ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТА 1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТА
1.
НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми
100 микрограммов, таблетки
2.
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Действующее вещество: левотироксин натрий х Н2О
В каждой таблетке содержится 106,4 -113,6 микрограммов
левотироксин натрия х Н2О (эквивалентно 100 микрограммов
левотироксин натрия).
Полный перечень вспомогательных веществ указан в разделе 6.1.
3.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетка
Круглые, слегка выпуклые таблетки от почти белого до светло-бежевого
цвета с насечкой для деления с одной стороны и вытесненными
цифрами "100" с другой стороны.
Таблетку можно разделить на две равные половины.
4.
КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
4.1
Терапевтические показания
Замещение тиреоидного гормона при гипотиреозе различной
этиологии
Профилактика рецидива зоба после резекции зоба при
эутиреоидной функции щитовидной железы
Доброкачественный зоб с эутиреоидной функцией щитовидной
железы
Вспомогательное средство для тиреостатической терапии
гипертиреоза после достижения эутиреоидного
функционального состояния
Подавляющая и заместительная терапия при злокачественной
опухоли щитовидной железы, главным образом, после
тиреоидэктомии
Тест с супрессией щитовидной железы
4.2
Дозировка и способ применения
Таблетка L-Тироксин 100 Берлин-Хеми содержит 106,4 -113,6
микрограммов левотироксин натрия х НгО (эквивалентно 100
микрограммов левотироксин натрия).
Сведения о дозировке следует рассматривать в качестве
рекомендаций. В случае сохранения остаточной функции щитовидной
железы следует использовать наименьшую замещающую дозу.
Индивидуальная суточная доза должна определяться по результатам
лабораторных анализов и клинических обследований. Лечение
гормонами щитовидной железы с особой осторожностью следует
начинать пожилым пациентам, пациентам с заболеванием коронарных
артерий, и пациентам с тяжелым или длительным гипотиреозом, т. е.
следует выбирать наименьшую суточную дозу и медленно повышать
ее через продолжительные интервалы времени с частым контролем
тиреоидных гормонов. Опыт показывает, что наименьшая доза также
является оптимальным решением при низкой массе тела и большом
узелковом зобе.
Доза
(микрограммы/сут
ки)
Показания
Гипотиреоз:
начальная
Взрослые
(повышение на 25 - 50 мкг с
поддерживающая
интервалами
в 2 - 4 недели)
Профилактика рецидива зоба
Доброкачественный зоб с
эутиреоидной функцией
щитовидной железы
Сопутствующая терапия при
лечении гипертиреоза
тиреостатиками
После тиреоидэктомии по поводу
злокачественной опухоли
щитовидной железы
Сцинтиграфия щитовидной железы
с ее супрессией
25-50
100-200
75 - 200
75 - 200
50-100
150-300
200 (в течение 14
дней до
проведения
сцинтиграфии)
Детям первоначально назначается доза 12,5 - 50 микрограммов,
новорожденным 25 - 50 микрограммов левотироксин натрия в сутки. При
назначении замещающей дозы во время длительной терапии
учитываются, наряду с другими показателями, возраст и масса тела
отдельного ребенка.
Возраст
Доза
(микрограммов/сутки)
0 - 6 месяцев
^ 25-50
6 - 2 4 месяцев
50-75
2 - 1 0 лет
75-125
1 0 - 1 6 лет
100-200
Доза
(микрограммов/кг/сутки)
10-15
8-10
4-6
3-4
> 16 лет
100-200
2-3
При врожденном гипотиреозе для обеспечения нормального
психомоторного развития жизненно важно начать терапию как можно
раньше. Уровень Т4 должен быть скорректирован до нормальных
значений в течение первых трех или четырех лет жизни. В первые 6
месяцев жизни в качестве контрольного параметра надежнее
использовать значения уровня Т4, а не TSH. В отдельных случаях для
нормализации уровня TSH может потребоваться до двух лет, несмотря
на адекватное замещение Т4.
Полную суточную дозу следует проглотить, не разжевывая и запить
небольшим количеством жидкости. Принимать препарат следует утром
натощак, как минимум за Уг часа до завтрака.
Младенцам полную суточную дозу следует давать как минимум за Уг часа
до первого приема пищи. Для этого таблетку следует растворить в
небольшом количестве воды и дать младенцу полученную суспензию
(каждый раз доза должна быть свежеприготовленной!) с несколько
большим количеством жидкости.
Длительность применения:
- При гипотиреозе: обычно на протяжении всей жизни
- При профилактике рецидива зоба: от нескольких месяцев или лет
либо на протяжении всей жизни
- При эутиреоидном зобе: от нескольких месяцев или лет либо на
протяжении всей жизни
Для лечения эутиреоидного зоба необходим период лечения от 6
месяцев до двух лет. Если лечение L-Тироксином 100 Берлин-Хеми
не принесло желаемого результата за это время, следует
рассмотреть другие терапевтические возможности.
- В качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза: в
соответствии с длительностью применения тиреостатического
препарата
- После тиреоидэктомии вследствие злокачественной опухоли
щитовидной железы: обычно на протяжении всей жизни
4.3
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или
вспомогательным веществам препарата
Нелеченый гипертиреоз любой этиологии
Нелеченая недостаточность надпочечников
Нелеченая недостаточность гипофиза
Острый инфаркт миокарда
Острый миокардит
Острый панкардит
Во время беременности одновременный прием левотироксина и
тиреостатиков противопоказан.
4.4
Специальные предупреждения и меры предосторожности при
использовании
Перед началом лечения тиреоидным гормоном следует исключить или
нормализовать состояние при следующих заболеваниях:
коронарная болезнь сердца;
стенокардия;
гипертензия;
недостаточность гипофиза или коры надпочечников;
автономия щитовидной железы.
При любых обстоятельствах следует избегать даже слабого
гипертиреоза, вызванного приемом лекарственного препарата, при
наличии коронарной болезни сердца, сердечной недостаточности или
тахиаритмии. В этих случаях следует более часто проверять
параметры тиреоидного гормона (см. раздел "Дозировка").
При вторичном гипотиреозе следует выяснить, сопровождается ли это
состояние недостаточностью коры надпочечников. При подтверждении
диагноза сначала следует провести замещающее лечение этого
заболевания (гидрокортизон).
При применении левотироксина для лечения гипотиреоза у женщин в
период постменопаузы, у которых имеется повышенный риск
заболевания остеопорозом, следует, во избежание повышения уровня
левотироксина в крови выше физиологического, проводить более
частый контроль функции щитовидной железы.
В очень редких сообщалось о случаях возникновения гипотиреоза у
пациентов, получающих одновременно севеламер и левотироксин.
Поэтому для пациентов, принимающих оба лекарственных препарата,
рекомендован тщательный контроль уровня TSH (см. также раздел 4.5).
4.5
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие
формы взаимодействия
Колестирамин и колестипол подавляют абсорбцию левотироксина,
поэтому должны приниматься не ранее, чем через 4 - 5 часов после
приема L-Тироксина 50 Берлин-Хеми.
Абсорбция левотироксина может уменьшиться при сопутствующем
приеме алюминийсодержащих антацидных препаратов, связывающих
кислоту в желудке, карбоната кальция и железосодержащих препаратов.
Поэтому L-Тироксин 100 Берлин-Хеми следует принимать не менее чем
за два часа до приема этих препаратов.
Севеламер, возможно, снижает биодоступность левотироксина. Поэтому
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми следует принимать, как минимум, за 1-3
часа до приема севеламера (см. также раздел 4.4).
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, В-блокаторы и рентгеноконтрастные
вещества, содержащие йод, подавляют преобразование Т4 в ТЗ.
Из-за высокого содержания йода амиодарон может вызывать как
гипертиреоз, так и гипотиреоз. Особое внимание следует уделять в
случае узелкового зоба с возможной невыявленной функциональной
автономией щитовидной железы.
Быстрое внутривенное введение фенитоина может привести к
повышенному уровню свободного левотироксина в плазме крови и, в
отдельных случаях, облегчить развитие аритмии.
Салицилаты, дикумарол, высокие дозы фуросемида (250 мг), клофибрат
и другие вещества могут вытеснять левотироксин с мест связывания с
белками плазмы и, таким образом, приводить к повышению уровня
свободного левотироксина в плазме.
Сертралин и хлорокин/прогуанил уменьшают эффективность
левотироксина и повышают уровень TSH в сыворотке.
Барбитураты и другие лекарственные препараты с ферментиндуцирующим воздействием на печень могут повышать печеночный
клиренс левотироксина.
Потребность в левотироксине может быть повышена в период приема
эстроген-содержащих контрацептивных препаратов или при гормонзамещающей терапии в постменопаузном периоде.
Продукты, содержащие сою, могут ухудшать усвоение L-Тироксина 100
Берлин-Хеми в кишечнике. В начале и, особенно, в конце применения
сое-содержащей диеты, может потребоваться корректировка дозы LТироксина 100 Берлин-Хеми.
Левотироксин может ослаблять сахароснижающий эффект
антидиабетических препаратов. Поэтому, в основном, в начале терапии
тиреоидными гормонами, у диабетиков необходим регулярный контроль
уровня глюкозы крови. Может потребоваться корректировка дозы
антидиабетического препарата.
Левотироксин может усиливать эффект производных кумарина, вытесняя
их с мест связывания с белками плазмы. Поэтому при сопутствующем
лечении требуется регулярный контроль параметров свертываемости
крови и может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.
4.6
Беременность и грудное вскармливание
Во время беременности и, особенно, во время грудного
вскармливания, замещающая терапия тиреоидными гормонами
должна быть адекватной и непрерывной. Несмотря на широкое
применение препарата во время беременности, до настоящего
времени его риск для плода не выявлен. Количество тиреоидного
гормона, попадающего в грудное молоко во время вскармливания
даже при терапии высокими дозами левотироксина недостаточно,
чтобы спровоцировать развитие гипертиреоза или подавление
секреции TSH у младенца.
Из-за изменения уровня эстрогена у пациенток с гипотиреозом во
время беременности может быть повышена потребность в
левотироксине. Поэтому функцию щитовидной железы следует
контролировать как во время, так и после беременности, а
замещающую дозу следует корректировать в соответствии
потребностями организма.
Во время беременности противопоказано применение левотироксина в
качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза
тиреостатиками, поскольку это требует более высоких доз
тиреостатиков. В отличие от левотироксина, тиреостатики могут
проникать через плацентарный барьер в эффективных дозах, а это
может спровоцировать гипотиреоз у плода. По этой причине во время
беременности для лечения гипертиреоза всегда следует использовать
монотерапию низкими дозами тиреостатиков.
Во время беременности запрещается выполнять тест на подавление
функции щитовидной железы.
4.7
Влияние на способность к вождению автомобилей и управлению
механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к вождению
автомобилей и управлению механизмами не выполнялись
4.8
Побочные реакции
Указанные ниже значения приняты в качестве основы при оценке
частоты возникновения побочных реакций:
Очень часто
Часто
Нечасто
Редко
Очень редко
> 1/10
> от 1/100 до < 1/10
> от 1/1000 до < 1/100
> от 1 /10000 до < 1 /1000
< 1/10000, не известно (невозможно оценить, исходя
из доступных данных)
В случае правильного применения препарата и контроля клинических и
лабораторно-диагностических параметров при лечении лекарственным
препаратом L-Тироксин 100 Берлин-Хеми не ожидается возникновение
побочных реакций. Если дозировка не переносится пациентом (что
бывает очень редко) или в случае передозировки, особенно, при
слишком быстром повышении дозы в начале лечения, возможно
возникновение таких симптомов как тахикардия, учащенное
сердцебиение, аритмия, осложнение стенокардии, тремор, состояние
беспокойства, бессонница, гипергидроз, ощущение жара, повышение
температуры, потеря веса, рвота, диарея, головная боль, мышечная
слабость и мышечные судороги, нарушение менструального цикла,
ложная опухоль головного мозга. В таких случаях следует снизить дозу
или прервать прием препарата на несколько дней. Сразу после
исчезновения побочного эффекта рекомендуется возобновить
лечение, с осторожностью выбрав дозу препарата.
В случае гиперчувствительностью к левотироксину или любому из
вспомогательных веществ могут возникнуть аллергические реакции,
такие как уртикария, бронхоспазм и отек гортани. В очень редких
случаях сообщалось об анафилактическом шоке. В этом случае прием
препарата следует отменить.
4.9
Передозировка
После передозировки или интоксикации происходит усиление обмена
веществ от умеренной до сильной степени (см. 4.8 "Побочные
реакции"). Рекомендуется прервать прием препарата и контролировать
состояние пациента. В случае заметных бета-симпатомиметических
эффектов (например, при тахикардии), состояние пациента может
быть облегчено при помощи блокаторов бета-рецепторов. Применение
тиреостатиков нежелательно, поскольку функция щитовидной железы
уже полностью подавлена. В случае очень сильного превышения дозы
(суицидной попытке) может быть полезен плазмоферез.
5.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: тиреоидные гормоны (химически
синтезированные)
Код ATX: H03AA01
Синтетический левотироксин, содержащийся в лекарственном
препарате L-Тироксин 100 Берлин-Хеми, идентичен по своему
действию естественно образующемуся в организме тиреоидному
гормону, который вырабатывается, главным образом, щитовидной
железой. После того, как левотироксин частично преобразуется в
лиотиронин (ТЗ), в частности, в печени и в почках, и проникнет в клетки
организма, наблюдаются характерные эффекты развития, роста и
обмена веществ, свойственные гормонам щитовидной железы.
5.2
Фармакокинетические свойства
При пероральном приеме натощак до 80% левотироксина абсорбируется,
главным образом, в тонком кишечнике. Степень абсорбции в
значительной степени зависит от типа галенического препарата.
Максимальные уровни концентрации в плазме достигаются примерно
через 6 часов после приема. В начале пероральной терапии действие
препарата наступает обычно через 3-5 дней. Рассчитанный объем
распределения составляет ЛА л/кг. Левотироксин более чем на 99 %
связывается с белками плазмы. Метаболический клиренс составляет
1,2 литра плазмы в сутки; разложение препарата происходит в,
основном, в печени, почках, мозгу и мышцах.
Вследствие высокой степени связывания с белками, тиреоидные
гормоны в очень малых количествах обнаруживаются в гемодиализате.
5.3
Данные доклинических исследований по безопасности
a) Острая токсичность
Острая токсичность левотироксина очень низкая.
b) Хроническая токсичность
Исследования хронической токсичности выполнялись на различных
видах животных (крысы, собаки). При высоких дозах у крыс
наблюдались признаки гепатопатии, была повышена частота
самопроизвольного нефроза, а также изменялась масса органов. У
собак значительные нежелательные эффекты не наблюдались.
c) Онкогенный и мутагенный потенциал
Длительные исследования на животных с целью изучения
мутагенного потенциала левотироксина не выполнялись.
Исследовательских данных о мутагенном потенциале
левотироксина не имеется. К настоящему времени не имеется
подозрений или указаний на поражение плода в результате
изменения генома.
d) Репродуктивная токсичность
Тиреоидные гормоны проникают через плаценту в очень малых
количествах.
6.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
6.1
Перечень вспомогательных веществ
Кальция гидрофосфат 2-водный, целлюлоза микрокристаллическая,
карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип A) (Ph. Eur.), декстрин,
длинноцепочечные парциальные глицериды.
6.2
Несовместимость
Не применимо
6.3
Срок хранения
2 года
6.4
Специальные меры предосторожности при хранении
- Алюминиево-алюминиевый блистер: Хранить при температуре не
выше 30 °С.
- Блистер из ПВДХ/ПВХ-пленки и алюминиевой фольги: Хранить при
температуре не выше 25 °С.
6.5
Тип и содержимое упаковки
-
Алюминиево-алюминиевый блистер
Блистер, изготовленный из алюминиевой фольги с покрытием, и
герметически запечатанный алюминиевой фольгой
или
-
Блистер из ПВДХ/ПВХ-пленки и алюминиевой фольги
Блистер, изготовленный из непрозрачной белой жесткой ПВХ-пленки
с ПВДХ покрытием, и герметически запечатанный алюминиевой
фольгой
Оригинальная упаковка с 25 таблетками.
Оригинальная упаковка с 50 таблетками.
Оригинальная упаковка со 100 таблетками.
На рынке могут присутствовать не все размеры упаковок.
6.6
Специальные меры предосторожности при утилизации и при
обращении с продуктом
Специальные требования отсутствуют.
7.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия
Телефон: +49 30 6707-0 (коммутатор)
Факс: +49 03 6707-2120
8.
ДАТА РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
11/2008
9.
ОГРАНИЧЕНИЕ НА ПРОДАЖУ
Отпускается по рецепту.