УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _______________ № ____________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_______________ № ____________
Регистрационное удостоверение
№ ____________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
НИТРОСОРБИД
(NITROSORBIDE)
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар, лактоза,
моногидрат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью,
фаской.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в
кардиологии. Органические нитраты. Код АТС СО1D А 08.
Клинические характеристики.
Показания.
Профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром
легочной гипертензии.
Противопоказания.
Выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление – менее 90
мм рт. ст., диастолической артериальное давление – менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок,
гипертрофичекая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада
сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающтеся повышением
внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая
травма), закрытоугольная глаукома. Повышенная чувствительность к нитратам.
Способ применения и дозы.
При преме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг или определяется врачем
индивидуально. Обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости на
короткий период суточная доза может быть увеличена до 40-50 мг (по 1 таблетке 4-5 раз в
сутки). Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность лечения
определяется индивидуально.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль,
слабость, рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, ощущение жара,
артериальная гипотензия, в отдельных случаях – учащение приступов стенокардии
(синдром обкрадывания).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущения
легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: возможны сонливость, нечеткость зрения, редко – ишемия
мозга и коллапс.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Возможно возникновение толерантности к изосорбиду динитрату или перекрестной
толерантности к другим нитратам.
Передозировка.
Вследствие передозировки, как и при применеии всех органических нитратов, могут
возникать ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с
эти можно ожидать появления головных болей, приступов слабости, головокрудения,
учащенного сердцебиения, тошноты, рвоты, аретриальной гипотензии и состояния
оцепенения. Возможно и образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ,
ощущение тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические меры следует
прежде всего направлять на повышение артериального давления, причем в легких
случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях,
при коллаптоидном состоянии, необходимо провести мероприятия по борьбе с шоком.
Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровозаменителей или
физиологического раствора); в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина
или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния,
врач может назначить такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витами С – 1 г
перорально, метиленовый синий – до 50 мл 1 % раствора внутривенно; толуидиновый
синий – первоначально 2-4 мг/кг массы тела только внутривенно; оксигенотерапия (при
необходимости), гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности назначают только по строгим показаниям, после оценки реального
соотношения польза/риск.
Дети.
Опыт применения препарата в педиатрической практике отсутствует.
Особенности применения.
Препарат принимается перорально и не назначается для купирования приступов
стенокардии. Препарат с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями
мозгового кровобращения с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов,
склонных к ортостатической гипотензии; пациентов пожилого возраста. В период
лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль
артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз
может вызвать «нитратную» толерантность. Для преодоления толерантности к препарату
рекомендуется воздержаться от его приема на 16-24 часа, заменив его на это время
другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии
в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Возникновение «нитратной»
головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или
назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота,
парацетамол, анальгин, каптоприл). Во время лечения следует воздержаться от
употребления алкоголя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
работе с другими механизмами.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься
другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном
использовании изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание
и скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий.
Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бетаадреноблокаторов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, алкоголя
может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном
применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистанин,
ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта
препарата.
При терапии нитратами нельзя применятьь ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафила),
из-за возможного развития неконтролируемой гипотензии.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Периферический вазодилататор с перимущественным влиянием на венозные сосуды.
Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного
вещества – оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует
гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3,5-гуанозинмонофосфата, что
вызывает расслабление гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и
прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и
вены. Действие изосорбида динитрата связано, главным образом, с уменьшением
потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение
периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки
(уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления), а также с
непосредственным
коронарорасширяющим
действием.
Изосорбида
динитрат
способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным
кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с
ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат
способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в
малом круге кровобращения.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь после всасывания из желудочно-кишечного тракта изосорбида
динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Продолжительность
терапевтического действия препарата составляет 4-5 часов. Средняя биодоступность при
пероральном и сублингвальном приеме применения составляет соответственно 22 % и 59
%. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита
изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 часов, а также
изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часов. Период полувыведения
изосорбида динитрата при одноразовом применении препарата составляет 1 час. Период
полувыведения может увеличиваться при курсовом применении препарата. От 80 до 100
% введенной перорально разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов,
преимущественно в виде метаболитов.
Срок годности.
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в
недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 50 или 20 таблеток в полимерной банке в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО НПФ «Микрохим».
Местонахождение.
93009, г. Рубежное, ул. Ленина, 33,
Украина.
Дата последнего пересмотра.