УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины 19.03.07 № 127

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
19.03.07 № 127
Регистрационное удостоверение
№ UA/6059/01/01
№ UA/6059/01/02
АЗАЛЕПТОЛ
Сlozapine
Таблетки по 25 мг или 100 мг
ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА
Прочитайте внимательно этот листок-вкладыш, прежде чем применять
препарат!
Храните этот листок-вкладыш. Вам может понадобиться перечитать его.
Если
у
Вас
возникнут
дополнительные
вопросы,
пожалуйста,
проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Этот препарат предназначен лично Вам и не следует передавать его другим
лицам. Это может навредить их здоровью, даже если симптомы их
заболевания схожи с теми, которые наблюдаются у Вас.
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: клозапин;
1 таблетка содержит клозапина 25 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, магния
стеарат, повидон 25.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотическое средство.
Фармакологические
свойства.
Азалептол
оказывает
выраженное
антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает
экстрапирамидных нарушений, благодаря чему клозапин относят к группе
«атипичных» нейролептиков.
Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен.
Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов
лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию
дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен,
чем у "типичных" нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в
недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми,
гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не
влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается
дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте.
Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются
угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной
формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое
антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие.
Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данным,
тормозит
высвобождение
дофамина
пресинаптическими
нервными
окончаниями.
Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с
седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам
экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным
холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего
угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические
фенотиазины.
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная
концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Выводится почками
(50 %) и через кишечник (30 %).
Показания. Шизофрения (в случае отсутствия эффекта
классическими нейролептиками или при их непереносимости).
от
лечения
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с изменениями
картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз), при алкогольном и других
токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени,
почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы,
закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
кишечника, при беременности, коматозных состояниях.
Предостережение при применении.
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! При применении препарата
нужно придерживаться рекомендованных врачом доз! Как и другие
нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае
выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической
реакции (водители транспорта и т. п.).
С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную
глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в
анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы,
желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек.
В период лечения необходим систематический контроль картины
периферической крови. При применении клозапина следует исключить
употребление алкоголя.
Взаимодействие с лекарственными средствами.
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно
проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения
препарата!
Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов
моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему
(наркотических аналгегиков, антигистаминных препаратов, производных
бензодиазепина).
При
одновременном
назначении
клозапина
и
бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами
повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и
остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при
одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих
антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных
средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и
препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы
крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови
свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к
возникновению побочных эффектов.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день.
Разовая доза для взрослых составляет 50 - 200 мг; суточная доза – 200 - 400 мг.
Лечение обычно начинают с дозы 25 - 50 мг, затем постепенно увеличивают
(по 25 - 50 мг в день) до 200 - 300 мг в сутки в течение 7 - 1 4 дней. Для
поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в
день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). При
отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель.
Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г) в сутки.
Передозировка. Сонливость, кома, арефлексия, спутанность сознания,
возбуждение,
бред, повышение рефлексов, судороги, повышенное
слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение температуры
тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, нарушения
проводимости миокарда, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение
активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях мониторирования
функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водноэлектролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной
гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В
течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности
развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ
малоэффективны.
Побочные эффекты. Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов
возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.
Гематологические эффекты: гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно
развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие
эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение
первых недель лечения).
Со стороны ЦНС: наиболее часто – сонливость, повышенная утомляемость;
возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко –
экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности.
Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень
редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости во рту,
нарушения аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия,
избыточное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия,
ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели
лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В редких
случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой
дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий,
миокардита.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рвота,
запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких
случаях – о развитии холестаза.
Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сообщения о
случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания.
Другие: увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии кожных
реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой
частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих
антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих
препаратов.
В случае появления каких-либо нежелательных явлений необходимо
посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
Срок годности. 3 года. Не следует использовать препарат после окончания
срока годности, указанного на упаковке!
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при
температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка. По 50 (10х5) таблеток в блистерах; по 50 таблеток в банках из
стекломассы или в контейнерах полимерных.
Правила отпуска. По рецепту.
Наименование и адрес производителя. ЗАО «Технолог», 20300, г. Умань
Черкасской обл., ул. Зализняка, 3.
Первый заместитель директора
ГП «Государственный фармакологический центр
МЗ Украины
Т.А. Бухтиарова