013501 Область техники, к которой относится изобретение

013501
Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к средствам личной и домашней гигиены, содержащим противомикробные композиции, и более конкретно - к противомикробным композициям, содержащим дигидроцитрат серебра.
Уровень техники
Потребители используют множество средств личной гигиены для улучшения или поддержания своего здоровья и внешнего вида. Такие продукты находят применение, например, для ухода за кожей; в
качестве антиперспирантов и дезодорантов; в качестве персональных очищающих средств; для ухода за
волосами; для ухода за полостью рта и в качестве декоративной косметики. Такие продукты часто включают в себя противомикробные агенты, которые уничтожают или подавляют рост нежелательных микробов, таких как бактерии, грибки и вирусы. Противомикробные агенты часто используются в таких разнообразных продуктах, как дезодорирующие распылители, средства для обработки ног и в зубных пастах, чтобы упомянуть лишь немногие. Противомикробные агенты могут быть использованы в качестве
предохранителей, для предупреждения роста бактерий, которые могут загрязнять дезодоранты или косметику, например при контакте обеспечить преимущества при их конечном использовании. Например,
противомикробные агенты в средствах ухода за ногами часто используются для лечения дерматофитных
инфекций. В средствах ухода за зубами противомикробные агенты используются в качестве средств против кариеса, против гингивита и против периодонтита.
Средства домашней гигиены используются с целью очистки или дезинфекции в домах, больницах,
отелях, мотелях и конторах и других местах, в которых люди живут, работают или выполняют другие
жизненные функции. Обычно средства домашней гигиены создают некоторые удобства для потребителя,
воздействуя на его окружающую среду, независимо от местонахождения - дома, на работе или в местах
общего пользования. Противомикробные агенты используются в средствах домашней гигиены, таких как
моющие средства, мыла, отбеливатели, антисептики, дезодоранты и другие моющие средства для уничтожения микробов или для подавления их роста. Микробы включают в себя бактерии, грибки и вирусы.
В некоторых случаях противомикробные агенты могут действовать как предохранители для средств домашней гигиены. Кроме того, производители часто включают противомикробные агенты в свою продукцию с целью придания противомикробных свойств для предполагаемого использования продукта. Например, производитель может вводить противомикробный агент в стиральный порошок для того, чтобы
удалить из белья вредные микробы, например бактерии, вирусы и грибки. Производитель может добавлять противомикробный агент в моющие средства для очистки поверхности с целью уменьшения жизнеспособности микробов или их числа на поверхности среды, окружающей потребителя. Конечно, производители разработали противомикробные агенты, которые эффективны для большого множества средств
домашней гигиены.
В средствах личной гигиены, а также средствах домашней гигиены противомикробные агенты
обеспечивают определенные преимущества в качестве предохранителей, продлевающих срок службы
продукта. Ценовая конкуренция для таких продуктов является интенсивной, так что производители непрерывно озабочены снижением затрат как при производстве, так и за счет потерь. Для снижения затрат
от потерь продукта производители должны убедиться в том, что продукт защищен на протяжении всей
цепочки снабжения. После производства продукта его упаковывают, транспортируют и в некоторых случаях хранят в течение длительного периода, прежде чем продукт приобретается потребителями. Даже
после приобретения продукта потребителем он может храниться без использования и возможно в открытом виде, подвергаясь воздействию микробного загрязнения.
Производители должны учитывать эти соображения и должны разрабатывать продукты, которые
будут стабильны на всех стадиях срока службы продукта, включая производство и упаковку; оптовую и
розничную торговлю; приобретение и окончательное использование. Продукт в течение срока службы
вступает в контакт с множеством микробов, в том числе с бактериями, вирусами и грибками. Для того
чтобы предотвратить ухудшение качества продуктов под действием микробов, производители могут добавлять противомикробные агенты в эти продукты. Конечно, производителям удалось значительно
улучшить качество своей продукции за счет добавок таких противомикробных агентов.
Хотя был разработан ряд противомикробных агентов для использования в средствах личной гигиены и средствах домашней гигиены, многообразность микробов и их тенденция к образованию стойких
мутаций оказывают постоянное давление на производителей и вынуждают их разрабатывать улучшенные противомикробные агенты. В идеале такие противомикробные агенты могли бы сочетать свойства
малой стоимости и способности бороться с большим множеством микробов. При обсуждении стоимости
противомикробного агента важными факторами являются не только затраты на его первоначальное производство, но также и диапазон концентраций, в котором этот агент является эффективным. Усовершенствованный противомикробный агент должен быть достаточно дешевым в производстве и должен быть
активным в диапазоне концентраций, что сделало бы экономичным включение агента в целевой продукт.
Кроме того, было бы желательно, чтобы противомикробный агент имел широкий спектр активности для
обеспечения эффективности агента против широкого множества микробов. Все большая степень потребности в рентабельных противомикробных агентах широкого спектра действия является действующей и,
-1-
013501
по-видимому, бесконечной.
Хотя из уровня техники известны композиции ионов серебра для обработки воды, обычно ионы серебра представляют собой недолговечные частицы, когда они растворены в воде. Таким образом, необходимо заранее приготовить растворы, содержащие ионы серебра в месте применения, хотя воспроизведение водного раствора, содержащего ионы серебра, может иметь ограниченные возможности для некоторых крупномасштабных операций, это неудобно в средствах домашней гигиены, где потребители
предпочитают композиции, готовые к употреблению, или жидкие композиции, которые можно разбавлять в воде и использовать. В областях применения, где ионы серебра могли бы обеспечить альтернативный противомикробный предохранитель (например, в шампунях и других композициях, содержащих
воду), ионы серебра ранее не применялись отчасти в связи с их относительной нестабильностью.
Кроме того, соли серебра, такие как соли серебра с лимонной кислотой (цитраты), были предложены в качестве противомикробных опудривающих средств. Однако эти опудривающие средства необходимо хранить в сухом виде, и обычно они не являются удобными для придания предохраняющих свойств
потребляемым продуктам или для обеспечения противомикробных эффектов конечному потребителю
или в окружающей среде потребителя.
Недавно были разработаны композиции, содержащие ионы серебра, в которых ионы серебра находятся в комплексе с лимонной кислотой, например, см. патент США № 6583176. Однако ранее не были
описаны какие-либо средства личной гигиены или средства домашней гигиены с использованием этих
композиций.
Из рассмотренного уровня техники очевидно, что существует потребность в средствах личной гигиены и средствах домашней гигиены, имеющих широкий спектр противомикробных свойств. Необходимо, чтобы такие продукты не были токсичными и раздражающими при использовании человеком. В
идеале такие продукты должны иметь длительный срок хранения и быть дешевыми. Настоящее изобретение удовлетворяет указанную потребность, а также представляет связанные с ним преимущества.
Краткое описание изобретения
В настоящем изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, которые содержат дигидроцитрат серебра в физиологически приемлемой среде. Такие композиции, содержащие дигидроцитрат серебра, могут включать в себя дополнительные компоненты, растворимые или нерастворимые, такие как другие противомикробные агенты, и, кроме того, могут включать в себя моющее средство или
спирт. Композиции средств личной гигиены, которые содержат дигидроцитрат серебра, могут быть составлены в различных композициях и могут включать в себя как водную, так и неводную или масляную
фазу, необязательно содержащую эмульгирующий агент. Кроме того, композиции могут включать в себя
желатинирующие средства или загустители.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, которые содержат водную фазу, масляную фазу и эмульгатор. Водная фаза содержит воду и дигидроцитрат серебра.
Эти композиции представляют собой эмульсии следующих типов: "вода-в-масле", "масло-в-воде",
"вода-в-масле-в-воде", "масло-в-воде-в-масле", температурно-инверсионные фазы или микроэмульсии.
Кроме того, в этом изобретении разработаны способы применения композиций средств личной гигиены согласно изобретению. Эти способы включают в себя контакт композиций средств личной гигиены с частью тела человека.
Кроме того, изобретение представляет композиции для домашней гигиены. Композиции для домашней гигиены содержат дигидроцитрат серебра, воду и по меньшей мере один компонент, отличающийся от моющего средства или спирта. Такие композиции для домашней гигиены, содержащие дигидроцитрат серебра, могут включать в себя дополнительные компоненты, растворимые или нерастворимые, такие как другие противомикробные агенты, ферменты, отбеливатели, осветлители, средства для
сохранения цвета, мягчители тканей, противопенные добавки, диспергаторы, ингибиторы переноса красящего вещества, хелатные добавки и аэрозольные распылители, а также могут включать моющее средство или спирт. Композиции для домашней гигиены, которые содержат дигидроцитрат серебра, могут
быть составлены в различных композициях и могут включать в себя как водную, так и неводную или
масляную фазу, необязательно содержащую эмульгирующий агент. Кроме того, композиции могут
включать в себя желатинирующие средства или загустители. Подходящие физические формы включают
жидкости, полутвердые вещества, пасты, гели, бруски, таблетки, аэрозоли, пены, порошки или гранулы.
Кроме того, в этом изобретении разработаны способы применения композиций для домашней гигиены путем нанесения композиции на соответствующее изделие или поверхность.
-2-
013501
Подробное описание изобретения
В предлагаемом изобретении разработаны средства личной гигиены и средства домашней гигиены,
обладающие противомикробными свойствами, в том числе активностью против бактерий, грибков и вирусов. Потребительские продукты согласно изобретению содержат эффективное количество дигидроцитрата серебра против микробов. Указанное эффективное количество против микробов или сохраняет
продукт согласно изобретению от разрушения под действием микробов, или придает выгодное свойство
человеку, изделию, или окружающей среде, или поверхности.
Указанное выгодное свойство включает в себя уничтожение или предупреждение распространения
микробов на изделии, на которое нанесен продукт.
Используемый в этом описании термин "дигидроцитрат серебра" относится к молекуле, имеющей
химическую формулу AgC6H7O7. В основных чертах его химическая структура имеет вид
хотя не исключается наличие небольших количеств родственных соединений.
Обычно дигидроцитрат серебра может быть получен путем погружения серебряных электродов в
водный раствор электролита, который содержит лимонную кислоту. Затем к электродам подводят электролитический потенциал, и в результате в растворе образуются ионы серебра. В таких условиях контакта ионы серебра и лимонной кислоты образуют дигидроцитрат серебра, который является стабильным в
водном растворе. В некоторых вариантах осуществления изобретения электролит содержит больше чем
приблизительно 5% и более конкретно больше чем приблизительно 10% лимонной кислоты (мас.% в
объеме). Затем дигидроцитрат серебра может быть введен в композицию или объединен с другими компонентами, как описано далее в этом изобретении. В изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, которые содержат дигидроцитрат серебра и физиологически приемлемую среду. Дигидроцитрат серебра получают, как описано выше.
Было показано, что дигидроцитрат серебра обладает противомикробной активностью против множества микробов, в том числе бактерий, грибков и вируслов. Эта эффективность была продемонстрирована конкретно в отношении следующих микробов, которые включают в себя
Pseudomonas aeruginosa (особенно АТСС 15442 (коллекция культур американского типа));
Salmonella choleraesuis (особенно АТСС 10708);
Staphylococcus aureus (особенно АТСС 65328 и АТСС 700698);
Е.coli (особенно 0157: Н7, АТСС 43888 и АТСС 11229);
Listeria monocytogene (особенно АТСС 11543 и 19111);
Enterococcusfaecium (особенно АТСС 6569 и АТСС 700221);
вирусы иммунодефицита человека 1 (ВИЧ 1);
вирус простого герпеса типа 1 (HSV 1);
полиовирус типа 2, грипп А;
риновирус;
Propionibacterium воспаления сальной железы (особенно АТСС 6921);
Trichophyton mentagrophytes (особенно АТСС 9533).
Композиции средств личной гигиены и домашней гигиены настоящего изобретения обладают предохраняющей противомикробной активностью против этих и других микробов.
Настоящее изобретение представляет композиции средств личной гигиены, содержащие дигидроцитрат серебра в физиологически приемлемой среде. Используемый в описании термин "физиологически
приемлемая среда" означает композицию, которая является нетоксичной, не раздражающей и в целом
является подходящей для контакта с поверхностью тела человека или другого позвоночного животного.
Указанная поверхность включает в себя волосы, кожный покров, полость рта, поверхности анального
канала, мочеиспускательного канала и влагалища. Оценка физиологической приемлемости композиции
может быть дана с помощью тестов, которые хорошо известны специалистам в этой области техники.
Некоторые подходящие композиции средств личной гигиены согласно изобретению включают в
себя дезодоранты, антиперспиранты, средства ухода за кожей, ног, рук и всего тела, средства защиты от
солнца, средства индивидуальной очистки, средства ухода за волосами, предметы женской гигиены,
средства ухода за полостью рта и средства декоративной косметики, такие как губная помада, тушь для
ресниц и бровей, кремы и румяна для лица. Таким образом, эти продукты могут включать другие подходящие агенты, такие как увлажнители, гигроскопические вещества, мягчительные средства, масла, материалы типа липидов, стабилизаторы, абразивные материалы, средства от воспаления сальной железы,
антиоксиданты, красители, вяжущие средства, пленкообразующие средства, ароматические вещества,
заглушающие агенты, газы-вытеснители, восстанавливающие агенты, средства отбеливания кожи, солнцезащитные кремы, средства ухода за полостью рта, такие как описанные в этом изобретении. Кроме
того, могут быть добавлены спирты и моющие средства.
-3-
013501
Композиции средств личной гигиены согласно изобретению, содержащие дигидроцитрат серебра,
могут быть получены в водной фазе. Предполагается, что водная фаза содержит воду и необязательно
содержит другие компоненты, описанные в этом изобретении. В качестве альтернативы композиции могут содержать как водную, так и масляную фазу. В последнем случае они могут включать в себя эмульгирующий агент для того, чтобы образовалась эмульсия, которая представляет собой дисперсию одной
жидкости в другой, в которой диспергированная фаза стабилизируется с помощью эмульгирующего
агента. Обычно эмульсия представляет собой стабильную дисперсию первой жидкости во второй несмешивающейся жидкости. Эмульгатор представляет собой амфотерное вещество, которое предотвращает
коалесценцию диспергированной жидкости. В настоящем изобретении представляются эмульсии типа
"вода-в-масле", "масло-в-воде", дисперсии "масло-в-воде-в-масле", "вода-в-масле-в-воде", эмульсии с
температурно-инверсионными фазами и микроэмульсии. Примеры эмульсий подробно описаны в дальнейшем.
Кроме того, в настоящем изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, содержащие в водной фазе дигидроцитрат серебра и нерастворимое в воде твердое вещество. В некоторых вариантах изобретения нерастворимое в воде твердое вещество диспергируется в водной фазе с образованием
водной коллоидной суспензии. В некоторых вариантах изобретения такие водные коллоидные суспензии
дополнительно содержат агент, способный стабилизировать твердое вещество в виде суспензии в водной
фазе. В некоторых вариантах изобретения нерастворимое в воде твердое вещество диспергировано в
эмульсии или в геле на водной основе. Кроме того, в некоторых композициях нерастворимое в воде
твердое вещество образует пасту, наряду с водной фазой.
Термин "нерастворимый в воде компонент" означает компонент, концентрация которого в композиции превышает растворимость указанного компонента в воде. Поскольку термин "нерастворимый в
воде компонент" относится к концентрации компонента в композиции, водорастворимый компонент,
использованный в пасте, может быть способен раствориться в большом избытке воды, однако не способен полностью раствориться в количестве воды, использованном в пасте. С другой стороны, "нерастворимый в воде компонент", использованный в водном растворе или в водной фазе коллоидной композиции, должен обладать только очень слабой растворимостью в воде. Специалист в этой области техники
может осознать эти требования и сделать соответствующий выбор на основе обычного опыта в этой области.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, которые содержат дигидроцитрат серебра, воду и по меньшей мере один агент из группы, состоящей из желатинирующего агента, загустителя и их смесей.
Кроме того, в этом изобретении разработаны способы применения композиций средств личной гигиены. В общих чертах способ включает в себя нанесение композиции средства личной гигиены на поверхность тела или его части, которая будет обработана. Термин "нанесение" включает соответствующее
воздействие на часть тела потребителя с целью контактирования композиции средства личной гигиены с
телом. В некоторых вариантах изобретения нанесение включает намазывание, аэрозольное распыление,
опрыскивание, втирание и нанесение кистью. Конкретный тип нанесения зависит от части тела, на которую будут наносить композицию средства личной гигиены.
Термин "часть тела" означает часть тела, в том числе полость рта и другие эпителиальные поверхности тела. Таким образом, термин "часть тела" включает в себя волосы, кожу и полости рта, анального
канала, мочеиспускательного канала и влагалища. В случае кожи часть тела конкретизируется дополнительно. Например, в некоторых вариантах изобретения часть тела означает кожу лица, рук или ног. В
других вариантах изобретения часть тела означает все тело. В других вариантах изобретения, например,
когда композиции средств личной гигиены представляют собой дезодоранты или антиперспиранты,
часть тела может означать подмышки.
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции для домашней гигиены, содержащие
дигидроцитрат серебра, воду и по меньшей мере один компонент, отличающийся от моющего средства
и/или спирта.
Термин "композиции для домашней гигиены" означает композиции для использования в обычной
окружающей среде человека и описан далее в этом изобретении. Обычно композиции для домашней гигиены являются нетоксичными, когда применяются вблизи человека, например на тканях и других предметах, используемых человеком, когда наносятся на поверхности, используемые человеком или вблизи
человека, или применяются в помещениях, где находятся люди.
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции для домашней гигиены, содержащие
дигидроцитрат серебра, воду, масляную фазу и эмульгатор. Такие композиции представляют собой
эмульсии, т.е. дисперсии первой жидкой фазы во второй жидкой фазе, не смешивающейся с первой, причем эмульгатор стабилизирует дисперсию первой фазы во второй фазе.
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции для домашней гигиены, содержащие
смесь нерастворимого в воде компонента в водной фазе, причем эта водная фаза содержит воду и дигидроцитрат серебра. Такие смеси включают в себя коллоиды и пасты, которые описаны далее в этом изобретении.
-4-
013501
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции для домашней гигиены, содержащие
дигидроцитрат серебра, воду, по меньшей мере один агент из группы, состоящей из желатинирующего
агента и загустителя. Такие композиции представляют собой гели, как описано более подробно в этом
изобретении.
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции для домашней гигиены, содержащие
дигидроцитрат серебра и воду в жидком, полутвердом или твердом состоянии.
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции для домашней гигиены, содержащие
дигидроцитрат серебра и, кроме того, содержащие один или несколько дополнительных компонентов,
которые выбирают из группы, состоящей из структурообразователей, ферментов отбеливателей, осветлителей, средств для сохранения цвета, мягчителей ткани, противопенных добавок, диспергаторов, ингибиторов переноса красящего вещества, хелатных добавок и аэрозольных распылителей, каждый из которых описан более подробно в этом изобретении.
Кроме того, настоящее изобретение представляет противомикробные композиции для стирки в виде
жидкости, пасты, геля, бруска, таблетки, аэрозоля, пены, порошка или гранул, каждая из которых описана более подробно в этом изобретении.
Кроме того, настоящее изобретение представляет способы подержания домашней гигиены, которые
включают в себя нанесение композиции для домашней гигиены на изделие, поверхность или в помещении. Примеры изделий, поверхностей и помещений включают в себя белье, мебельную обивку, ковры и
покрытия, драпировки, посуду и кухонную утварь, грили, печи и другие предметы, используемые человеком.
Термин "поверхность" включает в себя твердые поверхности в окружающей среде человека, такие
как полы, стеклянные поверхности (такие как стеклянные окна, двери и верхние поверхности стойки),
другие поверхности прилавков, ванна, унитаз, раковина и другие поверхности в ванной комнате.
Термин "помещение" включает в себя внутреннюю часть зданий, занимаемых людьми, в том числе
заключенный в них воздух.
Настоящее изобретение представляет композиции средств личной гигиены, содержащие дигидроцитрат серебра в концентрации, которая эффективно предохраняет композицию от микробов. Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, содержащие достаточное количество дигидроцитрата серебра для того, чтобы обеспечить противомикробный эффект для человека,
который использует эту композицию. Такие композиции средств личной гигиены являются нетоксичными, недорогими и являются стабильными при длительном хранении. Указанные композиции средств
личной гигиены могут включать в себя
аэрозольные, шариковые, брусковые и гелевые дезодоранты для подмышек;
аэрозольные, шариковые, брусковые и гелевые антиперспиранты для подмышек;
аэрозольные, шариковые, брусковые и гелевые дезодоранты/антиперспиранты для подмышек;
кремы, лосьоны, гели, укрепляющие средства, аэрозоли и масла для ухода за кожей;
солнцезащитные кремы, лосьоны, гели, аэрозоли и масла;
индивидуальные очищающие (руки и/или тело) мыла, шампуни, масла и пены для ванной;
шампуни для волос, средства для полоскания, кондиционеры, гели, масла и/или красители;
средства ухода за полостью рта (средства для чистки зубов), такие как зубные пасты, зубные гели,
средства для полоскания рта, отбеливающие композиции и зубные нити; и
косметические лосьоны, бруски, кремы, масла и мази.
Кроме того, в этом изобретении разработаны бытовые или промышленные композиции средств для
обработки изделий, поверхностей или помещений в окружающей среде человека. В некоторых вариантах
изобретения такие бытовые или промышленные композиции обладают свойствами эффективных противомикробных предохранителей. В других вариантах изобретения такие бытовые или промышленные
композиции обеспечивают противомикробный эффект на изделиях, поверхностях или помещениях, в
которых применяются эти композиции. Разработанные в настоящем изобретении бытовые или промышленные композиции включают в себя композиции, очищающие поверхности (например, очищающие
композиции для стекла, пола, прилавка, ванны, унитаза, раковины, устройств и принадлежностей); дезодоранты (например, твердые, жидкие и аэрозольные дезодоранты воздуха и/или дезодоранты поверхности); дезинфицирующие средства (например, аэрозольные и твердые (в том числе гелевые) средства, дезинфицирующие воздух, и аэрозольные, твердые, жидкие и пастообразные дезинфицирующие средства
поверхности); воски и другие средства защиты поверхности и/или полирующие композиции; композиции
для стирки (например, моющие средства, мягчители и осветлители тканей) и шампуни для ковров.
В целом получение водного раствора дигидроцитрата серебра может быть выполнено следующим
образом. Сначала готовят водный раствор электролита, содержащий подходящую концентрацию лимонной кислоты путем смешивания лимонной кислоты с соответствующим количеством воды, чтобы образовался раствор электролита. Этот раствор электролита также называется в этом изобретении как "водная
лимонная кислота" или "водный раствор лимонной кислоты". Затем в раствор электролита помещают
пару серебряных электродов. В некоторых вариантах осуществления анод представляет собой почти чистое серебро (по меньшей мере 99,9% Ag0). В некоторых вариантах изобретения анод, а также катод пред-5-
013501
ставляет собой почти чистое серебро (по меньшей мере 99,9% Ag0). В некоторых вариантах изобретения
чистое серебро означает чистоту почти 99,99% Ag0, 99,999% Ag0 или 99,9999% Ag0. В некоторых вариантах изобретения анод может быть выполнен из элементарного серебра (Ag0) более высокой чистоты, чем
катод. Между анодом и катодом прилагается разность потенциалов приблизительно от 12 до 50 В, под
действием которой между двумя электродами течет ток, и ионы серебра (Ag+) выделяются в водную лимонную кислоту.
Ионы серебра (Ag+) стабилизируются в водной лимонной кислоте. В некоторых вариантах изобретения для получения концентрации ионов серебра приблизительно 0,1% ионов серебра в воде требуется
концентрация лимонной кислоты приблизительно 10% кислоты по объему. Предпочтительный диапазон
концентраций лимонной кислоты в электролите составляет приблизительно от 10% до предела растворимости лимонной кислоты в воде (т.е. приблизительно 52 г лимонной кислоты на 100 г воды при 20°С).
В общем было установлено, что чем выше концентрация лимонной кислоты в растворе, тем более
высокая концентрация ионов серебра может быть достигнута в растворе. Например, хотя было показано,
что можно получить концентрацию ионов серебра около 0,1% Ag+ в 10%-ном водном растворе лимонной
кислоты, может быть получена пониженная концентрация ионов Ag+ при использовании более низких
концентраций лимонной кислоты, в то же время можно получить повышенную концентрацию Ag+ при
использовании более высоких концентраций лимонной кислоты. Таким образом, можно регулировать
верхний предел концентрации ионов серебра в водной лимонной кислоте путем варьирования количества лимонной кислоты в растворе электролита, например вплоть до максимальной растворимости лимонной кислоты в воде. Таким же образом можно регулировать окончательную концентрацию ионов серебра
в водной лимонной кислоте вплоть до указанного верхнего предела путем варьирования разности потенциалов и/или тока, проходящего между электродами, а также продолжительность времени приложения
разности потенциалов к электродам, погруженным в электролит.
В некоторых вариантах изобретения водный дигидроцитрат серебра сочетается с одним или несколькими дополнительными компонентами, которые описаны более подробно в этом изобретении. Это
изобретение представляет композиции дигидроцитрата серебра в виде жидкостей, коллоидов, растворимых жировых капсул, гелей, золей, паст, лосьонов, мазей, масел и других физических форм. Преимущество раствора дигидроцитрата серебра согласно изобретению заключается в том, что представляется источник стабилизированных ионов серебра, имеющих эффективную концентрацию против микробов, в
течение относительно длительного периода времени, например несколько суток, месяцев или лет. Таким
образом, композиции согласно изобретению, содержащие указанный дигидроцитрат серебра, обладают
противомикробными предохраняющими свойствами. Кроме того, в некоторых вариантах изобретения
дигидроцитрат серебра присутствует в композиции в концентрации, которая придает эффективные противомикробные свойства лично потребителю или его окружающей среде (например, воздуху, поверхности тела или одежде). Таким образом, в некоторых вариантах композиции согласно изобретению обладают тем преимуществом, что обеспечивают потребителю или его окружающей среде усиленный, улучшенный или качественно другой противомикробный эффект по сравнению с эффектом, доступным в
настоящее время.
В настоящем изобретении представляются противомикробно эффективные композиции дигидроцитрата серебра, содержащие ионы серебра в концентрации по меньшей мере приблизительно
50 частей на миллиард (ч./млрд), особенно по меньшей мере около 100 ч./млрд и более конкретно по
меньшей мере около 1 части на миллион (ч./млн). Пример эффективного против микробов диапазона
концентрации ионов серебра составляет приблизительно от 50 ч./млрд до 10000 ч./млн, особенно приблизительно от 100 ч./млрд до 2400 ч./млн и более конкретно приблизительно от 1 ч./млн до
1000 ч./млн. Эти концентрации рассчитаны на массу ионов серебра на единицу объема окончательной
композиции (если она жидкая) или на единицу массы окончательной композиции (если она твердая).
Термин "дигидроцитрат серебра", используемый в описании, отличается от обозначения других
противомикробных агентов, которые могут быть добавлены в композиции в некоторых вариантах изобретения.
Дигидроцитраты серебра настоящего изобретения используются индивидуально или в некоторых
вариантах изобретения - в сочетании с одним или несколькими другими противомикробными препаратами и/или биоцидами, например с затаренными предохранителями для водосодержащих продуктов,
чувствительных к микробам (таких как исходные материалы для косметических и фармацевтических
продуктов и для предохранения средств личной гигиены, косметических продуктов, туалетных принадлежностей, средств по уходу за полостью рта, фармацевтических продуктов, продуктов домашнего хозяйства, таких как средства для очистки поверхности, мягчители и моющие средства, промышленные и
начальные продукты), и других продуктов, содержащих воду, которые необходимо сохранять, устраняя
микробное повреждение.
В некоторых вариантах изобретения косметические или фармацевтические композиции, которые
содержат один или несколько дигидроцитратов серебра согласно настоящему изобретению, кроме того,
могут дополнительно содержать один или несколько противомикробных агентов, которые указаны ниже.
-6-
013501
В некоторых вариантах изобретения противомикробные препараты готовят путем физического
смешивания дигидроцитрата серебра согласно изобретению (и необязательно другие противомикробные
агенты) с другим активным или инертным веществом, используя традиционные методы, например простое перемешивание вместе с индивидуальными компонентами, особенно с использованием растворяющих свойств уже известных противомикробных агентов.
В некоторых вариантах осуществления косметические или фармацевтические препараты согласно
настоящему изобретению содержат от 0,05 до 95% (об./об.) дигидроцитрата серебра. Кроме того, некоторые косметические композиции согласно изобретению содержат другие противомикробные агенты или
смеси противомикробных агентов в дополнение к дигидроцитрату серебра.
"Противомикробный агент" представляет собой препарат, который способен вызывать противомикробный эффект. В этом изобретении предложены противомикробные агенты, которые обладают бактериостатической, бактериоцидной, вируцидной, вирустатической, фунгицидной или фунгистатической
активностью. "Противомикробный агент, отличающийся от спирта", означает противомикробный препарат, отличающийся от одного из моногидроксисоединений, которые обычно известны как спирты, такие
как этанол, изопропанол, изобутанол и фенол.
Примеры "дополнительных противомикробных агентов", которые используются в некоторых вариантах настоящего изобретения, включают в себя пиритионы, особенно цинковый комплекс (ZPT);
Октопирокс®; диметилдиметилолгидантоин (Глидант®); метилхлоризотиазолинон/метилизотиазолинон
(Катон CG®); сульфит натрия; бисульфит натрия; имидазолидинилмочевина (Гермалл 115®, диазолидинилмочевина (Гермаил II®); бензиловый спирт; 2-бром-2-нитропропан-1,3-диол (Бронопол®); формалин
(формальдегид); йодпропенилбутилкарбамат (Полифаз Р100®); хлорацетамид; метанамин; метилдибромнитрилглутаронитрил (1,2-дибром-2,4-дицианобутан или Тектамер®); глутаральдегид; 5-бром-5нитро-1,3-диоксан (Бронидокс®); фенетиловый спирт; ортофенилфенол/ортофенилфенолят натрия;
гидроксиметилглицинат натрия (Суттоцид А®); Полиметоксибициклооксазолидин (Нуосепт С®); диметоксан; Тимерсал; дихлоробензиловый спирт; Каптан; хлорфененезин; дихлорофен; хлорбутанол; глицериллаурат; галоидированные простые дифениловые эфиры; 2,4,4'-трихлоро-2'-гидроксидифениловый
простой эфир (Триклозан®. или TCS); 2,2'-дигидрокси-5,5'-дибром-дифениловый простой эфир; фенольные соединения; фенол; 2-метилфенол; 3-метилфенол; 4-метилфенол; 4-этилфенол; 2,4-диметилфенол;
2,5-диметилфенол;
3,4-диметилфенол;
2,6-диметилфенол;
4-н-пропилфенол;
4-н-бутилфенол;
4-н-амилфенол; 4-трет-амилфенол; 4-н-гексилфенол; 4-н-гептилфенол; моно- и полиалкил и ароматические галоидфенолы; п-хлорфенол; метил-п-хлорфенол; этил-п-хлорфенол; н-пропил-п-хлорфенол;
н-бутил-п-хлорфенол;
н-амил-п-хлорфенол;
втор-амил-п-хлорфенол;
циклогексил-п-хлорфенол;
н-гептил-п-хлорфенол; н-октил-п-хлорфенол; о-хлорфенол; метил-о-хлорфенол; этил-о-хлорфенол;
н-пропил-хлорфенол;
н-бутил-о-хлорфенол;
н-амил-о-хлорфенол;
трет-амил-о-хлорфенол;
н-гексил-о-хлорфенол; н-гептил-о-хлорфенол; о-бензил-п-хлорфенол; о-бензил-м-метил-п-хлорфенол;
о-бензил-м,м-диметил-п-хлорфенол; о-фенилэтил-п-хлорфенол; о-фенилэтил-м-метил-п-хлорфенол;
3-метил-п-хлорфенол; 3,5-диметил-п-хлорфенол; 6-этил-3-метил-п-хлорфенол; 6-н-пропил-3-метил-пхлорфенол; 6-изопропил-3-метил-п-хлорфенол; 2-этил-3,5-диметил-п-хлорфенол; 6-втор-бутил-3-метилп-хлорфенол; 2-изопропил-3,5-диметил-п-хлорфенол; 6-диэтилметил-3-метил-п-хлорфенол; 6-изопропил2-этил-3-метил-п-хлорфенол; 2-втор-амил-3,5-диметил-п-хлорфенол; 2-диэтилметил-3,5-диметил-пхлорфенол; 6-втор-октил-3-метил-п-хлорфенол; п-хлор-м-крезол: п-бромфенол; метил-п-бромфенол;
этил-п-бромфенол; н-пропил-п-бромфенол; н-бутил-п-бромфенол; н-ароил-п-бромфенол; втор-амил-пбромфенол; н-гексил-п-бромфенол; циклогексил-п-бромфенол; о-бромфенол; трет-амил-о-бромфенол;
н-гексил-о-бромфенол; н-пропил-м,м-диметил-о-бромфенол; 2-фенилфенол; 4-хлор-2-метилфенол;
4-хлор-3-метилфенол; 4-хлор-3,5-диметилфенол; 2,4-дихлоро-3,5-диметилфенол; 3,4,5,6-тетрабром-2метилфенол; 5-метил-2-пентилфенол; 4-изопропил-3-метилфенол; парахлорметаксиленол (ПхМК);
хлортимол; феноксиэтанол; феноксиизопропанол; 5-хлор-2-гидроксидифенилметан; резорцин и его
производные; резорцин; метилрезорцин; этилрезорцин; н-пропилрезорцин; н-бутилрезорцин;
н-амилрезорцин; н-гексилрезорцин; н-гептилрезорцин; н-октилрезорцин; н-нонилрезорцин; фенилрезорцин; бензилрезорцин; фенилэтилрезорцин; фенилпропилрезорцин; парахлорбензилрезорцин; 5-хлор-2,4дигидроксидифенилметан; 4'-хлор-2,4-дигидроксидифенилметан; 5-бром-2,4-дигидроксидифенилметан;
4'-бром-2,4-дигидроксидифенилметан; бисфенольные соединения; 2,2'-метилен-бис-(4-хлорфенол);
2,2'-метилен-бис-(3,4,6-трихлорфенол); 2,2-метилен-бис-(4-хлоро-6-бромфенол); бис-(2-гидрокси-3,5дихлорофенил)сульфид; бис-(2-гидрокси-5-хлоробензил)сульфид; эфиры бензойной кислоты (парабены);
метилпарабен; пропилпарабен; бутилпарабен; этилпарабен; изопропилпарабен; изобутилпарабен;
бензилпарабен; метилпарабен натрия; пропилпарабен натрия; галоидированные карбанилиды;
3,4,4'-трихлорокарбанилиды (Триклокарбан® или ТКК); 3-трифторметил-4,4'-дихлоркарбанилид;
3,3',4-трихлоркарбанилид; хлоргексидин и его диглюконат; диацетат и дигидрохлорид; ундеценовая кислота; тиабензазол, гексетидин; гидрохлорид поли(гексаметиленбигуанидина) (Cosmocil®); другие серебряные соединения, кроме дигидроцитрата серебра, такие как хлорид серебра, в том числе его композиции, такие как JM Актикар и микронные частицы серебра.
-7-
013501
С целью предохранения косметических, фармацевтических средств, продуктов для домашнего хозяйства и для техники используют композиции, содержащие дигидроцитрат серебра настоящего изобретения с "другими противомикробными предохранителями", такими, что указаны в приложении VI Европейской косметической директивы (перечислены ниже), которые демонстрируют повышенную предохраняющую эффективность: формальдегид; параформальдегид; гидроксидифенил и его соли, такие как
ортофенилфенол; пиритион цинка; хлоробутанол; гидроксибензойные кислоты и их соли и эфиры,
такие как метилпарабен, этилпарабен, пропилпарабен, бутилпарабен; дибромгексамидин и его соли,
включая изэтионат (4,4'-гексаметилендиокси-бис-(3-бром-бензамидин) и 4,4'-гексаметилендиокси-бис-(3бром-бензамидиний-2-гидроксиэтансульфонат); (ацето-О)-фенилртуть (т.е. фенилмеркурацетат) и
меркурат-(2-)-(ортодигидроборат-(3-)-О)-фенил (т.е. монофенилмеркурборат); 1,3-бис-(2-этилгексил)гексагидро-5-метил-5-пиримидин (Гексетидин); 5-бром-5-нитро-1,3-диоксан; 2-бром-2-нитро-1,3пропандиол; 2,4-дихлорбензиловый спирт; 3,4,4'-трихлор-карбанилид (Трихлоркарбан); п-хлор-м-крезол;
2,4,4'-трихлор-2-гидроксидифениловый простой эфир (Триклозан); 4,4'-дихлор-2-гидроксидифениловый
простой эфир; 4-хлор-3,5-диметилфенол (хлорксиленол); имидазолидинилмочевина; гидрохлорид поли(гексаметилен-бигуанидин); 2-феноксиэтанол (феноксиэтанол); гексаметилентетрамин (Метенамин);
1-(3-хлораллил)-3,5,7-триаза-1-азоний-адамантанхлорид (Кватерниум 15); 1-(4-хлорофенидокси)-1-(1имидазолил)-3,3-диметил-2-бутанон (Климбазол); 1,3-бис-(гидроксиметил)-5,5-диметил-2,4-имидазолидиндион (ДМДМ гидантоин); бензиловый спирт; 1,2-дибром-2,4-дицианобутан; 2,2'-метилен-бис-(6бром-4-хлорфенол) (бромхлорофен); метилхлоризотиазолон, метилизотиазолон, октилизотиазолон, бензилизотиазолон; 2-бензил-4-хлорфенол (хлорфенон); хлорацетамид; хлоргексидин, хлоргексидин-ацетат,
хлоргексидин-глюконат, хлоргексидин-гидрохлорид; 1-феноксипропан-2-ол (феноксиизопропанол);
4,4-диметил-1,3-оксазолидин (диметилоксазолидин); диазолидинилмочевина; 4,4'-гексаметилендиоксибис-бензамидин и 4,4'-гексаметилендиокси-бис-(бензамидиний-2-гидроксиэтансульфонат); глутаровый
альдегид (1,5-пентандиаль); 7-этилбициклооксазолидин; 3-(4-хлорофенокси)-1,2-пропандиол (хлорофенезин); фенилметоксиметанол и ((фенилметокси)метокси)метанол (бензилгемиформальдегид); бромид- и
хлорид N-алкил(C12-C22)триметиламмония (цетримоний-бромид, цетримоний-хлорид); хлорид бензилдиметил-(4-(2-(4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенокси)этокси)этил) аммония (хлорид бензетония); хлорид,
бромид и сахаринат алкил(C8-C18)диметилбензиламмония; (бензалконий хлорид, бензалконий бромид,
бензалконий сахаринат); бензойная кислота и ее соли и эфиры; пропионовая кислота и ее соли; салициловая кислота и ее соли; сорбиновая кислота и ее соли; йодинат натрия; неорганические сульфиты и бисульфиты, такие как сульфит натрия; дегидроуксусная кислота; муравьиная кислота; меркурат-(1-этил)2меркаптобензоат-(2-)-O,S-водород (Тиомерсал или Тиомеросал); 10-ундециленовая кислота и ее соли;
октопирокс (пироктоноламин); гидроксиметиламиноацетат натрия (гидроксиметилглицинат натрия); соединения серебра, такие как JM ActiCare и 3-йод-2-пропинилбутилкарбамат.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции, которые содержат другие противомикробные агенты, включающие природные противомикробные агенты, которые представляют собой природные эфирные масла или их производные. Названия этих агентов производятся от их природного местонахождения в растениях, микроорганизмах или животных. Некоторые природные эфирные масла,
обладающие противобактериальными свойствами, включают в себя масла аниса, лимона, апельсина,
розмарина, зимолюбки, тимьяна, лаванды, гвоздики, хмеля, чайного дерева, масла цитронеллы, пшеницы, ячменя, лемонграссовое масло, кедровое масло, коричное масло, масла блошиной травы, герани, сандалового дерева, фиалковое масло, клюквы, эвкалиптовое масло, вербены, перечной мяты, голубого кипариса, смолы стираксового дерева, базилика, фенхеля, пихты, бальзамина, ментола, Остеа origanum,
Hydastis carradensis, Berberidaceae daceae, Ratanhiae и Curcuma longa. Кроме того, в этот класс входят природные эфирные масла, которые являются ключевыми химическими компонентами масел растительного,
микробного или животного происхождения, для которых была обнаружена противомикробная активность. Эти химикалии включают в себя (но не ограничиваются) анетол, пирокатехин, камфен, карвакрол,
эвгенол, эвкалиптол, феруловую кислоту, фарнезол, хинокитиол, трополон, лимонен, ментол, метилсалицилат, тимол, терпинеол, вербенон, берберин, экстракт ратании, оксид кариофиллена, цитронелловую
кислоту, куркумин, неролидол и гераниол, хитозаны или их производные.
С целью достижения более широкого спектра противомикробной активности, более легкого введения и большего удобства для производителя продуктов, используемых в домашнем хозяйстве (например,
средства для чистки поверхностей, средства для мытья посуды, стиральные порошки, средства для полоскания тканей), и средств личной гигиены (например, мыла, оставшиеся на таких продуктах, как дезодоранты/антиперспиранты, лосьоны и кремы типа "вода-в-масле" или "масло-в-воде", а также гели, зубные пасты и полоскания для рта) представляются смеси противомикробных агентов, которые используются в качестве предохранителя (для защиты конечного продукта домашнего хозяйства или средств личной гигиены от микробного повреждения) или в качестве противомикробного агента, который обеспечивает конкретную противомикробную активность окончательного продукта на живой или неживой поверхности.
-8-
013501
С целью получения таких концентрированных смесей биоцидные вещества, перечисленные в описании как "дополнительные противомикробные агенты" и/или "другие противомикробные предохранители", смешиваются в определенном соотношении, для того чтобы образовался исходный материал, который может быть использован для составления композиции средств личной гигиены и продуктов домашнего хозяйства. Типичные примеры указанных смесей приведены в табл. 1. Все биоцидные вещества
выбраны из раскрытых в изобретении "дополнительных противомикробных агентов" и/или "других противомикробных предохранителей". Концентрации этих биоцидных веществ в смеси составляют между
1 и 99%, предпочтительно между 10 и 90%. Концентрация этих смесей, применяемая в продуктах для
домашнего хозяйства и средствах личной гигиены, обычно находится в диапазоне от 0,1 до 5%, и предпочтительно от 0,2 до 2%.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции, содержащие противобактериальные металлические соли без серебра. Этот класс солей обычно включает в себя соли металлов из групп 3b-7b, 8
и 5а-5а. В некоторых вариантах осуществления изобретения конкретно используются соли алюминия,
циркония, цинка, золота, меди, лантана, олова, ртути, висмута, селена, стронция, скандия, иттрия, церия,
празеодима, неодима, прометия, самария, европия, гадолиния, тербия, диспрозия, гольмия, эрбия, тулия,
иттербия, лютеция и их смесей.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции, которые содержат одну или несколько
хелатных добавок. Примерами хелатных добавок являются этилендиаминтетрауксусная кислота
(ЭДТУК), бета-аланиндиуксусная кислота (EDETA), фосфонометилхитозан, карбоксиметилхитозан, гидроксиэтилендиаминотетрауксусная кислота, нитрилотриуксусная кислота (НТК) и этилендиаминдиянтарная кислота (S,S-ЭДДЯК, R,R-ЭДДЯК или S,R-ЭДДЯК). В некоторых вариантах изобретения
такие хелатные добавки обеспечивают дополнительные или даже синергические эффекты в сочетании с
дигидроцитратом серебра согласно изобретению.
Таблица 1
Типичные смеси противомикробных агентов и/или противомикробных
предохранителей
Кроме того, в этом изобретении разработаны средства личной гигиены и композиции для домашней
гигиены, которые содержат одно или несколько ароматических веществ. В конкретных композициях сочетание дигидроцитрата серебра с одним или несколькими парфюмерными изделиями, особенно содер-9-
013501
жащими масла растительного происхождения, приводит к повышению эффективности или качественно
другой противомикробной эффективности.
Кроме того, настоящее изобретение представляет композиции и способы ухода за волосами, которые дают эффект против перхоти, особенно за счет сочетания дигидроцитрата серебра с другими противомикробными агентами, такими как пиритион цинка, октопирокс, климбазол, сера, производные имидазола, такие как кетоконазол и итраконазол или салициловая кислота.
В настоящем изобретении предложены дезодорирующие средства личной гигиены и композиции
для домашней гигиены, такие как дезодоранты для подмышек, антиперспиранты для подмышек/композиции дезодорантов, аэрозольных комнатных дезодорантов, твердых комнатных дезодорантов
и др. В частности, это изобретение представляет композиции средств личной гигиены и дезодорантов для
домашней гигиены, содержащие один или несколько представителей из следующей группы: фарнезол,
парфюмерные изделия, феноксиэтанол, четвертичные аммониевые соединения, триклозан, триклокарбан,
органические кислоты, такие как бензойная кислота или сорбиновая кислота, бигуанидины, такие как
гидрохлорид поли(гексаметиленбигуанидина), или любые перечисленные выше компоненты, отличающиеся от дигидроцитрата серебра. Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств
личной гигиены, содержащие дезодорант и одно или несколько антиперспирантов (например, хлоргидрат
алюминия, хлоргидрат циркония и другие соли алюминия, цинка и циркония), спирт, хелатные добавки
или противооксиданты. В некоторых вариантах изобретения такие компоненты также приводят к улучшенной или качественно другой противомикробной активности по сравнению с дигидроцитратом серебра согласно изобретению.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств личной гигиены и способов эффективной борьбы с растительными паразитами кожи. Растительные паразиты кожи представляют собой
паразитические грибки, которые поражают кожу, волосы или ногти. Например, в некоторых вариантах
изобретения сочетание дигидроцитрата серебра настоящего изобретения с 10-ундециленовой кислотой,
сорбиновой кислотой, бензойной кислотой, салициловой кислотой или имидазоловой производной, такой как кетоконазол и/или итраконазол, может придавать композиции повышенную дерматофитную эффективность. Нанесение такой композиции на место поражения растительным паразитом будет приводить к торможению распространения растительного паразита и/или к уменьшению степени поражения
кожи.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств личной гигиены и эффективных
способов лечения воспаления сальной железы. Например, сочетание дигидроцитрата серебра настоящего
изобретения с другими противомикробными агентами, такими как феноксиэтанол, феноксипропанол,
бензалконий хлорид, цетримоний бромид или бензетоний хлорид, сера или салициловая кислота, может
давать композицию против воспаления сальной железы. При нанесении этой композиции на область,
пораженную воспалением сальной железы, может быть получен эффект против воспаления сальной железы.
Кроме того, в этом изобретении разработана очистительная композиция, которая содержит анионное поверхностно-активное вещество. В некоторых вариантах изобретения это анионное поверхностноактивное вещество составляет приблизительно от 0,05 до 10%, предпочтительно приблизительно
от 0,1 до 2% и более предпочтительно приблизительно от 0,2 до 1% от массы очистительной композиции.
Не ограничивающие примеры анионных пенообразующих поверхностно-активных веществ, используемых при осуществлении композиций настоящего изобретения, раскрыты в книге McCutcheon's,
Detergents и Emulsiflers, North American Edition (1990), опубликованной фирмой The Manufacturing
Confectioner Publishing Co.; McCutcheon's, Functional Materials, North American Edition (1992) и в патенте
США № 3929678, выданном Laughlin et al., от 30 декабря 1975 г., все эти источники включены в описание как ссылки.
В вариантах осуществления этого изобретения может быть использовано большое множество анионных поверхностно-активных веществ. Не ограничивающие примеры анионных пенообразующих поверхностно-активных веществ включают в себя те, которые выбирают из группы, состоящей из алкил- и
алкилэфирсульфатов; сульфированных моноглицеридов; сульфированных олефинов; алкиларилсульфонатов; первичных или вторичных алкансульфонатов; алкилсульфосукцинатов; ацилтауратов;
ацилизэтионатов; сульфонатов простых эфиров алкилглицерина; сульфированных метиловых эфиров;
сульфированных жирных кислот; алкилфосфатов; ацилглутаматов; ацилсаркозинатов; алкилсульфоацетатов; ацилированных пептидов; простых алкиловых эфиров карбоксилатов; ациллактилатов; анионных
фторированных поверхностно-активных веществ и их смесей. В некоторых вариантах осуществления
настоящего изобретения могут быть эффективно использованы смеси анионных поверхностно-активных
веществ.
Анионные поверхностно-активные вещества, используемые в очистительных композициях согласно изобретению, включают алкил- и алкилэфирсульфаты. Эти материалы имеют соответствующие формулы R11-O-SO3-M и R11(C2H4-O)x-O-SO3-M, в которых R11 представляет собой насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную группу, имеющую приблизительно от 8 до
- 10 -
013501
24 атомов углерода; х означает 1-10 и М является водорастворимым катионом, таким как аммоний, натрий, калий, магний, триэтаноламин, диэтаноламин и моноэтаноламин. Обычно алкилсульфаты получают путем сульфирования монофункциональных спиртов (имеющих приблизительно от 8 до 24 атомов
углерода), используя триоксид серы или другие известные методики сульфирования. Алкилэфирсульфаты обычно получают как продукты конденсации этиленоксида (ЭО) и монофункциональных спиртов
(имеющих приблизительно от 8 до 24 атомов углерода) с последующим сульфированием. Эти спирты
могут быть получены из жиров, например кокосового масла или сала, или они могут быть синтезированы. Конкретные примеры алкилсульфатов, которые используются в некоторых вариантах композиций
очищающих средств согласно изобретению, представляют собой натриевые, аммониевые, калиевые,
магниевые или триэтиламиновые (ТЭА) соли лаурил- или миристилсульфата. Примеры алкилэфирсульфатов включают аммоний-, натрий-, магний- или ТЭА-лаурэт-3-сульфаты.
Другим подходящим классом анионных поверхностно-активных веществ являются сульфатированные моноглицериды формулы R12-CO-O-CH2-C(OH)H-CH2-O-SO3-M, в которой R12 представляет собой
насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную группу, имеющую
приблизительно от 8 до 24 атомов углерода; и М является водорастворимым катионом, таким как аммоний, натрий, калий, магний, триэтаноламин, диэтаноламин и моноэтаноламин. Обычно они получаются
путем взаимодействия глицерина с жирными кислотами (имеют приблизительно от 8 до 24 атомов углерода) с образованием моноглицерида, с последующим сульфированием этого моноглицерида триоксидом серы. Примером сульфированного моноглицерида является кокомоноглицеридсульфат натрия.
Другие подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают сульфонаты олефинов
формулы R13SO3-M, в которой R13 представляет собой моноолефин, имеющий приблизительно от 12 до
24 атомов углерода; и М является водорастворимым катионом, таким как аммоний, натрий, калий, магний, триэтаноламин, диэтаноламин и моноэтаноламин. Эти соединения могут быть получены путем
сульфирования альфа-олефинов с помощью комплекса триоксида серы, с последующей нейтрализацией
кислотной реакционной смеси в таких условиях, чтобы любые сульфоны, которые образовались в этой
реакции, гидролизовались с получением соответствующих гидроксиалкансульфонатов. Примером сульфированного олефина является С14/С16-альфа-олефинсульфонат натрия.
Другие подходящие анионные поверхностно-активные вещества представляют собой линейные
алкилбензолсульфонаты формулы R14-C6H4-SO3-M, в которой R14 представляет собой насыщенную или
ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную группу, имеющую приблизительно от 8
до 24 атомов углерода; и М является водорастворимым катионом, таким как аммоний, натрий, калий,
магний, триэтаноламин, диэтаноламин и моноэтаноламин. Они получаются путем сульфирования линейных алкилбензолов триоксидом серы. Примером такого анионного поверхностно-активного вещества
является додецилбензолсульфонат натрия.
Кроме того, другие анионные поверхностно-активные вещества, подходящие в различных вариантах очистительной композиции согласно изобретению, включают в себя первичные или вторичные алкансульфонаты формулы R15SO3-M, в которой R15 представляет собой насыщенную или ненасыщенную,
разветвленную или неразветвленную алкильную цепочку, имеющую приблизительно от 8 до 24 атомов
углерода; и М означает водорастворимый катион, такой как аммоний, натрий, калий, магний, триэтаноламин, диэтаноламин и моноэтаноламин. Обычно эти соединения получаются путем сульфирования парафинов, используя диоксид серы при наличии хлора и ультрафиолетового излучения или другой известный способ сульфирования. Процесс сульфирования может происходить при вторичном или первичном атоме углерода алкильной цепочки. Примером используемых согласно изобретению алкансульфонатов являются алкил(C13-C17)сульфонаты щелочных металлов или аммония.
Кроме того, другие подходящие анионные поверхностно-активные вещества представляют собой
алкилсульфосукцинаты, которые включают динатрий н-октадецилсульфосукцинамат; диаммоний лаурилсульфосукцинат; тетранатрий н-(1,2-дикарбоксиэтил)-н-октадецилсульфосукцинат; натриевую соль
диамилового эфира сульфоянтарной кислоты; натриевую соль дигексилового эфира сульфоянтарной кислоты и натриевую соль диоктилового эфира сульфоянтарной кислоты.
Кроме того, применяются таураты на основе таурина, который также известен как
2-аминоэтансульфоновая кислота. Примеры тауратов включают н-алкилтаурины, которые получаются
при взаимодействии додециламина с изэтионатом натрия, согласно рекомендациям патента США
№ 2658072, который полностью введен в описание как ссылка. Другие примеры производных таурина,
которые используются в вариантах осуществления изобретения, включают ацилтаурины, получающиеся
при взаимодействии н-метилтаурина с жирными кислотами (имеющими приблизительно от 8 до 24 атомов углерода).
Другим классом анионных поверхностно-активных веществ, подходящих для использования в некоторых вариантах очистительных композиции согласно изобретению, являются ацилизэтионаты. Обычно ацилизэтионаты имеют формулу R16CO-O-CH2CH2SO3-M, в которой R16 означает насыщенную или
ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную группу, имеющую приблизительно от
10 до 30 атомов углерода; и М является катионом. Обычно эти соединения получаются при взаимодействии жирных кислот (имеющих приблизительно от 8 до 30 атомов углерода) изэтионатом щелочного ме- 11 -
013501
талла. Не ограничивающие примеры этих ацилизэтионатов включают кокоилизэтионат аммония, кокоилизэтионат натрия, лауроилизэтионат натрия и их смеси.
Кроме того, другие подходящие анионные поверхностно-активные вещества представляют собой
простые алкилглицериловые эфирсульфонаты формулы R17-OCH2-C(OH)H-CH2-SO3-M, в которой R17
представляет собой насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную
группу, имеющую приблизительно от 8 до 24 атомов углерода; и М означает водорастворимый катион,
такой как аммоний, натрий, калий, магний, триэтаноламин, диэтаноламин и моноэтаноламин. Эти соединения получаются при взаимодействии эпихлоргидрина и бисульфита натрия с жирными спиртами
(имеющими приблизительно от 8 до 24 атомов углерода) или другими известными способами. Одним
примером является простой кокоглицериловый эфир сульфоната натрия.
Другие подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают в себя сульфированные
жирные кислоты формулы R18CH(SO4)-COOH и сульфированные метиловые сложные эфиры формулы
R18CH(SO4)-CO-O-CH3, в которой R18 представляет собой насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную группу, имеющую приблизительно от 8 до 24 атомов углерода. Эти
поверхностно-активные вещества обычно получаются путем сульфирования жирных кислот или их алкилметиловых сложных эфиров (имеющих приблизительно от 8 до 24 атомов углерода) триоксидом серы
или с помощью других известных способов сульфирования. Примеры включают альфа-сульфированные
жирные кислоты кокоса и лаурилметиловый сложный эфир.
Другие подходящие анионные материалы включают в себя фосфаты, такие как моноалкил-, диалкил- и триалкилфосфатные соли, которые получаются при взаимодействии пентоксида фосфора с монофункциональными разветвленными или неразветвленными спиртами, имеющими приблизительно от 8
до 24 атомов углерода. В некоторых вариантах изобретения эти анионные материалы также могут быть
получены с помощью других известных способов фосфатирования. Примеры этого класса поверхностноактивных веществ представляют собой моно- или дилаурилфосфаты натрия.
Другие подходящие анионные материалы включают ацилглутаматы, соответствующие формуле
R19CO-N(COOH)-CH2CH2-CO2-M, в которой R19 представляет собой насыщенную или ненасыщенную,
разветвленную или неразветвленную алкильную или алкенильную группу, имеющую приблизительно от
8 до 24 атомов углерода; и М означает водорастворимый катион. Не ограничивающие примеры этих материалов включают лауроилглутамат натрия и кокоилглутамат натрия.
Другие анионные материалы включают в себя алканоилсаркозинаты, соответствующие формуле
R20-CON(CH3)-CH2CH2-CO2-M, в которой R20 представляет собой насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную или алкенильную группу, имеющую приблизительно от 10
до 20 атомов углерода; и М означает водорастворимый катион. Не ограничивающие примеры этих материалов включают лауроилсаркозинат натрия, кокоилсаркозинат натрия и лауроилсаркозинат аммония.
Другие анионные материалы включают в себя простые алкилэфирные карбоксилаты, соответствующие формуле R21-(OCH2CH2)x-OCH2-CO2-M, в которой R21 представляет собой насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную алкильную или алкенильную группу, имеющую приблизительно от 8 до 24 атомов углерода; х - число от 1 до 10 и М означает водорастворимый катион. Не
ограничивающие примеры этих материалов включают лаурэткарбоксилат натрия.
Другие анионные материалы включают в себя ациллактилаты, соответствующие формуле
R22-CO-[O-CH(CH3)-CO]x-CO2-M, в которой R22 представляет собой насыщенную или ненасыщенную,
разветвленную или неразветвленную алкильную или алкенильную группу, имеющую приблизительно от
8 до 24 атомов углерода; х равен 3 и М означает водорастворимый катион; не ограничивающие примеры
этих материалов включают кокоиллактилат натрия.
Другие анионные материалы включают в себя карбоксилаты, не ограничивающие примеры которых
включают лауроилкарбоксилат натрия, кокоилкарбоксилат натрия и лауроилкарбоксилат аммония. Кроме того, могут быть использованы анионные фторированные поверхностно-активные вещества.
Противокатион М уравновешивает отрицательный заряд анионного поверхностно-активного вещества. Некоторыми особенно подходящими противокатионами являются натрий, калий, аммоний, моноэтаноламин, диэтаноламин и триэтаноламин. Особенно подходящим противокатионом является ион аммония.
Кроме того, в этом изобретении разработаны средства личной гигиены и композиции для домашней
гигиены, которые включают в себя один или несколько неионных поверхностно-активных веществ. Некоторые неионные поверхностно-активные вещества представляют собой продукты конденсации
этиленоксида с различными соединениями, содержащими реакционноспособный атом водорода и
имеющими длинные гидрофобные цепочки (например, алифатические цепочки, имеющие 12-20 атомов
углерода), при этом продукты конденсации ("этоксамеры") содержат гидрофильные полиоксиэтиленовые
функциональные группы, такие как продукты конденсации поли(этиленоксида) с жирными кислотами,
жирными спиртами, жирными амидами, многоатомными спиртами (например, эфир сорбита и стеариновой кислоты) и с полипропиленоксидом (например, материалы Pluronic®). Полиоксамеры включают,
например, блок-сополимеры полиоксиэтилена полиоксипропилена, имеющие среднюю молекулярную
массу приблизительно от 3000 до 5000 и предпочтительную среднюю молекулярную массу приблизи- 12 -
013501
тельно от 3500 до 4000 и содержащие приблизительно от 10 до 80% гидрофильных полиоксиэтиленовых
групп от массы блок-сополимера (например, Pluronic F127).
Кроме того, в этом изобретении разработаны средства личной гигиены и композиции для домашней
гигиены, содержащие один или несколько амфотерных поверхностно-активных веществ. Некоторые амфотерные поверхностно-активные вещества представляют собой C8-C18-бетаины, C8-C18-сульфобетаины,
C8-C24-алкиламидо-C1-C4-алкиленбетаины, имидазолинкарбоксилаты, алкиламфокарбоксикарбоновые
кислоты, алкиламфокарбоновую кислоту (например, лауроамфоглицинат) и N-алкил-β-аминопропионат
или -иминодипропионат. В конкретных вариантах осуществления амфотерное поверхностно-активное
вещество содержит C10-C20-алкиламидо-C1-C4-алкиленбетаин и/или пропилбетаинамид жирных кислот
кокоса.
Кроме того, в этом изобретении разработаны средства личной гигиены и композиции для домашней
гигиены, содержащие в сочетании анионные, неионные и амфотерные поверхностно-активные вещества.
Эти анионные, неионные и амфотерные поверхностно-активные вещества перечислены выше.
Кроме того, в этом изобретении разработаны противомикробные композиции, которые содержат
дополнительный протонодонорный реагент (за исключением лимонной кислоты, которая сама может
считаться протонодонорным реагентом), предпочтительно приблизительно от 0,1 до 10%, более предпочтительно приблизительно от 0,5 до 8% и наиболее предпочтительно приблизительно от 1 до 5% (в
расчете на массу композиции) протонодонорного реагента. В этом контексте "протонодонорный реагент"
означает любое кислотное соединение или их смесь (за исключением лимонной кислоты), которое обеспечивает наличие недиссоциированной кислоты на коже после применения композиции. Протонодонорные реагенты могут представлять собой органические кислоты, в том числе полимерные кислоты, минеральные кислоты или их смеси. Эти дополнительные органические протонодонорные реагенты могут
быть добавлены непосредственно в композицию в кислотной форме или они могут образоваться при добавлении комплекса основания с желаемой кислотой и достаточного количества свободной кислоты (например, вышеупомянутой органической кислоты), которая является достаточно сильной (т.е. имеет достаточно низкий показатель pKa), чтобы вытеснить недиссоциированную кислоту из ее комплекса с основанием. В некоторых вариантах изобретения этот протонодонорный реагент содержит минеральную кислоту, которая не будет оставаться недиссоциированной в чистой композиции и/или когда композиция
будет разбавлена во время стирки и промывания. Эти протонодонорные реагенты добавляют непосредственно в композицию в кислотной форме.
Кроме того, в этом изобретении разработаны средства личной гигиены и композиции для домашней
гигиены, имеющие pH в диапазоне приблизительно от 2 до 7. Дигидроцитрат серебра настоящего изобретения является активным в широком диапазоне значений pH, в котором обычно используются средства личной гигиены и продукты домашнего хозяйства. Диапазон значений pH для композиции, содержащей дигидроцитрат серебра настоящего изобретения, обычно находится ниже pH 8. В некоторых вариантах осуществления изобретения (в том числе средства для обработки и очистки кожи) значение pH противомикробной композиции настоящего изобретения устанавливается на достаточно низком уровне для
того, чтобы на коже или образовалась, или осаждалась существенно недиссоциированная кислота. В таких вариантах осуществления значение pH композиции согласно изобретению будет регулироваться
предпочтительно с помощью буфера в диапазоне приблизительно от 3,0 до приблизительно 6,0, предпочтительно приблизительно от 3,0 до приблизительно 5,0, более предпочтительно приблизительно от 3,5 до
приблизительно 4,5. В случае необходимости может быть использована сильная кислота (например, минеральная кислота, такая как HCl, H2SO4, H3PO4, HBr, HI, H3PO3 и др.) для того, чтобы снизить pH до
желаемого диапазона.
Неограниченный перечень примеров органических кислот, которые играют роль протонодонорного
реагента в некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения, включает в себя адипиновую,
винную, лимонную, малеиновую, молочную, яблочную, янтарную, гликолевую, глутаровую, бензойную,
малоновую, салициловую, глюконовую кислоты; глюконолактон (особенно глюконо-дельта-лактон); 2пирролидон-5 карбоновую кислоту; полиакриловую кислоту; их соли и их смеси (необязательно с одной
или несколькими минеральными кислотами). Неограниченный перечень примеров минеральных кислот
включает в себя хлористо-водородную; фосфорную; серную кислоты и их смеси. Конкретные примеры
дополнительных протонодонорных реагентов включают в себя 2-пирролидон-5-карбоновую кислоту;
глюконолактон; их изомеры и их смеси.
Кроме того, в этом изобретении разработаны средства личной гигиены и композиции для домашней
гигиены, в которые также добавлены "реагенты, усиливающие мягкость". Эти "компоненты, усиливающие мягкость", содержат катионные и неионные полимеры, совместимые поверхностно-активные вещества, увлажнители и их смеси. Полимеры, используемые в некоторых вариантах осуществления, включают полиэтиленгликоли; полипропиленгликоли; гидролизованные протеины шелка; гидролизованные
молочные протеины; гидролизованные кератиновые протеины; хлорид гуарового гидроксипропилтримония; поликваты (четвертичные аммониевые соединения); силиконовые полимеры и их смеси. В некоторых вариантах изобретения полимеры, усиливающие мягкость, составляют приблизительно от 0,1 до
приблизительно 1%, предпочтительно приблизительно от 0,2 до приблизительно 1,0% и более предпоч- 13 -
013501
тительно приблизительно от 0,2 до приблизительно 0,6% от массы противомикробной композиции. Совместимые поверхностно-активные вещества, используемые в некоторых вариантах, включают неионные
поверхностно-активные вещества, такие как этоксилированные спирты ряда Genapol® 24; РОЕ(20) моноэфир сорбита и олеиновой кислоты (Tween® 80); эфир полиэтиленгликоля и кокосовой кислоты и блочные полимеры пропиленоксида/этиленоксида, Pluronic®; и амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как алкилбетаины; алкилсультамы; алкиламфоацетаты; алкиламфодиацетаты; алкиламфопропионаты; и алкиламфодипропионаты. В некоторых вариантах изобретения усиливающие мягкость совместимые поверхностно-активные вещества составляют приблизительно от 20 до приблизительно 70%,
предпочтительно приблизительно от 20 до приблизительно 50% от массы анионного поверхностноактивного вещества в очистительной композиции.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции, содержащие один или несколько липидных увлажняющих кожу реагентов, которые обеспечивают увлажняющий эффект для потребителя, при
нанесении на его кожу. В некоторых вариантах изобретения липофильные увлажняющие кожу реагенты
составляют приблизительно от 0,1 до приблизительно 30%, предпочтительно приблизительно от 0,2 до
приблизительно 10%, наиболее предпочтительно приблизительно от 0,5 до приблизительно 5% от массы
композиции. В некоторых вариантах изобретения липофильный увлажняющий кожу реагент характеризуется по параметру растворимости, который определен Vaughan в журнале Cosmetics and Toiletries, vol.
103, p. 47-69, october 1988 (специально введен в описание как ссылка). Липофильный увлажняющий кожу реагент, имеющий параметр растворимости по Vaughan (VSP) от 5 до 10, предпочтительно от 5,5 до 9,
является подходящим для варианта осуществления противомикробной композиции согласно изобретению в виде противомикробного очистителя.
Большое разнообразие "материалов типа липидов" и смесей материалов может быть подходящим
для использования в вариантах осуществления противомикробных композиций настоящего изобретения.
"Материалы типа липидов" означают липофильные соединения и включают липофильные реагенты
для кондиционирования кожи. Некоторые такие реагенты для кондиционирования кожи представляют
собой углеводородные масла и воски; силиконы; производные жирных кислот; холестерин; холестериновые производные; ди- и триглицериды; растительные масла; производные растительных масел;
жидкие неперевариваемые масла (такие, что описаны в патенте США № 3600186, выдан Mattson, 17 августа 1971 г. и в патентах США № 4005195 и 4005196, выданы Jandacek и др. 25 января 1977 г.), которые
все введены в описание как ссылки; или смеси жидких перевариваемых или неперевариваемых масел с
твердыми полиэфирами (сложными) полиолов (такие, что описаны в патенте США № 4797300, выданы
Jandacek 10 января 1989 г.; в патентах США № 5306514, 5306516 и 5306515, выданы Letton 26 апреля
1994 г., которые все введены в описание как ссылки); сложные ацетоглицеридные эфиры; сложные алкиловые эфиры; сложные алкениловые эфиры; ланолин и его производные; молочные триглицериды; сложные эфиры; производные пчелиного воска; стеролы; фосфолипиды и смеси любых или всех из вышеуказанных материалов. Жирные кислоты, мыла жирных кислот и водорастворимые полиолы специально
исключены из этого определения липофильных увлажняющих кожу реагентов.
Некоторые примеры материалов типа липидов представляют собой петролатум; микрокристаллические воски минерального масла; полиалкены (например, гидрированный и негидрированный полибутилен и полидецен); парафины; церезин; озокерит; полиэтилен и пергидросквален. Смеси петролатума и
гидрированных и негидрированных высокомолекулярных полибутиленов, в которых отношение петролатума к полибутилену изменяется приблизительно от 90:10 до приблизительно 40:60, также являются
подходящими для использования в некоторых вариантах в качестве липидных увлажняющих кожу реагентов в композициях согласно изобретению.
Некоторые дополнительные примеры материалов типа липидов представляют собой сополиол диметикона; диметилполисилоксан; диэтилполисилоксан; высокомолекулярные диметиконы; смешанные
C1-C30-алкилполисилоксаны; фенилдиметикон; диметиконол и смеси из двух или нескольких вышеуказанных материалов. Более предпочтительными в некоторых вариантах осуществления являются
нелетучие
силиконы,
которые
выбирают
из
диметикона;
диметиконола;
смешанных
C1-C30-алкилполисилоксанов и смесей из любых двух или нескольких материалов. Неограничивающие
примеры силиконов, применяемых в некоторых вариантах настоящего изобретения, описаны в патенте
США № 5011681, выдан Ciotti и др. 30 апреля 1991 г., который введен как ссылка.
Некоторые дополнительные примеры материалов типа липидов представляют собой касторовое
масло; соевое масло; дериватизированные соевые масла, такие как соевое масло с малеатами; сафлоровое
масло; хлопковое масло; кукурузное масло; ореховое масло; арахисовое масло; оливковое масло; рыбий
жир; миндальное масло; масло авокадо; пальмовое и конопляное масло; растительные масла и производные растительных масел; кокосовое и дериватизированное кокосовое масло; хлопковое и дериватизированное хлопковое масло; масло жожобы; масло какао и т.п., а также смеси из любых двух или нескольких таких масел. В некоторых вариантах осуществления применяют ацетоглицеридные сложные эфиры;
примером является ацетилированный моноглицерид. В некоторых вариантах осуществления предпочтительными являются ланолин и его производные; некоторыми примерами являются ланолин, ланолиновое
- 14 -
013501
масло, ланолиновый воск, ланолиновые спирты, ланолиновые жирные кислоты, изопропиловый эфир
ланолина, ацетилированный ланолин, ацетилированные ланолиновые спирты, линолеат ланолинового
спирта и рицинолеат ланолинового спирта.
В некоторых вариантах изобретения наиболее предпочтительно, чтобы по меньшей мере 75% липофильного реагента для кондиционирования кожи составляли липиды, выбранные из группы, состоящей из петролатума; смесей петролатума и высокомолекулярного полибутилена; минерального масла;
жидких неперевариваемых масел (например, жидкие сложные октаэфиры хлопкового масла и сахарозы)
или смеси жидких перевариваемых или неперевариваемых масел с полиэфирами (сложными) твердых
полиолов (например, сложные октаэфиры сахарозы, полученные из жирных кислот С22), в которых отношение жидкого перевариваемого или неперевариваемого масла к сложному полиэфиру твердого полиола изменяется приблизительно от 96:4 до приблизительно 80:20; гидрированного или негидрированного полибутилена; микрокристаллического воска; полиалкена; парафина; церезина; озокерита; полиэтилена; пергидросквалена; диметиконов; алкилсилоксанов; полиметилсилоксанов; метилфенилполисилоксанов и смесей из любых двух или нескольких таких компонентов.
В вариантах осуществления, включающих в себя смесь петролатума и других липидов, отношение
петролатума к другим выбранным липидам (гидрированным или негидрированным полибутилену или
полидецену или минеральным маслам) предпочтительно составляет приблизительно от 10:1 до приблизительно 1:2, более предпочтительно приблизительно от 5:1 до приблизительно 1:1.
В некоторых вариантах осуществления, в которых используется липофильный увлажняющий кожу
реагент в качестве усилителя мягкости, в противомикробные композиции согласно изобретению может
быть введен стабилизатор в концентрации, изменяющейся приблизительно от 0,1 до приблизительно
10%, предпочтительно приблизительно от 0,1 до приблизительно 8%, более предпочтительно приблизительно от 0,1 до приблизительно 5% от массы противомикробной композиции. "Стабилизатор" представляет собой соединение (или смесь соединений), которое образует кристаллический стабилизирующий
каркас в жидкой композиции, который предотвращает образование капель липофильного увлажняющего
кожу реагента за счет коалесценции и разделение фаз в продукте. Этот каркас обеспечивает тиксотропные свойства композиции, например увеличение вязкости во времени, после прекращения сдвига.
Описанные выше стабилизаторы не включают поверхностно-активные вещества. Эти стабилизаторы обеспечивают улучшенную стабильность при хранении и действии нагрузки. В некоторых вариантах
изобретения предпочтительные гидроксилсодержащие стабилизаторы включают 12-гидроксистеариновую
кислоту,
9,10-дигидроксистеариновую
кислоту,
три-9,10-дигидроксистеарин
и
три-12-гидроксистеарин (гидрированное касторовое масло представляет собой в основном
три-12-гидроксистеарин), три-12-гидроксистеарин является наиболее предпочтительным в некоторых
вариантах осуществления композиций согласно изобретению. Когда эти кристаллические гидроксилсодержащие стабилизаторы используются в вариантах осуществления противомикробных композиций
изобретения (например, особенно в очистительных композициях), обычно они присутствуют приблизительно в концентрации от 0,1 до 10%, предпочтительно от 0,1 до 8%, более предпочтительно от 0,1 до
приблизительно 5% от массы противомикробных композиций. Стабилизатор нерастворим в чистой воде
в окружающей среды или в близких условиях.
В некоторых вариантах изобретения стабилизатор, используемый в противомикробных композициях согласно изобретению, содержит полимерный загуститель. "Загуститель" представляет собой соединение, которое способно повышать вязкость жидкой композиции, но не обязательно образует вышеупомянутую сшитую матрицу. Конкретные загустители описаны более подробно ниже. Когда полимерные
загустители используются в качестве стабилизаторов в вариантах осуществления противомикробных
композиций согласно изобретению, обычно они вводятся в количестве, изменяющемся приблизительно
от 0,01 до приблизительно 5%, предпочтительно приблизительно от 0,3 до приблизительно 3% от массы
композиции. В некоторых вариантах изобретения полимерный загуститель предпочтительно представляет собой анионный, неионный, катионный или гидрофобно модифицированный полимер, который выбирают из группы, состоящей из катионных полисахаридов катионной гуаровой смолы, с молекулярной
массой от 1000 до 3000000; анионных, катионных и неионных гомополимеров, произведенных из акриловой и/или метакриловой кислоты; анионных, катионных и неионных смол целлюлозы; катионных сополимеров диметилдиалкиламмоний хлорида и акриловой кислоты; катионных гомополимеров хлористого диметилалкиламмония; катионных полиалкилен- и этоксиполиалкилениминов; полиэтиленгликоль
с молекулярной массой от 100000 до 4000000 и смеси из двух или больше полимеров. В некоторых вариантах изобретения полимер предпочтительно выбирают из группы, состоящей из полиакрилата натрия,
гидроксиэтилцеллюлозы, цетилгидроксиэтилцеллюлозы и поликватерниума 10.
В некоторых вариантах изобретения стабилизатор, используемый в очистительных композициях,
может содержать эфиры этиленгликоля с жирными кислотами C10-C22. В некоторых вариантах изобретения эфиры этиленгликоля с жирными кислотами C10-C22 желательно сочетать с полимерными загустителями (описаны выше). В некоторых вариантах изобретения эти эфиры предпочтительно представляют
собой диэфиры, более предпочтительно диэфиры C14-C18, наиболее предпочтительно дистеарат
этиленгликоля. В вариантах осуществления, в которых эфиры этиленгликоля с жирными кислотами
- 15 -
013501
C10-C22 используются в качестве стабилизатора, они могут присутствовать в концентрации в диапазоне
приблизительно от 3 до приблизительно 10%, предпочтительно приблизительно от 5 до приблизительно
8%, более предпочтительно приблизительно от 6 до приблизительно 8% от массы индивидуальной очистительной композиции.
Другой класс стабилизаторов, который может быть использован в некоторых вариантах осуществления противомикробных композиций настоящего изобретения, содержит диспергированный аморфный
диоксид кремния, т.е. "дымящий диоксид кремния", осажденный диоксид кремния и их смеси. Используемый в описании термин "диспергированный аморфный диоксид кремния" относится к малым, тонко
диспергированным некристаллическим частицам диоксида кремния, имеющим средний размер агломератов менее чем приблизительно 100 мкм.
В некоторых вариантах осуществления, в которых аморфные частицы диоксида кремния используются в качестве стабилизатора, они могут быть введены в очистительные композиции в концентрации,
изменяющейся приблизительно от 0,1 до приблизительно 10%, предпочтительно приблизительно от 0,25
до приблизительно 8%, более предпочтительно приблизительно от 0,5 до приблизительно 5%.
Другой класс стабилизаторов, который может быть использован в вариантах осуществления противомикробных композиций настоящего изобретения, содержит диспергированный бентонитовый глинозем, который выбирают из группы, состоящей из бентонита и гекторита и их смесей. Бентонит представляет собой глинозем с коллоидным сульфатом алюминия (см. указатель фирмы Merck Index, 11-e изд.,
1989, статья 1062, с. 164, которая включена в описание как ссылка). Гекторит представляет собой глинозем, содержащий натрий, магний, литий, кремний, кислород, водород и фтор (см. указатель Merck Index,
11-e изд., 1989, статья 4538, с. 729, которая включена в описание как ссылка). Когда в некоторых вариантах осуществления очистительных композиций настоящего изобретения в качестве стабилизатора используется бентонитовый глинозем, он может составлять приблизительно от 0,1 до приблизительно 10%,
предпочтительно приблизительно от 0,25 до приблизительно 8%, более предпочтительно приблизительно от 0,5 до приблизительно 5% от массы композиции.
Другие известные стабилизаторы, такие как жирные кислоты и жирные спирты, также используются в некоторых вариантах осуществления композиций согласно изобретению. В некоторых вариантах
изобретения особенно предпочтительными являются пальмитиновая кислота и лауриновая кислота.
В некоторых вариантах осуществления противомикробные композиции настоящего изобретения
содержат широкий диапазон необязательных компонентов. В словаре CTFA International Cosmetic
Ingredient Dictionary, 6-e изд., 1995, который полностью введен в изобретение как ссылка, описано большое множество неограничивающих косметических и фармацевтических компонентов, которые обычно
используются в производстве средств ухода за кожей и являются подходящими для использования в различных вариантах осуществления композиций настоящего изобретения. Неограничивающие примеры
функциональных классов компонентов описаны на с. 537 этого источника, который специально введен в
описание как ссылка.
Примеры функциональных классов компонентов, используемых в различных вариантах осуществления композиций настоящего изобретения, включают в себя абразивные материалы, агенты против воспаления сальной железы, реагенты против слеживания, антиоксиданты, связующие вещества, биологические добавки, реагенты для увеличения объема, хелатные добавки, химические добавки, красители, косметические вяжущие средства, косметические биоциды, денатурирующие средства, лекарственные вяжущие средства, эмульгаторы, мягчительные средства, наружные анальгетики, пленкообразующие средства, ароматические компоненты, гигроскопические вещества, заглушающие агенты, пластификаторы,
предохранители, газы-вытеснители, восстанавливающие агенты, реагенты для отбеливания кожи, реагенты для кондиционирования кожи (мягчительные средства, гигроскопические вещества, смешанные и
окклюзионные), средства защиты кожи, растворители, усилители пенообразования, гидротропные агенты, растворяющие агенты, суспендирующие агенты (не поверхностно-активные вещества), солнцезащитные кремы, поглотители ультрафиолетового излучения и реагенты, повышающие вязкость (водные и
неводные). Примеры других функциональных классов материалов, применяемых в вариантах осуществления изобретения, включают растворяющие агенты, секвестрирующие агенты, кератолитические агенты
и т.п.
"Краситель" представляет собой любое соединение или смесь, способные придавать окраску композиции.
"Мягчительное средство" представляет собой соединение или смесь, способные придавать коже повышенную мягкость или эластичность.
Некоторые варианты осуществления композиции включают в себя один или несколько антиоксидантов, примерами которых являются аминокислоты или производные аминокислот; имидазолы и их
производные; пептиды, такие как D,L-карнозин; каротиноиды; каротины и их производные; липоновая
кислота; хелатные добавки для металлов (такие как альфа-гидроксижирные кислоты, пальмитиновая кислота, фитиновая кислота, лактоферрин); альфа-гидроксикислоты (например, молочная кислота, малеиновая кислота); гуминовая кислота; галлат; ЭДТУК, EGTA и их производные; ненасыщенные жирные
кислоты и их производные; витамин С (аскорбиновая кислота) и его производные (такие как ацетилиро- 16 -
013501
ванные производные); рутиновая кислота и ее производные; альфа-гликозилрутин, феруловая кислота,
бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол и соответствующие производные и/или смеси из двух или
более таких веществ.
В некоторых вариантах композиции согласно изобретению содержат один или несколько
УФ-поглотителей, таких как один или несколько из следующих:
п-аминобензойная кислота и/или ее производные, например 2-этилгексиловый эфир
4-диметиламинобензойной кислоты;
салициловая кислота и/или ее производные, например 2-этилгексиловый эфир салициловой кислоты;
производные бензофенона, например 2-гидрокси-4-метоксибензофенон и его 5-сульфокислотная
производная;
производные дибензоилметана, например 1-(4-трет-бутилфенил)-3-(4-метоксифенил)пропан-1,3дион;
дифенилакрилаты, например 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилат и 3-(бензофуранил)-2цианоакрилат;
3-имидазол-4-илакриловая кислота и ее сложные эфиры;
производные бензофурана, особенно производные 2-(п-аминофенил)бензофурана, описанные в патентах ЕР-А-582189, US-A-5338539, US-A-5518713 и ЕР-А-613893;
полимерные УФ-поглотители, например производные бензилиденмалоната, описанные в
ЕР-А-709080;
производные коричной кислоты, например 2-этилгексиловый эфир и изоамиловый эфир
4-метоксикоричной кислоты, или производные коричной кислоты, описанные в документах
US-A-5601811 и WO 97/00851;
производные камфоры, например 3-(4'-метил)бензилиденборнан-2-он, 3-бензилиденборнан-2-он,
N-[2-(и 4-)-2-оксиборн-3-илиденметил)бензил]акриламидный полимер, метилсульфат 3-(4'-триметиламмоний)бензилиденборнан-2-она,
3,3'-(1,4-фенилендиметин)-бис-(7,7-диметил-2-оксобицикло[2.2.1]гептан-1-метансульфоновая кислота) и ее соли, 3-(4'-сульфо)бензилиденборнан-2-он и его соли; метосульфат камфорбензалькония;
соединения гидроксифенилтриазина, например
2-(4'-метоксифенил)-4,6-бис-(2'-гидрокси-4'-н-октилоксифенил)-1,3,5-триазин;
2,4-бис-{[4-(3-(2-пропилокси)-2-гидроксипропилокси)-2-гидрокси]фенил}-6-(4-метоксифенил)1,3,5-триазин;
2,4-бис-{[4-(2-этилгексилокси)-2-гидрокси]фенил}-6-[4-(2-метоксиэтилкарбоксил)фениламино]1,3,5-триазин;
2,4-бис-{[4-трис-(триметилсилилоксисилилпропилокси)-2-гидрокси]фенил}-6-(4метоксифенил)1,3,5-триазин;
2,4-бис-{[4-(2"-метилпропенилокси)-2-гидрокси]фенил}-6-(4-метоксифенил)-1,3,5-триазин;
2,4-бис-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-гептаметилтрисилил-2"-метилпропилокси)-2-гидрокси]фенил}-6-(4метоксифенил)-1,3,5-триазин;
2,4-бис-{[4-(3-(2-пропилокси)-2-гидроксипропилокси)-2-гидрокси]фенил}-6-[(4-этилкарбокси)фениламино]-1,3,5-триазин;
соединения бензотриазола, например 2,2'-метилен-бис-(6-(2Нбензотриазол-2-ил)-4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенол;
производные трианилино-симм.-триазина, например 2,4,6-трианилин-(п-карбо-2'-этил-1'-окси)1,3,5-триазин, и УФ-поглотители, раскрытые в документах US-A-5332568, ЕР-А-517104, ЕР-А-507691,
WO 93/17002 и ЕР-А-570838;
2-фенилбензимидазол-5-сульфоновая кислота и ее соли;
ментиловый эфир о-аминобензойной кислоты;
покрытые или непокрытые физические солнцезащитные агенты, такие как диоксид титана, оксид
цинка, оксиды железа, слюда, MnO, Fe2O3, Се2О3, Al2O3, ZrO2 (поверхностные покрытия: полиметилметакрилат, метикон (метилгидрополисилоксан, который описан в CAS 9004-73-3), диметикон, триизостеарат изопропилтитана (который описан в CAS 61417-49-0), мыла металлов, такие как стеарат магния (описан в CAS 4086-70-8), фосфаты перфторспиртов, такие как фосфаты фторспиртов C9-C15 (описаны в CAS
7449944-8; JP 5-86984, JP 4-330007)). Средний размер основных частиц находится в диапазоне 15-35 нм и
размер частиц дисперсии находится в диапазоне от 100 до 300 нм;
производные аминогидроксибензофенона, раскрытые в патентах DE 10011317, ЕР 1133980 и
ЕР 1046391;
производные фенилбензимидазола, раскрытые в патенте ЕР 1167358;
УФ-поглотители, описанные в книге "Sunscreen agents", Eds. N.J. Lowe, N.A.Shaath, Marcel Dekker,
Inc., New York and Basle или в журнале Cosmetics & Toiletries (107), 50ff (1992), также могут быть использованы в качестве дополнительных УФ-защитных агентов.
- 17 -
013501
Примеры вариантов осуществления композиций согласно изобретению включают средства для
ухода за кожей; препараты для ванны; косметические средства личной гигиены, такие как средства ухода
за лицом и препараты для кожи; средства женской гигиены и интимные средства ухода; препараты для
ухода за ступнями; светозащитные препараты; средства ухода после воздействия солнца; препараты для
загара; препараты для депигментации; средства для отпугивания насекомых; дезодоранты; антиперспиранты; препараты для очистки и ухода за поврежденной кожей; химические препараты для удаления волос (депиляторы); препараты для бритья; средства ухода за полостью рта; ароматические препараты и
препараты для косметической обработки волос.
В различных вариантах осуществления окончательная композиция композиций согласно изобретению имеет вид самых разнообразных препаратов, например в виде жидких препаратов, таких как
"вода-в-масле" (В/М), "масло-в-воде" (М/В), "масло-в-воде-в-масле" (М/В/М), "вода-в-масле-в-воде
(В/М/В) или эмульсии с инверсионными фазовыми превращениями (ИФП) и все типы микроэмульсий, в
форме геля, масла, крема, молочка или лосьона, порошка, лака, таблетки или грима, бруска, аэрозоля или
спрея, пены, тонизирующего средства, поверхностно-активного вещества, препарата жидкого мыла, брускового мыльного препарата или пасты. Варианты осуществления настоящего изобретения содержат
самые разнообразные косметические препараты и фармацевтические препараты, которые включают в
себя водную кислоту, содержащую ионы серебра настоящего изобретения (дигидроцитрат серебра согласно изобретению).
В различных вариантах осуществления композиций согласно изобретению эта композиция находится в виде эмульсии. В таких вариантах осуществления согласно изобретению могут быть использованы эмульгаторы, такие как карбоновые кислоты и их соли (такие как пальмитиновая кислота, стеариновая кислота, олеиновая кислота, лауриновая кислота и др.); алкилфосфаты или сложные эфиры фосфорной кислоты (такие как диэтаноламинцетил фосфат, калийцетил фосфат и др.); алкиламины; алкилимидазолины; этоксилированные амины; четвертичные эмульгаторы; сорбит и эфир сорбита (полисорбаты,
эфир сорбита и жирной кислоты); производные сахарозы и глюкозы (такие как эфир сорбита и стеариновой кислоты, кокоат сахарозы, полуторный стеарат метилглюкозы, диолеат метилглюкозы и изостеарат
метилглюкозы); алканоламиды и этоксилированные амиды (такие как ПЭГ-n-ациламиды (n=1-50));
этоксилированные карбоновые кислоты или сложные эфиры полиэтиленгликоля (ПЭГ-n-ацилаты,
имеющие n=1200), такие как жирные спирты; простые эфиры полигликолей: лаурэт-n (n=1-200);
цетеарет-n (n=1-200); стеарет-n (n=1-100); олет-n (n=1-200) и ПЭГ-n-стеарат (n=1-200); ПЭГ-n-олеат
(n=1-200); ПЭГ-n-кокоат (n=2-150); полиглицериловые сложные эфиры и эфиры жирных кислот; сополиолы диметиконов, такие как силиконовые сополимеры с полиэтиленоксидом; силиконогликолевые
сополимеры; пропоксилированные или полиоксиэтиленовые простые эфиры; полаксамеры; полимерные
эмульгаторы (такие как акрилатные сополимеры или кросс-полимеры и акриламиды или полиакриламиды); и смеси или сочетания из двух (или больше) указанных выше эмульгаторов.
В эмульгированном варианте осуществления настоящего изобретения липидная фаза преимущественно может быть выбрана из минеральных масел; минеральных восков; масел (таких как триглицериды
каприновой и каприловой кислот); природных масел (таких как касторовое масло); жиров; восков и других природных и синтетических жиров (например, сложные эфиры жирных кислот и спиртов с короткой
цепочкой, таких как изопропанол, пропиленгликоль или глицерин) или сложных эфиров жирных спиртов
с жирными кислотами или карбоновыми кислотами с небольшим числом атомов углерода; алкилбензоата; силиконовых масел (такие как диметилполисилоксан, диэтилполисилокеан, дифенилполисилоксан)
и/или смеси из двух или более указанных материалов.
В различных вариантах осуществления настоящего изобретения масляную фазу эмульсии, олеогель,
гидродисперсию или липодисперсию преимущественно выбирают из группы насыщенных и/или ненасыщенных, разветвленных и/или линейных алкановых карбоновых кислот с длиной цепочки от 3 до 30
атомов углерода; насыщенных и/или ненасыщенных, разветвленных или линейных спиртов с длиной
цепочки от 3 до 30 атомов углерода; эфиров ароматических карбоновых кислот и насыщенных и/или ненасыщенных, разветвленных и/или линейных спиртов с длиной цепочки от 3 до 30 атомов углерода
и/или смеси из двух или более указанных материалов.
В некоторых вариантах изобретения примерами сложноэфирных масел являются изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, изопропилолеат, н-бутилстеарат, н-гексиллаурат,
н-децилолеат, изооктилстеарат, изононилстеарат, изононилизононаноат, 2-этилгексилпальмитат,
2-гексиллаурат, 2-гексилдецилстеарат, 2-октилдодецилпальмитат, олеилолеат, олеилэрукат, эруцилолеат
и эруцилэрукат, а также синтетические, полусинтетические и природные смеси указанных сложных эфиров, такие как масло жожоба.
В некоторых вариантах осуществления, включающих в себя триглицериды жирных кислот, они могут быть выбраны из группы синтетических, полусинтетических и природных масел, таких как оливковое, подсолнечное, соевое, арахисовое, рапсовое, пальмовое, миндальное, кокосовое масло и аналогичные масла.
- 18 -
013501
Смеси указанных масляных и воскообразных компонентов или восков, таких как цетилпальмитат,
могут быть использованы в некоторых вариантах осуществления в качестве единственной масляной фазы.
В некоторых вариантах изобретения масляная фаза включает в себя другие предпочтительные компоненты, такие как 2-этилгексилизостеарат; октилдодеканол; изотридецилизононаноат; изоэйкозан;
2-этилгексилкокоат; C12-C15-алкилбензоат; триглицериды каприловой-каприновой кислот и простой
каприловый эфир или смеси этих компонентов (такие как смеси 2-этилгексилизостеарата с
C12-C15-алкилбензоатом); смеси C12-C15-алкилбензоатов и изотридецилизононаноата и смеси
C12-C15-алкилбензоатов с 2-этилгексилизостеаратом и изотридецилизононаноатом. Кроме того, могут
быть использованы циклические или линейные силиконовые масла, причем в некоторых случаях они
являются единственным компонентом в масляной фазе. В конкретных вариантах осуществления предпочтительные силиконовые масла включают циклометикон (октаметилциклотетрасилоксан), гексаметилциклотрисилоксан, полидиметилсилоксан и поли(метилфенилсилоксан).
В некоторых вариантах изобретения предпочтительные углеводороды включают парафиновые масла, сквалан и сквален.
В некоторых вариантах изобретения водная фаза содержит, например, такие компоненты, как спирты, диолы или полиолы с небольшим числом атомов углерода или их простые эфиры (например, этанол,
изопропанол, пропиленгликоль, глицерин, этиленгликоль, моноэтиловый простой эфир этиленгликоля,
монобутиловый простой эфир этиленгликоля, монометиловый простой эфир пропиленгликоля, моноэтиловый простой эфир пропиленгликоля, монобутиловый простой эфир пропиленгликоля, монометиловый
простой эфир диэтиленгликоля; моноэтиловый простой эфир диэтиленгликоля, монобутиловый простой
эфир диэтиленгликоля и аналогичные продукты); низшие гомологи спиртов (такие как этанол, изопропанол, 1,2-дипропандиол и глицерин), а также один или несколько загустителей, например диоксид кремния, алюмосиликаты, полисахариды или их производные (например, гиалуроновая кислота, ксантановая
смола, гидроксипропилметилцеллюлоза); полиакрилаты {например, вещества типа Карбополов (например, Карбополы типа 980, 981, ETD2001 или 2020, Aqua SF-I, Ultrez I), типа Salcare (Salcare SC80, Salcare
SC81, Salcare SC91, Salcare AST, Salcare SC92, Salcare SC95, Salcare SC96, Salcare Super 7) или Novemer™
EC-1}; Cosmedia® SP; Aristoflex A VC; или модифицированный крахмал (такой как Structure® Solanace
или Structure® XL).
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции средств личной гигиены, которые представляют собой композиции для ухода за полостью рта, содержащие дигидроцитрат серебра и воду в
орально приемлемой форме. Термин "орально приемлемая форма" означает, что композиция для ухода за
полостью рта включает в себя по меньшей мере один компонент, отличающийся от дигидроцитрата серебра, спирт, моющее средство или его комбинации, и что компонент имеет природу, которая допускается для зубов и щечных тканей, таких как десны и внутренние щеки. Такие орально приемлемые композиции не должны быть заглатываемыми (как например, большинство фторсодержащих зубных паст не
считаются заглатываемыми из-за содержащегося в них фторида), являются нетоксичными при использовании во рту и затем удаляются изо рта. В частности, настоящее изобретение представляет композиции
для ухода за полостью рта, которые представляют собой средства для полоскания полости рта, для промывания полости рта, зубные пасты, зубные гели, пасты для зубных протезов, гели для зубных протезов,
жевательные резинки, твердые лепешки и оральные аэрозоли, которые более подробно описаны в этом
изобретении.
В некоторых вариантах изобретения композиции для ухода за полостью рта содержат один или несколько дополнительных компонентов для обработки полости рта, в том числе зубов, десен, языка или
кожи щечной поверхности, такие дополнительные компоненты включают очищающие реагенты, абразивные материалы, фторированные реагенты, реагенты для устранения неприятного запаха, отбеливающие реагенты для зубов, противокариесные реагенты, желатинирующие агенты, противобактериальные
реагенты (отличающиеся от противомикробных агентов согласно изобретению), ароматизирующие вещества, красители и комбинации из двух или более вышеуказанных материалов. Такие оральные композиции могут быть использованы традиционным образом в соответствии с физическим состоянием композиций, которое может быть жидким, пастообразньм, полутвердым или твердым. Например, в некоторых вариантах изобретения, в которых композиции представляют собой пасты или гели, их наносят на
поверхность рта (например, на зубы и/или десны) с помощью кисти. В других вариантах изобретения, в
которых композиции являются жидкими, их наносят на поверхность рта с помощью полоскания или разбрызгивания. Они могут быть удалены изо рта откашливанием и необязательно путем промывания водой
или ополаскивания рта.
Это изобретение представляет противомикробные композиции, которые обладают противомикробной активностью против оральных бактерий, и таким образом, обладают противобактериальным действием при использовании для ухода за полостью рта. В конкретных вариантах осуществления композиции
согласно изобретению борются с бляшками; ослабляют, замедляют распространение или предупреждают
гингивит; ослабляют, замедляют распространение или предупреждают периодонтит и/или ослабляют
неприятный запах изо рта. В некоторых вариантах осуществления согласно изобретению такая оральная
- 19 -
013501
противомикробная активность усиливается за счет сочетания дигидроцитрата серебра с другими противомикробными агентами против бляшек, против гингивита и/или агентами против периодонтита,
такими как соли хлоргексидина, четвертичные соединения (такие как бромистый цетримоний, бензалконий хлорид и цетилпиридиний хлорид) и/или фенольные вещества {такие как 2,4,4'-трихлор-2'гидроксидифениловый простой эфир; 4,4'-дихлор-2-гидроксидифениловый простой эфир, тимол и другие
фенольные соединения, имеющие следующую общую формулу:
в которой R22, R23 и R24, независимо от каждого другого алкила (разветвленного, циклического или
линейного), представляют собой арил, О-арил, О-алкил (линейный, циклический или разветвленный)}.
Кроме того, в этом изобретении разработаны реагенты против бляшек, против гингивита и/или против периодонтита, например тимол; 2-трет-бутил-5-(4-трет-бутилфенил)фенол; 2,4-ди-трет-бутилфенол;
2-циклогексилметил-4-трет-бутилфенол; 2-трет-октил-5-циклогексилметилфенол; 2-трет-бутил-4-(1,1диметилпропил)фенол;
2-трет-бутил-4-(1,1-диметилбутил)фенол;
2,4-ди-трет-бутил-5-метилфенол;
2-трет-бутил-4-(1,1,2,2-тетраметилпропил)-5-метилфенол;
2-трет-бутил-4-(1,1,2,2-тетраметилпропил)фенол; 2-трет-бутил-5-циклогексилметилфенол; 2-трет-бутил-4-н-гептилфенол; 2-изопропил-5-циклогексилметилфенол; 2-изопропил-4-циклогексилметилфенол и 2-циклогексил-4-н-гептилфенол.
В некоторых вариантах настоящее изобретение представляет композиции для ухода за полостью
рта, содержащие только дигидроцитрат серебра, или в сочетаниях с одним или несколькими из указанными выше противомикробными/или реагентами против бляшек, например полоскания для рта, полутвердые композиции, такие как зубные пасты, или гелевые средства для ухода за зубами, жевательные
резинки или твердые лепешки или т.п.
Оральные композиции согласно дальнейшим вариантам осуществления изобретения содержат, например, следующее:
полирующие агенты (такие как гели диоксида кремния, коллоидный диоксид кремния или комплексный аморфный алюмосиликат щелочного металла, бикарбонат натрия, метафосфат натрия, метафосфат калия, трикальцийфосфат, дегидратированный дикальцийфосфат, безводный дикальцийфосфат,
пирофосфат кальция, карбонат кальция, алюмосиликат, гидратированный оксид алюминия, диоксид
кремния, бентонит и смеси из любых двух или нескольких таких компонентов);
гигроскопические вещества (такие как глицерин, сорбит, алкиленгликоли, такие как
полиэтиленгликоль или пропиленгликоль и/или смеси из любых двух или нескольких таких компонентов);
вода (например, как описано выше);
природный или синтетический загуститель или желатинирующий агент (такой как ирландский мох,
йота-карагенан, каппа-карагенан, трагакантовая камедь, крахмал, поливинилпирролидон, гидроксиэтилпропилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза и натрий карбоксиметилцеллюлоза);
спирты (такие как этанол или изопропанол);
органические поверхностно-активные реагенты, которые являются катионными, анионнными или
неионными;
ароматизирующие вещества (такие как тимол, ментол, метилсалицилат (масло зимолюбки), эвкалиптол, карвакрол, камфора, анетол, карвон, эвгенол, изоэвгенол, лимонен, лозимен, н-дециловый спирт,
цитронел, альфа-сальпинеол, метилацетат, цитронеллилацетат, метилэвгенол, цинеол, линалоол, этиллиналоол, сафрол, ванилин, масло кудрявой мяты, масло перечной мяты, лимоновое масло, апельсиновое
масло, масло мускатного шалфея, розмариновое масло, коричное масло, масло душистого перца, лавровое масло, кедровое масло, гераниол, вербеной, анисовое масло, масло лавра благородного, бензальдегид, бергамотовое масло, горький миндаль, хлоротимол, коричный альдегид, цитронелловое масло, гвоздичное масло, деготь, эвкалиптовое масло, гваякол, лавандовое масло, горчичное масло, фенол, фенилсалицилат, хвойное масло, скипидар, сассафрасовое масло, лавандовое масло, стиракс, тимьяновое масло,
толуанский бальзам, терпентинное масло, гвоздичное масло и комбинации из двух или более масел. Некоторыми предпочтительными ароматизирующими маслами являются, например, масло кудрявой мяты,
масло перечной мяты, масло зимолюбки, сассафрасовое масло, гвоздичное масло, масло мускатного
шалфея, эвкалиптовое масло, коричное масло, лимона, апельсина и метилсалицилат);
подслащивающие вещества (такие как сахароза, лактоза, мальтоза, ксилит, цикламат натрия, периллартин, метиловый эфир аспартилфенилаланина, сахарин и т.п.);
вещества, используемые для уменьшения чувствительности зубов (такие как хлорид стронция, нитрат калия и цитрат калия);
- 20 -
013501
отбеливающие реагенты (например, пероксиды, такие как пероксид карбамида и/или пероксид водорода);
предохранители (такие как бензоат натрия);
вещества, которые выделяют фторидные ионы для защиты от кариеса (такие как неорганические
фторидные соли, например фториды натрия, калия, аммония или кальция, или органические фториды,
такие как аминфторид);
другие реагенты (такие как соединения хлорофилла) и/или аммиачные материалы (такие как мочевина, диаммонийфосфат) и/или их смеси.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции для ухода за полостью рта, содержащие
агенты, усиливающие противобактериальный эффект. Такие "противобактериальные усиливающие агенты" содержат группы, усиливающие доставку, которые закрепляют или существенно адгезионно, когезионно, или за счет других связей противобактериальные усиливающие агенты с противобактериальным
агентом и/или против бляшек к оральной поверхности (например, зубов или десен), и группы, усиливающие удерживание (обычно гидрофобные группы), которые закрепляют или иначе связывают противомикробный и/или противобляшковый агент с противобактериальным усиливающим реагентом. Таким
образом, эти вещества доставляют противомикробный и/или противобляшковый агент на поверхность
зубов и/или десен и способствуют сохранению активных агентов на поверхности, которые улучшают
задержку роста бляшек на оральных поверхностях.
В некоторых вариантах изобретения противобактериальный усиливающий реагент представляет
собой анионный полимер, содержащий цепочку или основную цепь, содержащую повторяющиеся звенья, каждое из которых предпочтительно содержит по меньшей мере один атом углерода и предпочтительно по меньшей мере одну непосредственно или косвенно боковую одновалентную группу, усиливающую доставку, и по меньшей мере одну непосредственно или косвенно боковую одновалентную
группу, усиливающую удерживание группы, связанной с атомами цепочки геминально, вицинально или
менее предпочтительно связанной иначе, предпочтительно с атомом углерода в цепочке.
В некоторых вариантах изобретения противобактериальный усиливающий агент может быть простым соединением, предпочтительно полимеризующимся мономером, более предпочтительно полимером или смесью из двух или более полимеров, таких как олимеры, гомополимеры, сополимеры двух или
более мономеров, иономеров, блок-сополимеров, привитых полимеров, сшитых полимеров и сополимеров и т.п. Противобактериальный усиливающий реагент может представлять собой природный или синтетический агент; водорастворимый (например, слюна), растворимый или способный набухать (гидратируемый, образующий гидрогель) и имеющий (массу) среднюю молекулярную массу приблизительно от
100 до приблизительно 5000000, предпочтительно приблизительно от 1000 до приблизительно 1000000,
более предпочтительно приблизительно от 25000 до 500000.
В некоторых вариантах изобретения, содержащих полимерные противобактериальные усиливающие реагенты, для получения максимальной доставки и удерживания противомикробного и/или противобляшкового агента на оральной поверхности, желательно, чтобы повторяющиеся звенья в полимерной
цепочке или основной цепи, содержащей кислотные усиливающие доставку группы, составляли по
меньшей мере около 10%, предпочтительно по меньшей мере около 50%, более предпочтительно по
меньшей мере приблизительно от 80 до 95% или 100% от массы полимера.
В некоторых вариантах изобретения противобактериальный усиливающий агент может содержать
по меньшей мере одну группу, усиливающую доставку, которая предпочтительно является кислотной
(такой как сульфоновая, фосфиновая или более предпочтительно фосфоновая или карбоновая), или ее
соль, например щелочного металла или аммония; по меньшей мере одну органическую группу, усиливающую удерживание (обычно такие группы имеют формулу -(X)n-R23, в которой X означает О, N, S, SO,
SO2, Р, РО или Si или т.п.; R23 представляет собой гидрофобный алкил, алкенил, ацил, арил, алкарил,
аралкил, их гетероциклические или инертно замещенные производные и n означает нуль, или 1, или более).
В некоторых вариантах изобретения упомянутые выше "инертнозамещенные производные" включают заместители при R23, которые являются негидрофильными и в значительной степени не мешают
выполнению желательной функции противобактериального агента, как усиливающего доставку противомикробного и/или противобляшкового агента и его удерживание на оральной поверхности, такие как
галоид, например Cl, Br, I, и карбоциклическая группа и им подобные. В некоторых вариантах изобретения противобактериальный усиливающий агент предпочтительно представляет собой природный или
синтетический анионный полимерный карбоксилат, имеющий молекулярную массу приблизительно от
1000 до приблизительно 5000000, предпочтительно приблизительно от 30000 до приблизительно 500000.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции для домашней гигиены, содержащие дигидроцитрат серебра в стиральном порошке и/или в композиции для ухода за тканями. В таких вариантах
осуществления настоящего изобретения композиции стирального порошка и/или композиции для ухода
за тканями предпочтительно содержат дополнительный компонент моющего средства, который выбирают из катионного, анионного и/или неионного поверхностно-активного вещества и/или отбеливающего
агента.
- 21 -
013501
В некоторых вариантах изобретения композиции стирального порошка и/или композиции для ухода
за тканями согласно изобретению могут иметь вид жидкости, пасты, гелей, брусков, таблеток, аэрозоля,
пены, порошка или гранул. Кроме того, гранулированные композиции могут иметь "компактную" форму,
а жидкие композиции также могут находиться в "концентрированной" форме.
В некоторых вариантах изобретения композиции согласно изобретению могут быть введены в композицию, например в виде композиций стирального порошка для ручной и машинной стирки, и включают в себя добавки для стирки и композиции, подходящие для использования в составах для вымачивания
и/или предварительной обработки окрашенных тканей и в мягчителях ткани, добавляемых при полоскании. На стадии предварительной или последующей обработки тканей используются гелевые, аэрозольные и жидкие композиции для ухода за тканями. Также предполагается цикл полоскания в присутствии
смягчающего агента (или без него).
Когда варианты осуществления композиций согласно изобретению имеют вид композиций, подходящих для использования для стирки машинным способом, предпочтительно эти композиции содержат
как поверхностно-активное вещество, так и структурообразующее соединение и дополнительно один или
несколько компонентов моющих средств, таких как органические полимерные соединения; отбеливающие реагенты; дополнительные ферменты; противопенные добавки; диспергаторы; диспергирующие
агенты кальциевого мыла; реагенты для суспендирования и против повторного осаждения загрязнений;
ингибиторы коррозии. Кроме того, некоторые варианты осуществления композиций для стирки согласно
изобретению содержат смягчающие агенты в качестве дополнительных компонентов моющего средства.
В некоторых вариантах осуществления изобретения, которые представляют собой стиральные порошки и/или композиции для ухода за тканями, необязательно дополнительно содержатся катионные
компоненты, смягчающие ткань, которые включают нерастворимые в воде активные соединения четвертичного аммония, смягчающие ткань (или соответствующий аминовый предшественник), причем наиболее часто применяются хлорид или метилсульфат диалкиламмония с длинной цепочкой.
В типичных вариантах осуществления изобретения предпочтительные катионные умягчители представляют собой хлористый диталловый диметиламмоний (DTDMAC); хлористый дегидрированный талловый диметиламмоний; метилсульфат дигидрированного таллового диметиламмония; хлористый
дистеарилдиметиламмоний; хлористый диолеилдиметиламмоний; хлористый дипальмитилгидроксиэтилметиламмоний; хлористый стеарилбензилдиметиламмоний; хлористый талловый триметиламмоний;
гидрированный талловый триметиламмонийхлорид; хлористый C12-C14-алкилгидроксиэтилдиметиламмоний; хлористый C12-C18-алкилдигидроксиэтилметил аммоний; хлористый ди(стеароилоксиэтил)диметиламмоний (DSOEDMAC); хлористый ди(таловый оксиэтил)диметиламмоний; метилсульфат диталлового имидазолиния; метилсульфат 1-(2-таллоиламидоэтил)-2-таллоил имидазолиния и/или смеси
или сочетания из любых двух или нескольких таких компонентов.
Некоторые варианты осуществления стирального порошка и/или средства ухода за тканями настоящего изобретения также могут содержать амфолитные (т.е. амфотерные), цвиттер-ионные и семиполярные поверхностно-активные вещества.
В некоторых вариантах изобретения композиции стирального порошка и/или средства ухода за тканями согласно изобретению могут содержать один или несколько ферментов, которые придают им очищающие свойства и преимущества ухода за тканью и/или санитарной обработки. Примеры указанных
ферментов включают целлулазы, гемицеллулазы, пероксидазы, протеазы, глюкоамилазы, амилазы, ксиланазы, липазы, фосфолипазы, эстеразы, кутиназы, пектиназы, кератаназы, редуктазы, оксидазы, фенолоксидазы, липоксигеназы, лигниназы, пуллуланазы, таназы, пентозаназы, маланазы, глюканазы, арабинозидазы, гиалуронидазу, хондроитиназу, лактазу и/или комбинации или смеси из любых двух или нескольких таких компонентов.
Кроме того, в этом изобретении разработаны композиции моющего средства для стирки с дигидроцитратом серебра, содержащие систему структурообразователя. Традиционная система структурообразователя является подходящей для использования в композициях согласно изобретению. Подходящие системы структурообразователя включают алюмосиликатные и силикатные материалы; поликарбоксилаты;
алкил- или алкенилянтарную кислоту и жирные кислоты; хелатные материалы (такие как соли этилендиаминтетрауксусной кислоты и соли диэтилентриминпентаметиленуксусной кислоты); агенты для удаления ионов металлов (такие как аминополифосфонаты, конкретно этилендиаминтетраметиленфосфоновая кислота и диэтилентриаминпентаметиленфосфоновая кислота) и смеси, а также комбинации из любых двух или нескольких таких компонентов. В некоторых вариантах композиции согласно изобретению
содержат один или несколько фосфатных структурообразователей, индивидуально или в сочетании с
другими структурообразователями.
В некоторых вариантах изобретения композиции противомикробного стирального порошка и/или
средства ухода за тканями согласно изобретению также необязательно содержат одну или несколько хелатных добавок для железа и/или марганца. Обычно такие хелатные добавки можно выбирать из аминокарбоксилатов, аминофосфонатов, полифункционально замещенных ароматических хелатных добавок
и/или смеси из любых двух или нескольких таких компонентов.
- 22 -
013501
В некоторых вариантах изобретения композиции содержат водорастворимую метилглициндиуксусную кислоту (MGDA) или ее соли в качестве хелатного агента или совместного структурообразователя,
применяемого, например, в нерастворимых структурообразователях, таких как цеолиты, слоистые силикаты и аналогичные материалы.
Другими необязательными компонентами в некоторых вариантах осуществления изобретения являются противопенные добавки, например силиконовые и смеси диоксида кремния с силиконами.
Некоторые варианты осуществления изобретения включают другие компоненты, и могут быть использованы такие как агенты, суспендирующие загрязнения, агенты, выделяющие загрязнения, оптические осветлители, абразивные материалы, бактерициды, ингибиторы потускнения, окрашивающие реагенты, и/или герметизированные или негерметизированные парфюмерные изделия.
"Абразивный материал" представляет собой твердый гранулированный материал или смесь, которые за счет механического воздействия способны снимать налет с поверхности. Абразивные материалы
обычно находятся в оральных композициях (таких как зубные пасты), в очищающих средствах для лица
и в очищающих средствах для твердых поверхностей.
В некоторых вариантах осуществления согласно изобретению композиции стирального порошка
и/или средства ухода за тканями также содержат диспергаторы, такие как водорастворимые органические соли (например, гомополимерные или сополимерные кислоты или их соли, в которых поликарбоновая кислота включает в себя по меньшей мере два карбоксильных радикала, отделенных друг от друга не
более чем 2 атомами углерода).
В некоторых вариантах изобретения композиции стирального порошка и/или средства ухода за тканями настоящего изобретения включают соединения, которые ингибируют перенос красящего вещества
с одной ткани на другую, с чем сталкиваются при растворении и суспендировании красителя в ходе
стирки тканей, в том числе окрашенных тканей.
В некоторых вариантах композиции согласно изобретению удобно получать в виде текучих материалов. В некоторых вариантах изобретения этот текучий материал представляет собой водную жидкость, содержащую дигидроцитрат серебра, воду и лимонную кислоту, а также дополнительные водорастворимые добавки, описанные в этом изобретении. Типичные жидкие водные композиции согласно настоящему изобретению включают жидкие мыла и/или моющие средства; жидкие очищающие реагенты,
содержащие один или несколько дополнительных водорастворимых добавок, такие как поверхностноактивные вещества, умягчители воды и/или противобактериальные агенты (например, эфирные масла,
спирты и другие, которые упомянуты в этом изобретении); жидкие оральные композиции (например,
полоскания для рта, необязательно содержащие один или несколько дополнительных противомикробных
и/или ароматизирующих веществ, фторированные агенты, реагенты для отбеливания зубов, реагенты
против гингивита и/или против периодонтита), жидкие очищающие реагенты для контрольного стекла
или контактных линз, жидкие композиции антиперспирантов, дезодорантов или комбинированных антиперспирантов/дезодорантов (необязательно упакованных в виде аэрозолей или шариковых дезодорантов).
В некоторых вариантах композиции согласно настоящему изобретению представляют собой дисперсии, такие как эмульсии (дисперсии жидкости в жидкости), коллоидные суспензии (твердые вещества, диспергированные в жидкости), пены (воздух в жидких суспензиях), аэрозоли (жидкости, диспергированные в воздухе) и др. Эмульсии включают лосьоны, кремы, молочко и др. В некоторых вариантах
изобретения дигидроцитрат серебра (т.е. ионы серебра в водной органической кислоте) образует непрерывную фазу текучей дисперсии. Например, в некоторых вариантах осуществления дигидроцитрат серебра настоящего изобретения образует непрерывную водную фазу эмульсии "масло-в-воде" (М/В), в то
время как диспергированная масляная фаза содержит один или несколько компонентов, не смешивающихся с водой. В таких вариантах осуществления обычно необходимо, чтобы композиция включала по
меньшей мере один эмульгатор, как описано более подробно в этом изобретении, чтобы сохранить капли
диспергированной масляной фазы в стабильном суспендированном состоянии в непрерывной водной
фазе. Композиции этого типа включают лосьоны, кремы, молочко, микроэмульсии и др.
В других вариантах осуществления текучей суспензии дигидроцитрат серебра образует или представляет собой компонент в жидкой фазе коллоидной суспензии. Диспергированная фаза включает в себя твердые частицы, суспендированные в непрерывной жидкой фазе. Традиционно диспергирующие
агенты используют для поддержания твердых частиц в суспензии.
В других вариантах осуществления текучих суспензий дигидроцитрат серебра образует или представляет собой компонент диспергированной фазы в эмульсии. Например, в некоторых вариантах изобретения композиция представляет собой эмульсию "вода-в-масле" (В/М), в которой дигидроцитрат серебра настоящего изобретения является диспергированной (водной) фазой. В таких вариантах осуществления обычно необходимо использовать эмульгатор с целью поддержания диспергированной водной
фазы в суспензии. Используемый в описании термин "масляная фаза" означает относительно неполярную фазу, которая не смешивается с водной фазой. Подходящие компоненты масляной фазы не ограничиваются собственно маслами и обсуждаются более подробно в этом изобретении. Типичные варианты
осуществления указанных суспензий "вода-в-масле" включают медицинские масла и петролатумы (осо- 23 -
013501
бенно те, которые содержат один или несколько эфирных масел, особенно камфоры, ментола или их
смесей), кремы, мази и др.
Кроме того, в этом изобретении разработаны "температурно-инверсионные фазы" ("ТИФ") эмульсий, содержащих дигидроцитрат серебра. Термин "температурно-инверсионные фазы эмульсии" относится к эмульсии, полученной методом температурно-инверсионных фаз (ТИФ). Водный дигидроцитрат
серебра образует непрерывную фазу эмульсии типа температурно-инверсионных фаз (ТИФ). В таких
вариантах осуществления масляная и водная фазы комбинируются при температуре выше температуры
фазового перехода или комбинируются и затем нагреваются до температуры выше температуры фазового перехода. Температура фазового перехода представляет собой температуру, при которой раствор переходит из состояния типа "масло-в-воде" (М/В) в эмульсию типа "вода-в-масле" (В/М). Фазовый переход из М/В в В/М можно обнаружить путем наблюдения за одним или несколькими физическими свойствами, которые связаны с этими двумя различными физическими состояниями. Например, композиция
В/М обладает относительно низкой проводимостью, тогда как композиция М/В будет иметь относительно высокую проводимость. Кроме того, композиция В/М будет легко разбавляться маслом, но не водой,
тогда как композиция М/В вода будет легко разбавляться водой, но не маслом. Дополнительно композиция В/М будет равномерно окрашиваться маслорастворимым, но не водорастворимым красителем; а
композиция М/В аналогично будет равномерно окрашиваться водорастворимым, но не маслорастворимым красителем.
Когда композиция образовала высокотемпературную эмульсию В/М, эту эмульсию охлаждают. При
температуре ниже точки фазового перехода эта композиция переходит из состояния В/М в стабильную
М/В эмульсию обычно без перемешивания. Обычно в ТИФ эмульсионных композициях необходимо использовать эмульгатор или два и более совместных эмульгаторов. Для образования ТИФ-эмульсии требуется использовать подходящие эмульгаторы или комбинацию из двух или более совместных эмульгаторов, которые известны из уровня техники.
В изобретении разработаны композиции дигидроцитрата серебра в виде микроэмульсии. Термин
"микроэмульсия" применяется для эмульсий, которые обычно являются прозрачными, причем диспергированная (масляная) фаза образует капли, которые достаточно малы для того, чтобы в эмульсии существенно не происходила дифракция видимого света.
В некоторых вариантах дигидроцитрат серебра согласно изобретению образует как непрерывную
фазу, так и слой диспергированной фазы эмульсии. В таком В/М/В варианте осуществления диспергированная фаза включает в себя масляную фазу, которая обволакивает слой водной фазы, и диспергированная фаза суспендируется в непрерывной фазе. В таком варианте осуществления необходимо использовать эмульгатор или комбинацию из двух или более совместных эмульгаторов. Подходящие эмульгаторы
обычно известны из уровня техники, и они подробно описаны в этом изобретении.
В некоторых вариантах изобретения непрерывная масляная фаза, а также масляный слой диспергированной фазы включают в себя масло; другой слой (внешний слой) дискретной фазы формируется с
помощью дигидроцитрата серебра согласно изобретению. В таком варианте осуществления изобретения
необходимо использовать эмульгатор или комбинацию эмульгаторов. Подходящие эмульгаторы обычно
известны из уровня техники, и они подробно описаны в этом изобретении.
В некоторых вариантах активный противобактериальный агент согласно изобретению составляет
водную фазу липосомной композиции. Растворимые жировые капсулы (липосомы) представляют собой
небольшие шарики липидных слоев, которые обволакивают водные слои. В некоторых вариантах изобретения растворимая жировая капсула состоит из единственного липидного двойного слоя, обволакивающего водное ядро. В других вариантах изобретения растворимая жировая капсула состоит из множественных липидных двойных слоев, обволакивающих множественные водные слои. Обычно распределение растворимых жировых капсул, имеющих различное число перемежающихся липидных двойных слоев и водных слоев, будет формироваться в общем процессе получения растворимых жировых капсул,
который обычно включает в себя сушку липидной композиции (содержащей один или несколько липидов), которая образует липидный слой (слои), с последующим добавлением водной фазы в высушенную
липидную композицию с перемешиванием. Известны другие способы получения растворимых жировых
капсул и липосомные композиции согласно изобретению могут быть получены с помощью таких других
способов.
В некоторых вариантах активный противобактериальный агент согласно изобретению образует непрерывную фазу липосомной композиции, в которой растворимые жировые капсулы суспендированы в
активном противобактериальном агенте (липосомная суспензия). В других вариантах активный противобактериальный агент согласно изобретению обеспечивает текучую среду для пасты или крема, содержащего растворимые жировые капсулы. В конкретных вариантах осуществления полярные слои растворимых жировых капсул необязательно включают в себя активный противобактериальный агент согласно
изобретению. В некоторых вариантах осуществления изобретения растворимые жировые капсулы применяются в композициях для обработки кожи в качестве противобактериальных, противогрибковых
и/или противовирусных агентов.
- 24 -
013501
В других текучих композициях согласно настоящему изобретению разработанный дигидроцитрат
серебра образует жидкую фазу пасты. В таких вариантах осуществления паста включает в себя дискретную твердую фазу, содержащую по меньшей мере один твердый компонент, который нерастворим в дигидроцитрате серебра согласно изобретению. Типичные варианты осуществления паст согласно изобретению включают противобактериальные медицинские пасты; зубные пасты (необязательно включающие
в себя один или несколько следующих агентов: фторированный, ароматизирующий, абразивный материал, отбеливающие реагенты или комбинации из двух или более агентов), полировочный агент для поверхности (такой как полировка для металла, особенно полировка для серебра) и т.п.
В некоторых вариантах изобретения дигидроцитрат серебра комбинируется с одним или несколькими желатинирующими агентами, такими как водорастворимые полимеры, сшитые полимеры, блоксополимеры или смеси полимеров, с образованием геля. "Желатинирующие агенты" представляют собой
соединения, которые могут образовать сшитую матрицу внутри водного растворителя. Дигидроцитрат
серебра и вода заполняют междоузлия в матрице. В зависимости от степени сшивки и количества использованного водного растворителя относительно количества желатинирующего агента образующиеся
гелевые композиции будут иметь консистенцию от свободно текущей, но вязкой жидкости, до вязкого
флюида, до полутвердого и до твердого вещества различной твердости. Такие композиции могут быть
использованы в композициях средств личной гигиены (например, гели вязкого флюида для ухода за кожей; полутвердые гели для ухода за кожей; вязкие флюиды для обработки волос; зубные гели (необязательно содержащие один или несколько фторированных реагентов, отбеливающие реагенты, абразивные
материалы и смеси из двух или больше таких материалов)); шариковый аппликатор, скользящие или брусковые антиперспиранты, дезодоранты или комбинированные антиперспиранты/дезодоранты; гелевые
или полутвердые средства обработки кутикул и др. Как и в других вариантах изобретения дигидроцитрат
серебра может действовать как предохранитель и/или как активное средство для лечения людей, которые
его используют. В частности, в изобретении разработаны гели, которые содержат добавку заглушающего
агента, особенно дезодоранта и гелевого антиперспиранта.
В некоторых вариантах изобретения гели, содержащие дигидроцитрат серебра согласно изобретению, применяются в различных промышленных изделиях. В таких вариантах осуществления удобно готовить гели в твердом, полутвердом виде или в форме вязкого флюида в зависимости от области, в которой изделия предполагается использовать. Например, в некоторых вариантах осуществления согласно
изобретению противомикробные композиции можно комбинировать с известными полимерами, сополимерами, блок-сополимерами или их смесями с образованием твердых композиций, которые необязательно содержат один или несколько твердых компонентов, диспергированных в композиции, и/или необязательно содержат один или несколько агентов отдушки, парфюмерные изделия или эфирные масла в качестве агентов, усиливающих запах. В некоторых вариантах изобретения такие изделия формуются как
комнатные дезодоранты.
В вариантах осуществления, когда гелевая фаза представляет собой вязкий флюид, композиции согласно изобретению могут быть использованы в бальзамах для губ; в защитных покрытиях (например,
водозащитных покрытиях и покрытиях против обезвоживании); для обработки кожи (в том числе медицинские средства, особенно использования при залечивании ран); для щечной обработки (особенно для
осветления зубов и в противобактериальных гелях для очистки зубов); в агентах для защиты кожи (в том
числе средства против опрелостей и блокировки от солнца); для обработки тканей (например, средства,
выводящие пятна) и средства для чистки поверхностей (например, средства для очистки металлов).
В вариантах осуществления, в которых гелевая фаза является полутвердой, удобно, чтобы композиции согласно изобретению формировались в виде брусков от пота, дезодорантов или антиперспирантов/дезодорантов; полутвердых комнатных дезодорантов, губной помады, средств отпугивания насекомых, средств от укуса насекомых, средств для обработки ран (например, обработка антибиотиками);
средств обработки тканей (например, средства, выводящие пятна).
Во многих вариантах осуществления противомикробные композиции изобретения удобно упаковывать в форму, подходящую для предполагаемого использования. Варианты осуществления, в которых
композиции согласно изобретению являются жидкостями, удобно упаковывать в виде аэрозольных спреев (обычно в контейнере, содержащем традиционный газ-вытеснитель под давлением); нагнетательных
аэрозолей (например, в контейнере, содержащем нагнетаемый аэрозоль); выдавливаемых или выливаемых жидкостей; в виде душа и др. В некоторых вариантах композиции согласно изобретению наносят на
предварительно увлажненные изделия (например, на полотенца, губки или подушечки с абразивным материалом), которые необязательно упакованы в раздаточное устройство или в индивидуальные герметичные пакеты. В некоторых вариантах изобретения такие изделия удобно использовать для полного
вытирания таких поверхностей, как стекло; инструменты; керамическая сантехника в ванной и др. В некоторых вариантах осуществления такие изделия удобно использовать для очистки кожи, особенно ран
на коже, и/или кожи людей, чувствительных к другим противомикробным агентам.
Варианты осуществления, в которых композиции согласно изобретению являются вязкими флюидами, удобно упаковывать в тюбики, сжимающиеся бутылки, банки или чашки. В некоторых вариантах
изобретения вязкие флюиды удобно вводить в изделия, которые способствуют нанесению композиции на
- 25 -
013501
поверхность, как рассмотрено выше в связи с жидким вариантом осуществления композиции.
Варианты осуществления, в которых композиции согласно изобретению находятся в полутвердом
состоянии, удобно упаковывать в брусковые аппликаторы (например, в дезодоранты, пятновыводители,
средства обработки ран, средства от укуса насекомых, губные помады и др.), бруски (например, мыла
или моющих средств) или там, где способ применения включает в себя контакт с воздухом, в форме, в
которой композиция находится в контакте с воздухом, например в перфорированных упаковках, подсвечниках. В конкретных вариантах осуществления полутвердые композиции для обработки воздуха
упаковывают в контейнеры, которые можно многократно открывать и закрывать, и в специальных вариантах осуществления - в контейнеры, которые можно постепенно открывать для того, чтобы различные
части поверхности композиции контактировали с воздухом.
Варианты осуществления, в которых композиции согласно изобретению находятся в твердом состоянии, удобно упаковывать в брусковые аппликаторы или там, где способ применения включает в себя
контакт с воздухом, в форме, в которой композиция находится в контакте с воздухом, например в перфорированных упаковках, подсвечниках. В конкретных вариантах осуществления полутвердые композиции
для обработки воздуха упаковывают в контейнеры, которые можно многократно открывать и закрывать,
и в специальных вариантах осуществления - в контейнеры, которые можно постепенно открывать для
того, чтобы различные части поверхности композиции контактировали с воздухом.
В следующих ниже не ограничивающих и иллюстративных примерах представлены композиции,
которые иллюстрируют конкретные варианты осуществления настоящего изобретения. Специалисты в
этой области техники могут признать, что возможны другие варианты осуществления этого изобретения
в свете приведенного описания, причем предполагается, что эти варианты входят в объем настоящего
изобретения.
Композиции средств личной гигиены, приведенные в таблицах, которые приведены ниже, представляют собой конкретные варианты осуществления настоящего изобретения. В каждой из этих композиций "исходный раствор дигидроцитрата серебра" представляет собой раствор дигидроцитрата серебра
в воде, как описано в изобретении. В некоторых вариантах изобретения исходный раствор дигидроцитрата серебра содержит по меньшей мере около 100 частей на миллион (ч./млн), особенно по меньшей
мере около 1000 ч./млн и более конкретно по меньшей мере около 2000 ч./млн ионов серебра.
Некоторые средства личной гигиены наносятся на тело человека и остаются на его поверхности,
(можно ожидать, что такие продукты в конечном счете будут стираться с поверхности тела или будут
смываться в ходе обычной индивидуальной гигиены). Например, когда композиции согласно изобретению приготовлены в виде залечивающих раны (например, противобактериальные); для обработки кожи
(например, увлажняющей, защитной и др.); против воспаления сальной железы, против вагинита, против
дерматита, для отпугивания насекомых и косметических композиций, они обычно наносятся на соответствующую поверхность тела и остаются там, выполняя свою заданную функцию.
Таким образом, это изобретение представляет способы использования средств личной гигиены для
обработки частей тела с целью получения благоприятного воздействия. Указанное благоприятное воздействие включает в себя очистку частей тела и обработку эпителиальных поверхностей частей тела в
различных условиях. Таким образом, эти способы предусматривают обработку волос и кожи головы,
например, с целью очистки волос, для лечения заболеваний кожи головы, таких как перхоть и др.; эпидермиса, например, с целью улучшения или предупреждения высыхания кожи, для лечения воспаления
сальной железы, для защиты кожи, для очистки кожи и др.; для обработки ран, например, в качестве
очищающего средства и для улучшения заживления ран; тканей влагалища, например, для обеспечения
женской гигиены, для ослабления вагинита и др.; ректальной ткани, например, в качестве очищающего
средства, для ослабления воспаления, для уменьшения раздражения и др.; щечных тканей, например, для
лечения или предупреждения кариеса зубов, для лечения язв в полости рта, для уменьшения бактериального заражения в полости рта и др.
Композиции для домашней гигиены, которые выполняют очистительную функцию, обычно наносят
на объект (например, на поверхность ткани или на твердую поверхность), который подлежит очистке, и
затем композицию удаляют, например, с помощью промывания, втирания или очистки скребком. Например, средства обработки тканей (например, моющие средства для ткани) обычно наносят на ткань
(например, путем непосредственного натирания ткани твердым гелем, путем распыления жидкости на
ткань, или путем добавления жидкости в водную композицию, в которой перемешивается ткань) с последующим удалением, например, путем промывания водой. Поверхностная обработка композицией
обычно проводится на поверхности, подлежащей обработке (например, поверхности стекла, металла,
керамики или полимера), необязательно перемешиваемой (например, с помощью швабры или скребка) и
затем удаляемой (например, путем втирания или промывания водой). В некоторых вариантах изобретения композиция для поверхностной обработки может быть введена в средство для нанесения, например
тряпку или гигиеническую подушечку, которая используется не только для нанесения композиции, для
обработки желаемой поверхности, но также и для ее вытирания. В конкретных вариантах композиция
для обработки поверхности наносится на заранее увлажненное приспособление для чистки или подушечку, которые могут быть необязательно свернуты в индивидуальную одноразовую упаковку или в качест- 26 -
013501
ве альтернативы упакованы в повторно герметизируемую упаковку, такую как герметизируемый пакет,
камера или механическое раздаточное устройство.
В зависимости от ситуации могут быть использованы другие композиции для домашней гигиены.
Например, композиции для домашней гигиены, используемые в качестве дезодорантов воздуха, распыляются из подходящих аэрозолей (удобно из аэрозольных баллончиков со спреем, в которых обычно может содержаться один или несколько газов-вытеснителей) или они просто открыты для окружающей
среды (как, например, твердые или полутвердые гелевые дезодоранты) и постепенно испаряются во времени, выделяя дезодорант в окружающий воздух.
В качестве другого примера композиции для домашней гигиены, используемые в качестве средства
обработки поверхности, могут быть нанесены тонким слоем на подходящую поверхность и оставлены
для испарения. Однако в некоторых предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения исключены пигменты.
В предшествующем описании определение, используемое для модифицирования термина "реагент",
означает соединение или смесь, обладающее свойствами или способное выполнять функции, предполагаемые для модификатора. Такие термины имеют значения, которые являются общепризнанными среди
специалистов в этой области техники для таких соединений и смесей.
Сведения, подтверждающие возможность осуществление изобретения
Пример 1. Приготовление дигидроцитрата серебра.
В установку обратного осмоса вводят воду и пропускают ее через полупроницаемую мембрану для
того, чтобы удалить примеси и получить деионизированную воду. Безводную лимонную кислоту чистотой 99% смешивают с водой, чтобы получить 200 галлонов (757,25 л) 20%-ного (вес./об.) раствора, содержащего 796 г лимонной кислоты на 1 галлон (3,79 л) воды. Эти 200 галлонов 20%-ной лимонной
кислоты подают в ионную камеру, в которой имеются положительный и отрицательный электроды, в
каждом из которых содержатся по 200 тройских унций (622 г) серебра чистотой 999 (99,9%). Положительный и отрицательный электроды располагаются на расстоянии по меньшей мере 2,0 мм друг от друга, что обеспечивает прохождение раствора лимонной кислоты между этими двумя электродами. К положительному и отрицательному электродам подсоединяют источник электропитания с регулятором
генератора ионов (IGC), включающий положительный и отрицательный проводники. Генератор IGC подает ток 5 А напряжением 17 В, импульсами через каждые 9 с, при изменении полярности с интервалом
1 мин. В течение процесса зазор между электродами регулируется таким образом, чтобы поддерживать
на выходе ток 5 А при напряжении 17 В. Прохождение электрического тока вызывает протекание ионного тока между положительным и отрицательным электродами с образованием свободных ионов серебра
внутри разбавленного раствора лимонной кислоты. Ионы серебра взаимодействуют с лимонной кислотой в растворе лимонной кислоты, образуя раствор дигидроцитрата серебра. Раствор 20%-ной лимонной
кислоты рециркулирует через ионную камеру со скоростью 50 галлонов (189,3 л) в минуту в течение
144 ч, пока не образуется желательная концентрация ионов серебра. Затем раствору дигидроцитрата серебра дают отстояться для того, чтобы могли осадиться любые твердые частицы, образовавшиеся в течение процесса. Полученный продукт представляет собой раствор дигидроцитрата серебра, имеющий концентрацию ионов серебра около 2410 ч./млн.
Раствор дигидроцитрата серебра можно хранить или он может быть использован сразу же в следующих примерах.
Специалисты в этой области техники должны понимать, что для получения дигидроцитрата серебра, используемого в этом изобретении, легко могут быть использованы многочисленные изменения размеров и/или расположения электродов, многочисленные изменения амплитудного напряжения и многочисленные изменения временного цикла переменной полярности напряжения.
С помощью описанного выше способа получают раствор, имеющий концентрацию ионов серебра
около 2410 ч./млн. Этот раствор, содержащий 2410 ч./млн ионов серебра, разбавляют 5%-ной водной
лимонной кислотой (pH 7,0) для того, чтобы получить исходный раствор дигидроцитрата серебра (исходный раствор), имеющий концентрацию ионов серебра 100 ч./млн. Кроме того, при получении композиции могут быть использованы другие разбавления дигидроцитрата серебра или непосредственно использован неразбавленный раствор с концентрацией серебра 2410 ч./млн.
Пример 2. Композиции средств личной гигиены.
Различные композиции дигидроцитрата серебра представлены в табл. 1-8. В каждой из следующих
таблиц "х" означает введение указанного компонента в заданном соотношении в отдельно пронумерованном варианте осуществления изобретения. Кроме того, цифры в таблицах, указанные после знака
процента (%), означают проценты, тогда как цифры без знака процента означают части.
Если не указано другое, части жидкого компонента рассчитаны в виде объемных процентов
(об./об.), а части твердых компонентов рассчитаны как весовые/объемные проценты (вес./об.). В каждом
случае "q.s." (сколько потребуется) означает количество воды, которое добавляют к остальному объему
композиции для того, чтобы составить композицию.
- 27 -
013501
Исходный раствор дигидроцитрата серебра получают, как описано в примере 1. В следующих таблицах исходный раствор дигидроцитрата серебра (исходный раствор) представляет собой раствор дигидроцитрата серебра, имеющий концентрацию ионов серебра 100 ч./млн. Таким образом, приведенные в
таблицах количества исходного раствора дигидроцитрата серебра означают объем используемого исходного раствора относительно объема окончательно полученного продукта. В этих примерах концентрация
ионов серебра в полученных растворах будет находиться в диапазоне приблизительно от 0,1 до приблизительно 20 ч./млн. Однако специалист в этой области техники может признать, что могут быть приготовлены композиции средств личной гигиены, имеющие повышенную концентрацию ионов серебра, путем выбора исходного раствора, имеющего более высокую концентрацию ионов серебра. Например,
концентрации ионов серебра приблизительно до 200 ч./млн могут быть приготовлены в композициях для
личной гигиены согласно изобретению с использованием исходного раствора с концентрацией ионов
серебра 1000 ч./млн и следуя методике, которая изложена ниже. Обычно исходные растворы могут иметь
концентрации приблизительно от 50 до приблизительно 10000 ч./млн. Кроме того, при получении композиции может быть использован неразбавленный серебряный раствор с концентрацией серебра
2410 ч./млн.
В следующих таблицах показаны различные типы композиций в качестве примеров применения дигидроцитрата серебра. Этот дигидроцитрат серебра обеспечивает предохраняющую активность, что приводит к защите композиции от микробного заражения, а также обеспечивает противомикробный эффект
для композиций в случае их применения; это может быть использовано для достижения противомикробной активности на коже и других подвижных поверхностях, а также на неподвижных поверхностях. С
целью увеличения предохраняющей активности в композиции дигидроцитрат серебра может быть скомбинирован с "другими противомикробными предохранителями", которые раскрыты в этом изобретении.
С целью достижения более широкого спектра активности или повышенной противомикробной эффективности на подвижных и неподвижных поверхностях дигидроцитрат серебра может быть скомбинирован с "дополнительными противомикробными агентами" или "природными противомикробными агентами", которые раскрыты в этом изобретении.
В табл. 2 приведено несколько вариантов осуществления систем М/В (коллоидные суспензии масла
в воде, в которых непрерывная "водная" фаза содержит дигидроцитрат серебра согласно изобретению, а
дискретная "масляная" фаза содержит один или несколько нерастворимых в воде компонентов) в соответствии с настоящим изобретением.
Таблица 2
Эмульсия М/В для ухода за кожей
- 28 -
013501
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат 1%
Phenonip® (т.е. комбинация 2-феноксиэтанола со смесью парагидроксиэфиров бензойной кислоты).
В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,15% триклозана. В качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиция содержит 0,3% фарнезола.
В табл. 3 приведены несколько вариантов осуществления систем В/М (т.е. композиции, в которых
дискретнная "водная" фаза содержит дигидроцитрат серебра согласно изобретению, а непрерывная "масляная" фаза содержит один или несколько нерастворимых в воде компонентов) в соответствии с настоящим изобретением.
Таблица 3
Эмульсия В/М для ухода за кожей
В качестве других противомикробных предохранителей композиции предпочтительно содержат
0,01% метилизотиазолинона. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента
композиция может содержать 0,5% 2-феноксиэтанола.
Другая категория композиций ухода за кожей представляет собой системы воды в силиконах (водно/силиконовые эмульсии).
Водно/силиконовые эмульгаторы, конкретно подходящие для эмульсий такого типа, представляют
собой те, что соответствуют следующей формуле 1, которая представляет оксиалкилированные органические модифицированные силиконы. Кроме того, используются полимерные простые эфиры: ПЭГ7ППГ
(полипропиленгликоль), диметиконы (диметиконовые сополиолы) или силиконы, которые обладают хорошими поверхностно-активными свойствами, необходимыми для эмульгирования
m: от 1 до 20;
n: от 0 до 500;
р: от 0 до 50;
R1: линейный или разветвленный C1-C30-алкильный радикал или фенильный радикал;
R2: -CcH2c(-O-C2H4)a-(-O-C3H6)b-(-O-C4H8)d-R3, а: от 0 до 100, с: от 0 до 5, b: от 0 до 50, d: от 0 до 10;
R3: -H, -ОН
линейный или разветвленный алкил C1-C12, линейная или разветвленная алкоксигруппа C1-C6, линейная или разветвленная ацилоксигруппа C2-C12;
- 29 -
013501
NHCH2CH2COOM, аминоалкильный радикал, необязательно замещенный в аминной функциональной группе;
NHCO(CH2)d-COOM, C1-C30 карбоксиацильный радикал, где М: Н, Na, K, Li, NH4 или органический
амин;
необязательно замещенная фосфоновая группа;
NHCO(CH2)dOH;
NH3Y, где Y представляет собой одновалентный органический или неорганический анион, такой
как Cl, Br, сульфат, карбоксилат (ацетат, лактат, цитрат).
В качестве предпочтительных силиконовых эмульгаторов конкретно рекомендуются такие, что показаны формулой 2
n: от 1 до 500;
R: линейный или разветвленный C1-C30-алкильный радикал или фенильный радикал;
R2: -СсН2с(-О-С2Н4)а-(-O-C3H6)b-O(-C4H8)d-R3,
a, b, с и d: имеют те же самые значения, что указаны выше;
R3: тот же самый, что указан выше.
Для улучшения стабильности эмульсий рекомендуется, чтобы концентрация этих силиконовых (Si)
эмульгаторов изменялась в диапазоне от 0,1 до 20% относительно общей массы эмульсии и более конкретно от 0,5 до 10%. Не ограничивающий перечень эмульгаторов M/B/Si приведен в табл. 4.
Таблица 4
Эмульгаторы B/Si
- 30 -
013501
Типичные композиции водно/силиконового типа приведены в табл. 5.
Таблица 5
Композиции водно/силиконового типа
- 31 -
013501
В качестве других противомикробных предохранителей композиция предпочтительно содержит
0,1% бензизотиазолинона. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента
композиция может содержать 0,15% бензойной кислоты. В качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиция содержит 0,2% экстракта лишайника.
В табл. 6 представлены несколько вариантов осуществления систем множественных эмульсий согласно настоящему изобретению.
Таблица 6
Множественные эмульсии
В качестве другого противомикробного предохранителя композиция предпочтительно содержит
0,1% 2,4-дихлорбензилого спирта. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного
агента композиция содержит 0,1% 10-ундециленовой кислоты.
Таблица 7
Эмульсия М/В для ухода за кожей с ионными монофункциональными
М/В эмульгаторами
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,3% DMDM гидантоина. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента
композиция может содержать 0,05% йодопропинилбутилкарбамата. В качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиция содержит 0,1% фарнезола.
- 32 -
013501
В табл. 8 представлено несколько вариантов осуществления эмульсионных систем "масло-в-воде-вмасле" согласно настоящему изобретению. В таких вариантах осуществления "водная" фаза включает в
себя дигидроцитрат серебра согласно изобретению.
Таблица 8
Эмульсии М1/В/М2
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,25% имидазолидинилмочевины. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного
агента композиция может содержать 0,3% диазолидинилмочевины. В качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиция содержит 0,1% апельсинового масла.
В табл. 9 приведено несколько вариантов осуществления микроэмульсионных систем согласно настоящему изобретению.
- 33 -
013501
Таблица 9
Микроэмульсии
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,2% метилпарабена. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,075% 2-бром-2-нитро-1,3-пропандиола (бронопол).
В табл. 10 приведено несколько вариантов осуществления аэрозольных эмульсионных систем типа
"масло-в-воде" согласно настоящему изобретению.
- 34 -
013501
Таблица 10
Аэрозольные эмульсии М/В
В качестве другого противомикробного предохранителя композиция предпочтительно содержит
0,08% 1,2-дибром-2,4-дицианобутан. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,1% триклозана.
- 35 -
013501
В табл. 11 приведено несколько вариантов осуществления водных гелей согласно настоящему изобретению.
Таблица 11
Водные гели
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,1% 1-(3-хлораллил)-3,5,7-триаза-1-азоний-адамантилхлорид. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,05% 5-бром-5-нитро-1,3-диоксана.
- 36 -
013501
В табл. 12 приведено несколько вариантов осуществления олеогелей согласно настоящему изобретению.
Таблица 12
Олеогели
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат 1%
бензилового спирта. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,3% феноксиизопропанола. В качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиции содержат 0,05% масла чайного дерева.
В табл. 13 приведено несколько вариантов осуществления светлых/обезвоженных косметических
масел согласно настоящему изобретению.
Таблица 13
Светлые/обезвоженные косметические масла
- 37 -
013501
В табл. 14 приведено несколько вариантов осуществления пены/мусса согласно настоящему изобретению.
Таблица 14
Продукты пен/муссов
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,2% гидрохлорида поли(1-гексаметиленбигуанидина). В качестве предпочтительного дополнительного
противомикробного агента композиция может содержать 0,05% тиабендазола.
В табл. 15 приведено несколько вариантов осуществления брусковых продуктов согласно настоящему изобретению.
Таблица 15
Брусковые продукты, применяемые для кожи
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,05% 3-йод-2-пропинилбутилкарбамата. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,3% сорбиновой кислоты и/или ее солей.
- 38 -
013501
В табл. 16 приведено несколько вариантов осуществления жидких и прессованных продуктов согласно настоящему изобретению.
Таблица 16
Дезодоранты и антиперспиранты типа брусков
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,005% 5-хлоро-2-метил-3-(2Н)-изотиазолинона. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,2% (3-ацетил-6-метил-2,4-(3Н)-пирандион)дегидроуксусной кислоты, в качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиция содержит 0,3% фарнезола.
Отсутствующие композиции для SDC 70.
Таблица 17
Композиции шариковых дезодорантов
Другим предпочтительным противомикробным предохранителем является поли(гексаметиленбигуанидин) 0,15%.
- 39 -
013501
Таблица 18
Зубные пасты
Другой предпочтительный противомикробный предохранитель представляет собой Phenonip®
(1%).
Таблица 19
Зубные гели
Другим предпочтительным противомикробным предохранителем является 0,1% хлорид (или бромид, или сахаринат) алкил(C8-C18)диметилбензиламмония (0,1%).
- 40 -
013501
Таблица 20
Полоскания для рта: со спиртом (1) и без спирта (2)
Предпочтительным другим противомикробным предохранителем является бензиловый спирт
(0,1%).
Таблица 21
Композиции для растирания рук
Таблица 22
Аэрозоль для дезинфекции поверхности
- 41 -
013501
Таблица 23
Бруски синтетического мыла
В качестве типичных увлажнителей используются глицерин, бутиленгликоль или природные увлажнители, такие как бета-глюканы (например, из овсюгоотборочных грибков Sclerotium rolfsii).
Таблица 24а
Композиции жидкой основы
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,15% хлоргексидина и/или его солей. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,25% салициловой кислоты или ее солей.
Таблица 24b
Композиции прессованной пудры
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,1% Thiomerosal.
Типичные косметические композиции, которые включают в себя УФ-фильтры для улучшения
свойств защиты от солнечных лучей и от старения, должны содержать, например, от 0,05 до 40 мас.% и
особенно от 0,5 до 20 мас.% в расчете на общую массу композиции конечного продукта, один или несколько УФ-фильтров, указанных на с. 26-28 (108) этого документа. Такие косметические композиции
могут иметь композиции различного типа.
- 42 -
013501
Косметические порошки.
Первичные компоненты представляют собой тальк, TiO2, ZnO, перламутровые пигменты (с высоким показателем преломления), такие как слюда (дигидрат алюмосиликата калия), серицит, TiO2 или
ZnO с нанесенными окрашенными оксидами (Fe, Cr, Ni, Co, Sb, Al, Si, Sn, Bi) и их смеси, например
каолин (природный гидратированный алюмосиликат) для матирующего эффекта;
карбонаты магния и кальция для поглощательной способности;
стеараты метаов для улучшения способности к адгезии, скольжению и для водоотталкивающей
способности;
крахмал для создания эффекта персикового цвета кожи;
полимеры в качестве усилителей текстуры, найлон, нитрид бора, поливинилиденовые сополимеры,
акрилаты и т.п.;
диоксид кремния и дымящий силикагель, сфероидальный диоксид кремния, силиконовые порошки,
боросиликаты и т.п.
Таблица 25
Традиционные порошки
*ск. п. - сколько потребуется.
- 43 -
013501
В табл. 26 приведено несколько вариантов осуществления кондиционирующих шампуней согласно
настоящему изобретению.
Таблица 26
Кондиционирующие шампуни
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,25% бензойной кислоты и/или ее солей. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,3% сорбиновой кислоты и/или ее солей. В качестве предпочтительного природного противомикробного агента композиция содержит 0,05% анисового масла.
Таблица 27
Жидкая очистительная композиция для кожи и волос
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,002% хлорида серебра (например, 1 М раствор ActiCare, хлорид серебра на диоксиде титана). В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,1%
N-алкил(C12-C22)триметиламмоний бромид (или хлорид).
- 44 -
013501
Таблица 28
Шампуни против перхоти
В качестве другого противомикробного предохранителя композиции предпочтительно содержат
0,25% гидроксиметиламиноацетата натрия. В качестве предпочтительного дополнительного противомикробного агента композиция может содержать 0,15% хлорофенезина. В качестве предпочтительного
природного противомикробного агента композиция содержит 0,05% лимонного масла.
В табл. 29 приведено несколько вариантов осуществления противомикробных очистительных композиций согласно настоящему изобретению.
Таблица 29
Противомикробные очистительные композиции
- 45 -
013501
*ск. п. - сколько потребуется.
В табл. 30 приведено несколько вариантов осуществления противомикробных очистительных композиций согласно настоящему изобретению.
Таблица 30
Противомикробные очистительные композиции
*ск. п. - сколько потребуется.
- 46 -
013501
Композиции средств домашней гигиены и для ухода за тканями.
В табл. 31 приведено несколько вариантов осуществления композиций согласно настоящему изобретению.
Таблица 31
Жидкое моющее средство
В табл. 32 приведено несколько композиций средств домашней гигиены и для ухода за тканями согласно вариантам осуществления настоящего изобретения.
Таблица 32
Жидкий стиральный порошок
- 47 -
013501
В табл. 33 приведено несколько дополнительных вариантов осуществления композиций для домашней гигиены и средств ухода за тканями согласно настоящему изобретению.
Таблица 33
Жидкий стиральный порошок
- 48 -
013501
В табл. 34 и 35 приведены варианты осуществления жидких стиральных композиций настоящего
изобретения.
Таблица 34
Жидкие стиральные порошки
Таблица 35
Жидкие стиральные порошки
- 49 -
013501
В табл. 36 приведено несколько дополнительных вариантов осуществления жидких моющих композиций согласно настоящему изобретению.
Таблица 36
Жидкие стиральные порошки
Таблица 37
Жидкие посудомоечные композиции
- 50 -
013501
Предпочтительными природными противомикробными агентами являются апельсиновые терпены,
0,1-2%.
Таблица 38
Композиции противомикробного средства для чистки поверхности
Таблица 39
Композиция мягчителя ткани
- 51 -
013501
Таблица 40
Аэрозоль для дезинфекции поверхности
Таблица 41
Композиция прессованного стирального порошка
- 52 -
013501
Таблица 42
Композиция традиционного стирального порошка
Таблица 43
Прессованный стиральный порошок с отбеливателем
- 53 -
013501
Таблица 44
Композиция жидкого средства для стирки (структурированного типа)
Таблица 45
Композиция жидкого средства для стирки (не структурированного типа)
- 54 -
013501
Таблица 46
Безводное жидкое средство для бережной стирки
Таблица 47
Жидкие моющие средства для бережной стирки в интенсивном режиме
- 55 -
013501
Таблица 48
Жидкие моющие средства для бережной стирки в интенсивном режиме
- 56 -
013501
Таблица 49
Жидкие моющие средства для стирки в интенсивном режиме (типичные для Японии)
- 57 -
013501
Таблица 50
Композиция стирального порошка (без отбеливателя)
- 58 -
013501
Таблица 51
Стиральный порошок с отбеливателем
- 59 -
013501
Таблица 52
Композиции домашнего стирального порошка (для стирки в интенсивном режиме)
- 60 -
013501
Таблица 53
Композиции домашнего стирального порошка
(Восточно-европейского типа, для стирки в интенсивном режиме)
- 61 -
013501
Таблица 54
Композиции домашнего стирального порошка
(Японского типа, для стирки в интенсивном режиме)
- 62 -
013501
Таблица 55
Моющий порошок ЕСЕ 77 (в соответствии с ISO 105 С06; DIN 54017)
Таблица 56
Неводная жидкая композиция для стирального порошка типа пакет-саше
Пример 3. Микробиоцидный эффект дигидроцитрата серебра.
Проведено испытание дигидроцитрата серебра против нескольких разновидностей бактерий и было
установлено, что это соединение является бактериостатическим. Минимальную ингибирующую концентрацию серебра (мкг/мл) определяют для каждого штамма бактерий; эти данные обобщены в следующих
ниже таблицах.
В табл. 57 испытуемые растворы содержат 100 ч./млн Ag+ в 5%-ном растворе лимонной кислоты
при pH 7,0 (регулируется с помощью NaOH).
Таблица 57
- 63 -
013501
В табл. 58 испытуемые растворы содержат 100 ч./млн Ag+ в воде при pH 7,0 (регулируется с помощью NaOH).
Таблица 58
В табл. 59 различные композиции согласно изобретению испытывают при указанных концентрациях. В этой таблице 2410 ч./млн серебра относятся к исходному раствору дигидроцитрата серебра, в котором доля серебра, по массе, составляет 2410 ч./млн.
Таблица 59
- 64 -
013501
Пример 4. Оценка стабильности в поверхностно-активных веществах.
Определяют стабильность противомикробной активности дигидроцитрата серебра во времени. Испытывают композиции без поверхностно-активного вещества и композиции, содержащие анионное поверхностно-активное вещество, неионное поверхностно-активное вещество, амфотерное поверхностноактивное вещество или комбинацию поверхностно-активных веществ. Установлено, что смесь анионых,
неионных и амфотерных поверхностно-активных веществ является стабильной и демонстрирует хорошую сохранность с дигидроцитратом серебра.
Пример 5. Предохраняющая активность.
Метод испытания.
Для того чтобы продемонстрировать противомикробную эффективность композиций дигидроцитрата серебра, композиции дигидроцитрата серебра из примера 1 подвергают испытаниям на перспективность предохранителя. Испытания на перспективность предохранителя проводят в соответствии с методом испытаний 4.04/5.01.03.00 European Pharmacopoeia для продуктов 2-й категории (продукты местного
использования на водной основе или носителях, нестерильные назальные препараты, эмульсии, в том
числе те, что наносят на мукозные мембраны).
Организмы для бактериальных испытаний и дрожжи культивируют на пептоновом агаре Casein
Soymeal (казеиновой соевой муки), а грибковые испытуемые организмы культивируют на глюкозном
агаре Sabouraud 4% в течение 18-24 ч при 35°С (бактерии), 48 ч при 25°С (Candida) или 1 неделю при
25°С (Aspergillus).
После культивации бактерии и дрожжи собирают путем промывания поверхности агаровых пластинок раствором хлорида натрия 0,9%. Aspergillus собирают путем промывания поверхности агаровых
пластинок раствором хлорида натрия 0,9% с Tween 80 (0,01%).
Суспензии испытуемых микроорганизмов разбавляют 0,9% хлорида натрия до окончательной суспензии испытуемых организмов, имеющей плотность около 108 колониеобразующих единиц.
При испытании каждого организма взвешивают 20 г испытуемого продукта в стеклянных банках
(емкостью 250 мл, с винтовой крышкой, от фирмы Schott/Germany) и инфицируют 0,2 мл суспензии испытуемого организма. Эти микроорганизмы осторожно распределяют в испытуемом продукте путем перемешивания стеклянным шпателем. Инфицированные таким образом испытуемые продукты выдерживают в темноте при 20-25°С.
Пробы материала по 1 г отбирают сразу же после инфицирования испытуемого продукта и через
2, 7, 14 и 28 суток после инфицирования. Эти пробы разводят в растворе 0,9% хлорида натрия и аликвоты (по 0,1 мл) разбавленных проб распределяют на агаровых пластинках с помощью шпателя Дригальского. Соответствующий инактиватор (нейтрализатор) против конкретного микроорганизма вводят в
разбавитель, использованный для приготовления разбавленного продукта, и в агаровые пластинки, использованные для оценки общего количества жизнеспособных клеток.
Агаровые пластинки культивируют в течение 24 ч при 35°С (бактерии и дрожжи) или 3 суток при
25°С (Aspergillus), после этой фазы культивации подсчитывают число выросших колоний. Количество
жизнеспособных клеток (колониеобразующих единиц) на 1 г испытуемого продукта рассчитывают по
числу этих колоний. Затем рассчитывают логарифм уменьшения числа микроорганизмов в продукте (см.
ниже, таблицы с результатами испытаний на перспективность предохранителя).
Испытуемые штаммы.
Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027; NCIMB 8626; CIP 82.118, Staphylococcus aureus ATCC 6538;
NCTC 10788; NCIMB 9518; CIP 4.83, Candida albicans ATCC 10231; NCPF 3179; IP 48.72, Aspergillus niger
ATCC 16404; IMI149007; IP 1431.83.
Противомикробная эффективность дигидроцитрата серебра была испытана в разнообразных композициях. В табл. 60-62 показаны результаты этих испытаний.
- 65 -
013501
Таблица 60
Испытания перспективности предохранителя для эмульсии дезодоранта
*н/д - нет данных.
Таблица 61
Испытания перспективности предохранителя для эмульсии дезодоранта
*н/д - нет данных.
- 66 -
013501
Таблица 62
Испытания перспективности предохранителя для геля для душа
*н/д - нет данных.
Хотя настоящее изобретение было описано со ссылкой на приведенные выше примеры, следует понимать, что специалист в этой области техники признает, что возможны другие варианты осуществления
изобретения, которые входят в объем настоящего изобретения.
Цитированные в изобретении источники, в том числе все патентные документы США, включены в
описание как ссылки.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Композиция для личной гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество дигидроцитрата серебра и физиологически приемлемую среду, включающую по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из дезодоранта; антиперспиранта; протонодонорного агента; агента, придающего коже мягкость; увлажнителя кожи; смачивателя; смягчителя (эмолента); масла; липидподобного вещества; стабилизатора; абразива; противоугревого агента (агента антиакне); антиоксиданта;
красителя; агента, сокращающего поры кожи; пленкообразователя; отдушки; агента, придающего коже
матовость; пропеллента; восстановителя; отбеливателя кожи или солнцезащитного агента, агента для
ухода за полостью рта или комбинаций одного или более перечисленных агентов.
2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или более спиртов или детергентов.
3. Композиция для личной гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество дигидроцитрата серебра, воду, масляную фазу и по меньшей мере один эмульгатор.
4. Композиция для личной гигиены по п.3, которая является эмульсией "вода-в-масле", эмульсией
"масло-в-воде", эмульсией "масло-в-воде-в-масле" или эмульсией "вода-в-масле-в-воде".
5. Композиция для личной гигиены по п.3, которая является микроэмульсией, макроэмульсией или
эмульсией, полученной методом температурно-зависимого обращения фаз.
6. Композиция для личной гигиены, включающая смесь из нерастворимого в воде твердого ингредиента, суспендированного в водной фазе, содержащей противомикробно эффективное количество дигидроцитрата серебра, и воды.
7. Композиция для личной гигиены по п.6, представляющая собой пасту или коллоидную суспензию.
8. Композиция для личной гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество дигид- 67 -
013501
роцитрата серебра, воду и по меньшей мере один агент из группы, состоящей из гелеобразователей, загустителей и их смесей.
9. Композиция для личной гигиены по п.8 в жидкой, полутвердой или твердой форме.
10. Композиция для личной гигиены по п.8, дополнительно содержащая один или более компонентов из группы, состоящей из дезодорантов, антиперспирантов и отдушек.
11. Композиция для личной гигиены по п.8, дополнительно содержащая один или более ингредиентов для ухода за полостью рта.
12. Композиция для личной гигиены по п.11, в которой ингредиенты для ухода за полостью рта
включают очищающие агенты; полирующие агенты; фторирующие агенты; агенты для устранения неприятного запаха изо рта; агенты-отбеливатели зубов; противокариозные агенты; гелеобразователи; дополнительные противомикробные агенты; ароматизаторы; красители и комбинации двух или более перечисленных агентов.
13. Композиция для личной гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество дигидроцитрата серебра и воду в приемлемой для ухода за полостью рта форме, выбранной из группы, состоящей из средства для полоскания рта; средства для промывания полости рта; зубной пасты; зубного
геля; пасты для чистки зубных протезов; геля для чистки зубных протезов; жевательной резинки; твердой пастилки или спрея для ротовой полости.
14. Композиция для домашней гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество
дигидроцитрата серебра, воду и по меньшей мере один ингредиент, который является эмульгатором, гелеобразователем, загустителем, эфирным маслом, отдушкой, абразивом, отбеливателем, агентом, придающим белизну, дезодорантом, ферментом, стабилизатором или их комбинацией.
15. Композиция для домашней гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество
дигидроцитрата серебра, воду, масляную фазу и по меньшей мере один эмульгатор.
16. Композиция для домашней гигиены, включающая смесь нерастворимого в воде твердого ингредиента, суспендированного в водной фазе, содержащей воду и противомикробно эффективное количество дигидроцитрата серебра.
17. Композиция для домашней гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество
дигидроцитрата серебра, воду и гелеобразователь или загуститель.
18. Композиция для домашней гигиены, содержащая противомикробно эффективное количество
дигидроцитрата серебра, а также один или более дополнительных ингредиентов, выбранных из группы,
состоящей из наполнителей; ферментов; отбеливателей; агентов, придающих белизну; агентов для защиты цвета изделий (т.е. предупреждающих линьку изделий); смягчителей тканей; пеногасителей; дисперсантов и ингибиторов переноса красителя с плохо окрашенного изделия на другие; хелатирующих агентов и аэрозольных пропеллентов.
19. Композиция для стирки с бактерицидным действием, содержащая воду и противомикробно эффективное количество дигидроцитрата серебра и изготовленная в форме бруска, таблетки, спрея, пены,
порошка или гранулы.
20. Способ обработки поверхности или части поверхности тела человека, предусматривающий нанесение на поверхность или часть поверхности тела человека противомикробно эффективного количества композиции по любому из пп.1-13.
21. Способ обработки поверхности, предусматривающий нанесение на поверхность или на изделие
противомикробно эффективного количества композиции по любому из пп.14-19.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ
Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
- 68 -