Полная статья в формате pdf
advertisement
Optimum medicamentum — лучшее лекарство • Арсенал знаний № 12 / декабрь 2014 • Современная фармация • Разорвать замкнутый круг: новые препараты для лечения боли в области шейного и поясничного отделов Куприянова A Ольга канд фарм. наук НФаУ Еще со школьных времен нам известна простая истина о том, что природа создала боль во благо человеку, ведь она призвана служить сигналом об опасности окружающей среды и неполадках в организме. Однако, иногда она делает жизнь просто невыносимой. В частности, это относится к боли в области шейного и позвоночного отделов — симптому, знакомому если не всем, то уж точно очень и очень многим. Боль, ассоциированная с различными заболеваниями позвоночника, стремительно «молодеет». Этот симптом ухудшает качество жизни самой трудоспособной категории населения и чаще всего регистрируется в возрастной группе 30–59 лет — такие пациенты составляют более 75% случаев обращений к врачу. Ситуация осложняется тем, что очень часто этот сигнал организма попросту игнорируется в течение длительного времени. Но, вопреки распространенному мнению, такая боль очень редко проходит сама по себе. 66 Нервные клетки, словно порами, пронизаны каналами, способными пропускать ионы. Именно от концентрации этих ионов на поверхности и внутри клетки зависит степень возбуждения нейрона. В состоянии покоя внутри нейрона создается дефицит положительно заряженных ионов. Если эти положительные ионы начинают поступать в клетку, наступает деполяризация. В норме эти каналы неактивны, однако при запуске «болевого» процесса они активируются и открываются — наступает стойкое возбуждение нервной клетки и возникает боль. В норме существует баланс между процессами возбуждения и торможения, однако если боль длитель- Optimum medicamentum — лучшее лекарство • Арсенал знаний • Современная фармация В организме человека существует так называемая ноцицептивная (болевая) система, представленная специфическими чувствительными рецепторами боли (ноцицепторами). В ответ на повреждающий фактор — это может быть травма, ишемия, воспаление, растяжение и т.п. — эти рецепторы активизируются и передают возбуждение, как по цепочке, на близлежащие нейроны. Возбуждение доходит до спинного и далее — до головного мозга, где благодаря специфическим структурам воспринимается человеком как боль [5]. ная и постоянная, болевые ощущения сохраняются даже после того, как повреждающий фактор устранен. Это обусловлено тем, что в результате действия различных биологически активных веществ — альгогенов — возникает длительное повышение возбудимости и чувствительности нейронов спинного мозга [5]. Боль становится хронической. Чтобы этого не произошло, с болью нужно бороться сразу после ее появления. Нельзя терпеть и ждать пока «само пройдет». Недаром говорят, «болит у того, кто терпит». Важнейшее значение в патогенезе развития боли в спине и шее имеет спазм мышц различных отделов позвоночника, сопровождающий, по различным данным, до 85% болезненных состояний в области спины. Повышение тонуса и спазм мышц возникает вследствие передачи возбуждения на особые — двигательные — нейроны спинного мозга. Такая рефлекторная реакция в ответ на повреждение и боль имеет на первом этапе защитный характер — это позволяет иммобилизовать пораженный сегмент позвоночника и ограничить его подвижность, чтобы предотвратить дальнейшее поражение. Однако при отсутствии адекватного лечения спазмированная мышца сама становится источником боли — так образуется замкнутый круг, который простыми словами можно описать как «боль-спазм-боль» [2]. И чтобы лечение было успешным этот порочный круг необходимо разорвать. Поэтому терапия должна быть направлена на устранение как боли, так и мышечного спазма. • Как же возникают болевые ощущения? Позвоночник состоит из 33 сегментов — позвонков. Они разделены межпозвоночными дисками (хрящами) и окружены мышцами. Все структуры позвоночника содержат множество нервных окончаний, поэтому наличие патологического процесса в любой из них может служить источником болевых ощущений [1]. № 12 / декабрь 2014 Позвоночник, в связи с образом жизни современного человека, испытывает колоссальную нагрузку. При этом наибольшее давление приходится на поясничный и шейный отделы. Боль, возникающая в этих отделах, в большинстве случаев не является специфическим симптомом. Она может как возникать вследствие травмы или местного повреждения, чрезмерных нагрузок или длительного пребывания в сидячем положении, так и сопутствовать различным воспалительным и дистрофическим хроническим заболеваниям (остеохондроз, остеопороз, деформирующий спондилез и др) [3]. Как правило, эта группа пациентов жалуется на неэффективность ранее проводимой лекарственной терапии и частое возникновение побочных эффектов. Еще одна категория пациентов, требующая особого внимания, — люди молодого и среднего возраста (до 55 лет) в периоде восстановления после операции или серьезной травмы опорно-двигательного аппарата. Наиболее значимый для этих пациентов симптом — боли в мышцах, которые не удается снять традиционными анальгетиками. От периодической боли как в поясничном, так и шейном отделе страдают и представители «сидячих» и «стоячих» профессий — офисные работники, водители, программисты, продавцы. 67 Optimum medicamentum — лучшее лекарство • Арсенал знаний • Современная фармация • № 12 / декабрь 2014 68 Характерной чертой во внешнем виде пациента с дорсалгиями (боль в спине — от лат. dorsum — спина и греч. algos — боль) является ограниченность движения — трудно осуществлять наклоны и повороты; при наличии боли в шейном отделе иногда даже невозможно наклонить или повернуть голову. Специфичной является и напряженность позы, иногда ассиметричный вид («перекос» туловища, удерживание шеи в неестественном положении). Даже походка больного человека становится осторожной и медленной, поскольку резкие, неосторожные движения вызывают острую боль. Какие же средства медикаментозной терапии используют для лечения дорсалгий и цервикалгий? Это прием анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств, миорелаксантов и др. Применение местных анестетиков основано на ограничении развития болевого импульса на самом первом этапе, не допуская его дальнейшего распространения. Эти препараты не отличаются высокой эффективностью и могут применяться при слабо выраженной кратковременной боли. Наркотические и ненаркотические анальгетики призваны сократить выработку альгогенов и тем самым нарушить передачу нервного сигнала. Миорелаксанты устраняют участки мышечного напряжения и не допускают развития боли в ответ на сам спазм. Выбор лекарственного средства для проведения терапии существенно ограничен тем, что современные принципы лечения предусматривают высокие требования к безопасности и избирательности действия препарата. Необходимо отметить, что большинству из применяемых препаратов присущи различные побочные эффекты, отрицательно влияющие на самочувствие пациента. Рассмотрим некоторые из них. Для опиоидов характерны влияние на сердечно— сосудистую систему, снижение активности перистальтики кишечника (запоры) и спазмолитическое действие по отношению к гладкой мускулатуре внутренних органов (бронхоспазм) и сфинктеров мочевого пузыря (нарушение мочеиспускания). Кроме того, опиоиды оказывают сильное седативное действие; некоторые побочные эффекты опасны для жизни — например, угнетение дыхательного центра, возникновение наркотической зависимости. При применении препаратов группы НПВС необходимо учитывать риск развития поражений желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера (НПВС-гастропатии). По данным ВОЗ, НПВС-гастропатии более чем в 60% случаев осложняются кровотечением, иногда — перфорацией язвы или стенозом привратника. Прием НПВС сопровождается также вероятностью возникновения гематологических осложнений, тяжелых кожных реакций и нефротоксического действия (проявляется отеками, повышением артериального давления), идиосинкразии («аспириновая астма»). Миорелаксанты центрального действия отличаются такими побочными эффектами, как седативное действие, головокружение, потеря координации и общая мышечная слабость (ведь они расслабляют все мышцы — и спазмированные и нет), что обусловлено спецификой их механизма действия (подавление синаптической передачи нервного сигнала на уровне спинного мозга). Все это, вызывая плохое самочувствие пациента, формирует низкую приверженность к лечению и повышает вероятность прерывания терапии — круг снова замыкается и боль возвращается с еще большей силой. Т.о. давно известные лекарственные средства не являются «идеальными», поскольку их прием сопровождается риском развития очень серьезных осложнений. И эти осложнения обусловлены ничем иным, как механизмом действия данных лекарств. На этом фоне появление в Украине обезболивающих препаратов с принципиально новым механизмом действия заслуживает особого внимания. ФЛУГЕСИК (флупиртина малеат), разработанный в 70-х годах в Германии, — это препарат группы селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (SNEPCO), по своим фармакологическим свойствам являющийся неопиоидным анальгетиком центрального действия, дополнительно обладающим миорелаксирующим и нейротропным эффектом. Механизм его анальгезирующего действия заключается в активации калиевых каналов, что способствует выходу ионов калия из клетки. Таким образом стабилизируется мембранный потенциал нейрона. Нейрон, находясь в состоянии покоя, уже не приходит в возбуждение в ответ на болевые стимулы и не предает возбуждение на соседние клетки — боль проходит. Прерывая постоянный поток болевых ощущений, ФЛУГЕСИК предотвращает переход боли в хроничекую [4]. НАЗНАЧЕНИЕ ОДНО, А РИСК – РАЗНЫЙ ИННОВАЦИОННЫЙ ПОДХОД К СНЯТИЮ БОЛИ Капсулы 100 мг №10 / Капсулы 100 мг №30 РС № UA 13465/01/01 от 26. 02.2014 - Боль в спине и шее Головная боль напряжения Боль после операций Боль после травм Боль при онкологических заболеваниях Боль при дисменорее ВЫБИРАЙ БЕЗОПАСНЫЙ СПОСОБ СНЯТИЯ БОЛИ Эффективно обезболивает Препятствует хронизации боли Расслабляет только спазмированные мышцы Оказывает нейропротекторное действие Действующее вещество: 1 капсула содержит 100 мг флупиртина. Фармакологические свойства: Прототип нового класса веществ- SNEPCO –селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Неопиоидный аналгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания. Обладает не только анальгетическим, но и миорелаксирующим эффектом, препятствует хронизации боли, Способ применения и дозы: Флугесик принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (100мл). Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Пациенты в возрасте 18-65 лет: Обычно по 1 капсуле 3-4 раза в день через одинаковые промежутки времени. При сильной боли – 2 капсулы 3 раза вдень (не более 600 мг/сут. - 6 капсул). Пациенты старше 65 лет: По 1 капсуле 2 раза в день. При сильной боли в дальнейшем дозу можно увеличить. При почечной недостаточности: По 1 капсуле 3 раза в день, не более 300 мг/сут. При печеночной недостаточности: по 1 капсуле 2 раза в день, не более 200мг/сут. Противопоказания: Повышенная чувствительность к флупиртину и вспомогательным веществам, тяжелые заболевая печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения, звон в ушах. Беременность и лактация. Пациенты до 18 лет. Побочные эффекты: Побочные эффекты зависят от дозы препарата, во многих случаях они исчезают в ходе лечения или после него. При приеме препарата возможна слабость в начале лечения, головокружения, изжога, метеоризм, сухость во рту, потеря аппетита, нарушение сна, потливость, тремор, нервозность, боль в животе, диарея, депрессия, аллергические реакции и пр. Информация предназначена только для медицинских и фармацевтических работников, а также для использования в рамках специализированных мероприятий на медицинскую тематику. Представительство Люпин Лимитед в Украине: г. Киев, Харьковское шоссе 201-203 2А, 9 этаж, тел.: +38 (044) 569-62-20 Optimum medicamentum — лучшее лекарство • Арсенал знаний • Эффективность флупиртина подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, в том числе и в сравнении с другими анальгетиками и/или плацебо. В ходе исследований был продемонстрирован выраженный анальгезирующий и миорелаксирующий эффект [6-8]. Такие свойства препарата ФЛУГЕСИК позволяют обоснованно применять его в комплексной терапии пациентов с болью в спине и шее различной этиологии, в том числе сочетанного со спазмами мышц опорнодвигательного аппарата. Форма выпуска препарата ФЛУГЕСИК — капсулы по 100 мг. Доза определяется индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома и индивидуальной переносимости. Обычно рекомендуется принимать по 1 капсуле 3–4 раза в сутки (при необходимости — по 2 капсулы до трех раз в сутки). При почечной и печеной недостаточности и для пациентов преклонного возраста дозу необходимо уменьшить. Длительность терапии определяется врачом. Препарат разрешен к применению с 18-летнего возраста; беременность и лактация являются противопоказанием. ФЛУГЕСИК обладает благоприятным профилем безопасности и обычно переносится хорошо. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от опиодных анальгетиков, не оказывает влияния на опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не вызывает синдрома отмены и зависимости. В отличие от НПВС, ФЛУГЕСИК не подавляет синтез защитных простагландинов и не оказывает агрессивного влияния на слизистую органов ЖКТ, что позволяет исключить ряд серьезных побочных эффектов. Препарат обладает высокой биодоступностью (90%) и оптимальным для лечения мышечной боли периодом полувыведения — 7–10 часов, что вполне достаточно для оказания длительного обезболивающего действия. № 12 / декабрь 2014 • Современная фармация Однако, это еще не все. ФЛУГЕСИК — это целый комплекс эффектов, усиливающих его анальгетическое действие. И при лечении боли в спине и шее очень важно миорелаксирующее действие флупиртина по отношению к поперечно-полосатой мускулатуре, обусловленное остановкой передачи возбуждения на двигательные нейроны. Благодаря этому ФЛУГЕСИК расслабляет спазмированные мышцы, обеспечивая значительное уменьшение болевого синдрома [4]. Важно, что в отличие от центральных миорелаксантов, ФЛУГЕСИК действует локально, расслабляя только спазмированные мышцы, поэтому препарат не вызывает общей мышечной слабости. К сожалению, очень часто нежелание обращаться к врачу и неполное понимание механизма формирования болевых ощущений приводит к неправильному лечению и дальнейшему ухудшению самочувствия пациента. Ведь боль — это не просто «тянет, жжет и ноет», а сложный каскад биохимических и физиологических реакций, который далеко не во всех случаях можно устранить приемом только анальгетиков, избежав при этом побочных эффектов. ФЛУГЕСИК предлагает новый взгляд на терапию боли, а значит, разорвать замкнутый круг вполне реально! ЛИТЕРАТУРА 1. Алексеев В. В. Диагностика и лечение болей в спине / Алексеев В. В. // Соnsilium medicus. — 2002. — Т. 4. — № 2. — С. 96–102. 2. Бадокин В.В. Болевые синдромы как междисциплинарная проблема / Бадокин В.В. // РМЖ. — 2011. — С.11–16. 3. Никифоров А.С. Дегенеративные заболевания позвоночника, их осложнения и лечение / Никифоров А.С., Мендель О.И. // Здоров’я України. — № 20(153). — С. 54–55. 4. Коржавина В.Б. Новые возможности и перспективы терапии болевых синдромов / Коржавина В.Б., Данилов А.Б. // РМЖ. — 2010. — С. 31–35. 5. Кукушкин М. Л. Патофизиологические механизмы болевых синдромов / М. Л. Кукушкин // Журнал «Боль». — 2003. — №1. 6. Flupirtine in comparison with ehlomiezanone in chronic musculoskeletal back pain. Results of a multicenter randomized double–blind study / Worz R. et al. // Fortschr Med. — 1996. — V. 114(35–36). P. 500–4. 7. Mueller—Schwefe G. Flupertine in acute and chronic pain associated with мuscle tenseness. Results of a postmarketing surveillance study. / Mueller—Schwefe G. // Forschr Med. — 2003. — V. 121. — P. 3–10. 8. Ringe J.D. Analgesic efficacy of flupirtine in primary care of patients with osteoporosis related pain. A multivariate analysis. / Ringe J.D., Miethe D., Pittrow D., Wegscheider K. // Arzneimittelforschung. — 2003. — V. 53(7). — P. 496–502. 70
