ЛИСТОК ВКЛАДЫШ Инструкция по применению лекарственного

СОГЛАСОВАНО
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
ЛИСТОК ВКЛАДЫШ
от <• 0/ » 0J- <&>/& №
Инструкция по применению лекарственного средства для пациента
w
!
ДИЛАСИДОМ таблетки 2 мг
Molsidominum
ДИЛАСИДОМ ® таблетки 4 мг
Molsidominum
Торговое название: Диласидом R, таблетки 2 мг
Диласидом ®, таблетки 4 мг
Международное непатентованное название: Molsidominum
Лекарственная форма: таблетки
Описание:
Таблетки Диласидом " светло-оранжевого неоднородного цвета (доза 2 мг)
или светло-розового неоднородного цвета (доза 4 мг). Таблетки круглой
формы, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны
риска, позволяющая разделить таблетку пополам. Допускаются на
поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета.
Состав:
Таблетка 2 мг содержит:
Активное вещество: молсидомин 2,0 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, картофельный крахмал,
лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е НО),
повидон К-25, магния стеарат
Таблетка 4 мг содержит:
Активное вещество: молсидомин 4,0 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, картофельный крахмал,
лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124]
повидон К-25, магния стеарат
Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры для
лечения заболеваний сердца.
Код АТС: C01DX12
СОГЛАСОВАНО
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
Фармакодинамика
Диласидом является производным сиднонимина. Активным метаболитом
диласидома является линсидомин (SIN 1A) - соединение, снижающее
тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегационное
действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего,
увеличение объема венул, благодаря чему увеличивается емкость
сосудистого русла и уменьшается
венозный возврат, что ведет к
уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь
уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в
коронарном кровообращении. Расширение артериальных
сосудов
вызывает снижение периферического сопротивления, что приводит к
прямому уменьшению нагрузки на сердце и внутрижелудочкового
давления с понижением потребности миокарда в кислороде. Кроме того,
снимает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих
артерий. Антиагрегационное действие диласидома имеет клиническое
значение при лечении ишемической болезни сердца.
В отличие от нитратов, диласидом не вызывает тахифилаксии.
Фармакокинетика
Диласидом после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного
тракта на 90%. Начинает действовать приблизительно через 20 минут
после приема, а продолжительность действия после приема однократной
дозы составляет от 4 до 6 часов.
Максимальная концентрация в крови достигается спустя 30-60 минут.
Биодоступность составляет около 65%, связывается с белками плазмы в
11%. Диласидом биотрансформируется в печени ферментативным путем
до активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1), который затем
превращается неферментативным путем до М-нитрозо-ТЧ-морфолиноамино-ацетонитрила (SIN 1A) - линсидомина. Неизвестно, выделяются ли
молсидомин или его метаболиты с грудным молоком.
Диласидом
выводится в основном с мочой (90% - 95%, в том числе около 2% в
неизмененном виде) и с калом (3% - 4%). Общий клиренс составляет
40 - 80 л/час, a SIN - 1 составляет 170 л/час. Период полувыведения
диласидома
составляет 1,6 час, а в случае тяжелой печеночной
недостаточности увеличивается, напр., при циррозе печени, и составляет
около 13,1 час.
Период полувыведения метаболита - линсидомина составляет 1-2 часа и
так же, как в случае с диласидомом, увеличивается при тяжелой
печеночной недостаточности (до около 7,5 часов). Лекарственное средство
не кумулируется в организме.
. ..
СОГЛАСОВАНО
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
• Лечение и профилактика приступов стенокардии.
• Застойная сердечная недостаточность (в комбинированной терапии с
диуретиками или дигоксином).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Соблюдать особую осторожность при применении препаратата
С осторожностью применять лекарственный препарат у пациентов с
низким артериальным давлением, принимающих сосудорасширяющие
средства, или у пациентов с уменьшением объема циркулирующей
жидкости (напр., после применения мочегонных лекарственных средств),
ввиду возможности резкого падения давления крови.
Следует проконсультироваться с врачом, даже если указанные
предупреждения касаются ситуаций, имевших место в прошлом.
Применение препарата с едой и напитками
Таблетки следует принимать после еды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• Подтверждена повышенная чувствительность к активному веществу
или вспомогательным веществам, содержащимся в препарате
• Нарушения
центральной
гемодинамики
(кардиогенный
шок,
сосудистый шок, обусловленный повышением сосудистой вместимости
вследствие снижения сосудистого тонуса, гиповолемический шок)
• Тяжелая артериальная гипотония (систолическое давление ниже
lOOMMHg)
• Инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность с
низким давлением наполнения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ
СРЕДСТВАМИ:
Диласидом может усиливать действие сосудорасширяющих препаратов.
Доказано, что комбинированное применение диласидома и илопроста
может привести к значительному угнетению агрегации тромбоцитов.
Поскольку клиническое значение этого взаимодействия не было до конца
изучено, у пациентов, которые проходят терапию с применением
СОГЛАСОВАНО
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
илопроста и диласидома, необходимо проводить ис
следования на предмет—
агрегации тромбоцитов и картины крови.
Во время применения диласидома не следует принимать силденафил из-за
риска развития тяжелой, необратимой артериальной гипотензии с
серьезными последствиями. Причина взаимодействия кроется в механизме
действия
силденафила
и
диласидома.
Силденафил
угнетает
фосфодиэстеразу типа 5 (PDE5), которая отвечает за метаболический
распад циклического гуанилмонофосфата (цГМФ). А в результате
трансформации диласидома наступает активация цГМФ и расширение
кровеносных сосудов. Повышение уровня цГМФ, происходящее в
результате комбинированного применения силденафила и диласидома,
может вызвать резкое падение артериального давления крови.
Алкоголь потенцирует действие диласидома.
Доклинические данные, касающиеся безопасности
Проведенные исследования острой токсичности диласидома после
внутрибрюшинного и внутреннего введения доз 1, 10, 100 мг/кг м.т.
обнаружили, что острая токсичность у мышей и крыс почти идентична.
LD50 соответственно составляет 1020 и 1040 мг/кг м.т., а после введения
внутрь у мышей - на около 30% больше (LD50 = 1350 мг/кг м.т.). У крыс
после введения внутрь LD5o больше 1500 мг.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНИЕНИЯ ПРЕПАРАТА ДЛЯ
ОТДЕЛЬНЫХ КАТЕГОРИЙ ПАЦИЕНТОВ:
Применение препарата Диласидом ® таблетки 2 мг, 4 мг у детей
Не установлена безопасность применения препарата Диласидом ®
таблетки 2 мг, 4 мг у детей.
Применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек и
печени
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью должны
принимать более низкие дозы Диласидома ® таблетки 2 мг, 4 мг
Применение препарата у пациентов в пожилом возрасте
Пациенты в пожилом возрасте должны принимать более низкие дозы
молсидомина.
Беременность
Не рекомендуется применение препарата у беременных женщин, особенно
в течение первых трех месяцев.
СОГЛАСОВАНО
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
Кормление грудью
Не рекомендуется применение препарата во время кормления грудью.
Управление транспортными средствами и обслуживание механизмов
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными
средствами и обслуживанию механизмов.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Лекарственный препарат следует принимать в соответствии с
рекомендациями врача.
В случае сомнений следует снова обратиться к врачу.
Дозирование лекарственного препарата проводится индивидуально, в
зависимости от состояния пациента и индивидуальной реакции пациента
на препарат.
Таблетки следует принимать после еды.
Таблетки по 2 мг
В начале лечения по 2 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (4 мг).
Поддерживающая доза обычно составляет: 4 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки
(8 мг). В некоторых случаях назначают по 2 мг (1 таблетка) 2-3 раза в
сутки (4 до 6 мг). В тяжелых случаях - по 4 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки
(12 до 16 мг).
Таблетки по 4 мг
В начале лечения назначают по 2 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки (4 мг).
Поддерживающая терапия обычно составляет: 4 мг (1 таблетка) 2 раза в
сутки (8 мг). В некоторых случаях достаточной может быть доза: по 2 мг
(1/2 таблетки) 2-3 раза в стуки (4 до 6 мг). В тяжелых случаях-по 4 мг
(1 таблетка) 3-4 раза в сутки (12 до 16 мг).
Если возникает подозрение, что действие лекарственного препарата
слишком сильное или слишком слабое, следует обратиться к врачу.
Если Вы забыли принять дозу лекарственного препарата
Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной
дозы.
Мероприятия при передозировке препарата
Может произойти передозировка, проявляющаяся головной болью,
падением давления и ускоренным сердцебиением.
Тактика: следует обратиться к врачу. В случае приема очень большой дозы
эффективным может быть выведение лекарственного средства из
СОГЛАСОВАНО
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
арусь
желудочно-кишечного тракта путем провоциро ишня
промывания желудка. При необходимости применяют симптоматическое
лечение.
В случае приема большей дозы, чем рекомендуемые, следует
безотлагательно обратиться к врачу или фармацевту.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомами передозировки являются сильные головные боли, гипотензия
и тахикардия.
Если после передозировки или отравления прошло не более 1 часа,
лечение состоит в провоцировании рвоты и промывании желудка.
Если после передозировки или отравления прошло более 1 часа, следует
применить симптоматическое лечение. В легких случаях может быть
достаточным уложить пациента с приподнятыми нижними конечностями.
В случае усиления симптомов может быть необходима, напр.,
внутривенная инфузия жидкости (напр., внутривенное введение капельной
инфузии физиологического раствора) с целью наполнения сосудистого
русла.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
Могут наступить:
Со стороны системы кровообращения: снижение артериального давления
крови, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: головные боли, наступающие
в начале и проходящие на дальнейшем этапе лечения, а также
головокружения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны кожи: покраснение кожи лица, кожная сыпь (очень редко).
У некоторых лиц во время применения препарата могут наступить другие
побочные действия.
В случае наступления других побочных действий, не описанных в
настоящем листке-вкладыше, следует сообщить о них врачу.
УСЛОВИЯ И ХРАНЕНИЯ:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре
не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
СОГЛАСОВАЛО
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года.
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики
Беларусь
i_
—
~--, цр ^ о
Не использовать после истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
Отпуск по рецепту врача.
ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА:
Таблетки упаковывают в блистеры AL/ПВХ. В картонной пачке вместе
с листком-вкладышем находится один блистер (30 штук).
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24; 01-207 Варшава, Польша