М НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
М
еридиа® (МНН – сибутрамин). Относится к фармакотерапевтической группе лекарственных средств, применяемых для лечения ожирения. Является пролекарством и проявляет
свое действие в организме за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), ингибирующих обратный захват моноаминов (в основном серотонина и норадреналина). Увеличение
содержания этих нейротрансмиттеров в синапсах приводит к повышению активности центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению
чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению теплопродукции.
Кроме того, сибутрамин способен опосредованно активировать β3-адренорецепторы, тем
самым оказывать влияние на бурую жировую ткань. Препарат не ингибирует МАО, не обладает
сродством к большинству серотониновых, адренергических, дофаминергических, мускариновых, гистаминовых, бензодиазепиновых и NMDA-рецепторов.
Сибутрамин показан к применению при алиментарном ожирении у пациентов с индексом
массы тела (ИМТ) 30 и более, с ИМН 27 и более (до 30) в сочетании с сахарным диабетом 2-го
типа или дислипопротеинемией. Нецелесообразно назначать препарат при установленной чувствительности к субитрамину или другим его компонентам, при наличии органических причин
ожирения (например, тиреотоксикоз), при серьезных нарушениях питания (нервная анорексия
или булимия), при психических заболеваниях и при ряде других патологических состояний,
подробно описанных в инструкции по медицинскому применению. С большой осторожностью
следует назначать препарат больным, у которых имеются аритмии в анамнезе, отмечены признаки хронической недостаточности кровообращения, заболеваний коронарных артерий (в том
числе и в анамнезе), холелитиаза, артериальной гипертензии (контролируемая и в анамнезе),
неврологических нарушений, включая задержку умственного развития и судороги (в том числе,
и в анамнезе), нарушений функции печени/почек легкой и средней степени тяжести, моторные
и вербальные тики в анамнезе. В связи с отсутствием достаточных данных о применении препарата в период беременности и кормлении грудью, данной категории пациентов следует воздержаться от назначения сибутрамина.
Лекарственное средство Меридиа® выпускается в капсулах, содержащих 10 мг или 15 мг
субитрамина гидрохлорида моногидрата, предназначенных для приема внутрь. Режим дозирования и схема применения препарата, возможные побочные эффекты, симптомы передозировки и вопросы взаимодействия с другими лекарственными средствами подробно описаны
в инструкции по медицинскому применению.
Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача.
Производитель: «Эббот ГмбХ и Ко.КГ», Германия.
Имигран® (МНН – суматриптан). Является селективным агонистом сосудистых 5НТ1Dрецепторов (на другие типы серотониновых рецепторов не оказывает влияния). Данные
рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах, кровоснабжающих экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), расширение
4
РЕГИСТРАЦИЯ ЛС
которых и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Стимуляция серотониновых рецепторов, приводящая к сужению сосудов данной локализации, а также возможная блокада чувствительности тройничного нерва суматриптаном, лежат
в основе его противомигренозного действия.
Препарат показан только для купирования приступов мигрени (с аурой или без нее).
Выпускается в форме назального спрея. При таком способе введения вследствие пресистемного
метаболизма максимальная терапевтическая концентрация суматриптана в крови достигается
через 1–1,5 часа, при этом его абсолютная биодоступность составляет около 16 % от таковой
при подкожном применении. Период полувыведения суматриптана равен 2 часам. Метаболизм
суматриптана осуществляется в печени, где он распадается на ряд фармакологически неактивных метаболитов.
Применять Имигран следует только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Рекомендуется использовать препарат как можно раньше после начала приступа, в профилактических целях применять Имигран нельзя. Разовая доза препарата (20 мг) обычно вводится в одну половину носа. Если приступ мигрени после первой дозы не купируется, вторую
дозу для купирования этого же приступа использовать не рекомендуется. В случае если после
применения первой дозы препарата наступает облегчение, а затем симптомы приступа возобновляются, то вторую дозу Имиграна применять можно, но с учетом того, что интервал между
дозами будет составлять не менее 2 часов. В течение 24-часового периода Имигран можно вводить интраназально не более двух раз по 20 мг. Техника применения назального спрея подробно
описана в инструкции по медицинскому применению Имиграна. Там же имеется подробная
информация о противопоказаниях к его применению, перечислены возможные побочные
эффекты, симптомы передозировки, уделено внимание вопросам взаимодействия Имиграна
с другими лекарственными средствами, описана тактика использования препарата у больных
с патологией со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем, а также у лиц с отягощенным
аллергоанамнезом.
В аптеке Имигран отпускается по рецепту врача.
Производитель: «ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия.
Скинорен® (МНН – азелаиновая кислота). Представляет собой дерматопротекторное
средство местного применения. Фармакологически активным компонентом препарата является
азелаиновая кислота. Данное вещество, как показали проведенные исследования, способствует
нормализации нарушенных процессов кератинизации в фолликулах сальных желез, а также
уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи, проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphyloccocus epidermidis. Азелаиновая
кислота оказывает также зависящее от дозы и от времени подавляющее воздействие на рост
и жизнеспособность анормальных меланоцитов. Такой спектр фармакологической активности
данного соединения явился основанием для его применения в виде геля для лечения акне (угревая болезнь) и розацеа.
После нанесения препарата на кожную поверхность всасывание азелаиновой кислоты
в системный кровоток составляет около 3,6 % из 5 г геля. Часть всосавшейся кислоты выводится
из организма через почки в неизмененном виде, а другая часть – в виде дикарбоновых кислот,
образовавшихся в результате бета-окисления.
Препарат назначается без возрастных ограничений. Гель наносят на тщательно вымытые
и высушенные пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза в день (утром и вечером).
Скинорен следует использовать регулярно в течение всего периода лечения, длительность
которого определяется тяжестью заболевания. В среднем улучшение наступает через 4 недели,
однако, для получения более стабильных результатов лечения, препарат необходимо применять
в течение нескольких месяцев.
Скинорен обычно хорошо переносится. В отдельных случаях может возникнуть умеренное
«Рецепт» № 2 (58), 2008
5
Новые лекарственные средства
местнораздражающее действие, гиперемия, шелушение кожи, жжение, эритема и зуд. Очень
редко возникают аллергические реакции кожи (например, сыпь), контактный дерматит и фолликулит.
Риск развития передозировки при местном применении препарата (системное действие),
угроза для плода (беременность) и ребенка (грудное вскармливание), как показали проведенные исследования, практически отсутствует.
Выпускается Скинорен в виде геля в тубах по 5, 30 и 50 г.
Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача.
Производитель: «Интендис Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия.
Сероквель® (МНН – кветиапин). Является атипичным антипсихотическим препаратом
(нейролептик). Кветиапин и его фармакологически активный метаболит (N-дезалкил кветиапин) оказывают влияние на нейротрансмиттерные рецепторы головного мозга и, прежде
всего, проявляют большое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ1 и чуть меньшее –
к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. При этом именно N-дезалкил кветиапин оказывает
преобладающее влияние на серотониновые рецепторы типа 5-НТ1. Более высокая селективность Сероквеля к серотониновым, чем к дофаминовым рецепторам, обуславливает основные
клинические антипсихотические свойства этого препарата и низкую частоту развития экстрапирамидных расстройств. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством
к гистаминовым и α1-адренорецепторам. На α2-адренорецепторы, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы влияние практически не оказывают.
Выпускается Сероквель в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих по 25, 100
и 200 мг кветиапина в виде фумарата, предназначенных для приема внутрь. При таком способе применения кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ, причем одновременный прием пищи
не оказывает влияние на его биодоступность. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил
кветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Более подробно особенности фармакокинетики кветиапина и N-дезалкил кветиапина описаны в инструкции по медицинскому
применению Сероквеля.
Основными показаниями к применению Сероквеля в клинической практике являются
острые и хронические психозы, включая шизофрению, а также маниакальные и депрессивные
эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства
с длительностью течения не более 8 недель. Для профилактики маниакальных и депрессивных
эпизодов препарат применять не рекомендуется. Применение препарата противопоказано
при наличии повышенной чувствительности к любому из его компонентов, при проведении лечения лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее влияние на систему цитохрома Р-450 (противогрибковые азолы, эритромицин, кларитромицин, нефазодон),
и ингибиторами протеаз. Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не
изучалась. С осторожностью следует применять данное лекарственное средство у пациентов
с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями,
предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пожилых пациентов, у пациентов с печеночной недостаточностью и с наличием судорожных припадков в анамнезе. Во время беременности Сероквель можно применять только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает
потенциальный риск.
Тактика использования препарата с точки зрения режима дозирования, возраста, степени
почечной и/или печеночной недостаточности, характера течения основного патологического
процесса, а также вопросы побочного действия, передозировки и взаимодействия с другими
лекарственными препаратами подробно описаны в инструкции по медицинскому применению.
Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача.
Производитель: «Астразенека ЮК Лимитед», Великобритания.
6
РЕГИСТРАЦИЯ ЛС
Эраксис® (МНН – анидулафунгин). Относится к противогрибковым средствам системного
применения. По своей структуре является полусинтетическим эхинокандином (липопептид),
синтезированным из продукта ферментации Aspergillus nidulans. Анидулафунгин селективно ингибирует 1,3-Р-D-глюкансинтазу, фермент, присутствующий в грибковых клетках
и отсутствующий в клетках млекопитающих. Это приводит к ингибированию образования
1,3-Р-D-глюкана, основного компонента клеточной стенки грибков. Анидулафунгин обладает
фунгицидной активностью в отношении грибов рода Candida и активностью в отношении зон
активного клеточного роста гифы Aspergillus fumigatus.
Эраксис предназначен для лечения инвазивного кандидоза, включая кандидемию у взрослых. Выпускается препарат во флаконах, содержащих 100 мг лиофилизированного порошка
анидулафунгина. Порошок перед применением растворяют с помощью прилагаемого растворителя и полученный раствор вводят инфузионно в вену. Вопросы приготовления инфузионного
раствора и режим дозирования препарата в зависимости от клинической ситуации подробно
описаны в инструкции по медицинскому применению.
При повышенной чувствительности больных к любому из компонентов Эраксиса применение его противопоказано. Препарат также нельзя назначать пациентам с редкой наследственной
формой непереносимости фруктозы. Повышенная чувствительность к другим лекарственным
средствам из класса эхинокандинов (например, каспофунгин) также является противопоказанием для проведения лечения с помощью Эраксиса.
Препарат прошел тщательное изучение как в доклинических условиях, так и в клинике,
поэтому в инструкции по его медицинскому применению внесен достаточный объем информации по вопросам возможных побочных эффектов, взаимодействия с другими лекарственными
средствами, особенностей применения у различных категорий больных в зависимости от возраста, пола и характера патологического процесса.
Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача.
Производитель: «Фармасия энд Апджон Компании», США.
«Рецепт» № 2 (58), 2008
7