Министерство Здравоохранения Республики Молдова таблетки, покрытые оболочкой Deprestop 10 мг

Министерство Здравоохранения Республики Молдова
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
DEPRESTOP® 10 мг
таблетки, покрытые оболочкой
Регистрационный номер в Республике Молдова: № 15969 от 07.09.2010
КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Deprestop® 10 мг
МНН действующих веществ
Escitalopramum
СОСТАВ
1 таблетка покрытая оболочкой содержит:
действующие вещества: эсциталопрама оксалат 12,775 мг эквивалентно 10 мг
эсциталопрама;
вспомогательные вещества: коповидон, лактозы моногидрат, кукурузный
крахмал, монокристалированная целюлоза PH 102, натрия кроскармелоз,
магнезия стеарат.
Описание препарата
Таблетки, овальной формы, белого цвета, с риской на одной стороне и с
надписью 10 на другой стороне.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Психоаналептик. Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного
захвата серотонина. N06A B10
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата
серотонина (5-HT). Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую
способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5
HT1А, 5 HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1 , α2 , β
адренергические
рецепторы,
гистаминовые
H1,
мускариновые
холинергические,
бензодиазепиновые
и
опиатные
рецепторы.
Антидепрессивный механизм действия эсциталопрама, предполагаемо,
вызван накоплением действия серотонина в центральной нервной системе.
Фармакокинетические свойства
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет около
80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 4
часа. Связывание с белками плазмы составляет около 80%.
Системный клиренс эсциталопрама составляет 330 мл/мин. Фармакокинетика
эсциталопрама линейна и дозозависима. Метаболизируется в печени при
участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 до N-деметилированных
метаболитов. Период полувыведения составляет около 30 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение больших депрессивных расстройств.
Лечение панических расстройств с/без агорафобии.
Лечение социальных тревожных расстройств.
Лечение генерализованных тревожных расстройств.
Лечение обсесcивно-компульсивных расстройств.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат назначают один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Безопасность дозы выше 20 мг не доказана.
Большое депрессивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной
реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала
лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в
течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления
полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем
увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции
пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3
месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием,
рекомендуемая длительность лечения - 12 недель, для закрепления
полученного эффекта.
Генерализованное тревожное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Генерализованное
тревожное
расстройство
является
хроническим
заболеванием, рекомендуемая длительность лечения - 12 недель, для
закрепления полученного эффекта.
Эффективность лечения и дозы будут подбираться индивидуально и
систематически корректироваться.
Обсесcивно-компульсивные расстройства
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Обсесcивно-компульсивнoе
расстройство
является
хроническим
заболеванием, лечение будет продолжено достаточное время, до полного
исчезновения симптоматики.
Эффективность лечения и дозы будут подбираться индивидуально и
систематически корректироваться.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е.
всего 5 мг/сут), наиболее низкую эффективную дозу и более низкую
максимальную дозу (10 мг/сут).
Эффективность эсциталопрама в лечении социальных тревожных расстройств
у пожилых пациентов не исследована.
Дети и подростки, до 18-ти лет
Препарат противопоказан детям и подросткам возрастом до 18-ти лет.
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не
требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс
креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать эсциталопрам с
осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения
составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента
доза может быть увеличена до 10 мг/сут. У пациентов с серьезно сниженной
функцией печени, рекомендуется осторожный подбор доз.
Сниженная активность цитохрома Р4502C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502C19 рекомендуемая
начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В
зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения эсциталопрамом, доза должна постепенно
снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения
синдрома отмены.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе
лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже
при продолжении терапии.
Со стороны метаболизма: часто (>1%, <10%) - снижение аппетита.
Со стороны психики: часто (>1%, <10%) - женщины: снижение либидо,
аноргазмия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто (>10%) - головная
боль; часто (>1%, <10%) - бессонница, сонливость, головокружение; иногда
(>0,1%, <1%) - изменение вкуса, нарушения сна.
Со стороны дыхательной системы: часто (>1%, <10%) - синусит, зевота.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто (>10%) - тошнота;
часто (>1%, <10%) - диарея, запор, ксеростомия, снижение или повышение
аппетита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (>1%, <10%) - потливость.
Со стороны половой системы: часто (>1%, <10%) - нарушение эякуляции,
импотенция.
Общие: часто (>1%, <10%) - утомляемость, повышенная температура,
артралгии, тремор, расстройства зрения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,
одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО),
пимозидом, беременность, период грудного вскармливания (в период
лечения прерывается грудное вскармливание), детский возраст до 18 лет,
(эффективность и безопасность препарата у детей не определена).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: чаще всего со стороны нервной системы (головокружение,
тремор, возбуждение; редко - серотонинный синдром, конвульсии, кома); со
стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), со стороны
сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия,
удлинение QT интервала, аритмии), нарушения гидро-электролитного
баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечение
проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация. Промывание
желудка и применение активированного угля. Промывание желудка
проводится, как можно раньше после передозировки. Симптоматическое
лечение.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Родственникам пациентов, получающих антидепрессанты при лечении
депрессии или других психических или иных заболеваний, нужно знать о
необходимости наблюдения за больными. Им следует насторожиться при
появлении возбуждения, раздражительности, агрессивности или других
симптомов необычного поведения больных, так же как и при появлении
склонности к самоубийству и немедленно сообщить об этих симптомах
лечащему врачу.
Эсциталопрам противопоказан детям и подросткам младше 18-ти лет.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения
антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная
парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения.
Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта
рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не
рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при
контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При
увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам,
должны быть отменены.
СИОЗС должны с осторожностью применяться у больных с
манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния
эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить
уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз
инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение СИОЗС увеличивает риск реализации суицидальных попыток. В
первые недели терапии, важно тщательное наблюдение за пациентами.
Гипонатриемия,
возможно,
связана
с
нарушением
секреции
антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама
возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность
должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам,
входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным
циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать
гипонатриемию.
Имеются сообщения о случаях кровотечений и/или нарушения
свертываемости крови, таких как эхимоз и пурпура. Следует соблюдать
осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно при
одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и лекарств, влияющих
на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и
фенотиазинами,
большинством
трициклических
антидепрессантов,
ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), а
также в случае пациентов с нарушением свертываемости в анамнезе.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с
электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует
соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов
МАО из-за риска развития серотонинового синдрома.
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с
лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием,
таких как суматриптан, триптан, трамадол и триптофан. В редких случаях
развитие серотонинового синдрома замечено у пациентов принимающих
СИОЗС и серотонинергические препараты. Возможно развитие таких
симптомов как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это
произошло, эсциталопрам должен быть немедленно отменен и назначено
симптоматическое лечение.
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих
зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа
побочных эффектов. Поэтому, эсциталопрам не следует назначать
одновременно с препаратами, содержащими зверобой.
Прекращение лечения
При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует уменьшать
постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с инфарктом миокарда
или нестабильными сердечными заболеваниями, т.к. не было проведено
систематических наблюдений у данной группы пациентов.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е.
всего 5 мг/сут), наиболее низкую эффективную дозу и более низкую
максимальную дозу (10 мг/сут).
Эффективность эсциталопрама в лечении социальных тревожных расстройств
у пожилых пациентов не исследованна.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами.
Любой психоактивный препарат может влиять на психомоторную активность.
Следовательно, пациенты, принимающие, эсциталопрам должны быть
предупреждены о возможном влиянии на способность водить автотранспорт и
управлять механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Фармакодинамическое взаимодействие
Не рекомендованные комбинации
При одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами МАО,
возможно возникновение серьезных нежелательных реакций, в том числе и
серотониновый синдром.
Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения
лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день
после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч.
моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания
приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение
неселективными ингибиторами МАО.
Эсциталопрам не следует принимать пациентам, которые принимают
селегилин в суточной дозе более 10 мг/сут.
Комбинации, требующие особой осторожности
Серотонинергический эффект эсциталопрама может быть усилен
селективными ингибиторами обратного захвата серотонина(СИОЗС). Не
рекомендуется одновременный прием эсциталопрама и антагонистов 5-НТ,
таких как суматриптан и другие триптаны.
Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Необходима
осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и других
препаратов, снижающих порог судорожной готовности (например,
антидепрессанты, нейролептики, мефлокин, бупропион и трамадол).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном
назначении эсциталопрама и лития или триптофана, рекомендуется
проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих
зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа
побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными
антикоагулянтами может возникнуть нарушение свертываемости крови. В
подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом
необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в
фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако,
одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент
CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С
осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с
препаратами ингибирующими изофермент CYP2C19 (в т.ч. с омепразолом,
эсомепразолом, флувоксамином, ланзопразолом, тиклопидином) или
циметидином. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо
проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и
лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента
и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида,
пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной
недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся
посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например
антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или
антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях
может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и метопролола или дезипрамина
приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних
препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19.
Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном
использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при
участии данного изофермента.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.
По 4 таблетки покрытые оболочкой в блистере. По 1 блистеру в картонной
упаковке.
По 14 таблеток покрытых оболочкой в блистере. По 2 блистера в картонной
упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не употреблять после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Дата последнего пересмотра текста
Апрель 2009
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş,
İnkılap Mahallesi Akçakoca Sokak No:10 34768 Ümraniye, Istambul, TURCIA.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş,
Sancaklar 81100, Duzce, TURCIA.
Предъявляйте любые жалобы вместе с номером серии указанной на
упаковке!