Натур Продукт Европа Б.В., Нидерланды

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
БИ-СЕПТИН
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: БИ-СЕПТИН
ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ: Ко-тримоксазол
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: 4-Амино-N-(5-метил-3-изоксазолил) бензолсульфонамид + 5[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин
СОСТАВ:
Активные компоненты:
Сульфаметоксазол……………………………………………………………………………… 400 мг
Триметоприм……………………………………………………………………………………...80 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, тальк
очищенный, натрия гликолат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
Таблетки 480 мг.
ОПИСАНИЕ:
Плоские круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета со скошенным
краем, с риской с одной стороны, с другой стороны гравировка NP 480 на фоне дерева.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Противомикробное комбинированное средство.
КОД АТХ: [J01ЕЕ01]
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и
триметоприма.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты
в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в её молекулу.
Триметоприм
усиливает
действие
сульфаметоксазола,
нарушая
восстановление
дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты,
ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении
следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более
чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria
meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы),
Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus
anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые штаммы), Listeria spp.,
Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp.,
Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium
leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды
Pseudomonas (кроме Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и sonnei), Yersinia spp.,
Morganella spp., Pneumocystis carini; крупные вирусы – Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные
грибы, Actinomyces israelii, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium
tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина,
рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витамины группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
При пероральном приёме абсорбция – 90 %. ТCmax –1-4 ч, терапевтический уровень
концентрации сохраняется 7 ч после однократного приёма. Хорошо распределяется в
организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В лёгких и моче
создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются
в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы,
жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге
глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы –66 % у
сульфаметоксазола, у триметоприма – 45 %.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных
производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20 %
сульфаметоксазола, 50 % триметоприма); незначительное количество – через кишечник. Т1/2
сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей – существенно меньше зависит от
возраста; до первого года –7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением
функции почек Т1/2 увеличивается.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит,
эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулёма,
паховая гранулёма; инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический),
бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная
пневмония, эмпиема плевры, абцесс лёгкого; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит,
ларингит, ангина: инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера,
дезинтерия, бактериальная диарея, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные
энтеротоксичными штаммами Е.coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулёз,
пиодермия, абцесс и раневая инфекция; остеомиелит (острый и хронический), бруцеллёз
(острый), остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия
(Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии), скарлатина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печёночная и/или
почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12-дефицитная
анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пневмоцистная
пневмония, гипербилирубинемия у детей, период лактации, беременность, детский возраст до 3
лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью – дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной
железы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови,
поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего
асимптоматических).
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой
мочи.
2
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в
больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые),
морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим
стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска
тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность
варфарина и противосудорожную фенитоина.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и
уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной
анемии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч
до приема ко-тримоксазола.
Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов производных
сульфонилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.
Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает
состояние больных.
Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом,
напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.
Доза назначается индивидуально.
Взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно или 480 мг два раза в сутки. При
тяжёлых инфекциях – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая
доза – 480 мг 2 раза в сутки.
Дети 3-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет -240-480 мг 2 раза в сутки
Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию
продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный.
При остром бруцеллёзе – 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям
старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480
мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приёма.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1
раз в сутки в течение 5 дней.
При пневмонии, вызванной Pneumocistis cаrinii –120 мг/кг/сут с интервалом 6 час в течении 14
дней.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в
плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
Обычно препарат хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях –
асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.
3
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит,
боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение
функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины,
гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема
(в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела,
ангионевротический отек, гиперемия склер.
Прочие: гипогликемия
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость,
депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка,
гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения,
лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма,
прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма
на костный мозг), при необходимости - гемодиализ
ФОРМА ВЫПУСКА:
Таблетки 480 мг.
По 10, 20 таблеток в блистере ПВХ/AL или по 2, 4, 6, 10, 12, 14 таблеток в cтрипе AL/AL.
По 1, 2, 3, 4, 5 блистеров или 1, 2, 3, 4, 5, 10, 15 стрипов в картонную пачку с инструкцией по
применению.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
ОТПУСК ИЗ АПТЕК:
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
Натур Продукт Европа Б.В., Нидерланды
Твейберг 17, 5246 XL Розмален, Нидерланды
ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВО В РОССИИ / АДРЕС ОРГАНИЗАЦИИ ПРИНИМАЮЩЕЙ
ПРЕТЕНЗИИ:
ЗАО «Натур Продукт Интернэшнл»
Санкт-Петербург, 197376, ул. Пр. Попова, д. 37, литер А
Тел.: (812) 332-59-18
4