ПЗ-19

Методические рекомендации для студентов
Тема «Транквилизаторы».
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
В фармакологическую группу «транквилизаторы» входят
лекарственные вещества разного химического строения, оказывающие
угнетающее
влияние
на
центральную
нервную
систему.
Это
сильнодействующие средства, производные бензодиазепина, вызывающие
при неправильном использовании тяжелые побочные эффекты, при
передозировке- острые отравления и угнетение жизненно важных центров
головного мозга до летального исхода. Транквилизаторы отпускаются из
аптеки только по рецепту врача и работа сними требует соответствующих
профессиональных знаний и умений от специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент психотропных средств, в различных
лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
7
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Чем отличаются «большие» транквилизаторы от дневных?
2.Почему «большие» транквилизаторы вызывают нарушение координации
движений, а дневные нет?
3.Какие осложнения возникают от приема транквилизаторов более 4 недель?
4.Как отпускаются транквилизаторы из аптеки?
2. Содержание темы.
Транквилизаторы это психотропные средства, способные избирательно
устранять такие отрицательные эмоции как, тревога, страх, эмоциональная
неустойчивость, напряженность. Название произошло от латинского
Tranguillium (покой); их еще называют атарактики от греч. Ataraxia
(невозмутимость, спокойствие духа), или анксиолитики от лат. Anxius
(тревожный, охваченный страхом), а так же антифобическими средствами, от
лат.phobos (страх).
Эффективны на невротическом уровне: при неврозах, неврастениях, истериях
но не эффективны при психопатиях, не устраняют бред и галлюцинации.
Транквилизаторы были открыты в 1952 году и сразу приобрели популярность
как среди больных, так и среди здоровых людей, как средства коррекции
8
психоэмоционального состояния при неврозах, жизненных неудачах,
конфликтах, робости, неуверенности. Первым таким препаратом стал
Мепробомат «Мепротан», который в настоящее время не используется т. к.
высокотоксичен. В 1959 году появились первые средства производные
бензодиазепина, Валиум (диазепам) и Либриум (хлордиазепоксид). В
настоящее время транквилизаторы по частоте употребления занимают первое
место в мире. Эта группа препаратов постоянно пополняется новыми
представителями разного химического строения.
На сегодняшний день бензодиазепины это самая многочисленная и наиболее
важная группа транквилизаторов. Все транквилизаторы помимо основного
анксиолитического действия обладают в разной степени выраженности,
тремя фармакологическими свойствами: гипнотическим, миорелаксантным и
противосудорожным.
Классификация:
1.«Большие» сильные транквилизаторы:
Феназепам
Сибазон «Диазепам», « Реланиум» , «Седуксен» , «Валиум»
Хлордиазепоксид «Хлозепид», «Элениум»
Оксазепам «Нозепам», « Тазепам»
Альпразолам «Ксанакс», «Кассадан» , «Золдак»
2. «Малые» дневные транквилизаторы:
Медазепам «Мезапам» , «Рудотель»
Тофизопам «Грандаксин»
«Большие»,
сильные
транквилизаторы
обладают
сильным
противотревожным, успокаивающим действием, при этом подавляют
умственную и физическую работоспособность, нарушают координацию
движений, психомоторную реакцию.
«Малые» транквилизаторы оказывают избирательное анксиолитическое
действие, слабый седативный эффект, минимально подавляют умственную и
физическую работоспособность, скорость психомоторных реакций.
Механизм действия: бензодиазепины возбуждают ГАМК-а рецепторы и
повышают их чувствительность к тормозному медиатору ГАМК, что ведет к
усилению тормозных процессов в ЦНС. ГАМК-а рецепторы имеют в своем
строении субъединицы бензодиазепиновых и барбитуровых рецепторов и
хлорный канал. Наиболее чувствительные к ГАМК–а рецепторы в большом
количестве локализуются в подкорковых структурах: лимбической системе
(миндалина и гиппокамп) т. н. «нервный субстрат эмоций» и в коре
головного мозга. В меньшем количестве и менее чувствительные к ГАМК-а
рецепторы локализуются в подкорковых областях–ядрах гипоталамуса,
таламуса, мозжечке, ретикулярной формации, спинном мозге.
«Малые» транквилизаторы
почти не взаимодействуют с низко
чувствительными рецепторами.
Фармакологические эффекты транквилизаторов бензодиазепинового
ряда: 1.Анксиолитический эффект это сновное свойство транквилизаторов,
обусловлен действием препаратов на ГАМК–а рецепторы, которые
9
локализованы в «нервном субстрате», с участием которого формируются
эмоции (как положительные, так и отрицательные, включая тревожность и
страх). Анксиолитический эффект характеризуется понижением эмоций,
психической напряженности, устранением тревоги, страха, стабилизацией
вегетативных функций. Сильнее выражен у «больших» транквилизаторов.
У «малых» транквилизаторов анксиолитическое действие сопровождается
активацией поведения: повышается инициативность, контактность, смелость,
ответственность в принятии решений, это результат растормаживания мозга,
когда снижается значимость таких личностных качеств как робость,
неуверенность в себе, боязнь ошибки, при этом некоторые «малые»
транквилизаторы оказывают и антидепрессивный эффект(Тофизопам
«Грандаксин»). 2.Седативный эффект наступает в результате воздействия
бензодиазепинов на менее чувствительные ГАМК-а рецепторы подкорковых
областей: ретикулярной формации в стволе мозга в следствии чего
активируется ее тормозное влияние на кору мозга. Седативный эффект
нарастает с повышением дозы и повторным приемом.
Быстрый седативный эффект наступает от приема «больших»
транквилизаторов, а у «малых» транквилизаторов проявляется слабо либо
отсутствует. В результате угнетается быстрота и точность реакций,
понижается умственная и физическая работоспособность, возникает
состояние сонливости.
Поэтому любые транквилизаторы противопоказаны людям профессий,
требующих быстрой физической и психической реакции (водителям
транспорта, монтажникам, высотниками др.). 3.Снотворный эффект
(гипнотический) присущ в разной степени всем бензодиазепинам,
проявляется в способности ускорять засыпания, увеличивать общую
продолжительность
сна,
пропорционален
седативному
эффекту.
4.Миорелаксантный эффект проявляется в понижении тонуса скелетных
мышц, нарастает при увеличении дозы, обусловлен усилением тормозного
влияния ГАМК на вставочные мотонейроны спинного мозга. Расслабление
мышц способствует снятию общего напряжения при стрессовом состоянии,
но рассматривается как нежелательный побочный эффект. У дневных
транквилизаторов выражен слабо.5.Противосудорожный эффект это ценное
качество бензодиазепинов, возникает в результате подавления судорожных
разрядов в гиппокампе. Бензодиазепины прерывают приступы судорог при
эпилепсии, предупреждают их появление при гипоксии, при отравлении
судорожными ядами (стрихнином), при черепно-мозговых травмах являются
средствами симптоматической терапии судорог. 6.Потенцирование
действия средств для наркоза, наркотических и ненаркотических
анальгетиков, снотворных и других средств, угнетающих ЦНС, в том числе
алкоголя. Это свойство характерно для всех бензодиазепинов. Но, в отличии
от нейролептиков, бензодиазепины незначительно усиливают угнетающее
действие этих средств на жизненно важные центры, дыхательный и
сосудодвигательный.
10
Фармакокинетика: бензодиазепины медленно всасываются из ЖКТ и из
мышцы (в/м введение не имеет в данном случае преимуществ перед приемом
внутрь), максимальная концентрация в крови наблюдается при приеме
внутрь через 1-2 часа, а при в/в введении через 1-2 минуты. Бензодиазепины
высоко липофильны, хорошо проникают через ГЭБ и др. биологические
барьеры, метаболизируются в печени с образованием как не активных так и
активных метаболитов, которые продолжают действие самого препарата.
Выводятся с мочой и желчью. Средний Т0.5 составляет более 10 часов,
поэтому 2-3 кратный прием приводит к кумуляции. У больных с больной
печенью и почками и пожилых людей может привести к токсической
кумуляции. В таких случаях необходимо снизить дозу в 2-3 раза.
Показания: 1)неврозы, психозы, острые панические состояния, алкогольная
абстиненция; в таких случаях назначают «большие» транквилизаторы; дозу и
курс подбирает индивидуально врач психиатр; 2)судороги (Сибазон в/в),
эпилепсия (Клоназепам), мышечный гипертонус, в результате травм ЦНС,
при столбняке, чаще назначают Феназепам в/в; 4) для премедикации в
анестезиологии больным, боящимся предстоящей операции, в т ч детям, при
амбулаторных
стоматологических
и
сложных
диагностических
вмешательствах (Сибазон, Хлозепид); 5) при нарушениях сна (снотворные
бензодиазепины (Нитразепам, Мидазолам); 6)для транквиланальгезии
(атаралгезии) используют Сибазон в сочетании с Фентанилом, Промедолом
в педиатрической, гериатрической хирургии у больных с высоким
анестезиологическим риском, при лечении травм, ожогов, для профилактики
шока; 7) стрессовые ситуации у здоровых людей для предупреждения
невротических срывов, чаще назначают дневные транквилизаторы
(Медазепам,
Тофизопам).
Недопустимо
применение
любых
транквилизаторов, особенно бензодиазепинов,
людям профессий,
требующих внимания, быстрой психической и физической реакций
(летчикам, шоферам, монтажникам и др.)
Побочные эффекты: Психологическая и физическая зависимость после 3-4
недель приема. Особенно при необоснованном назначении транквилизаторов
для торможения любой незначительной эмоциональной реакции, в таких
случаях отмена сопровождается еще и синдромом отмены (нарушение сна,
возвращение и усиление тревожности, головная боль, вегетативные
расстройства, в тяжелых случаях до судорог). Чтобы избежать такого
эффекта, необходимо провести минимально необходимый курс лечения (4-12
недель включая постепенное снижение дозы), не допускать резкой отмены,
принимать только по показаниям. После 12 недель приема возникает
привыкание. Понижение работоспособности, настроения, сонливость,
мышечная слабость, замедление психомоторных реакций, пошатывание при
ходьбе, депрессия. Эти эффекты связаны с седативным, миорелаксирующим,
снотворным действием и у разных препаратов выражены по разному,
больше выражены у бензодиазепинов , образующих активные метаболиты, с
большим Т0.5 (Феназепам), минимально у Альпразолама и у дневных
транквилизаторов.
11
Транквилизаторы других групп:
Гидроксизин
«Атаракс» таблетки по 0.01 № 30 производное
дефинилметана. Один из первых антигистаминных препаратов, блокатор Н1гистаминовых рецепторов. Так же оказывает седативное, анксиолитическое
действие. Применяется как «мягкий» транквилизатор.
«Стрессплант» капсулы по 0.05 № 30, 60, 100 это сухой экстракт из
корневищ растения Кава-кава-Piper methysticum.
Афобазол
таблетки по 10мг №60 избирательный анксиолитик, не
относящийся к классу агонистов бенздиазепиновых рецепторов.
Используется преимущественно как успокоительное при неврастении,
соматических заболеваниях (вроде бронхиальной астмы или аритмии),
генерализованных тревожных расстройствах, при лечении нарушений сна, а
также для облегчения синдрома отмены при отказе от курения и
абстинентного синдрома.
Этифоксин
«Стрезам»
новейший
не
бензодиазепиновый
транквилизатор.
Эти препараты не вызывают привыкания и лекарственной зависимости.
Однако более 4 недель их принимать не рекомендуется.
3. Самостоятельная работа.
1.Выполнение заданий по рецептуре
литературы и аннотаций к препаратам.
с
использованием
справочной
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка выполненных заданий по рецептуре с обсуждением.
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.: ил.
Стр.457-459., 466-468.
2.Составление тестов по теме «Средства, угнетающие ЦНС».
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
Дополнительная:
1.М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
12
«МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3.Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5.Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная
библиотека
по
дисциплине.
«Транквилизаторы. Седативные средства».
Лекция
по
теме
13