
Химический состав. Плоды пастернака содержат фурокумарины бергаптен, ксантотоксин, сфондин, а также полиины, флавоноиды - рутин,
пастернозид, гиперин, эфирное масло - до 3,6 %. Пряный запах растению
придают гептиловый, гексиловый и октил-бутиловый эфиры кислоты
масляной. В плодах содержатся К, Са, Mg, Fe, Mn, Zn, Сr, Al, Сu. Растение
аккумулирует Se.
Хранение. Хранят в обычных условиях. Срок годности 4 года.
Лекарственные средства.
1. Бероксан, таблетки по 0,02 г; раствор 0,25 % и 0,5 % для наружного
применения (сумма фурокумаринов). Фотосенсибилизирующее средство.
2. Оксорален ультра, капсулы по 0,01 г. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакологические свойства. Аналогично действию амми большой и
псоралеи костянковой.
Применение. Сырье используют для получения препаратов, обладающих
фотосенсибилизирующим действием.
Числовые показатели. Содержание суммы фурокумаринов в пересчете на
ксантотоксин не менее 1 % (полярографический метод); влажность не более
10 %; золы общей не более 6 %; других частей растения не более 10 %;
органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %.
ПЛОДЫ ПАСТЕРНАКА ПОСЕВНОГО - FRUCTUS PASTINACAE
SATIVAE
Пастернак посевной - Pastinaca sativa L.
Сем. зонтичные – Apiaceae (Umbelliferae)
Ботаническая характеристика. Травянистый двулетник с веретеновидным
или роговидным мясистым, сладковатым и съедобным корнем
(корнеплодом). Стебель прямой, в верхней части ветвистый, 40-200 см
высотой. Прикорневые листья длинночерешковые, стеблевые с расширенным
влагалищем, голые. Листовая пластинка в очертании продолговатая,
перисторассеченная. Сегменты яйцевидной, продолговато-яйцевидной или
ланцетной формы, по краю зубчато-пильчатые, неглубоко надрезанные на 13 лопасти. Соцветие - сложный зонтик. Обертка и оберточки отсутствуют.
Венчик желтый. Плод - желтовато-бурый, округло-эллиптический
вислоплодник (рис. 7.17). Цветет в июне – июле, плодоносит в июле августе.
Распространение. Пастернак посевной известен только в культуре. До
появления в Европе картофеля его утолщенные корни широко
использовались в пищу. В настоящее время пастернак широко культивируют
на Украине, Кавказе, в Киргизии, Туркмении. Часто дичает и встречается как
сорное и рудеральное растение.
Заготовка. Плоды убирают раздельным или прямым комбайнированием,
когда желтая окраска 50 % зонтиков переходит в коричневую.
Сушка. После обмолота цветоносов и сортировки плоды очищают от
примесей и сушат в тени в проветриваемых помещениях, размещая слоем 4-5
см.
Стандартизация. ФС 42-2548- 88.
Внешние признаки. Округло-эллиптические, сплюснутые плоды вислоплодники, обычно распадающиеся в сырье на два полуплодика мерикарпия. Мерикарпии со стороны спинки слабо выпуклые с тремя
нитевидными и двумя краевыми крыловидными ребрами. В ложбинках
между ребрами проходят 4 темно-коричневых секреторных канала, на
брюшной стороне таких каналов 2 (рис. 7.18). Длина плодов 4-8 мм, ширина
3-6 мм. Цвет от зеленовато-соломенного до темно-бурого. Запах приятный,
своеобразный. Вкус пряный, слегка жгучий.
Микроскопия. При рассмотрении поперечного среза видно, что мерикарпий
состоит из перикарпия, эндосперма и зародыша. Эпидермис перикарпия
состоит из овальных клеток, иногда образующих сосочковидные
бородавчатые выросты. В мезокарпии находится склеренхимный слой. В
ребрах расположены проводящие пучки, окруженные сильно развитой
механической тканью. Над пучками расположены очень мелкие канальцы с
желтоватым содержимым. В эндосперме семени, состоящем из крупных
многоугольных клеток, содержатся жирное масло, алейроновые зерна и
мелкие друзы кальция оксалата. Ложбиночные секреторные каналы крупные,
овальной формы, с одним слоем выделительных клеток. Полость канала
заполнена маслянистым содержимым, иногда белой зернистой массой, в
которой видны игольчатые кристаллы фурокумаринов.
Химический состав. Плоды пастернака содержат фурокумарины бергаптен, ксантотоксин, сфондин, а также полиины, флавоноиды - рутин,
пастернозид, гиперин, эфирное масло - до 3,6 %. Пряный запах растению
придают гептиловый, гексиловый и октил-бутиловый эфиры кислоты
масляной. В плодах содержатся К, Са, Mg, Fe, Mn, Zn, Сr, Al, Сu. Растение
аккумулирует Se.
Хранение. Хранят в обычных условиях. Срок годности 4 года.
Лекарственные средства.
3. Бероксан, таблетки по 0,02 г; раствор 0,25 % и 0,5 % для наружного
применения (сумма фурокумаринов). Фотосенсибилизирующее средство.
4. Оксорален ультра, капсулы по 0,01 г. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакологические свойства. Аналогично действию амми большой и
псоралеи костянковой.
Применение. Сырье используют для получения препаратов, обладающих
фотосенсибилизирующим действием.
Числовые показатели. Содержание суммы фурокумаринов в пересчете на
ксантотоксин не менее 1 % (полярографический метод); влажность не более
10 %; золы общей не более 6 %; других частей растения не более 10 %;
органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %.
ЛИСТЬЯ СМОКОВНИЦЫ ОБЫКНОВЕННОЙ (ИНЖИРА) - FOLIA FICI
CARICAE
Смоковница обыкновенная (инжир) - Ficus carica L.
Сем. тутовые - Моrасеае
Ботаническая характеристика. Листопадное дерево высотой до 10 м со
светло-серой гладкой корой. Листья очередные, 3-5-пальчатолопастные или
пальчатораздельные, реже цельные, округло-яйцевидные, длиной до 15 см и
шириной 12 см, сверху темно-зеленые, жестко шероховатые, снизу сероватозеленые, пушистые, на длинных толстых черешках. Листья имеют
своеобразный
запах.
Цветки
трех
типов:
мужские,
женские
короткостолбиковые, или галловые, и женские длинностолбиковые, дающие
плоды. Длинностолбиковые цветки формируются в специальных соцветиях –
сикониях грушевидной формы, которые затем дают крупные сочные
соплодия, называемые инжиром, винной ягодой, или фигой. Соплодия на
коротких ножках, одиночные, грушевидной или приплюснуто-шаровидной
формы, длиной 5-8 см и диаметром 5 см, от светло-желтой до фиолетовобурой окраски. Плоды - мелкие орешки, погруженные в ткань разросшихся
соплодий (рис. 7.19). Все вегетативные части растения содержат едкий
млечный сок. Цветет в апреле - мае. Плоды созревают во второй половине
июля.
Распространение. Смоковница - одно из древнейших культурных растений.
В Азии ее культура известна 5000 лет, в Европе - 2000 лет. На территории
СНГ культивируется в Закавказье и Средней Азии. Основные плантации
инжира находятся в Узбекистане в Ферганской долине. В диком виде
смоковница встречается в Закавказье, в некоторых районах Средней Азии
(Узбекистан, Таджикистан, Туркмения) на высоте от 600 до 1000 м над
уровнем моря по склонам гор, в ущельях рек.
Заготовка. Листья инжира заготавливают в течение сентября - октября,
когда листовые пластинки достигают длины 16-25 см и ширины 22,5 см с
длиной черешка до 3-5 см. Заготовку проводят после сбора плодов. Во
избежание ожогов кожи рук, лица и глаз сбор листьев проводят в перчатках и
в защитных очках. Заготовке подлежат также листья, удаляемые с кустов в
июле во время прореживания зарослей. Листья аккуратно срезают ножами,
так как ветви инжира очень хрупки и легко обламываются даже при слабом
механическом воздействии.
Сушка. Свежие срезанные листья раскладывают тонким слоем (до 5 см
толщиной) на брезент или на открытые асфальтированные площадки.
Ежедневно 3-4 раза сырье ворошат вилами, не допуская слипания в комки.
Во время сбора и сушки листьев не допускается попадание на них влаги.
Стандартизация. ВФС 42-878-79.
Внешние признаки. Цельное сырье. Это длинночерешковые, 3-5пальчатолопастные или пальчатораздельные листья. Лопасти или доли
яйцевидные, продолговатые, иногда округло- или широкояйцевидные, по
краю неравномерно зубчатые. Длина листовой пластинки от 13 до 25 см,
ширина 13-30 см. Цвет сверху зеленый, снизу серовато-зеленый из-за обилия
волосков. Запах слабый, приятный. Измельченное сырье. Кусочки листьев,
проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 10 мм.
Микроскопия. На препаратах листа с поверхности видны многоугольный
прямостенный верхний эпидермис и извилистостенный нижний эпидермис.
Устьица с обеих сторон аномоцитного типа. Волоски простые одноклеточные
с колбовидно расширенным основанием и заостренной верхушкой с гладкой
или бородавчатой поверхностью. Железистые волоски с одноклеточной
ножкой и многоклеточной головкой. В нижнем эпидермисе (редко в верхнем)
имеются огромные округлые клетки с крупными цистолитами. В мезофилле
изредка встречаются друзы кальция оксалата.
Химический состав. Листья инжира содержат фурокумарины (псорален,
бергаптен),
тритерпеноиды,
стероидные
соединения
(ситостерин,
стигмастерин, фикусогенин), органические кислоты, дубильные вещества,
флавоноиды, эфирное масло. В плодах содержатся пектиновые вещества (5-6
%); сахара (до 75 %); дубильные вещества (2 %); органические кислоты:
лимонная, щавелевая, янтарная, яблочная, фумаровая, хинная; тритерпеновые
сапонины; витамины С, B1, В2, А, Е, PP; микроэлементы. Кроме того, в них
содержится фермент – фицин, обладающий фибринолитическими
свойствами.
Хранение. Хранят в сухом, хорошо проветриваемом помещении на
стеллажах. Срок годности 2 года.
Лекарственные средства.
1. Псоберан, раствор 0,1 % для наружного применения; таблетки по 0,01 г;
мазь 0,25 % (сумма фурокумаринов). Фотосенсибилизирующее средство.
2. Плоды инжира входят в состав слабительных препаратов «Кафиол» и
«Регулакс».
Фармакотерапевтическая группа. Фотосенсибилизирующее средство.
Фармакологические свойства. Фотосенсибилизирующее действие.
Применение. Из листьев получают препарат «Псоберан», содержащий смесь
фурокумаринов, главным образом псоралена и бергаптена. Применяется как
фотосенсибилизирующее средство при витилиго (лейкодермии), гнездной
алопеции (плешивости), язвах и фурункулах. Плоды инжира оказывают
мягчительное и легкое послабляющее действие.
Числовые показатели. Цельное сырье. Содержание суммы фурокумаринов
не менее 0,7 %; содержание псоралена не менее 0,42 %
(хроматоспектрофотометрический метод); влажность не более 10 %; золы
общей не более 17 %; почерневших листьев инжира не более 2 %; других
частей инжира (стебли) не более 5 %; измельченных частей, проходящих
сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 5 %; минеральной
примеси не более 2 %. Измельченное сырье. Содержание суммы
фурокумаринов не менее 0,7 %; содержание псоралена не менее 0,42 %
(хроматоспектрофотометрический метод); влажность не более 10 %; золы
общей не более 17 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями
диаметром 0,315 мм, не более 5 %; частиц, не проходящих сквозь сито с
диаметром отверстий 10 мм, не более 5 %.
КОРНЕВИЩА И КОРНИ ВЗДУТОПЛОДНИКА СИБИРСКОГО RHIZOMATA ET RADICES PHLOJODICARPI SIBIRICI
Вздутоплодник сибирский - Phlojodicarpus sibiricus (Steph. ex Spreng.) K.Pol.
Сем. зонтичные – Apiaceae (Umbelliferae)
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой
10-40 (70) см. Корневище толстое, многоглавое, переходящее в стержневой
корень длиной 15-25 (50) см. Стебель толщиной до 7 мм, ребристый, голый.
Прикорневые листья многочисленные, длинночерешковые, длиной до 30 см
и шириной 8 см, в очертании яйцевидные или продолговато-яйцевидные,
трижды перисторассеченные на линейно-ланцетные сизовато-зеленые
сегменты. У основания стебля сохраняются многочисленные черешки
отмерших листьев. Стеблевые листья отсутствуют или в количестве 2-3, с
сильно расширенными фиолетово-окрашенными влагалищами. Соцветие –
сложный зонтик из 10-25 лучей. Лучи зонтика бело-мохнатые, густо покрыты
тонкими курчавыми волосками. Листочки обертки в числе 5-8, рано
опадающие, листочки оберточек бело-пленчатые, линейно-ланцетные, голые.
Венчик белый. Плод – вислоплодник, широкояйцевидный, длиной до 8 мм,
голый или опушенный жестковатыми курчавыми волосками (рис. 7.20).
Цветет в июне - июле, плоды созревают в июле - августе.
Распространение. Растет в Восточной Сибири (Иркутская область,
Забайкальский край ). Небольшие изолированные участки ареала имеются в
Красноярском крае и в Якутии. Основным районом заготовки сырья в
промышленных масштабах является Забайкальский край.
Местообитание. Горно-степное растение. Растет на каменистых почвах по
склонам сопок, на высоких речных террасах, в степном травостое, образуя
иногда «зонтичные» степи.
Заготовка. Сырье заготавливают в фазы цветения и плодоношения (июнь сентябрь), выкапывают вручную лопатами, кирками или ломами, очищают от
камней, земли, отделяют стебли и листья (оставшиеся части стеблей и
листовых черешков не должны превышать 1-2 см). Корневища и корни
разрубают или разрезают на куски длиной 5-7 см и каждый кусок разрезают
продольно.
Охранные мероприятия. На 10 м2 оставляют 2-3 хорошо развитых
цветущих или плодоносящих растения, щадят молодую поросль.
Сушка. Сушат на чердаках, в хорошо проветриваемых помещениях, под
навесом. В солнечную погоду допускается сушка на солнце. Сырье 2-3 раза в
день переворачивают.
Стандартизация. ФС 42-2667-89.
Внешние признаки. Сырье состоит из кусков корневищ и корней длиной до
10 см и диаметром до 3 см. Поверхность морщинистая, бугристая, светлосерая или коричневато-серая с отслаивающейся пробкой. В изломе цвет
желтовато-белый. Запах приятный, ароматный. Вкус вначале сладковатый,
затем горьковато-пряный.
Микроскопия. Корень имеет беспучковое строение. Кора широкая с
радиально
вытянутыми
разрывами
вдоль
сердцевинных
лучей.
Диагностическое значение имеют многочисленные секреторные каналы,
расположенные концентрическими кругами. Каналы разного диаметра,
выстланы 2-4-рядным желтоватым эпителием и заполнены прозрачным
вязким секретом. Сердцевинные лучи 3-4-рядные, в периферической части
коры извилистые. Корневище характеризуется наличием сердцевины, в
которой расположены крупные секреторные каналы, образующие в
наружной части почти сплошное кольцо.
Химический состав. Корневища и корни вздутоплодника сибирского
содержат
пиранокумарины:
дигидросамидин,
виснадин,
самидин,
изосамидин; кумарины: умбеллиферон, скополетин; фуранокумарины:
изоимператорин; эфирное масло.
Хранение. В мешках по 15 кг в сухих помещениях. Срок годности до 5 лет.
Лекарственные средства.
1. Фловерин, таблетки по 0,05 г (смесь дигидросамидина и виснадина).
Спазмолитическое средство.
2. Фловерин входит в состав комплексного препарата «Сафинор».
Фармакотерапевтическая группа. Спазмолитическое, вазодилатирующее
средство.
Фармакологические
свойства.
Пиранокумарины
действуют
спазмолитически, расширяют периферические сосуды активнее папаверина.
Применение. Получают препарат «Фловерин», который применяется при
спазмах периферийных сосудов, спастических формах эндартериита, болезни
Рейно и легких формах хронической коронарной недостаточности.
Числовые показатели. Содержание суммы виснадина и дигидросамидина,
определяемое
газожидкостно-хроматографическим
или
спектрофотометрическим методами, не менее 3 %; влажность не более 13 %;
других частей вздутоплодника (листья, стебли, в том числе отделенные при
анализе) не более 17 %; органической примеси не более 1 %; минеральной
примеси не более 3 %.
КОРНЕВИЩА И КОРНИ ВЗДУТОПЛОДНИКА СИБИРСКОГО RHIZOMATA ET RADICES PHLOJODICARPI SIBIRICI
Вздутоплодник сибирский - Phlojodicarpus sibiricus (Steph. ex Spreng.) K.Pol.
Сем. зонтичные – Apiaceae (Umbelliferae)
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой
10-40 (70) см. Корневище толстое, многоглавое, переходящее в стержневой
корень длиной 15-25 (50) см. Стебель толщиной до 7 мм, ребристый, голый.
Прикорневые листья многочисленные, длинночерешковые, длиной до 30 см
и шириной 8 см, в очертании яйцевидные или продолговато-яйцевидные,
трижды перисторассеченные на линейно-ланцетные сизовато-зеленые
сегменты. У основания стебля сохраняются многочисленные черешки
отмерших листьев. Стеблевые листья отсутствуют или в количестве 2-3, с
сильно расширенными фиолетово-окрашенными влагалищами. Соцветие –
сложный зонтик из 10-25 лучей. Лучи зонтика бело-мохнатые, густо покрыты
тонкими курчавыми волосками. Листочки обертки в числе 5-8, рано
опадающие, листочки оберточек бело-пленчатые, линейно-ланцетные, голые.
Венчик белый. Плод – вислоплодник, широкояйцевидный, длиной до 8 мм,
голый или опушенный жестковатыми курчавыми волосками (рис. 7.20).
Цветет в июне - июле, плоды созревают в июле - августе.
Рис. 7.20. Вздутоплодник сибирский - Phlojodicarpus sibiricus (Steph. ex
Spreng.) K.-Pol.
Распространение. Растет в Восточной Сибири (Иркутская область,
Забайкальский край ). Небольшие изолированные участки ареала имеются в
Красноярском крае и в Якутии. Основным районом заготовки сырья в
промышленных масштабах является Забайкальский край.
Местообитание. Горно-степное растение. Растет на каменистых почвах по
склонам сопок, на высоких речных террасах, в степном травостое, образуя
иногда «зонтичные» степи.
Заготовка. Сырье заготавливают в фазы цветения и плодоношения (июнь сентябрь), выкапывают вручную лопатами, кирками или ломами, очищают от
камней, земли, отделяют стебли и листья (оставшиеся части стеблей и
листовых черешков не должны превышать 1-2 см). Корневища и корни
разрубают или разрезают на куски длиной 5-7 см и каждый кусок разрезают
продольно.
Охранные мероприятия. На 10 м2 оставляют 2-3 хорошо развитых
цветущих или плодоносящих растения, щадят молодую поросль.
Сушка. Сушат на чердаках, в хорошо проветриваемых помещениях, под
навесом. В солнечную погоду допускается сушка на солнце. Сырье 2-3 раза в
день переворачивают.
Стандартизация. ФС 42-2667-89.
Внешние признаки. Сырье состоит из кусков корневищ и корней длиной до
10 см и диаметром до 3 см. Поверхность морщинистая, бугристая, светлосерая или коричневато-серая с отслаивающейся пробкой. В изломе цвет
желтовато-белый. Запах приятный, ароматный. Вкус вначале сладковатый,
затем горьковато-пряный.
Микроскопия. Корень имеет беспучковое строение. Кора широкая с
радиально
вытянутыми
разрывами
вдоль
сердцевинных
лучей.
Диагностическое значение имеют многочисленные секреторные каналы,
расположенные концентрическими кругами. Каналы разного диаметра,
выстланы 2-4-рядным желтоватым эпителием и заполнены прозрачным
вязким секретом. Сердцевинные лучи 3-4-рядные, в периферической части
коры извилистые. Корневище характеризуется наличием сердцевины, в
которой расположены крупные секреторные каналы, образующие в
наружной части почти сплошное кольцо.
Химический состав. Корневища и корни вздутоплодника сибирского
содержат
пиранокумарины:
дигидросамидин,
виснадин,
самидин,
изосамидин; кумарины: умбеллиферон, скополетин; фуранокумарины:
изоимператорин; эфирное масло.
Хранение. В мешках по 15 кг в сухих помещениях. Срок годности до 5 лет.
Лекарственные средства.
1. Фловерин, таблетки по 0,05 г (смесь дигидросамидина и виснадина).
Спазмолитическое средство.
2. Фловерин входит в состав комплексного препарата «Сафинор».
Фармакотерапевтическая группа. Спазмолитическое, вазодилатирующее
средство.
Фармакологические
свойства.
Пиранокумарины
действуют
спазмолитически, расширяют периферические сосуды активнее папаверина.
Применение. Получают препарат «Фловерин», который применяется при
спазмах периферийных сосудов, спастических формах эндартериита, болезни
Рейно и легких формах хронической коронарной недостаточности.
Числовые показатели. Содержание суммы виснадина и дигидросамидина,
определяемое
газожидкостно-хроматографическим
или
спектрофотометрическим методами, не менее 3 %; влажность не более 13 %;
других частей вздутоплодника (листья, стебли, в том числе отделенные при
анализе) не более 17 %; органической примеси не более 1 %; минеральной
примеси не более 3 %.
Лекарственное растительное сырье, содержащее хромоны
ПЛОДЫ ВИСНАГИ МОРКОВЕВИДНОЙ (АММИ ЗУБНОЙ) - FRUCTUS
VISNAGAE DAUCOIDIS (FRUCTUS AMMI VISNAGAE)
СМЕСЬ ПЛОДОВ АММИ ЗУБНОЙ С ПОЛОВОЙ - MIXTIO FRUCTUUM
AMMI VISNAGAE CUM PALEA
Виснага морковевидная (амми зубная) – Visnaga daucoides Gaertn. ( = Ammi
visnaga (L.) Lam.)
Сем. зонтичные – Apiaceae (Umbelliferae)
Другие названия: келла
Ботаническая характеристика. Двулетнее (в культуре однолетнее)
травянистое растение с прямостоячим, вверху сильно ветвистым стеблем
высотой до 120 см. Листья очередные, влагалищные, дважды-трижды
перисторассеченные на тонкие линейно-нитевидные растопыренные
сегменты. Соцветие - сложный зонтик диаметром 6-10 см; лучи зонтика
многочисленные (до 100), голые, во время цветения растопыренные, при
плодах – сжатые вместе, твердеющие, образующие «гнездышко». Листочки
обертки перисторассеченные на щетинковидные сегменты. Цветки белые,
мелкие, невзрачные, с дурманящим неприятным запахом. Плод – яйцевидный
или продолговато-яйцевидный вислоплодник длиной 2-2,5 мм (рис. 7.21).
Плоды по мере созревания быстро осыпаются. Вегетационный период длится
150-170 дней. Растение засухоустойчивое, мало требовательно к почвенным
условиям. Цветет в июне - августе, плодоносит в августе - сентябре.
Распространение. Родина – страны Средиземноморья. Произрастает в диком
виде в Малой Азии, Северной Африке, Южной Европе. Как одичавшее
встречается на Кавказе, преимущественно в Азербайджане. Культивируется в
Краснодарском крае, Молдавии и южных районах Украины.
Местообитание. Растет в степях, по склонам гор и как сорняк в посевах.
Заготовка. Сырьем являются плоды и смесь плодов с половой. Созревание
плодов амми происходит неодновременно, поэтому урожай убирают двумя
способами – раздельным и прямым комбайнированием. При раздельной
уборке сырье состоит из 65-70 % зрелых и 30-35 % зеленых плодов. Уборка
прямым комбайнированием применяется поздней осенью в период массового
созревания и побурения плодов.
Сушка. На воздухе или в сушилках при температуре не более 60 ºС.
Стандартизация. ФС 42-2098-83 (плоды); ФС 42-530-72 (смесь плодов с
половой).
Внешние признаки. Смесь зрелых и недозрелых плодов. Плоды вислоплодники продолговато-яйцевидной формы, длиной до 2 мм, толщиной
около 1 мм, в сырье большей частью распадающиеся на два полуплодика
(мерикарпия) с 5 слабо выступающими ребрами (рис. 7.22). Цвет сероватобурый, ребра более светлые, недозрелые плоды зеленоватые. Запах слабый,
характерный. Вкус горьковато-пряный, слегка жгучий.
Полова состоит из частей цветков, плодоножек, лучей зонтика и зонтичков,
измельченных листьев и стеблей.
Рис. 7.22. Плод (мерикарпий) виснаги морковевидной:
1 – внешний вид; 2 – поперечный срез.
Микроскопия. При рассмотрении поперечного среза мерикарпия
диагностическое значение имеют ложбиночные секреторные каналы: 4 на
выпуклой и 2 на плоской стороне. Каждый канал окружен крупными
веерообразно расположенными клетками. В ребрышках находятся
проводящие пучки, а снаружи от них - секреторные каналы с крупной
овальной полостью.
Химический состав. Плоды содержат производные фуранохромона – келлин
(до 2,5 %), виснагин, келлинин; производные пиранокумаринов –
дигидросамидин, виснадин; флавоноиды - акацетин; эфирное масло (до 0,2
%); до 20 % жирного масла.
Лекарственные средства.
1. Ависан, таблетки п.о. по 0,05 г (сумма фуранохромонов, пиранокумаринов
и флавоноидов из плодов виснаги морковевидной). Спазмолитическое
средство.
2. Келлин, таблетки по 0,02 г; свечи. Спазмолитическое средство.
3. Келлин входит в состав комплексных препаратов «Викалин» и «Марелин».
Фармакотерапевтическая группа. Спазмолитическое, вазодилатирующее
средство.
Фармакологические свойства. Сумма действующих веществ растения
обладает спазмолитическими свойствами в органах с гладкой мускулатурой,
оказывая влияние, прежде всего на мускулатуру мочеточников, кишечника,
бронхов, коронарных сосудов. Основное действующее вещество виснаги
морковевидной
–
фуранохромон
келлин.
Келлин
обладает
спазмолитическими свойствами: он понижает тонус стенки сосудов,
кишечника, мочевого и желчного пузыря, расширяет бронхи и венечные
сосуды сердца. Оказывает слабое седативное действие. Быстро всасывается
из желудочно-кишечного тракта. Наибольшей концентрации в крови келлин
достигает через 10-15 мин после приема. Изолированный фурокумарин
виснадин проявляет спазмолитическую активность в отношении коронарных
артерий сердца, бронхов, мочевыводящих и желчных путей. Виснадин
обладает также фотосенсибилизирующими свойствами.
Применение. Из плодов получают суммарный очищенный препарат
«Ависан», обладающий спазмолитической активностью преимущественно на
мускулатуру мочевыводящих путей, принимают внутрь при мочекаменной
болезни, почечных коликах, спазмах мочеточников. Из смеси плодов с
половой получают индивидуальное вещество – келлин. При спастических
состояниях
желудочно-кишечного
тракта
келлин
оказывает
спазмолитическое миотропное действие, подобное папаверину. При
бронхиальной астме смягчает удушье, но купирующего действия на уже
развившиеся астматические приступы не оказывает. В настоящее время как
самостоятельное лечебное средство келлин почти не применяется. Он
используется главным образом в составе комплексных препаратов
«Викалин» и «Марелин». «Викалин» оказывает антиспастическое,
послабляющее и противовоспалительное действие. Назначают при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гиперацидных гастритах.
«Марелин» применяют в качестве спазмолитического, диуретического,
противовоспалительного средства при почечной колике, нефроуролитиазе.
Числовые показатели. Плоды. Содержание суммы хромонов, определяемое
фотоколориметрическим методом, в пересчете на келлин не менее 0,8 %;
влажность не более 12 %; золы общей не более 10 %; измельченных частей
половы, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,2 мм, не более 1
%; частей половы размером свыше 0,2 мм не более 6 %; органической
примеси не более 2 %; минеральной примеси не более 1,5 %. Плоды с
половой.
Содержание
суммы
хромонов,
определяемое
фотоколориметрическим методом, в пересчете на келлин не менее 0,8 %;
влажность не более 14 %; золы общей не более 10 %; измельченных частей,
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,2 мм, не более 7 %;
органической примеси не более 2 %; минеральной примеси не более 1,5 %. В
сырье должно быть не менее 50 % плодов.