36 В последнее время современный спорт и эндокри

P
Life
OweR
Часть 1
Дмитрий Устименко
В последнее время современный спорт и эндокринология все теснее и теснее переплетаются и выходят, так сказать в массы, за пределы научно-исследовательских лабораторий и лекционных аудиторий. Увеличение популярности «спортивной
эндокринологии» в первую очередь связано с желанием понять причины и следствия тех или иных
процессов в организме спортсмена и, по возможности, повлиять на эти процессы с целью улучшения спортивного результата, что дополнительно
стимулируется доступностью информации, а также
«рынком» всевозможных добавок и препаратов.
Заниматься описанием свойств и характеристик
различных тренировочных техник и продуктов,
предлагаемых современной спорт индустрией
можно, конечно же, бесконечно, но говорить обо
всем, это тоже самое, что говорить не о чем, поэтому я предлагаю Вам уделить внимание изучению
вопроса стимуляции естественной секреции гормона роста. Почему именно гормона роста? Потому
что данный гормон является одним из главнейших
анаболических гормонов, способных положительно влиять на спортивные результаты, а также
обладающих наименее опасными побочными явлениями, и понимание ключевых факторов и процессов, воздействующих на его секрецию, позволит добиться максимально возможного эффекта с
наименьшими рисками для здоровья.
Свойства гормона роста
Хотя многие из Вас уже довольно неплохо знают за какие именно
функции отвечает гормон роста, но «повторение — мать учения»,
поэтому давайте освежим наши знания.
Гормон роста, как следует из его названия, в первую очередь отвечает за рост организма, происходящий благодаря работе системы
«СТГ — ИФР», которую мы рассмотрим с Вами немного позже. При
этом происходит рост не только костной ткани, и хрящевой, но и
мышечной (как скелетных и гладких мышц, так и сердечной мышцы). Кроме того у данного гормона есть еще так называемое непрямое влияние (indirect influence of GH) на организм, которое характеризируется укреплением и минерализацией скелетных костей, снижением поглощение печенью глюкозы, стимуляцией роста внутренних органов, содействием глюконеогенезу, поддержанием функции
панкреатических островков (островки Лангерганса), увеличением
мышечной массы, увеличением синтеза белка, стимуляция, содействием расщеплению жиров, стимулированием иммунной системы.
Как видите, процессов, в которых задействован данный гормон, довольно таки много и практически все эти функции востребованы в
борьбе за улучшение спортивных результатов. Конечно, следовало
бы подробно рассмотреть каждый из вышеуказанных процессов с
указанием роли гормона роста в них, но углубившись в эту сферу
мы рискуем отойти от непосредственной темы данного повествования, а именно от факторов и методов влияющих на стимуляцию секреции гормона роста.
Система секреции гормона роста
Основными элементами системы секреции гормона роста являются соматотропная клетка передней доли гипофиза, соматолиберин
(рилизинг гормон гормона роста) и соматостатин. Во «главе угла»
стоит конечно же соматотропная клетка, т.к. именно она отвечает за
высвобождение гормона роста. На нее воздействуют секретируемые
гипоталамусом соматолиберин, который через рецептор GHRH-R
«передает» сигнал соматотропной клетке и соматостатин, который
Гипотоламус
Соматолиберин
Соматоститин
Гипофиз
Гормон роста
блокирует действие соматолиберина. Как видите в данной системе
есть своеобразный «включатель» (соматолиберин) и «выключатель» (соматостатин). Долгое время ученное сообщество считало
эту систему своеобразной «аксиомой», которая доказана и не подлежит обсуждению, но как оказалось на секрецию гормона роста
влияет еще один «элемент», который воздействует через другой рецептор на мембране соматотропной клетки — GHS-R. Этим элементом является грелин — так называемый «гормон голода». Основным «поставщиком» грелина является желудок, но хоть и в меньших
количествах, он (грелин) встречается также в гипофизе, легких, поджелудочной железе, желчном пузыре, пищеводе, толстой кишке, печени, селезенке, молочной железе, щитовидной железе и даже в
сердце. Конечно же, современная эндокринология уже не ограничивается этими тремя элементами, но обратил я Ваше внимание только на них, поскольку влияние на соматотропную клетку происходит
только через два вышеуказанных рецептора (GHRH-R и GHS-R) благодаря своеобразному «жонглированию» этими тремя гормонами.
36
P
Life
OweR
Очень важно понимать, что секреция гормона роста имеет так называемый циркадный ритм, который характеризуется периодическими колебаниями, связанными со сменой дня и ночи. Такие естественные, запрограммированные ритмы активности гипофиза поддерживаются гипоталамусом, который регулирует секрецию гормонов
на основании собственных «внутренних часов» и задает специфический характер секреции для каждого гормона (например, максимальное содержание гормона роста наблюдается в ночные часы,
тогда как содержание кортизола в крови выше всего утром).
секреции гормона роста, следует обращать на это внимание, поскольку предотвращение негативного воздействия соматостатина
может положительно сказаться на применении соматолиберина.
Именно таким образом (совместным применением соматолиберина
и рилизинг пептидов) достигается так называемая «синергия» в секреции гормона роста.
К рилизинг-пептидам относятся: синтетические — GHRP 6, GHRP
2, Hexarelin, Ipamorelin, MK-0677 (не пептидное молекулярное соединение); натуральные — грелин.
Белково-пептидные гормоны и рилизинг-факторы,
влияющие на увеличение секреции
Галанин (Galanin)
Галанин — это нейропептид, состоящий из 29 аминокислотных
остатков и в больших количествах выделяющийся головным мозгом
(гипоталамусом), спинным мозгом и кишечником человека.
Воздействие галанина на соматотропную клетку схоже с воздействием других рилизинг пептидов, при этом очень любопытным является тот факт, что галанин способен подавлять секрецию гормона
роста соматотропной клеткой при аденоме гипофиза.
В ходе изучения галанина было обнаружено, что после его применения количество секретируемого гормона роста у женщин в несколько раз превышало количество гормона роста у мужчин. Была
выдвинута гипотеза о том, что такая ситуация является следствием
увеличенного содержания эстрогенов в женском организме. И действительно неоднократные исследования подтвердили данную гипотезу, поскольку удалось продемонстрировать, что на секрецию
гормона роста при стимулировании галанином влияет эстрадиол.
Кроме того, было замечено, что в гипоталамусе за секрецию галанина отвечают те же нейроны, которые высвобождают гонадолиберин.
Любопытным фактом также является то, что увеличивают уровень
галанина эстрогены, но даже при «экстремально» низком уровне эстрогенов количество галанина не будет снижаться.
Соматолиберин (Growth Hormone Releasing Hormone, GHRH)
Соматолиберин, как мы с Вами уже установили является белковопептидным гормоном который выделяясь из гипоталамуса переносится портальной системой кровеносных капилляров в переднюю
долю гипофиза, где, связываясь с рецептором GHRH-R, посылает
сигнал соматотропной клетке гипофиза о высвобождении гормона
роста. При этом следует отметить, что после связывания соматолиберина с его «родным» рецептором, происходит активация А-протеинкиназы (протеинкиназа, активность которой зависит от уровня
циклического аденозинмонофосфата в клетке), которая, благодаря
своим свойствам, делает мембрану клетки более восприимчивой к
ионам кальция, таким образом повышается количество кальция внутри клетки. Увеличение концентрации ионов кальция внутри соматотропных клеток приводит к высвобождению данными клетками Гормона роста.
Официально соматолиберин не является лекарственным средством и в большинстве своем не продается для медицинского применения, но на необъятных просторах всемирной паутины можно найти продукты, активным веществом в которых будет соматолиберин
либо его более «модифицированные» аналоги. Это так называемые
аналоги рилизинг-гормона гормона роста: GRF 1-44, Sermorelin, Mod
GRF 1-29, Tesamorelin, CJC 1295. Основным отличием этих продуктов
является период полураспада в крови, который составляет от 4 минут (GRF 1-44) до 20 суток (CJC 1295).
Необходимо также отметить, что применение некоторых форм соматолиберина не всегда оправдано и эффективно, поскольку очень
тяжело предсказать когда именно на соматотропную клетку будет
воздействовать соматостатин, из-за чего соматолиберин (или его
аналоги) может просто быть «заблокирован» и положительного эффекта никакого не будет.
Рилизинг пептиды гормона роста (GHRP's)
Данные вещества были впервые синтезированы еще в 80-х годах
как производные энкифалинов и в последствии изменялись и дорабатывались (да и дорабатываются и сейчас). Механизм их воздействия на соматотропную клетку практически такой же, как и у соматолиберина. Практически такой, поскольку рилизинг пептиды воздействуют на соматотропную клетку так же через рецептор, однако
рецептор этот не GHRH-R, а GHS-R. Кроме того, пептиды, при связывании с их «родным» рецептором (GHS-R), в отличии от соматолиберина не активируют А-протеинкиназу. После связывания с рецептором, в клетку прекращается поступление ионов калия, что приводит к деполяризации мембраны соматотропной клетки. И после
этого этапа, точно также, как и в случае с соматолиберином, возрастает уровень ионов кальция, и клетка получает сигнал высвобождать гормон роста.
Таким образом, мы можем наблюдать принципиальное отличие в
алгоритмах действий двух веществ, влияющих на высвобождение
гормона роста. Соматолиберин активирует А-протеинкиназу, а пептид «тормозит» поступления ионов калия.
Важным и очень полезным свойством рилизинг пептидов является блокирование действия соматостатина. Поэтому, рассматривая
возможность применения рилизинг пептидов для стимулирования
Гипофизарный аденилатциклаза-активирующий полипептид (ГААП, Pituitary Adenylate Cyclase-Activating Polypeptide, PACAP)
ГААП — это полипептид, состоящий из 38 аминокислотных остатков и «производящийся» гипоталамусом. Основное свойство ГААП
заключается в увеличении секреции гормона роста благодаря увеличению высвобождения соматолиберина. Но при этом избежать подавляющего воздействия соматостатина также (без использования
ghrp) не возможно.
Кроме того, данный полипептид оказывает свое влияние не только на секрецию гормона роста, но и на секрецию лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, пролактина, липотропина, меланоцитстимулирующих гормонов, проопиомеланокортина.
На увеличение «производства» ГААП влияет циклический АМФ,
прогестерон, дексаметазон.
Грелин
Грелин — это так называемый гормон голода, состоящий из 28
аминокислотных остатков. За его секрецию отвечают желудок и поджелудочная. Грелин воздействует на соматотропную клетку гипофиза по средством связывания с GHS-R рецептором, благодаря чему
клетка получает сигнал на высвобождение гормона роста. Также соматотропная клетка перестает быть восприимчива к соматостатину,
что позволяет ей связываться с соматолиберином (или его аналогами) и тем самым существенно увеличивать секрецию гормона роста.
Кроме секреции гормона роста грелин стимулирует высвобождение АКТГ (в следствии чего повышается уровень кортизола), пролактина, увеличивает жировую массу и снижает окисление жиров, положительно влияет на работу желудка.
Естественным путем увеличить концентрацию грелина возможно
благодаря продолжительному перерыву в принятии пищи (голоданию).
37
Опиаты
Опиаты (опиоидные пептиды) являются одними из самый силь-